Можливо, знайдено перший протизаплідний засіб для чоловіків

Щодо різноманітності контрацептивів, чоловікам не так пощастило, як жінкам: якщо у пані є різноманітні гормональні препарати, то сильній статі доводиться обходитися презервативами та вазектомією.

Звичайно, чоловічі статеві гормони були детально описані; їхня дія в чоловічому організмі добре відома. Тому потенційні методи гормональної контрацепції для чоловіків розроблені вже давно. Але їх клінічне використання перешкоджається двома причинами.

По-перше, ефективність такої контрацепції для чоловіків дуже залежить від кожного конкретного випадку: буквально одна й та сама доза одного й того ж препарату може подіяти для одного, а для іншого — ні. Крім того, гормональні контрацептиви для чоловіків зазвичай спрямовані проти тестостерону. В результаті, крім препарату проти тестостерону, чоловікам доводиться приймати сам тестостерон — для підтримки м’язової маси та лібідо. Нарешті, чоловічі гормональні контрацептиви чреваті побічними ефектами, і їх набагато складніше врахувати, ніж для жінок. (Для жінок мірилом безпеки препарату є здатність завагітніти та народити здорову дитину, але для чоловіків такого «контролю якості» немає).

Тому багато дослідників, що працюють у цій галузі, намагаються знайти альтернативні негормональні методи медикаментозної контрацепції для чоловіків. Нещодавно дослідники з Единбурзького університету (Велика Британія) запропонували використовувати виявлений ними ген чоловічого безпліддя: мутації в ньому гальмували дозрівання сперматозоїдів, і якщо ми навчимося контролювати цей ген, це забезпечить ефективний контрацептив із зворотним ефектом. Вчені з Медичного коледжу Бейлора (США) пішли подібним шляхом, опублікувавши статтю з результатами своїх експериментів у журналі Cell.

Цього разу об'єктом дослідження став білок BRDT. Він синтезується лише в яєчках і несе у своїй молекулі так званий бромодомен. Цей домен дозволяє білкам, що його містять, зв'язуватися з модифікованими амінокислотами в інших білках – гістонах. Останні, як відомо, організовують упаковку ДНК і визначають, які гени будуть активними, а які ні. Отже, ті білки, що взаємодіють з гістонами, мають здатність впливати на активність ДНК і буквально вирішувати долю клітини.

Дослідники спиралися на експерименти своїх колег з Колумбійського університету (США), які показали, що якщо саме цей бромодомен відрізати від BRDT, це уповільнить утворення зрілих сперматозоїдів у мишей – саме через проблеми з упаковкою ДНК у клітинах-попередниках сперматозоїдів. Автори роботи вирішили не втручатися у структуру білка, не мутувати його ген, а натомість синтезували сполуку, яку вони назвали JQ1; ця речовина зв'язувалася з білком BRDT, запобігаючи його роботі. JQ1 вводили самцям мишей, і об'єми їхніх яєчок вимірювали протягом шести тижнів.

До кінця цього періоду об'єм яєчок зменшився на 60%, що свідчить про значне зменшення кількості сперматозоїдів, які в них утворювалися. Кількість сперматозоїдів фактично зменшилася на 90%. Крім того, рухливість решти сперматозоїдів була сильно порушена. В результаті самці мишей стали повністю стерильними. Але жодних гормональних змін у них не спостерігалося – і, виявляється, лібідо гризунів не постраждало.

Загалом кажучи, цей препарат може пригнічувати роботу інших подібних білків. Однак, за словами дослідників, вони не спостерігали жодних можливих побічних ефектів у цьому плані. Величезна перевага JQ1 полягає в тому, що його дія є оборотною: через деякий час після припинення його прийому чоловіки відновлювали свою фертильність. Препарат діє десь на середніх стадіях перетворення стовбурових клітин на зрілі сперматозоїди, тобто самі стовбурові клітини залишаються цілими. Дослідники збираються перевірити винайдену ними речовину на наявність довгострокових побічних ефектів, і якщо все піде добре, то чоловіча частина населення може нарешті отримати ефективну та безпечну протизаплідну таблетку. Хоча, схоже, що її прямий ефект у вигляді «зменшення об’єму яєчок» може відлякати не одного потенційного користувача.

[ 1 ], [ 2 ]