Щотижневі ін'єкції замінюють часті таблетки від хвороби Паркінсона

Новий щотижневий ін'єкційний препарат може революціонізувати життя понад восьми мільйонів людей із хворобою Паркінсона, потенційно замінивши необхідність приймати кілька таблеток щодня.

Вчені з Університету Південної Австралії (UniSA) розробили ін'єкційну форму з пролонгованою дією, яка забезпечує стабільне надходження леводопи та карбідопи – двох ключових препаратів для лікування хвороби Паркінсона – протягом цілого тижня. Біорозкладну форму вводять під шкіру або в м'язову тканину, де вона поступово вивільняє препарати протягом семи днів.

Дослідження під назвою «Розробка системи імплантів леводопи та карбідопи, що формуються in situ, для лікування хвороби Паркінсона» опубліковано в журналі Drug Delivery and Translational Research.

Часте введення ліків є значним тягарем, особливо для пацієнтів похилого віку або тих, хто має труднощі з ковтанням, що призводить до коливань рівня ліків у крові, більшої кількості побічних ефектів та зниження ефективності лікування.

Провідний дослідник, професор Санджай Гарг з Центру фармацевтичних інновацій Університету Південної Африки, каже, що нещодавно розроблений ін'єкційний препарат може значно покращити результати лікування та дотримання пацієнтами режиму лікування.

«Нашою метою було створити формулу, яка спрощує лікування, покращує дотримання режиму та забезпечує стабільний терапевтичний рівень препарату. Ця щотижнева ін’єкція може стати справжнім проривом у лікуванні хвороби Паркінсона», — каже професор Гарг.

«Леводопа залишається золотим стандартом терапії хвороби Паркінсона, але її короткий період напіввиведення означає, що її необхідно приймати кілька разів на день».

Аспірантка UniSA Діпа Накмоде додає, що імплантат in situ розроблений для рівномірного вивільнення леводопи та карбідопи протягом одного тижня, підтримуючи стабільний рівень препарату в плазмі та зменшуючи ризики, пов'язані з коливаннями концентрації.

«Після багатьох років цілеспрямованих досліджень неймовірно приємно бачити, як наші інновації в ін’єкціях тривалої дії для лікування хвороби Паркінсона досягли цього етапу. На нашу розробку вже подано заявку на австралійський патент», — каже Накмоде.

Ін'єкційний гель поєднує біорозкладний полімер PLGA, схвалений FDA, з Eudragit L-100, pH-чутливим полімером, для забезпечення контрольованого та тривалого вивільнення ліків.

Широкі лабораторні випробування підтвердили ефективність та безпеку системи:

• Понад 90% дози леводопи та понад 81% дози карбідопи вивільнилися протягом семи днів.

• Імплантат розклався більш ніж на 80% протягом тижня та не показав значної токсичності в тестах на життєздатність клітин.

• Формулу можна вводити за допомогою тонкої голки 22G, що мінімізує дискомфорт та усуває необхідність хірургічного встановлення імплантатів.

«Наслідки цього дослідження є значними», — каже професор Гарг. «Зменшення частоти введення ліків з кількох разів на день до однієї ін’єкції на тиждень є важливим кроком уперед у лікуванні хвороби Паркінсона. Ми не просто покращуємо доставку ліків, ми покращуємо життя пацієнтів».

Професор Гарг зазначає, що технологію можна адаптувати для лікування інших хронічних захворювань, таких як рак, діабет, нейродегенеративні розлади, знеболення та хронічних інфекцій, що потребують тривалого прийому ліків.

Систему можна налаштувати на вивільнення ліків протягом кількох днів або кількох тижнів залежно від терапевтичних потреб.

Вчені UniSA сподіваються розпочати клінічні випробування найближчим часом і розглядають можливість комерціалізації цієї технології.

Хвороба Паркінсона є другим за поширеністю неврологічним розладом, що вражає понад 8,5 мільйонів людей у всьому світі. Наразі ліків від цієї хвороби не існує, а симптоми – тремор, скутість та уповільненість рухів – контролюються за допомогою пероральних препаратів, що приймаються кілька разів на день.