Міорелаксанти центральної і периферичної дії

В останні роки в клінічній практиці широке застосування отримали міорелаксанти центральної дії. В силу того, що, на відміну від релаксантів периферичної дії, вони не виключають спонтанного дихання, а також не роблять несприятливого впливу на серцево-судинну систему і інші життєво важливі органи і системи.

Вперше вивчення міорелаксантів центральної дії було розпочато в 1946 р Benjern Bradley. Однак більшість таких засобів має седативними властивостями, а седативні, що усувають тривогу і страх, наприклад, сибазон, надають і центральне міорелаксантну дію. Точно механізм центрального міорелаксантної дії не відомий, хоча препарати цього типу пригнічують спинальні полісинаптичні рефлекси і порушують їх супраспинальную регуляцію. Деякі препарати впливають також на ретикулярні нейрональні механізми, що контролюють м'язовий тонус.

Мюрелаксамти центральної дії

Препарат	Одноразова доза, г (таблетки)
Бензодіазепіни (сибазон, діазепам)	0,005-0,02
Ізопротон (карісопродол)	0,25-0,35
Хлорзоксазон (парафон)	0,25-0,5
Метакарамол (роботін)	0,25-0,5
Метаксалон (релаксин)	0,8
Баклофен (ліосель)	0,01-0,03

Практично дослідникам вдалося встановити, що міокаін - представник центральних міорелаксантів - викликає зниження електричної збудливості скелетних м'язів протягом 30 хв після введення. Він має також помірну болезаспокійливу і седативний ефект. Миорелаксация не супроводжується неприємними відчуттями, тому препарат широко застосовувався в клінічній практиці. У багатьох країнах цей препарат відомий під різними назвами: міокаін (Австрія), Мі-301 (Німеччина) і ГГТ-форте - також Німеччина. У 1962 р Ф. Ю. Рачинским і О. М. Лернером був розроблений ідентичний препарат - міоцент (мефедол). Для мефедола є більше 50 різних назв.

Для клінічного застосування мефедол рекомендується вводити внутрішньовенно у вигляді 10% розчину на 5% глюкозі по 20 мл одномоментно або у вигляді 20% розчину по 10 мл в ампулах. У разі недостатнього розслаблення поперечно мускулатури доза може бути збільшена до 40 мл розчину. Тривалість дії початкової дози - 25-35 хв. Після цього при необхідності вводиться підтримуюча доза - 1-2 г (10-20 мл 10% розчину мефедола). Якщо в ампулі випадає осад, то її рекомендується підігріти в теплій воді, після чого осад зникає. Прийнятий внутрішньо мефедол дії не робить.

Абсолютних протипоказань до застосування мефедола в клінічній практиці не встановлено через незначну токсичності препарату і відсутності кумуляції. Не рекомендується застосовувати препарат при важких серцево-судинних захворюваннях, що супроводжуються вираженою гіпотонією. Вкрай рідко виникає легке запаморочення, відчуття припливу крові до голови. Цих відчуттів можна уникнути, вводячи препарат повільно. Мефедол затверджений Фармакологічним комітетом Міністерства охорони здоров'я в 1966 р і за хімічними та фармакологічними властивостями ідентичний перерахованих вище препаратів, що застосовуються за кордоном.

Випробування дії мефедала на моторну функцію матки вперше проведено на вагітних і невагітних кролиця В. А. Струкова і Л. Б. Елешіной (1968). Встановлено, що мефедол не знижує тонусу вагітної матки і не змінює її скорочувальної активності. На тлі мефедола утеротонические препарати (пітуїтрин, окситоцин, пахикарпин і ін.) Роблять свій нормальне функціонування.

При застосуванні мефедола в клініці виявлено, що препарат послаблює почуття страху, психічної напруги, пригнічує негативні емоції, забезпечуючи тим самим спокійна поведінка вагітної і породіллі. Крім того, в переважній більшості випадків при введенні препарату відзначається виражене зниження реакції на больові подразники. Це, ймовірно, обумовлено тим, що, як і інші міорелаксанти центральної дії, мефедол зважаючи подвійності характеру дії відноситься до двох груп речовин - миорелаксантам і транквілізаторів.

Мефедол при введенні в дозі 1 г не робить негативного впливу на плід і новонародженого, завдяки слабкому проникненню через плаценту. Показано, що мефедол в дозі 20 мл 10% розчину, введеного внутрішньовенно, не погіршує умови гемостазу у жінок під час пологів. Тому мефедол можна використовувати під час пологів для розслаблення м'язів тазового дна і попередження родового травматизму. Це важливо, тому що сучасні дослідження (ВООЗ) показують, що побічні ефекти епізіотомії (біль, сексуальні проблеми) можуть бути значніше при розтині промежини, ніж при природному розриві.

У клініко-експериментальних дослідженнях показали, що мефедол є ефективним засобом для лікування ознобом, завдяки гіпотермічна ефекту (після порожнинних операцій, гемотрансфузій). Була розроблена методика застосування мефедола - в кінці періоду розкриття у повторнородящих або на початку періоду вигнання в первісток, т. Е. За 30-45 хв до народження дитини породіллі вводиться внутрішньовенно повільно 10% розчин миорелаксанта центральної дії мефедола (1000 мг) на 5% розчині глюкози (500 мг). Мефедол володіє виборчим релаксуючою дією на м'язи промежини і тазового дна. Препарат сприяє профілактиці розривів промежини - частота пошкоджень її із застосуванням препарату в 3 рази менше, ніж у контрольній групі. При передчасних пологах із застосуванням мефедола вдалося взагалі уникнути розсічення промежини (хірургічна травма), а також здійснювати профілактику травми головки недоношеної плоду завдяки релаксуючої дії мефедола на м'язи промежини і тазового дна. Таким чином, застосування мефедола знижує родової травматизм у матері, сприяє профілактиці травм плода та новонародженого при нормальних і ускладнених пологах.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]