Міорелаксанти центральної та периферичної дії

В останні роки міорелаксанти центральної дії широко використовуються в клінічній практиці. Це пов'язано з тим, що, на відміну від міорелаксантів периферичної дії, вони не вимикають спонтанне дихання, а також не мають негативного впливу на серцево-судинну систему та інші життєво важливі органи та системи.

Перше дослідження міорелаксантів центральної дії було розпочато в 1946 році Бенджерном Бредлі. Однак більшість цих препаратів мають седативні властивості, а седативні засоби, що усувають тривогу та страх, такі як сибазон, також мають центральну міорелаксантну дію. Точний механізм дії центральних міорелаксантів невідомий, хоча препарати цього типу пригнічують спинальні полісинаптичні рефлекси та порушують їх супраспінальну регуляцію. Деякі препарати також впливають на ретикулярні нейрональні механізми, що контролюють м'язовий тонус.

Мурелаксанти центральної дії

Підготовка	Разова доза, г (таблетки)
Бензодіазепіни (сібазон, діазепам)	0,005-0,02
Ізопротан (каризопродол)	0,25-0,35
Хлорзоксазон (Парафон)	0,25-0,5
Метокарбамол (Робаксин)	0,25-0,5
Метаксалон (релаксин)	0,8
Баклофен (Ліорезал)	0,01-0,03

На практиці дослідники встановили, що міокаїн, представник центральних міорелаксантів, викликає зниження електричної збудливості скелетних м'язів протягом 30 хвилин після введення. Він також має помірну знеболювальну та седативну дію. Розслаблення м'язів не супроводжується неприємними відчуттями, тому препарат широко застосовувався в клінічній практиці. У багатьох країнах цей препарат відомий під різними назвами: міокаїн (Австрія), Мі-301 (Німеччина) та ГГТ-форте - також Німеччина. У 1962 році Ф. Ю. Рачинський та О. М. Лернер розробили ідентичний препарат - міоцент (мефедол). Існує понад 50 різних назв мефедолу.

Для клінічного застосування мефедол рекомендується вводити внутрішньовенно у вигляді 10% розчину в 5% глюкозі, по 20 мл за раз, або у вигляді 20% розчину, по 10 мл в ампулах. У разі недостатнього розслаблення поперечно-смугастих м'язів дозу можна збільшити до 40 мл розчину. Тривалість дії початкової дози становить 25-35 хвилин. Після цього, за необхідності, вводять підтримуючу дозу - 1-2 г (10-20 мл 10% розчину мефедолу). Якщо в ампулі утворюється осад, рекомендується підігріти її в теплій воді, після чого осад зникає. Мефедол, прийнятий перорально, не має ефекту.

Абсолютні протипоказання до застосування мефедолу в клінічній практиці не встановлені через незначну токсичність препарату та відсутність кумуляції. Не рекомендується застосовувати препарат при тяжких серцево-судинних захворюваннях, що супроводжуються вираженою гіпотензією. Легке запаморочення та відчуття припливу крові до голови виникають вкрай рідко. Цих відчуттів можна уникнути, повільно вводячи препарат. Мефедол був схвалений Фармакологічним комітетом Міністерства охорони здоров'я у 1966 році та за хімічними та фармакологічними властивостями ідентичний вищезгаданим препаратам, що використовуються за кордоном.

Перше випробування впливу мефедолу на рухову функцію матки було проведено на вагітних та невагітних кролицях В. А. Струковим та Л. Б. Єлешиною (1968). Було виявлено, що мефедол не знижує тонус вагітної матки та не змінює її скоротливу активність. На тлі мефедолу утеротонічні препарати (пітуїтрин, окситоцин, пахікарпін тощо) мають свій звичайний ефект.

При використанні мефедолу в клініці було виявлено, що препарат зменшує відчуття страху, психічної напруги, пригнічує негативні емоції, тим самим забезпечуючи спокійну поведінку вагітної та породіллі. Крім того, у переважній більшості випадків при введенні препарату відзначається помітне зниження реакції на больові подразники. Це, ймовірно, пов'язано з тим, що, як і інші центральні міорелаксанти, мефедол, через подвійний характер своєї дії, належить до двох груп речовин - міорелаксантів та транквілізаторів.

Мефедол при введенні в дозі 1 г не має негативного впливу на плід та новонародженого, через слабке проникнення через плаценту. Було показано, що мефедол у дозі 20 мл 10% розчину, введений внутрішньовенно, не погіршує стан гемостазу у жінок під час пологів. Тому мефедол можна використовувати під час пологів для розслаблення м'язів тазового дна та запобігання родовій травмі. Це важливо, оскільки сучасні дослідження (ВООЗ) показують, що побічні ефекти епізіотомії (біль, сексуальні проблеми) можуть бути більш значними при розтині промежини, ніж при природному розриві.

Клінічні та експериментальні дослідження показали, що мефедол є ефективним засобом для лікування ознобу завдяки його гіпотермічному ефекту (після операцій на черевній порожнині, переливання крові). Розроблено метод застосування мефедолу – в кінці періоду розкриття у жінок, які народжують повторно, або на початку періоду вигнання у жінок, які народжують вперше, тобто за 30-45 хвилин до народження дитини, породіллі повільно внутрішньовенно вводять 10% розчин міорелаксанту центральної дії мефедолу (1000 мг) у 5% розчині глюкози (500 мг). Мефедол має вибіркову розслаблюючу дію на м'язи промежини та тазового дна. Препарат сприяє запобіганню розривів промежини – частота її пошкодження при застосуванні препарату в 3 рази менша, ніж у контрольній групі. При передчасних пологах використання мефедолу дозволило уникнути розсічення промежини (хірургічної травми), а також запобігти травмуванню голівки недоношеного плода завдяки розслаблюючій дії мефедолу на м'язи промежини та тазового дна. Таким чином, вживання мефедолу зменшує родову травму у матері, допомагає запобігти травмам плода та новонародженого під час нормальних та ускладнених пологів.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]