Дофамінергічні препарати

Леводопа. Діоксифенілаланін (ДОФА або ДОФА) – це біогенна речовина, що утворюється в організмі з тирозину та є попередником дофаміну, який, у свою чергу, перетворюється на норадреналін, а потім на адреналін. Леводопа добре всмоктується при пероральному прийомі, при цьому максимальна концентрація в плазмі крові створюється через 1-2 години. Виводиться переважно нирками, меншою мірою з калом.

Препарат приймають перорально під час або після їжі. Початкова доза зазвичай становить 0,25 г, кожні 2-3 дні дозу збільшують на 0,25 г до добової дози 3 г.

Препарат знижує психомоторні та емоційні реакції.

Дослідження показали, що леводопа, відновлюючи активність симпатичної нервової системи, сприяє швидшому зникненню симптомів серцевої недостатності та прискорює репаративні процеси. Після курсу лікування леводопою екскреція дофаміну збільшилася в 3,4 рази, а екскреція норадреналіну – на 65%, що свідчить про значне збільшення інтенсивності біосинтезу як дофаміну, так і норадреналіну. Водночас екскреція адреналіну залишилася незмінною. Відповідно, співвідношення норадреналін/адреналін збільшується в 1,5 рази.

Леводопа стимулює синтез норадреналіну, тим самим сприяючи швидшому зникненню симптомів серцевої недостатності. Ідентичні закономірності спостерігаються при низці ускладнень вагітності та пологів – порушується співвідношення норадреналін/адреналін і тому застосування леводопи є ефективним з точки зору запобігання слабкості пологової діяльності.

В експериментах на щурах, мишах та кроликах не виявлено ембріофетотоксичної чи тератогенної дії; навіть у дозах 75-150-300 мг/кг препарат, що вводився щурам на 6-15 дні вагітності, не мав шкідливого впливу на плід.

Леводопа успішно застосовується в дозах 0,25-2 г/добу в комплексній терапії невиношування вагітності.

При застосуванні препарату можливі різні побічні ефекти у вигляді диспептичних явищ (нудота, блювання, втрата апетиту), ортостатичної гіпотензії, аритмії, головного болю, мимовільних рухів, тривоги, тахікардії.

Форма випуску: капсули та таблетки по 0,25 та 0,5 г в упаковках по 100 та 1000 штук.

Метилдопа (метилдопа, допегіл). Попередник «хибного» адренергічного медіатора альфа-метилнорадреналіну, інгібітор допа-декарбоксилази, метилдопа, подібно до клонідину, пригнічує синаптичні імпульси та викликає зниження артеріального тиску. Гіпотензія супроводжується уповільненням серцевих скорочень, зменшенням серцевого викиду та периферичного опору.

Метилдопа застосовується як гіпотензивний засіб, що знижує периферичний судинний опір та ефективний при гіпертензії. Препарат не має сильнішої гіпотензивної дії, ніж симпатолітики, але краще переноситься та викликає менше побічних ефектів. Тому його все частіше використовують у лікуванні артеріальної гіпертензії під час вагітності, пологів та післяпологового періоду, не надаючи негативного впливу на організм матері, стан плода та новонародженого. Поки що не зовсім зрозуміло, чи проникає метилдопа через плацентарний бар'єр, але її застосування в останньому триместрі вагітності не виявило фетоембріотоксичної чи тератогенної дії.

Метилдопу призначають перорально у вигляді таблеток по 0,25 г. Зазвичай починають з 0,25-0,5 г на добу, потім дозу збільшують до 0,75-1 г, а якщо ефект недостатній, то до 1,5-2 г на добу.

Слід враховувати, що ефект метилдопи короткочасний і після припинення прийому препарату артеріальний тиск знову підвищується.

Форма випуску: таблетки по 0,25 г в упаковці по 50 штук.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]