Дофамінергічні препарати

Леводопа. Діоксіфенілаланін (ДОПА або ДОФА) - біогенна речовина, що утворюється в організмі з тирозину і є попередником дофаміну, який в свою чергу перетворюється в норадреналін і далі в адреналін. Леводопа добре всмоктується при прийомі всередину, при цьому максимальна концентрація в плазмі крові створюється через 1-2 ч. Виділяється в значній мірі нирками, менше з калом.

Препарат призначають внутрішньо під час або після їди. Початкова доза становить зазвичай 0,25 г, через кожні 2-3 дні дозу збільшують на 0,25 г до добової дози 3 р

Препарат знижує психомоторні і емоційні реакції.

Дослідження показали, що леводопа, відновлюючи активність симпатичної нервової системи, сприяє більш швидкому зникненню симптомів серцевої недостатності і прискорює репаративні процеси. Після проходження курсу лікування леводопа екскреція дофаміну збільшилася в 3,4 рази, а екскреція норадреналіну на 65%, що свідчить на користь значного збільшення інтенсивності біосинтезу як дофаміну, так і норадреналіну. При цьому екскреція адреналіну залишалася незмінною. Відповідно коефіцієнт норадреналін / адреналін збільшується в 1,5 рази.

Леводопа стимулює синтез норадреналіну, сприяючи тим самим більш швидкому зникненню симптомів серцевої недостатності. Ідентичні закономірності спостерігаються при ряді ускладнень вагітності і пологів - порушується співвідношення норадреналін / адреналін і тому застосування леводопи є ефективним в плані профілактики слабкості родової діяльності.

В експериментах на щурах, мишах і кроликах не встановлено ембріофетотоксіческого або тератогенного ефекту, навіть в дозах 75-150-300 мг / кг препарат, введений щурам на 6-15-е дні вагітності, не чинив шкідливого впливу на плід.

Леводопа з успіхом застосовують в дозах 0,25-2 г / сут в комплексній терапії невиношування.

При використанні препарату можливі різні побічні ефекти у вигляді диспепсичних явищ (нудота, блювота, втрата апетиту), ортостатичної гіпотонії, аритмії, головного болю, мимовільних рухів, почуття неспокою, тахікардії.

Форма випуску: капсули і таблетки по 0,25 і 0,5 г в упаковках по 100 і 1000 штук.

Метилдофа (метілдопум, допегит). Попередник «помилкового» адренергического медіатора а-метилнорадреналин, інгібітор ДОФА-декарбоксилази, метилдофа, подібно клофеліну, гальмує синаптичну імпульсацію і викликає зниження артеріального тиску. Гіпотензія супроводжується уповільненням серцевих скорочень, зменшенням серцевого викиду і периферичного опору.

Застосовують метилдофа як гіпотензивний засіб, що зменшує периферичний опір судин і ефективне при гіпертонічній хворобі. Препарат не обливає сильнішого гіпотензивної дії, ніж симпатолитики, але краще переноситься і викликає менше побічних ефектів. Тому він знаходить все більш широке застосування при лікуванні артеріальної гіпертензії при вагітності, під час пологів, післяпологовому періоді, не надаючи при цьому негативного впливу на організм матері, стан плода та новонародженого. Ще не зовсім ясно, чи переходить метилдофа через плацентарний бар'єр, однак його застосування в останньому триместрі вагітності не виявило фетоембріотоксіческого або тератогенного впливу.

Призначають метилдофа всередину у вигляді таблеток по 0,25 г. Зазвичай починають з 0,25-0,5 г в день, потім дозу збільшують до 0,75-1 г, а при недостатньому ефекті - до 1,5-2 г в добу.

Слід враховувати, що дія метилдофа є нетривалим і після відміни препарату артеріальний тиск підвищується знову.

Форма випуску: таблетки по 0,25 г в упаковці по 50 штук.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]