Кофеїн в таблетках - для схуднення

В інструкції показання до застосування кофеїну в таблетках для схуднення відсутні: цей пуриновий алкалоїд метилксантина відноситься до групи психостимулюючих речовин, що впливають на центральну нервову систему.

Використовувані назви кофеїну: 1,3,7-триметил-ксантин (хімічне); кофеїн-бензоат натрію або кофеїн натріобензойнокіслий (фармацевтичне); альтернативні - метілтеобромін, теїн, гуаранін.

[1], [2], [3]

Показання до застосування кофеїну в таблетках для схуднення

Показання до застосування кофеїн-бензоат натрію охоплюють спектр захворювань центральної нервової і серцево-судинної систем зі спазмами, зниженням тонусу судин і кров'яного тиску, а також нарколепсию і астенічні стани з підвищеною стомлюваністю, сонливістю і загальним занепадом сил.

Крім того, кофеїн-бензоат натрію (кофеїн в таблетках) стали застосовувати для зниження маси тіла, оскільки механізм його дії поширюється не тільки на певні функції вегетативної нервової системи, а й на процеси метаболізму, якими - за допомогою нейромедіаторів (які передають імпульси хімічних речовин) - керує мозок.

Форма випуску

Форма випуску кофеїн-бензоат натрію - таблетки, порошок, розчин для ін'єкцій (10 і 20%) в ампулах.

[4], [5], [6]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка: як кофеїн допомагає спалювати жир

Механізм впливу, тобто фармакодинамика кофеїн-бензоат натрію базується на кількох біохімічних процесах. По-перше, кофеїн пригнічує еффекторний клітинний фермент фосфодіестеразу, що регулює передачу внутрішньоклітинних сигналів, і це відбивається на підвищенні концентрації генеруючого гормону цАМФ - циклічного аденозинмонофосфату. В результаті цАМФ підвищує активність ферментів жирових клітин (адипоцитів), що розщеплюють тригліцериди, і, таким чином, інтенсивність ліполізу в клітинах вісцеральної жирової тканини підвищується.

Важливу роль відіграє подобу хімічної структури кофеїну (метилованого пуринового підстави ксантина) з молекулярною будовою виробляється організмом аденозину - пуринового нейромедіатора, гальмуючого збудження мозку. Молекули кофеїну можуть зв'язуватися з рецепторами аденозину в клітинах головного мозку і не дозволяють їх активувати, тобто діють як конкурентний антагоніст. Але для процесу спалювання жиру ключовим є те, що цей антагонізм сприяє вивільненню і активізації нейромедіаторів катехоламінів, включаючи адреналін.

Адреналін діє на мембранні адренорецептори клітин жирової тканини і також стимулює ферменти, що беруть участь в розщепленні тригліцеридів.

Крім того, дія кофеїну в таблетках для схуднення пов'язано з його сечогінний ефект, який виникає через пригнічення реабсорбції води в ниркових канальцях. Однак збільшення обсягу сечі спостерігається тільки при дозі кофеїну більше 300 мг.

Кофеїн, як і більшість психостимуляторів, пригнічує апетит, тобто затримує сигнал почуття голоду, але механізм цього впливу поки невідомий.

[7], [8], [9]

Фармакокінетика

Кофеїн-бензоат натрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті (протягом 30-45 хвилин), потрапляє в системний кровотік (зв'язок з білками сироватки не перевищує 15%) і розподіляється в тканинах і міжтканинних рідинах; проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Більше 90% кофеїну метаболізується ферментативною системою печінки шляхом деметилювання і окислення до активних і неактивних метаболітів. У числі первинних активних диметилксантину особлива роль в активізації ліполізу належить параксантину, під впливом якого в плазмі крові підвищується вміст гліцерину і вільних жирних кислот.

Препарат не кумулюється. Період напіввиведення продуктів біотрансформації кофеїн-бензоат натрію становить в середньому 4,5-6 годин; екскреція - через нирки (з сечею) і через кишечник (з калом).

[10], [11], [12], [13]

Спосіб застосування та дози

Кофеїн в таблетках для схуднення приймають всередину, але щодо його дозування є різні підходи.

Згідно з одними рекомендаціями, необхідно приймати по 100 мг на кожні 30 кг ваги тіла, причому тільки перед фізичним тренуванням (за 40-45 хвилин); інші стверджують, що оптимальною дозою є 10-20 мг на кожний кілограм маси тіла.

Деякі джерела вказують максимальну разову дозу кофеїну в таблетках - 400 мг, а добову - 1 м

Фахівці American Medical Association вважають проміжні дози кофеїну 200-300 мг в день. Половину цієї кількості рекомендується приймати за чверть години до сніданку (тим самим знижується апетит мінімум на півдня), другий прийом - за 15-20 хвилин до обіду (але не пізніше 16 годин).

[15], [16], [17], [18], [19]

Використання кофеїну в таблетках для схуднення під час вагітності

Кофеїн проникає через плаценту і потрапляє в грудне молоко, тому його застосування під час вагітності та в період лактації протипоказано.

Протипоказання

Кофеїн-бензоат натрію протипоказано застосовувати при наявності в анамнезі підвищеної чутливості до кофеїну, гіперзбудливості ЦНС, епілепсії, серцево-судинних патологій органічного характеру, інфаркту міокарда, тахікардії, артеріальної гіпертонії, хронічного безсоння, глаукоми. Препарат не застосовується в літньому віці і дітям молодше 12-ти років.

[14]

Побічна дія кофеїну в таблетках для схуднення

Основні побічні дії кофеїну в таблетках виражаються у вигляді нервозності, тремору, головного болю, порушень сну, серцевої аритмії, підвищення артеріального тиску, нудоти, болі в епігастральній ділянці. Можливі алергічні реакції з кропив'янкою і свербінням шкіри.

Значне підвищення діурезу може призвести до зневоднення організму. Також при тривалому використанні кофеїн-бензоат натрію є ризик розвитку залежності - кофеінізм. А при різкому припиненні прийому можливі підвищена сонливість і депресивний стояння.

Передозування

Перевищення дозування кофеїн-бензоат натрію призводить до болю в шлунку, нудоті, блювоті, нервового перезбудження, почастішання пульсу, почуттю спека, тремору і судом.

У разі передозування необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля: при судомах робляться внутрішньовенні ін'єкції протисудомних препаратів, зокрема, бензодіазепінів.

[20]

Взаємодія з іншими препаратами

Кофеїн-бензоат натрію підсилює дію анальгетиків (НЕ опіоїдних), жарознижуючих засобів, альфа- і бета-адреноміметиків, тиреотропного препаратів.

Кофеїн знижує ефект транквілізаторів, опіоїдних знеболюючих засобів, заспокійливих і снодійних препаратів.

Підсилюють впливом кофеїну засоби для гормональної контрацепції; антибіотики уповільнюють елімінацію кофеїну і підвищують його концентрацію в плазмі крові.

Застосування кофеїну одночасне з серцевими глікозидами підвищує не тільки їх терапевтичну дію, але і побічні ефекти.

Кофеїн абсолютно несумісний із засобами, що пригнічують центральну нервову систему, зокрема, препаратами для загального наркозу.

[21], [22],

Умови зберігання

Кофеїн-бензоат натрію необхідно зберігати при кімнатній температурі, в місці, недоступному для дітей.

[23], [24], [25]

Термін придатності

Термін придатності препарату становить 4 роки.

Відгуки

Реальні відгуки схудлих і результати не публікуються в доступних джерелах, очевидно, в зв'язку з тим, що кофеїн-бензоат натрію не рекламується фармацевтичними підприємствами, які його випускають.

А нечисленні відгуки лікарів зводяться до того, що кофеїн може трохи знизити масу тіла або запобігти її збільшення, але «переконливих доказів того, що застосування кофеїну призводить до значної або постійної втрати ваги, немає».