Кофеїн у таблетках - для схуднення

В інструкції не вказано жодних показань до застосування кофеїну в таблетках для схуднення: цей пуриновий алкалоїд метилксантин належить до групи психостимуляторів, що впливають на центральну нервову систему.

Загальні назви кофеїну включають: 1,3,7-триметилксантин (хімічна речовина); кофеїн бензоат натрію або кофеїн трибензоат (фармацевтичний препарат); альтернативи включають метилтеобромін, теїн та гуаранін.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування кофеїну в таблетках для схуднення

Показання до застосування кофеїнбензоату натрію охоплюють цілий спектр захворювань центральної нервової та серцево-судинної систем зі спазмами, зниженням судинного тонусу та артеріального тиску, а також нарколепсію та астенічні стани з підвищеною стомлюваністю, сонливістю та загальним занепадом сил.

Крім того, кофеїнбензоат натрію (кофеїн у таблетках) почали використовувати для схуднення, оскільки його механізм дії поширюється не тільки на певні функції вегетативної нервової системи, але й на метаболічні процеси, які контролюються мозком за допомогою нейромедіаторів (хімічних речовин, що передають імпульси).

Форма випуску

Форма випуску кофеїну бензоату натрію – таблетки, порошок, розчин для ін'єкцій (10 та 20%) в ампулах.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка: Як кофеїн допомагає спалювати жир

Механізм дії, тобто фармакодинаміка кофеїну-бензоату натрію, базується на кількох біохімічних процесах. По-перше, кофеїн пригнічує ефекторний клітинний фермент фосфодіестеразу, який регулює передачу внутрішньоклітинних сигналів, і це відображається у збільшенні концентрації генеруючого гормону цАМФ – циклічного аденозинмонофосфату. В результаті цАМФ підвищує активність ферментів жирових клітин (адипоцитів), що розщеплюють тригліцериди, і таким чином збільшується інтенсивність ліполізу в клітинах вісцеральної жирової тканини.

Важливу роль відіграє схожість хімічної структури кофеїну (метильованої пуринової основи ксантину) з молекулярною структурою аденозину, пуринового нейромедіатора, що виробляється організмом і пригнічує збудження мозку. Молекули кофеїну можуть зв'язуватися з аденозиновими рецепторами в клітинах мозку та запобігати їх активації, тобто вони діють як конкурентний антагоніст. Але для процесу спалювання жиру ключовим є те, що цей антагонізм сприяє вивільненню та активації катехоламінових нейромедіаторів, зокрема адреналіну.

Адреналін діє на мембранні адренорецептори клітин жирової тканини, а також стимулює ферменти, що беруть участь у розщепленні тригліцеридів.

Крім того, дія кофеїну в таблетках для схуднення пов'язана з його сечогінним ефектом, який виникає завдяки пригніченню реабсорбції води в ниркових канальцях. Однак збільшення об'єму сечі спостерігається лише при дозі кофеїну понад 300 мг.

Кофеїн, як і більшість психостимуляторів, пригнічує апетит, тобто затримує сигнал голоду, але механізм цього ефекту досі невідомий.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Кофеїн-бензоат натрію добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (протягом 30-45 хвилин), потрапляє в системний кровотік (зв'язок з білками сироватки не перевищує 15%) та розподіляється в тканинах та міжклітинній рідині; проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Понад 90% кофеїну метаболізується ферментативною системою печінки шляхом деметилювання та окислення до активних та неактивних метаболітів. Серед основних активних диметилксантинів параксантин відіграє особливу роль в активації ліполізу, під впливом якого збільшується вміст гліцерину та вільних жирних кислот у плазмі крові.

Препарат не кумулюється. Період напіввиведення продуктів біотрансформації кофеїну-бензоату натрію становить у середньому 4,5-6 годин; виведення відбувається через нирки (з сечею) та через кишечник (з калом).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Спосіб застосування та дози

Кофеїн у таблетках для схуднення приймається перорально, але існують різні підходи щодо його дозування.

Деякі рекомендації передбачають прийом 100 мг на 30 кг маси тіла, і лише перед фізичним навантаженням (за 40-45 хвилин); інші стверджують, що оптимальна доза становить 10-20 мг на кілограм маси тіла.

Деякі джерела вказують максимальну разову дозу кофеїну в таблетках як 400 мг, а добову дозу — як 1 г.

Американська медична асоціація вважає помірною дозою кофеїну 200-300 мг на день. Половину цієї кількості рекомендується приймати за чверть години до сніданку (тим самим знижуючи апетит щонайменше на півдня), другу дозу – за 15-20 хвилин до обіду (але не пізніше 16:00).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Використання кофеїну в таблетках для схуднення під час вагітності

Кофеїн проникає через плаценту та в грудне молоко, тому його застосування під час вагітності та лактації протипоказане.

Протипоказання

Бензоат натрію кофеїну протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до кофеїну в анамнезі, гіперзбудливістю ЦНС, епілепсією, органічними серцево-судинними патологіями, інфарктом міокарда, тахікардією, артеріальною гіпертензією, хронічним безсонням, глаукомою. Препарат не застосовують людям похилого віку та дітям віком до 12 років.

[ 14 ]

Побічна дія кофеїну в таблетках для схуднення

Основні побічні ефекти кофеїну в таблетках виражаються у вигляді нервозності, тремору, головного болю, порушень сну, серцевої аритмії, підвищення артеріального тиску, нудоти, болю в епігастральній ділянці. Можливі алергічні реакції з кропив'янкою та свербінням шкіри.

Значне збільшення діурезу може призвести до зневоднення. Також при тривалому вживанні кофеїну-бензоату натрію існує ризик розвитку залежності – кофеїнізму. А при різкому припиненні прийому можливі підвищена сонливість та депресивний стан.

Передозування

Надмірне дозування кофеїну бензоату натрію призводить до болю у шлунку, нудоти, блювоти, нервового збудження, почастішання пульсу, відчуття жару, тремору та судом.

У разі передозування необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля; при судомах роблять внутрішньовенні ін'єкції протисудомних препаратів, зокрема, бензодіазепінів.

[ 20 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Кофеїнбензоат натрію посилює дію анальгетиків (неопіоїдних), жарознижувальних засобів, альфа- та бета-адренергічних агоністів та препаратів, що стимулюють роботу щитовидної залози.

Кофеїн знижує ефект транквілізаторів, опіоїдних знеболювальних, седативних та снодійних препаратів.

Гормональні контрацептиви посилюють дію кофеїну; антибіотики уповільнюють виведення кофеїну та підвищують його концентрацію в плазмі крові.

Вживання кофеїну одночасно із серцевими глікозидами посилює не тільки їх терапевтичний ефект, але й побічні ефекти.

Кофеїн абсолютно несумісний з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, зокрема, із загальними анестетиками.

[ 21 ], [ 22 ]

Умови зберігання

Бензоат натрію кофеїну слід зберігати при кімнатній температурі, у недоступному для дітей місці.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату становить 4 роки.

Відгуки

Реальні відгуки тих, хто схуд, та результати не публікуються в доступних джерелах, очевидно, через те, що кофеїн бензоат натрію не рекламується фармацевтичними компаніями, які його виробляють.

А деякі відгуки лікарів роблять висновок, що кофеїн може допомогти дещо знизити вагу або запобігти її збільшенню, але «немає переконливих доказів того, що вживання кофеїну призводить до значної або постійної втрати ваги».