Арутимол

Арутімол (також відомий як тимолол) – це препарат, який зазвичай використовується для лікування глаукоми та підвищеного внутрішньоочного тиску. Глаукома – це серйозне захворювання очей, що характеризується підвищеним внутрішньоочним тиском, що може призвести до пошкодження зорового нерва та втрати зору.

Тимолол належить до класу препаратів, відомих як бета-блокатори. Він діє шляхом зменшення вироблення водянистої рідини всередині ока, що, у свою чергу, знижує тиск в оці. Це допомагає зменшити ризик пошкодження зорового нерва та зберегти зір у пацієнтів з глаукомою.

Арутімол зазвичай випускається у формі очних крапель. Його зазвичай застосовують 1-2 рази на день, залежно від вказівок лікаря та конкретних потреб пацієнта. Як і з будь-яким лікарським засобом, важливо проконсультуватися з лікарем перед використанням Арутимолу, щоб переконатися, що він підходить для ваших конкретних умов і не спричинить небажаних побічних ефектів.

Показання до застосування Арутимола

• Відкритокутова глаукома: це найпоширеніша форма глаукоми, при якій тиск всередині ока (внутрішньоочний тиск) підвищений через неправильне відтоку водянистої вологи. Арутімол допомагає знизити цей тиск, що може допомогти запобігти пошкодженню зорового нерва та зберегти зір.
• Вузькокутова глаукома: це менш поширена, але більш важка форма глаукоми, що характеризується поганим дренажем водянистої рідини з ока через вузький кут між райдужною оболонкою та рогівкою. Тимолол може використовуватися для зниження внутрішньоочного тиску перед проведенням процедур, спрямованих на розширення кута та покращення дренажу.
• Вогнищева або дифузна атрофія рогівки: Арутимол іноді може бути рекомендований для лікування цього стану, який характеризується зменшенням товщини рогівки.
• Підвищений внутрішньоочний тиск без глаукоми: у деяких випадках тимолол може бути використаний для зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском без ознак глаукоми, щоб запобігти розвитку захворювання.
• Відкритокутова глаукома: це найпоширеніша форма глаукоми, яка характеризується підвищеним тиском в оці через обмежений або утруднений відтік водянистої вологи з ока. Тимолол допомагає знизити тиск в оці, що може допомогти запобігти подальшому пошкодженню зорового нерва та зберегти зір.
• Деякі форми гіпертонічної хвороби очей: Тимолол іноді може використовуватися для контролю внутрішньоочного тиску у пацієнтів з гіпертонією очей.

Форма випуску

Арутімол зазвичай випускається у формі очних крапель. Очні краплі зазвичай упаковані в спеціальні контейнери, що забезпечують стерильність та зручність використання. Зазвичай краплі постачаються у флаконах або пластикових пляшках з дозуючим пристроєм, який сприяє точному дозуванню крапель.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка тимололу, основного активного компонента Арутимолу, пов'язана з його здатністю блокувати бета-адренергічні рецептори. Тимолол є прямим некардіоселективним блокатором бета-адренергічних рецепторів.

В оці тимолол знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи вироблення водянистої вологи. Цей процес відбувається шляхом блокування бета-адренергічних рецепторів у структурах ока, таких як кореневищний епітелій циліарного тіла, що призводить до зменшення утворення водянистої вологи.

Бета-блокада також може зменшити секрецію водянистої вологи в оці, зменшуючи утворення водянистої вологи під час активного процесу її вироблення в циліарному тілі. Це призводить до зниження внутрішньоочного тиску, що особливо важливо для лікування глаукоми та профілактики пошкодження зорового нерва.

Тимолол зазвичай застосовується місцево у вигляді очних крапель і діє безпосередньо в оці, мінімізуючи системні побічні ефекти. Однак у рідкісних випадках частина препарату може все ж таки всмоктуватися через око та надавати системний ефект, впливаючи на інші органи та тканини, пов'язані з бета-адренергічними рецепторами, що може спричинити побічні ефекти.

Фармакокінетика

• Абсорбція: Після місцевого застосування тимололу у вигляді очних крапель препарат може абсорбуватися через кон'юнктиву та рогівку ока. Однак системна абсорбція тимололу низька, оскільки він переважно залишається в оці та практично не проникає через очний бар'єр у кров.
• Розподіл: Тимолол, який всмоктується в кровотік, зазвичай має високий об'єм розподілу, що означає, що він може швидко поширюватися по всьому організму.
• Метаболізм: Тимолол метаболізується переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Основним метаболічним шляхом є окислення за допомогою ферменту CYP2D6.
• Виведення: Метаболіти тимололу та деяка частина препарату у незміненому вигляді виводяться переважно із сечею. Тимолол виводиться з організму переважно у вигляді метаболітів.

Спосіб застосування та дози

• Дозування: Звичайна рекомендована доза для дорослих становить одну краплю 0,25% або 0,5% розчину тимололу в кон'юнктивальний мішок ока один або два рази на день. Однак точне дозування може бути скориговано лікарем залежно від тяжкості захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта.
• Спосіб застосування: Перед використанням крапель ретельно вимийте руки, щоб уникнути потрапляння в очі. Потім закиньте голову назад або ляжте, підніміть очі та обережно відтягніть нижню повіку вниз, щоб створити кишеньку для крапель. Далі обережно введіть одну краплю розчину в кон'юнктивальний мішок ока, після введення краплі трохи заплющте очі, щоб запобігти витіканню.
• Постійність у використанні: Для досягнення найкращих результатів краплі слід використовувати щодня в рекомендованих дозах і часі, навіть за відсутності симптомів. Це допоможе підтримувати стабільний внутрішньоочний тиск і запобігти прогресуванню захворювання.

Використання Арутимола під час вагітності

Застосування Арутимолу під час вагітності слід проводити під наглядом лікаря та лише у разі чітких медичних показань, коли користь від його застосування перевищує потенційні ризики для матері та плода.

На сьогоднішній день дані щодо безпеки тимололу під час вагітності обмежені, а його вплив на плід не був повністю вивчений. Не було проведено достатньо контрольованих клінічних досліджень у вагітних жінок для оцінки ризику для плода.

Тимолол, як і багато інших препаратів, може проникати через плацентарний бар'єр та впливати на розвиток плода. Тому його застосування слід проводити з обережністю та лише після ретельного обговорення з лікарем.

Протипоказання

• Гіперчутливість або алергічна реакція: людям з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на тимолол або інші компоненти препарату слід уникати його використання.
• Бронхіальна астма або хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ): Тимолол, як бета-блокатор, може спричинити звуження бронхів та погіршення дихальної функції у пацієнтів з астмою або ХОЗЛ. Тому він протипоказаний таким пацієнтам без суворого медичного нагляду.
• Серцево-судинні захворювання: Тимолол може погіршити симптоми серцевої недостатності, загострити серцеві аритмії або спричинити гіпотензію у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому його зазвичай не рекомендується застосовувати людям із серйозними серцево-судинними захворюваннями.
• Синдром синусової брадикардії: Тимолол може спричинити брадикардію (уповільнення серцевого ритму) у пацієнтів із синдромом синусової брадикардії.
• Підвищена чутливість до інгібіторів ферменту CYP2D6: оскільки тимолол метаболізується CYP2D6, пацієнтам з підвищеною чутливістю до інгібіторів цього ферменту слід уникати його застосування або застосовувати його з обережністю.
• Педіатрична популяція: Застосування тимололу дітям може бути обмеженим через недостатність даних щодо безпеки та ефективності у цій групі пацієнтів.

Побічна дія Арутимола

• Реакції у місці застосування: можуть включати подразнення, печіння, почервоніння або свербіж очей.
• Зміни смаку: у деяких пацієнтів можуть спостерігатися зміни смакового сприйняття після використання очних крапель тимололу.
• Уповільнення серцевого ритму (брадикардія): Тимолол може уповільнювати серцевий ритм, що може спричинити брадикардію у деяких пацієнтів.
• Низький кров'яний тиск: Тимолол може спричинити зниження кров'яного тиску у деяких людей.
• Сухість очей: деякі пацієнти можуть відчувати сухість, дискомфорт або відчуття піску в очах.
• Головний біль: після застосування тимололу у пацієнтів може виникати головний біль.
• Сонливість: Деякі люди можуть відчувати сонливість або втому після застосування тимололу.
• Проблеми з травленням: це може включати діарею або нудоту.
• Рідко можуть виникати серйозні побічні ефекти, такі як алергічні реакції, бронхоспазм (звуження дихальних шляхів), погіршення астми, ангіоневротичний набряк (набряк Стюарда-Адамса), аритмія та інші серцево-судинні проблеми.

Передозування

• Посилення побічних ефектів: таких як сильна сонливість, запаморочення, погіршення зору, сильна брадикардія (уповільнення серцевого ритму), головний біль, нудота, блювота тощо.
• Серйозні серцево-судинні ускладнення: включаючи серцеву аритмію, зупинку серця та низький артеріальний тиск.
• Респіраторні ускладнення: погіршення дихальної функції, бронхоспазм (звуження бронхів), обструктивні захворювання дихальних шляхів.

Взаємодія з іншими препаратами

• Препарати, що знижують артеріальний тиск (гіпертензивні препарати): застосування тимололу в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як бета-блокатори, діуретики або інгібітори АПФ, може призвести до додаткового зниження артеріального тиску.
• Серцево-судинні препарати: Тимолол може посилювати дію антиаритмічних препаратів, таких як аміноксідин, та призводити до серйозних проблем із серцевим ритмом.
• Центральні депресанти та снодійні засоби: Тимолол може посилювати пригнічувальну дію центральних депресантів та снодійних засобів, що може призвести до підвищеної сонливості та пригнічення дихання.
• Антидепресанти та нейролептики: при одночасному застосуванні з тимололом антидепресанти та нейролептики можуть посилювати його гіпотензивну дію та збільшувати ризик ортостатичної гіпотензії.
• Симпатоміметики: Застосування симпатоміметиків у комбінації з тимололом може призвести до зниження його антигіпертензивного ефекту.
• Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО): застосування тимололу в комбінації з ІМАО може призвести до посилення антигіпертензивного ефекту та збільшення ризику серйозних побічних ефектів.