Арутимол

Арутимол (також відомий як тимолол) — це препарат, який зазвичай використовують для лікування глаукоми та високого внутрішньоочного тиску. Глаукома — серйозне захворювання очей, що характеризується підвищенням внутрішньоочного тиску, що може призвести до пошкодження зорового нерва та втрати зору.

Тимолол належить до класу препаратів, відомих як бета-блокатори. Він працює шляхом зменшення вироблення водянистої вологи всередині ока, що, у свою чергу, знижує внутрішньоочний тиск. Це допомагає зменшити ризик пошкодження зорового нерва та зберегти зорову функцію у пацієнтів із глаукомою.

Арутимол зазвичай доступний у формі очних крапель. Зазвичай його застосовують 1-2 рази на день, залежно від вказівок лікаря та конкретних потреб пацієнта. Як і з будь-яким іншим лікарським засобом, перед використанням Арутимолу важливо проконсультуватися з лікарем, щоб переконатися, що він підходить для ваших конкретних умов і не спричинить небажаних побічних ефектів.

Показання до застосування Арутімола

• Відкритокутова глаукома: це найпоширеніша форма глаукоми, коли внутрішньоочний тиск (внутрішньоочний тиск) підвищується внаслідок неправильного відтоку водянистої вологи. Арутимол допомагає зменшити цей тиск, що може допомогти запобігти пошкодженню зорового нерва та зберегти зір.
• Вузькокутова глаукома: це менш поширена, але більш важка форма глаукоми, яка характеризується порушенням відтоку водянистої вологи з ока через вузький кут між райдужною оболонкою та рогівкою. Тимолол можна використовувати для зниження внутрішньоочного тиску перед проведенням процедур, спрямованих на розширення кута та покращення відтоку водянистої рідини.
• Осередкова або дифузна атрофія рогівки: Арутимол іноді може бути рекомендований для лікування цього стану, який характеризується зменшенням товщини рогівки.
• Підвищений внутрішньоочний тиск без глаукоми: у деяких випадках тимолол можна використовувати для зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском без ознак глаукоми, щоб запобігти розвитку захворювання.
• Відкритокутова глаукома: це найпоширеніша форма глаукоми, яка характеризується підвищенням внутрішньоочного тиску внаслідок обмеженого або утрудненого відтоку водянистої вологи з ока. Тимолол допомагає знизити внутрішньоочний тиск, що може допомогти запобігти подальшому пошкодженню зорового нерва та зберегти зір.
• Певні форми гіпертонічної хвороби очей: тимолол іноді можна використовувати для контролю внутрішньоочного тиску у пацієнтів із гіпертонічною хворобою очей.

Форма випуску

Арутимол зазвичай доступний у формі очних крапель. Для забезпечення стерильності та зручності застосування очні краплі зазвичай розфасовують у спеціальні контейнери. Як правило, краплі поставляються у флаконах або пластикових пляшках із дозуючим пристроєм, який полегшує точне дозування крапель.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка тимололу, основної діючої речовини Арутимолу, пов’язана з його здатністю блокувати бета-адренорецептори. Тимолол є прямим некардіоселективним блокатором бета-адренергічних рецепторів.

В оці тимолол знижує внутрішньоочний тиск шляхом зменшення утворення водянистої вологи. Цей процес здійснюється шляхом блокування бета-адренергічних рецепторів у структурах ока, таких як коренеподібний епітелій циліарного тіла, що призводить до зменшення утворення водянистої вологи.

Блокада бета-адренергічних рецепторів також може зменшити секрецію водянистої вологи в оці шляхом зменшення утворення водянистої вологи під час активного вироблення водянистої вологи в циліарному тілі. Це призводить до зниження внутрішньоочного тиску, що особливо важливо для лікування глаукоми та профілактики ураження зорового нерва.

Тимолол зазвичай застосовують місцево у вигляді очних крапель і діють безпосередньо в очі, мінімізуючи системні побічні ефекти. Однак у рідкісних випадках частина препарату все одно може всмоктуватися через око та мати системні ефекти, впливаючи на інші органи та тканини, пов’язані з бета-адренергічними рецепторами, що може спричинити побічні ефекти.

Фармакокінетика

• Абсорбція: після місцевого застосування очних крапель тимолол в очах препарат може всмоктуватися через кон’юнктиву та рогівку ока. Однак абсорбція тимололу систематично низька, оскільки він в основному залишається в очах і практично не проникає через очні бар'єри в кров.
• Розподіл. Тимолол, який всмоктується в кров, зазвичай має високий об’єм розподілу, що означає, що він може швидко поширюватися по всьому тілу.
• Метаболізм. Тимолол метаболізується головним чином у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Основним метаболічним шляхом є окислення за участю ферменту CYP2D6.
• Виведення: метаболіти тимололу та деякі незмінені препарати виводяться з організму головним чином із сечею. Виведення тимололу з організму відбувається переважно у вигляді метаболітів.

Спосіб застосування та дози

• Дозування: зазвичай рекомендована доза для дорослих становить одну краплю 0,25% або 0,5% розчину тимололу в кон’юнктивальний мішок ока один або два рази на день. Однак точне дозування може коригувати лікар залежно від тяжкості захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта.
• Спосіб застосування: перед використанням крапель необхідно добре вимити руки, щоб уникнути інфікування очей. Потім потрібно закинути голову назад або лягти, підняти очі вгору і обережно відтягнути нижню повіку вниз, щоб створити кишеню для крапель. Після цього слід обережно ввести одну краплю розчину в кон’юнктивальний мішок ока, а після введення краплі трохи прикрити очі, щоб уникнути витікання.
• Постійність використання: для отримання найкращих результатів краплі слід застосовувати щодня у зазначених дозах і в зазначений час, навіть якщо немає симптомів. Це допоможе підтримувати стабільний внутрішньоочний тиск і запобігти прогресуванню захворювання.

Використання Арутімола під час вагітності

Застосування Арутимолу під час вагітності повинно проводитися під наглядом лікаря і тільки за наявності чітких медичних показань, коли користь від його застосування перевищує потенційний ризик для матері та плоду.

На сьогодні дані про безпеку тимололу під час вагітності обмежені, а його вплив на плід повністю не вивчений. Для оцінки ризику для плода недостатньо контрольованих клінічних досліджень за участю вагітних жінок.

Тимолол, як і багато інших препаратів, може проникати через плацентарний бар’єр і впливати на розвиток плода. Тому його слід застосовувати з обережністю та лише після ретельного обговорення з лікарем.

Протипоказання

• Гіперчутливість або алергічна реакція: людям з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на тимолол або інші компоненти препарату слід уникати його використання.
• Бронхіальна астма або хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ): тимолол, як бета-блокатор, може викликати бронхоконстрикцію та погіршення дихальної функції у пацієнтів з астмою або ХОЗЛ. Тому без суворого медичного нагляду таким пацієнтам він протипоказаний.
• Серцево-судинні захворювання: Тимолол може посилити симптоми серцевої недостатності, погіршити серцеві аритмії або викликати артеріальну гіпотензію у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому, як правило, не рекомендується людям із серйозними серцево-судинними захворюваннями.
• Синдром синусової брадикардії: Тимолол може спричинити брадикардію (уповільнений пульс) у пацієнтів із синдромом синусової брадикардії.
• Підвищена чутливість до інгібіторів ферменту CYP2D6: оскільки тимолол метаболізується ферментом CYP2D6, пацієнтам із підвищеною чутливістю до інгібіторів ферменту CYP2D6 слід уникати його застосування або застосовувати з обережністю.
• Діти: використання тимололу у дітей може бути обмежено через недостатню кількість даних щодо безпеки та ефективності для цієї групи пацієнтів.

Побічна дія Арутімола

• Реакції на місці нанесення: це може включати подразнення, печіння, почервоніння або свербіж очей.
• Зміни смаку: деякі пацієнти можуть відчувати зміну сприйняття смаку після використання очних крапель тимолол.
• Зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія): Тимолол може зменшити частоту серцевих скорочень, що може спричинити брадикардію у деяких пацієнтів.
• Низький кров'яний тиск. Тимолол може викликати низький кров'яний тиск у деяких людей.
• Сухість очей: деякі пацієнти можуть відчувати сухість, незручність або пісок в очах.
• Головний біль: після прийому тимололу пацієнти можуть відчувати головний біль.
• Сонливість: деякі люди можуть відчувати сонливість або втому після застосування тимололу.
• Проблеми з травленням: це може включати діарею або нудоту.
• Серйозні побічні ефекти, такі як алергічні реакції, бронхоспазм (звуження бронхів), загострення астми, ангіоневротичний набряк (набряк Стюарда-Адамса), аритмії та інші серцево-судинні проблеми трапляються рідко.

Передозування

• Посилення побічних ефектів: сильна сонливість, запаморочення, розмитість зору, сильна брадикардія (уповільнений пульс), головний біль, нудота, блювота тощо.
• Серйозні серцево-судинні ускладнення: включаючи серцеву аритмію, зупинку серця та низький артеріальний тиск.
• Респіраторні ускладнення: погіршення дихальної функції, бронхоспазм (звуження бронхів), обструктивні захворювання дихальних шляхів.

Взаємодія з іншими препаратами

• Ліки, що знижують артеріальний тиск (антигіпертензивні препарати): використання тимололу в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як бета-блокатори, діуретики або інгібітори АПФ, може призвести до додаткового зниження артеріального тиску.
• Лікарські засоби для лікування серцево-судинних захворювань: Тимолол може посилити дію антиаритмічних засобів, таких як аміноксидин, і призвести до серйозних порушень серцевого ритму.
• Центральні депресанти та снодійні: Тимолол може посилити депресивний ефект центральних депресантів і снодійних, що може призвести до підвищеної сонливості та пригнічення дихання.
• Антидепресанти та антипсихотики: у поєднанні з тимололом антидепресанти та антипсихотики можуть посилити його гіпотензивний ефект і збільшити ризик ортостатичної гіпотензії.
• Симпатоміметики: застосування симпатоміметиків у поєднанні з тимололом може призвести до зниження його антигіпертензивного ефекту.
• Інгібітори моноаміноксидази (МАО): застосування тимололу в комбінації з інгібіторами МАО може призвести до посилення антигіпертензивного ефекту та підвищеного ризику серйозних побічних ефектів.