Аромазин

Аромазин (екземестан) — препарат, що відноситься до класу інгібіторів ароматази. Використовується в онкології для лікування раку грудей у жінок після менопаузи. Ріст раку молочної залози у цієї категорії пацієнтів часто залежить від естрогенів.

Аромазин знижує рівень естрогену у жінок у постменопаузі, блокуючи дію ферменту ароматази, який перетворює андрогени в естрогени в жировій та інших тканинах. Оскільки рак молочної залози може бути чутливим до естрогену, зниження рівня естрогену в організмі може сповільнити ріст і поширення пухлини.

Препарат зазвичай приймають у формі таблеток, зазвичай щодня. Режим дозування та тривалість лікування визначає лікар залежно від конкретної ситуації пацієнтки та особливостей раку молочної залози.

Показання до застосування Аромазин

• У жінок у постменопаузі з гормонозалежним раком молочної залози:

  • Як основна терапія після операції (ад’ювантна терапія) для зменшення ризику рецидиву.
  • Як терапія метастатичного раку молочної залози.

• У жінок з раком молочної залози, у яких захворювання прогресує після терапії тамоксифеном.

Форма випуску

Препарат «Аромазин» випускається у формі таблеток для прийому всередину. Таблетки зазвичай мають різне дозування, що дозволяє лікарю підібрати оптимальну схему лікування в залежності від індивідуальних особливостей пацієнта та особливостей захворювання.

Доступні дози можуть відрізнятися залежно від країни та виробника, але зазвичай складають 25 або 50 мг.

Таблетки зазвичай розфасовані в блістери або флакони, що забезпечує зручність і точність дозування.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка «Аромазину» пов'язана з його здатністю пригнічувати фермент ароматазу, який бере участь у перетворенні андрогенів в естрогени. Екземестан є нестероїдним селективним інгібітором ароматази третього покоління.

Ароматаза — це фермент, який каталізує перетворення андрогенів, таких як тестостерон, в естрогени, особливо естрадіол, у жировій тканині та інших тканинах тіла, включаючи пухлинну тканину у пацієнтів із раком молочної залози.

Діючи як інгібітор ароматази, екземестан знижує рівень естрогену в організмі жінки, що призводить до пригнічення росту естрогензалежних пухлин молочної залози.

Таким чином, основним механізмом дії Аромазину є блокування утворення естрогену у жінок у постменопаузі, що допомагає в лікуванні та профілактиці росту чутливих до естрогену ракових клітин і знижує ризик рецидиву раку молочної залози. p>

Фармакокінетика

• Абсорбція: екземестан швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Зазвичай його приймають щодня.
• Розподіл. Екземестан добре розподіляється по тканинах організму, включаючи жирову тканину. Об’єм розподілу становить приблизно 15 літрів.
• Метаболізм: екземестан метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Основний метаболіт, 17-дигідроекземестан, також має властивості інгібувати ароматазу.
• Виведення. Основним шляхом виведення екземестану та його метаболітів з організму є нирки та жовч.
• Період напіввиведення: період напіввиведення екземестану з організму становить приблизно 24 години. Однак його активні метаболіти можуть мати довший період напіввиведення.

Спосіб застосування та дози

Для лікування раку молочної залози у жінок у постменопаузі:

• Рекомендована доза «Аромазину» становить 25 мг на добу.
• Таблетку зазвичай приймають щодня, бажано в той самий час під час або після їжі.

Використання Аромазин під час вагітності

• Репродуктивна токсичність:

  • Дослідження на щурах і кроликах показали, що екземестан може викликати репродуктивну токсичність. У дослідженнях перорального застосування екземестану на щурах спостерігалося збільшення резорбції та зменшення маси тіла плода при дозах, вищих за фармакологічно активні дози (Beltrame et al., 2001).

• Механізм дії:

  • Екземестан є стероїдним інгібітором ароматази, який необоротно блокує перетворення андрогенів в естрогени. Це призводить до значного зниження рівня естрогену в організмі, що важливо для лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі (Geisler et al., 1998).

• Клінічні дослідження:

  • У клінічних випробуваннях на жінках у постменопаузі з раком молочної залози екземестан продемонстрував високу ефективність у зниженні рівня естрогену та добре переносився. Однак немає даних щодо його застосування під час вагітності, оскільки препарат не призначений для застосування вагітним жінкам (Robinson, 2008).

• Рекомендації щодо використання:

  • Екземестан протипоказаний під час вагітності та годування груддю через ризик серйозних побічних ефектів для плода, включаючи потенціал тератогенності. Препарат слід застосовувати лише жінкам у постменопаузі для лікування раку молочної залози (Clemett & Lamb, 1998).

Протипоказання

• Вагітність і годування груддю: препарат протипоказаний до застосування вагітним жінкам і жінкам, які годують груддю, оскільки він може завдати шкоди розвитку плода або дитини.
• Гіперчутливість: якщо у пацієнта є відома гіперчутливість до екземестану або інших компонентів препарату, його застосування також протипоказано.
• Пременопауза: Аромазин призначений лише для жінок у постменопаузі та не рекомендований для жінок у пременопаузі.
• Захворювання, що вимагають застосування естрогену: якщо пацієнт потребує лікування естрогеном (наприклад, при лікуванні остеопорозу), Аромазин може бути протипоказаний.
• Тяжка печінкова недостатність: оскільки екземестан метаболізується в печінці, він може бути протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.

Побічна дія Аромазин

• Головний біль: може виникнути легкий або помірний головний біль.
• Гіперхолестеринемія: підвищення рівня холестерину в крові.
• Гіпертонія: підвищення артеріального тиску.
• Біль у суглобах і м’язах: можуть виникати біль і дискомфорт у суглобах і м’язах.
• Лихоманка: ви можете відчувати жар або почервоніння.
• Сонливість або безсоння: деякі пацієнти можуть відчувати сонливість, а інші можуть відчувати безсоння.
• Зменшення щільності кісткової тканини: може спостерігатися зменшення щільності кісткової тканини, що підвищує ризик остеопорозу та переломів.
• Зниження апетиту: у деяких пацієнтів може спостерігатися зниження апетиту.
• Депресія або настрій: деякі пацієнти можуть відчувати розлади настрою, включаючи депресію або тривогу.
• Шлунково-кишкові розлади: можуть виникнути діарея, нудота, блювання, нетравлення або запор.

Передозування

Передозування Аромазину може призвести до посилення побічних ефектів, описаних раніше, таких як головний біль, гіперхолестеринемія, гіпертонія, біль у суглобах і м'язах, лихоманка та інші.

Взаємодія з іншими препаратами

• Естроген: використання естрогенів разом з Аромазином може знизити його ефективність, оскільки вони можуть конкурувати за сайти зв’язування з ароматазою.
• Індуктори ферменту CYP3A4: препарати, які є індукторами ферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн), можуть прискорювати метаболізм аромазину та знижувати його концентрацію в крові.
• Інгібітори ферменту CYP3A4: препарати, які є інгібіторами ферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, атазанавір, кларитроміцин), можуть сповільнити метаболізм аромазину та підвищити його концентрацію в крові.
• Варфарин та інші антикоагулянти: Аромазин може посилити дію антикоагулянтів, що може призвести до посилення антикоагулянтного ефекту та збільшення ризику кровотечі.

Умови зберігання

• Зберігати препарат при кімнатній температурі, захищаючи від вологи та прямого сонячного світла.
• Уникайте зберігання препарату в місцях, які піддаються впливу високих температур або вологості, наприклад у ванних кімнатах.
• Зберігати «Аромазин» у недоступному для дітей місці, бажано в закритій упаковці.
• Перевірте термін придатності препарату та не використовуйте його після закінчення терміну придатності.
• Якщо в інструкції із застосування вказано зберігати препарат у холодильнику, його слід зберігати при температурі від 2°С до 8°С.