Аромазин

«Аромазин» (ексеместан) – це препарат, що належить до класу інгібіторів ароматази. Він використовується в онкології для лікування раку молочної залози у жінок після менопаузи. Рак молочної залози у цієї категорії пацієнток часто залежить від естрогенів для свого зростання.

Аромазин знижує рівень естрогену у жінок у постменопаузі, блокуючи дію ферменту ароматази, який перетворює андрогени на естрогени в жирових та інших тканинах. Оскільки рак молочної залози може бути чутливим до естрогену, зниження рівня естрогену в організмі може уповільнити ріст і поширення пухлини.

Препарат зазвичай приймають у формі таблеток, зазвичай щодня. Дозування та тривалість лікування визначає лікар, виходячи з конкретної ситуації пацієнтки та характеристик раку молочної залози.

Показання до застосування Аромазину

• У жінок у постменопаузі з гормонозалежним раком молочної залози:

  • Як первинна терапія після операції (допоміжна терапія) для зниження ризику рецидиву.
  • Як терапія метастатичного раку молочної залози.

• У жінок з раком молочної залози, захворювання яких прогресує після терапії тамоксифеном.

Форма випуску

Препарат «Аромазин» випускається у формі таблеток для перорального (внутрішнього) застосування. Таблетки зазвичай мають різне дозування, що дозволяє лікарю підібрати оптимальну схему лікування залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та особливостей перебігу захворювання.

Доступні дозування можуть відрізнятися залежно від країни та виробника, але зазвичай становлять 25 мг або 50 мг.

Таблетки зазвичай упаковані в блістери або флакони, що забезпечує зручність і точність дозування ліків.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка «Аромазину» пов’язана з його здатністю пригнічувати фермент ароматази, який бере участь у перетворенні андрогенів на естрогени. Екземестан – це нестероїдний селективний інгібітор ароматази третього покоління.

Ароматаза – це фермент, який каталізує перетворення андрогенів, таких як тестостерон, на естрогени, особливо естрадіол, у жировій тканині та інших тканинах організму, включаючи пухлинну тканину у пацієнтів з раком молочної залози.

Діючи як інгібітор ароматази, екземестан знижує рівень естрогенів в організмі жінки, що призводить до пригнічення росту естрогензалежних пухлин молочної залози.

Таким чином, основним механізмом дії Аромазину є блокування утворення естрогенів у жінок у постменопаузі, що допомагає в лікуванні та профілактиці росту ракових клітин, чутливих до естрогенів, та знижує ризик рецидиву раку молочної залози.

Фармакокінетика

• Абсорбція: Екземестан швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Зазвичай його приймають щодня.
• Розподіл: Екземестан добре розподіляється по всіх тканинах організму, включаючи жирову тканину. Об'єм розподілу становить приблизно 15 літрів.
• Метаболізм: Екземестан метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Основний метаболіт, 17-дегідроексеместан, також має властивості інгібування ароматази.
• Виведення: Основним шляхом виведення екземестану та його метаболітів з організму є нирки та жовч.
• Період напіввиведення: Період напіввиведення екземестану становить приблизно 24 години. Однак його активні метаболіти можуть мати довший період напіввиведення.

Спосіб застосування та дози

Для лікування раку молочної залози у жінок у постменопаузі:

• Рекомендована доза Аромазину становить 25 мг на день.
• Таблетку зазвичай приймають щодня, бажано одночасно з їжею або після неї.

Використання Аромазину під час вагітності

• Репродуктивна токсичність:

  • Дослідження на щурах та кроликах показали, що екземестан може спричиняти репродуктивну токсичність. У дослідженнях перорального застосування екземестану щурам спостерігалося збільшення резорбції та зменшення маси тіла плода при дозах, що перевищували фармакологічно активну дозу (Beltrame et al., 2001).

• Механізм дії:

  • Екземестан – це стероїдний інгібітор ароматази, який незворотно блокує перетворення андрогенів на естрогени. Це призводить до значного зниження рівня естрогену в організмі, що важливо для лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі (Geisler et al., 1998).

• Клінічні дослідження:

  • У клінічних випробуваннях за участю жінок у постменопаузі з раком молочної залози екземестан виявився високоефективним у зниженні рівня естрогену та добре переносився. Однак дані щодо його застосування під час вагітності відсутні, оскільки препарат не призначений для застосування вагітним жінкам (Robinson, 2008).

• Рекомендації щодо використання:

  • Екземестан протипоказаний під час вагітності та лактації через ризик серйозних побічних ефектів для плода, включаючи потенційну тератогенність. Препарат слід застосовувати лише жінкам у постменопаузі для лікування раку молочної залози (Clemett & Lamb, 1998).

Протипоказання

• Вагітність та годування груддю: Препарат протипоказаний для застосування вагітним та жінкам, що годують груддю, оскільки він може завдати шкоди розвитку плода або дитини.
• Гіперчутливість: Якщо у пацієнта є відома гіперчутливість до екземестану або інших компонентів препарату, його застосування також протипоказане.
• Пременопаузальні стани: Аромазин призначений лише для жінок у постменопаузі та не рекомендується для застосування жінкам до настання менопаузи.
• Стан, що потребує естрогенної терапії: якщо пацієнту потрібна естрогенна терапія (наприклад, для лікування остеопорозу), Аромазин може бути протипоказаний.
• Тяжке порушення функції печінки: Оскільки екземестан метаболізується в печінці, він може бути протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки.

Побічна дія Аромазину

• Головний біль: може виникати головний біль від легкого до помірного.
• Гіперхолестеринемія: Підвищений рівень холестерину в крові.
• Гіпертонія: Підвищений артеріальний тиск.
• Біль у суглобах та м’язах: може виникати біль та дискомфорт у суглобах та м’язах.
• Спека: Ви можете відчувати відчуття жару або припливи.
• Сонливість або безсоння: деякі пацієнти можуть відчувати сонливість, а інші — безсоння.
• Зниження щільності кісткової тканини: може спостерігатися зниження щільності кісткової тканини, що збільшує ризик остеопорозу та переломів.
• Зниження апетиту: у деяких пацієнтів може спостерігатися зниження апетиту.
• Депресія або зміни настрою: у деяких пацієнтів можуть спостерігатися порушення настрою, включаючи депресію або тривогу.
• Розлади шлунково-кишкового тракту: можуть виникнути діарея, нудота, блювання, диспепсія або запор.

Передозування

Передозування «Аромазином» може призвести до посилення побічних ефектів, описаних раніше, таких як головний біль, гіперхолестеринемія, гіпертензія, біль у суглобах і м’язах, лихоманка та інші.

Взаємодія з іншими препаратами

• Естрогени: Використання естрогенів з Аромазином може знизити його ефективність, оскільки вони можуть конкурувати за сайти зв'язування ароматази.
• Індуктори ферменту CYP3A4: Препарати, що є індукторами ферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн), можуть прискорювати метаболізм Аромазину та знижувати його концентрацію в крові.
• Інгібітори ферменту CYP3A4: Препарати, що є інгібіторами ферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, атазанавір, кларитроміцин), можуть уповільнювати метаболізм Аромазину та підвищувати його концентрацію в крові.
• Варфарин та інші антикоагулянти: Аромазин може посилювати дію антикоагулянтів, що може призвести до посилення антикоагулянтного ефекту та збільшення ризику кровотечі.

Умови зберігання

• Зберігайте препарат при кімнатній температурі, захищаючи від вологи та прямих сонячних променів.
• Уникайте зберігання ліків у місцях, що піддаються впливу високих температур або вологості, таких як ванні кімнати.
• Зберігайте Аромазин у недоступному для дітей місці, бажано у закритій упаковці.
• Перевірте термін придатності препарату та не використовуйте його після закінчення терміну придатності.
• Якщо в інструкції із застосування зазначено, що препарат слід зберігати в холодильнику, його слід зберігати при температурі від 2°C до 8°C.