Таблетки для схуднення з сибутраміну: інструкція і курс лікування

В даний час продаж лікарських препаратів з даними активним інгредієнтом тимчасово припинена на території Європейського Союзу, в Австралії, США, Канаді та Україні, в Росії їх можна купити лише за рецептом лікаря. Однак ніякі заборони не можуть боротися з купівельним попитом, придбати медикаменти з сибутрамін без лікарського рецепта не викликає особливих проблем. Правда, немає гарантії, що не отримаєш контрафактне ліки.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показання до застосування таблеток з сибутрамін для схуднення

Дані засоби призначаються в схемах терапевтичного комплексу по зменшенню ваги у випадках:

• первинного аліментарного ожиріння II-III ступеня, коли індекс маси тіла зашкалює за 30-35кг / м ²  при неефективності інших методів лікування;
• індексу маси тіла пацієнта 27кг / м ²  і вище при наявності у нього инсулинонезависимого діабету, гіпер- або гіпопротеїнемія.

[7]

Форма випуску

Капсули, дозовані по 0,005, 0,01, 0,015 г активного інгредієнта.

Назви таблеток для схуднення, що містять сибутрамін

• оригінальні ліки Меридиа і редукт (Аббві Дойчланд ГмбХ і Кº для Abbott Laboratories, Німеччина)
• дженерики - Линдакса (Зентіва, Чехія), Рідкісні (Промомед, Росія), Голд Лайн, Слім, Обестат, Редьюс, Сібутріл, Слімекс (Індія), Обестафіт, Сібутрекс і Сібутрім (Індія-Великобританія).

[8], [9], [10], [11]

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт даних лікарських засобів, що застосовуються для зменшення ваги тіла, - аноректіков центральної дії Сибутрамін. Він працює таким чином: впливаючи на центри апетиту в мозку людини, сприяє швидкому задоволенню почуття голоду, активує відчуття ситості і, тим самим, знижує кількість споживаної їжі без зусиль з боку пацієнта.

Початком передачі хімічних сигналів (наприклад, про насичення в процесі прийому їжі) між нейронами головного мозку є вивільнення нейромедіаторів, серотоніну і норадреналіну, в міжклітинний простір (синапс), де здійснюється отримання сигналу. Молекули Сибутрамін блокують повернення нейромедіаторів назад в пресинаптическую клітку. За рахунок цього в синапсі збільшується концентрація серотоніну і норадреналіну, потенціюючи стимуляцію нейрона, що приймає імпульс. Сигнал про насичення надходить в постсинаптичні клітини інтенсивніше, організм не вимагає прийому великої кількості їжі. Крім цього, препарат збільшує вироблення тепла організмом, форсуючи процеси метаболізму, що сприяє жіросжганію. Утворює монодеметіл- і дідеметілсібутрамін - активні метаболіти, здатні самі по собі гальмувати зворотне захоплення звільнених нейромедіаторів (серотоніну і норадреналіну), а також - гормону задоволення дофаміну, але значно меншою мірою. Працюючи таким чином, Сибутрамін сприяє швидкому виникненню почуття ситості, причому, воно стає постійним. Значно зменшується споживання їжі, що призводить до швидкого зниження ваги.

Діюча речовина і його активні метаболіти індіферрентни до вивільнення ферменту моноаміноксидази і її активізації, не вступають у взаємодію з нейромедиаторами, включаючи катехоламіни, серотонін, гістамін, ацетилхолін, глутамінової кислоти і бензодіазепіни. Вони пригнічують захоплення мембранних рецепторів серотоніну тромбоцитами і можуть змінювати їх функції.

Зменшенню жирових відкладень за допомогою даних медикаментів супроводжує зростання рівня ліпопротеїнів високої щільності ( «хорошого» холестерину) в сироватці крові на тлі кількісного зменшення триацилгліцеридів, загального холестерину за рахунок «поганого» і сечової кислоти.

Більшість медикаментозних засобів з сибутрамін є монопрепарат. Однак, редукт і Рідкісні препарати комплексні, містять крім основного діючого компоненту ще і мікрокристалічна целюлоза - натуральний і не має побічних ефектів нехарчової продукт. У нього є властивість, затримавшись в шлунку, розбухнути під впливом рідини, забезпечуючи, таким чином, відчуття ситості. У комбінації з сибутрамін доповнює його дію. Целюлоза мікрокристалічна здатна вбирати в себе не тільки воду, а й гнильні бактерії, добре очищає кишечник і попереджає харчові отруєння.

[12], [13], [14]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі відбувається швидка абсорбція активного компонента з шлунково-кишкового тракту (близько 80%). Потрапляючи в печінку, Сибутрамін метаболізується в монодеметіл- і дідеметілсібутрамін. Після закінчення 72-х хвилин після вживання ліків, дозованого по 0,015 г, спостерігається найбільша концентрація активного інгредієнта, а від трьох до чотирьох годин - його метаболітів. Беручи капсулу разом з їжею, пацієнт зменшує найбільшу концентрацію активних метаболітів на третину, причому, час її визначення зростає на три години, не змінюючи сумарну концентрацію і розподіл. Сибутрамін (майже повністю) і його метаболіти (> 90%) зв'язуються з сироватковими альбумінами і з хорошою швидкістю поширюються в тканинах організму. Концентрація активних речовин в сироватці крові досягає стану рівноваги через чотири доби від початку терапії і вдвічі перевершує їх сироваткову концентрацію, певну після першого прийому.

Виведення з організму неактивних деметильованих метаболітів, головним чином, відбувається з сечею, менше 1% екскретується з каловими масами. Час напіввиведення сибутраміну становить 66 хвилин, його метаболітів (монодесметіл- і дідесметілсібутраміна) - 14 і 16 годин відповідно.

[15], [16]

Спосіб застосування та дози

Препарат приймається одноразово вранці незалежно від прийому їжі. Лікування починають з однієї капсули по 0,01 г, яку ковтають цілими і запивають водою в достатній кількості. При втраті менше двох кілограм ваги протягом перших чотирьох тижнів терапії і добру переносимість, призначається більш висока добова доза 0,015 г. Якщо в наступні чотири тижні вага знижується менш, ніж на два кілограми, препарат відміняють, як неефективний в даному випадку, оскільки більш високі дозування не рекомендуються.

Лікування припиняється у випадках:

• коли протягом трьох місяців пацієнт втрачає менше 5% початкової ваги;
• коли втрата ваги стабілізувалася на значенні менше 5% початкової ваги;
• коли після вже досягнутого зменшення ваги, пацієнт знову набирає три кілограми і більше.

Лікування цим препаратом можливо не більше двох років.

[23], [24], [25]

Використання таблеток з сибутрамін для схуднення під час вагітності

Результати випробувань Сибутрамін на лабораторних тваринах свідчать про те, що дане діюча речовина не впливає на здатність до запліднення, проте, тератогенний вплив сибутраміну на плід спостерігалося у нащадків піддослідних кроликів. У них були виявлені фізичні аномалії, що стосуються зовнішнього вигляду, а також будови скелета.

Ліки, що містять Сибутрамін, заборонено використовувати вагітним і годуючим жінкам. Протягом усього лікувального курсу й півтора місяця після закінчення лікування даними препаратами пацієнти жіночої статі фертильного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції.

Протипоказання

• вікові обмеження: не призначається неповнолітнім і лицям, старше 65 років;
• вторинне ожиріння, спричинене захворюваннями ендокринної та центральної нервової системи, іншими органічними причинами;
• розлади харчової поведінки - булімія, анорексія (в наявності або в анамнезі);
• психічні патології;
• генералізований тик;
• розлади кровообігу в відділах головного мозку (в наявності або в анамнезі);
• токсичний зоб;
• ішемія міокарда (в наявності або в анамнезі), тахіаритмія, хронічна декомпенсована дисфункція серцевого м'яза;
• порушення кровообігу в периферичних судинах;
• неконтрольована гіпертензія (артеріальний тиск вище 145 мм ртутного стовпа);
• важкі ступеня печінкової і / або ниркової дисфункції;
• аденома передміхурової залози із затримкою сечовипускання;
• піхромоцитома
• токсикоманія і / або алкоголізм;
• закритокутова глаукома;
• гиполактазия, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• відома сенсибілізація до сибутраміну та / або іншим інгредієнтам ліки.

З особливою обережністю призначається пацієнтам, які мають в анамнезі: гіпертонію, розлади кровообігу, м'язові спазми, недостатність коронарних артерій, епілепсію, печінкову і / або ниркову дисфункцію, жовчнокам'яну хворобу, глаукому, геморагії, тики, а також - які приймають ліки, що порушують згортання крові.

[17], [18], [19]

Побічна дія таблеток з сибутрамін для схуднення

Небажані наслідки зазвичай з'являлися в перший місяць лікування, і якщо воно тривало, то з часом частота та інтенсивність цих ефектів зменшувалася. Негативні дії, в основному, були оборотними і проходили з відміною препарату.

За результатами постмаркетингового клінічного тестування частіше, ніж в 10% випадків спостерігалися наступні небажані наслідки прийому лікарських засобів з сибутрамін: запор, інсомнія, сухість у роті. Частіше, ніж в 1% випадків, але рідше, ніж в 10% зустрічалися: тахіаритмія, гіпертензія, миготлива аритмія, вазодилатація, нудота, загострення геморою, головний біль, непритомність, оніміння кінцівок, тривожність, підвищена пітливість, перекручення смаку.

Клінічно значущі побічні дії, які були зареєстровані в процесі тестування даної речовини:

• ризик нефатального інфаркту, інсульту, серцевого нападу у пацієнтів, що приймали Сибутрамін, зростає на 16% в порівнянні з тими пацієнтами, які приймали плацебо;
• реакції сенсибілізації від висипань до анафілаксії;
• зниження кількості тромбоцитів і порушення їх функцій, аутоімунне пошкодження стінок кровоносних судин;
• психози, манії, суїцидальні наміри та думки про це, депресії;
• судоми, короткочасні провали в пам'яті, амнезії;
• при одночасному застосуванні з препаратами, вивільняють серотонін розвивався серотоніновий синдром;
• втрата чіткості зору;
• розлад шлунка, блювота, шлунково-кишкові кровотечі;
• випадання волосся, висип, в тому числі геморагічний;
• гострий інтерстиціальний нефрит, мезангіокапілярний гломерулонефрит, утруднене сечовипускання;
• розлади еякуляції та менструального циклу, аноргазмія, імпотенція, маткові кровотечі.

У лабораторних аналізах спостерігалися підвищені показники печінкових ферментів.

При відміні препарату зрідка спостерігалася головний біль і підвищений апетит.

[20], [21], [22]

Передозування

Прийом доз Сибутрамін, що перевищують рекомендовані, підвищує ймовірність розвитку небажаних ефектів і збільшення їх вираженості. Наслідки передозування ще недостатньо вивчені і
Специфічного антидоту не існує.

В рамках надання першої допомоги при передозуванні призначається промивання шлунка і ентеросорбенти протягом години з моменту прийому дози, що перевищує рекомендовану.

Необхідно протягом доби після прийому підвищеної кількості препарату контролювати стан хворого. При розвитку симптоматики побічних ефектів проводять відповідні лікувальні заходи. Найбільш характерні наслідки передозування, підвищення артеріального тиску і прискорене серцебиття, купіруються за допомогою ß-адреноблокаторів.
Використання апарату «штучної нирки» в разі перевищення дозування недоцільно, оскільки, як показують дослідження, продукти обміну Сибутрамін за допомогою гемодіалізу практично не елімінуються.

[26]

Взаємодія з іншими препаратами

Чи не застосовується в поєднанні:

• з іншими ліками, купірує психічні патології або адресованими пацієнтам з аліментарним ожирінням, які надають центральну дію;
• з препаратами, що стримують ферментативну активність моноаміноксидази (між прийомами лікарських засобів, що містять сибутрамін, і інгібіторів моноамінооксидази повинен бути часовий інтервал не менше двох тижнів);
• з ліками, що стимулюють вироблення серотоніну, і пригнічують його зворотне захоплення;
• з лікарськими засобами, інактивує ферменти печінки;
• з препаратами, здатними викликати прискорене серцебиття і підвищувати артеріальний тиск, а також порушувати симпатичну нервову систему.

Препарати, що містять Сибутрамін, не впливають на фармакодинаміку засобів оральної контрацепції.

Слід також врахувати, що сибутрамін і алкоголь - несумісні.

[27], [28], [29]

Умови зберігання

Умови зберігання препаратів на основі Сибутрамін не відрізняються від таких для більшості лікарських засобів. Температура зберігання не повинна перевищувати 25 ° С. Препарат не потрібно виймати з оригінальної упаковки і залишати в місцях, доступних для маленьких дітей.

[30],

Термін придатності

Термін придатності - до трьох років

[31]

Відгуки

Відгуки про засоби для схуднення з сибутрамін вельми часто негативні, досить багато скарг на побічні ефекти з боку нервової системи і психіки, які спонукають багатьох припинити лікування. Причому позбутися від небажаних наслідків прийому вдається далеко не всім. Судячи з відгуків, ці ефекти не завжди оборотні. Досить багато відгуків говорять про те, що люди дуже шкодують про своє рішення вдатися до цього препарату.

Однак, дуже багато відгуків відверто позитивних, підкреслюють високу ефективність даної речовини, і, крім сухості в роті, ніяких інших побічних дій не називають.

Лікарі відгукуються про препарат досить стримано, підкреслюючи високу ефективність Сибутрамін і необхідність дотримання правил його використання, а також - небезпека самолікування, оскільки засіб викликає серйозні побічні ефекти.