Анаболічні стероїдні препарати: основні поняття

Щоб зрозуміти, як анаболічні стероїдні препарати впливають на наш організм, необхідно ввести кілька понять. Не бійтеся – від вас не потрібно жодних спеціальних знань.

Речовина називається ендогенною, якщо вона виробляється організмом (ендогенний тестостерон – це тестостерон, що виробляється організмом), та екзогенною, якщо вона потрапляє в організм ззовні. Усі існуючі шляхи введення ліків можна розділити на дві великі групи: ентеральні (через травний тракт) та парентеральні (минаючи травний тракт). До перших належать: введення через рот (перорально), всмоктування під язик (сублінгвально), введення у дванадцятипалу кишку та у пряму кишку (ректально); до других – введення ліків шляхом ін'єкцій, зазвичай у м'яз, під шкіру або у вену. Що стосується анаболічних стероїдних препаратів, які нас цікавлять, то вони вводяться або перорально, або внутрішньом'язово; рідко має сенс вводити їх сублінгвально. Такі препарати, як інсулін або гормон росту, вводяться шляхом підшкірних ін'єкцій.

Ліки, що вводяться через травний тракт, повинні пройти через печінку, перш ніж потрапити в загальний кровотік. Печінка завжди на сторожі, захищаючи наш організм від сторонніх речовин, багато з яких можуть бути отруйними. Печінка знищить, наскільки це можливо, будь-яку речовину, яку вона вважає чужорідною. Таким чином, кількість активної речовини, яка потрапляє в загальний кровотік, зазвичай менша за кількість, яка була введена в організм. Співвідношення між першим і другим числом називається біодоступністю препарату. Простіше кажучи, біодоступність показує, який відсоток введеної кількості препарату фактично подіє.

Більшість препаратів зазнають біотрансформації в організмі, тобто різних перетворень. Існує два основних типи трансформації препаратів: метаболічна трансформація та кон'югація. Перший означає перетворення речовин внаслідок окислення, другий – це біосинтетичний процес, що супроводжується приєднанням низки хімічних груп або молекул ендогенних сполук до препарату або його метаболітів. Анаболічні стероїди зазнають як метаболічної трансформації, так і подальшої кон'югації в організмі.

Майже всі перетворення, що відбуваються в організмі людини, потребують певної допомоги «ззовні». Якщо ви ще не зовсім забули шкільний курс хімії, то легко згадаєте, що речовини, які прискорюють хімічні реакції, називаються каталізаторами. Каталізатори хімічних реакцій, що відбуваються в будь-якому живому організмі, називаються ферментами. Але крім каталізаторів, існують також інші речовини, які уповільнюють хімічні реакції. Їхня назва – інгібітори.

Дія ліків значною мірою визначається їх дозою: чим вона вища, тим швидше розвивається ефект препарату, залежно від дози змінюється тяжкість, тривалість, а іноді й характер ефекту. Доза – це кількість препарату на один прийом – це разова доза. Дози поділяються на порогові, середні терапевтичні, вищі терапевтичні, токсичні та летальні.

• Порогова доза – це доза, при якій препарат викликає початковий біологічний ефект.
• Середня терапевтична доза – це доза, при якій препарати викликають необхідний фармакотерапевтичний ефект у більшості пацієнтів.
• Вищі терапевтичні дози використовуються, коли бажаний ефект не досягається середніми терапевтичними дозами; варто зазначити, що у випадку вищих терапевтичних доз побічні ефекти від застосування препарату все одно не виражені.
• У токсичних дозах препарати починають викликати токсичні ефекти, небезпечні для організму.
• Ну, гадаю, мені не потрібно пояснювати вам, що таке летальні дози.

Різниця між пороговою та токсичною дозами препарату називається терапевтичним діапазоном.

Повторне вживання ліків часто призводить до зниження їхньої ефективності. Це явище називається толерантністю (звиканням) і може бути пов'язане зі зменшенням всмоктування речовини, збільшенням швидкості її інактивації або збільшенням інтенсивності виведення. Звикання до низки речовин може бути зумовлене зниженням чутливості рецепторних утворень до них або зменшенням їх щільності в тканинах.

Для того, щоб судити про швидкість виведення речовин з організму, використовується такий параметр, як період напіввиведення (або напіввиведення, як вам зручніше). Період напіввиведення – це час, після якого концентрація активної речовини в плазмі крові зменшується рівно вдвічі. Варто також враховувати, що період напіввиведення визначається не тільки виведенням речовини з організму, але й її біотрансформацією та депонуванням. Тепер про рецептори, вони служать однією з «мішеней» для ліків. Рецепторами називають активні групи молекул субстрату, з якими взаємодіє речовина. Рецептори, як і інші молекули, мають певний період напіввиведення: скорочення цього періоду призводить до зменшення кількості відповідних рецепторів в організмі, а подовження, природно, до збільшення цієї кількості. Відволікнемося від усіх інших рецепторів, надалі нас будуть цікавити лише гормональні рецептори, а особливу увагу ми приділимо андрогенним рецепторам. Усі гормональні рецептори можна розділити на дві широкі категорії: рецептори всередині клітин (до них належать рецептори стероїдних та тиреоїдних гормонів) та рецептори на поверхні клітин (всі інші, включаючи рецептори гормону росту, інсуліноподібного фактора росту, інсуліну та адренергічних рецепторів). Слід зазначити, що кількість рецепторів на поверхні клітини може зменшуватися (це явище називається зниженням регуляції), і чутливість до відповідного препарату таким чином може знижуватися. Рецептори всередині клітин не підлягають зниженню регуляції (принаймні, документальних підтверджень цього немає).

Андрогенні рецептори (АР), звичайно, також підпадають під загальне визначення рецепторів. Простіше кажучи, андрогенні рецептори – це дуже великі білкові молекули, що складаються приблизно з 1000 амінокислот і розташовані всередині клітин. Різних клітин, треба сказати, не лише м'язових волокон. Раніше вважалося, що існує кілька типів андрогенних рецепторів; тепер усі знають, що існує лише один.

Слід зазначити, що молекули різних речовин можуть зв'язуватися з одним і тим самим рецептором. Ефект, який вони викликають, також суттєво різниться. Речовини, молекули яких зв'язуються з рецепторами, поділяються на дві великі групи - агоністи та антагоністи. Агоністи - це ті речовини, молекули яких, зв'язуючись з рецепторами, викликають біологічний ефект. Якщо говорити про гормональні рецептори, то їхні агоністи більш-менш успішно копіюють дію ендогенних гормонів. Самі ендогенні гормони, звичайно, також є агоністами. Антагоністи також зв'язуються з рецепторами, але не виробляють жодного ефекту. Антагоністи - це свого роду "собака на сіні": не маючи можливості активувати рецептор, вони водночас не дозволяють агоністам приєднатися до рецепторів і зробити щось "корисне". Використання антагоністів на перший погляд здається безглуздим, але лише на перший погляд. До цієї групи речовин належать, наприклад, деякі антиестрогенні препарати; Блокуючи рецептори естрогенів, вони практично виключають ризик побічних ефектів, пов'язаних з ароматизацією ААС.

Що ж, це, мабуть, всі основні поняття, які нам потрібні, щоб зрозуміти, як працюють анаболічні стероїди.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]