Kaberlon

Каберлон - препарат нового покоління, дія якого спрямована на лікування паркінсонізму - синдрому поступового ураження всієї нервової системи людини.

Нашим організмом, в тому числі рухами тіла, управляє нервова система, яка включає також роботу головного і спинного мозку. Людина, у якого спостерігається розвиток паркінсонізму, з часом втрачає здатність контролювати свої рухи і управляти тілом. Хвороба проявляється такими симптомами, як тремтіння, сповільненість рухів (брадикінезія), загальне зниження активності, виникнення болів різної етіології, зміни язика, підвищення м'язового тонусу, хронічна депресія.

В основному хвороба вражає людей (як чоловіків, так і жінок) у віці 55-60 років, однак у 10% хворих підступна недуга розвивається в досить молодому віці - ще до сорока років. В даному випадку мова йде про т. Зв. «Ювенильном паркінсонізмі». На жаль, на пізньому етапі перебігу даного захворювання якість життя і активність пацієнтів значно знижуються. Через тривалу знерухомлених найчастіше настає смерть, яка обумовлюється додатковими факторами: пролежнями, ковтальної дисфункцією, яка призводить до виснаження організму, і різними дихальними розладами. Серед причин виникнення хвороби Паркінсона можна відзначити процес старіння організму, генетичну схильність, негативний вплив на організм токсичних речовин, а також атеросклероз, вірусні інфекції, важкі черепно-мозкові травми.

[1]

Показання до застосування Kaberlon

Каберлон застосовується в медицині як препарат допоміжної терапії при лікуванні хвороби Паркінсона у пацієнтів, які страждають від різних порушень рухової активності. Нерідко у таких хворих спостерігаються мимовільні рухи і тремтіння кінцівок. Перед початком лікування препаратом важливо обстежити пацієнта на наявність можливих патологій клапанного апарату серця. Рекомендується визначити ШОЕ, провести рентгенографію органів грудної клітини, визначити показники функціональності нирок і здійснити легеневі тести.

Показання до застосування Каберлон: препарат застосовується на ранній стадії розвитку хвороби Паркінсона в монотерапії, або в комбінації з інгібітором допа-декарбоксилази і леводопою; він відноситься до групи допаминергических засобів, агоністів допаміну.

В 1 таблетці міститься 1 або 2 мг цієї речовини. В якості допоміжних речовин використані лактоза, магнію стеарат (Е 572) і L - лейцин. Тому хворим з вираженою непереносимістю галактози або дефіцитом лактази даний препарат протипоказаний.

Каберлогін являє собою похідне алкалоїдів ріжків. Він стимулює певні рецептори гіпофіза, тим самим викликаючи тривалий пригнічення секреції пролактину - гормону передньої долі. Речовина здатна надавати терапевтичну дію при наявності гіперпролактинемії, зменшуючи такі її прояви, як галакторея, безпліддя, імпотенція, порушення менструального циклу, зниження лібідо.

Каберлон призначають всередину, бажано - під час їжі, щоб виключити негативні реакції на препарат з боку шлунково-кишкового тракту. Потрібно врахувати той факт, що каберлогін здатний знижувати артеріальний тиск, впливаючи, таким чином, на швидкість реакції пацієнта. Тому під час прийому препарату хворим рекомендується утриматися від керування автотранспортом, а також роботи зі складними механізмами і потребує підвищеної уваги.

Форма випуску

Сучасні лікарські препарати випускаються в різних формах в залежності від складу, особливостей впливу речовини на організм, а також шляхів його введення. Таблетки відносяться до твердих дозованим формам ліків. До їх складу входить головна діюча речовина і всілякі допоміжні компоненти (крохмаль, цукор, тальк і ін.), Які служать для поліпшення смаку і надання препарату обсягу.

У наш час важливо знати, як виглядає той чи інший медичний препарат, щоб не допустити ризику придбання його підробки.

Каберлон випускається в таблетках по 1 або 2 мг (в обох варіантах - по 30 таблеток у скляному пляшечці). Кожна пляшка з таблетками упакована окремо.

Форма випуску:

• таблетки по 1 мг білого кольору, овальної форми, двоопуклі, з насічками і маркуванням «CBG» і цифрою «1» з різних сторін;
• таблетки по 2 мг білого кольору, капсулообразние, двоопуклі, з насічками і маркуванням «CBG» і цифрою «2» з різних сторін.

Така форма випуску сприяє зручному зберіганню і легкої транспортуванні препарату.

Препарат Каберлон відпускається за рецептом. Фірма-виробник: IVAX Pharmaceuticals sro (АЙВЕКС Фармасьютикалз с.р.о.).

Фармакодинаміка

Каберлон впливає на організм людини, що не корелює з терапевтичним ефектом, воно стосується лише зниження артеріального тиску.

Фармакодинаміка Каберлон: максимальний рівень гіпотензивного ефекту діючої речовини - каберлогіна, досягається протягом перших 6-ти годин після прийому препарату у вигляді разової дози і є дозозалежним щодо частоти і максимального зниження.

Каберголін є допаминергическим дериватом ерголіну і має властивості сильнодіючого агоніста дофамінових D2-рецепторів. Під час випробування у щурів, яким давали каберголин перорально, препарат зменшував секрецію пролактину при дозуванні 3-25 мг / кг. Це відбувалося за рахунок впливу клітин гіпофіза на допаміновиє D2-рецептори. Крім цього, препарат має допамінергічного дію через стимулювання D2-рецепторів в дозах, які перевищують дози для зниження рівня пролактину в сироватці крові. У тварин спостерігалося поліпшення стану при порушеннях моторики, коли пероральна доза становила 1-2,5 мг / кг для щурів, а внутрішньом'язова - 0,5-1 мг / кг для мавп.

У добровольців, які не мають проблем зі здоров'ям, при прийомі каберголина в дозі 0,3-2,5 мг спостерігалося яскраво виражене зниження рівня пролактину в сироватці крові, яке залежить від його дози.

Каберлон діє швидко (протягом 3-х годин після прийому) і володіє позитивним ефектом (7-28 днів).

Фармакокінетика

Каберлон має досить високим рівнем абсорбції. Після перорального застосування даний препарат швидко потрапляє в кров шляхом проходження і всмоктування через шлунково-кишковий тракт. Максимальний рівень його концентрації в плазмі крові досягається через 30 хвилин - 4 години після прийому всередину. При цьому на всмоктування і подальший розподіл діючої речовини (каберголина) прийом їжі ніяк не впливає.

Фармакокінетика Каберлон: за результатами медичних досліджень відомо, що з каберголин здатний зв'язуватися білками плазми крові в концентраціях, що становлять 0,1-10 нг / мл на 41-42%. Що стосується процесу метаболізму, то основним метаболітом, який був ідентифікований в сечі випробуваного, є 6-аліл-8ß-карбокси-ерголіну. Він склав 4-6% від дози. Кількість інших метаболітів становить менше 3-х% від дози. За результатами медичних досліджень in vitro, їх активність щодо інгібування секреції пролактину набагато нижче діючої речовини - каберголина.

Дотримуючись вищевказаного документа, можна зробити висновок про досить тривалому періоді напіввиведення препарату Каберлон з організму. У пацієнтів, хворих на гіперпролактинемію, він досягає 79-115 годин. Навіть по закінченню 10-ти днів після останнього прийому даного препарату виявляється до 18% дози в сечі (2-3% - в первісному вигляді) і до 72% дози - у фекаліях.

[2]

Спосіб застосування та дози

Каберлон рекомендований для тривалого застосування. Його ефективність так само, як і побічні ефекти, пов'язана з індивідуальною чутливістю. За даними клінічних досліджень, безпека застосування препарату підтверджується протягом 24 місяців і більше, однак у кожному окремому випадку терміни тривалості лікування повинен визначати лікар. 

Спосіб застосування та дози: препарат призначений для перорального прийому. Рекомендована терапевтична доза Каберлона становить 0,5-1 мг / добу, її оптимізація досягається шляхом поступового титрування початкової дози (0,5 мг / добу - для пацієнтів, які не приймають агоністи допаміну, і 1 мг / добу - для пацієнтів, які приймають L- допу). Поступово можна зменшувати застосовується паралельно дозу леводопи, а дозу каберголіну, навпаки, збільшувати до отримання оптимального співвідношення. Максимальна доза препарату не повинна перевищувати 3 мг / добу. Тижнева терапевтична доза Каберлона зазвичай становить 500 мкг, при необхідності її поступово підвищують ще на 500 мкг на тиждень з інтервалом в 1 місяць.

У разі лікування пацієнтів з гіперпролактинемією дози підбираються індивідуально. З метою запобігання лактації рекомендований одноразовий прийом Каберлона в дозі 1 мг в перший післяпологовий день. Для придушення у жінок вже наявної лактації препарат зазвичай призначають у дозі по 250 мкг через кожні 12 годин протягом 2-х днів.

[4]

Використання Kaberlon під час вагітності

Каберлон випробовувався на тварин. Зокрема, результати досліджень показали його здатність проникати через плацентарний бар'єр у щурів. Чи має місце такий ефект у людей, невідомо.

Використання Каберлон під час вагітності в достатній мірі не вивчена. В експериментах на щурах не було виявлено впливу препарату на репродуктивну функцію і не спостерігалося тератогенного ефекту. За результатами клінічних досліджень, прийом даного препарату не збільшує ризик вродженої патології плода, передчасних пологів, переривання вагітності або виникнення інших проблем, пов'язаних з репродуктивною функцією жіночого організму.

Через недостатній клінічний досвід, а також тривалого періоду виведення препарату Каберлон з організму, жінкам, які планують вагітність, рекомендується припинити його прийом за місяць до бажаного зачаття. Це запобіжить можливий вплив препарату на плід. У разі якщо вагітність наступила в період прийому препарату, його необхідно терміново скасувати з метою запобігання будь-якого впливу на плід.

Доведено здатність каберголина і його метаболітів проникати в молоко у щурів. За деякими припущеннями, при прийомі Каберлона лактація може бути затримана або пригнічена через те, що препарат має властивості агоніста допаміну.

Через відсутність будь-яких даних про вплив каберголина на лактацію жінкам рекомендується припинити годування груддю в разі прояву будь-яких симптомів впливу препарату, зокрема, затримки або придушення лактації.

Протипоказання

Каберлон не рекомендоване вживати одночасно з антибіотиками та антипсихотичними засобами через збільшення біодоступності каберголіну і виразності його побічних ефектів. Необхідно врахувати, що після прийому Каберлона можливе виникнення симптоматичної гіпотензії.

Протипоказання до застосування Каберлон:

• серйозні захворювання серця і збої в роботі серцево-судинної системи;
• дисфункції печінки і нирок;
• наявність у пацієнта виразкової хвороби шлунка (в тому числі виразки) і дванадцятипалої кишки;
• виникнення шлунково-кишкових кровотеч;
• синдром Рейно;
• серйозні порушення психіки в анамнезі;
• легеневі захворювання (зокрема, фіброз, плеврит), в лікуванні яких застосовувалися агоністи допаміну;
• артеріальна гіпертензія;
• еклампсія, прееклампсія.

Необхідно коригування дози препарату пацієнтам з важкими порушеннями в роботі печінки. З обережністю дають Каберлон при одночасному прийомі з препаратами, дія яких спрямована на зниження артеріального тиску.

У пацієнтів, які приймали агоністи допаміну, відзначалися такі ознаки, як гіперсексуальність, посилення лібідо, схильність до ризику.

Інформація щодо впливу алкоголю на переносимість препарату в даний час відсутня.

Побічна дія Kaberlon

Каберлон, як і будь-який інший препарат аналогічної дії, має низку побічних ефектів.

Побічні дії Каберлон мають короткочасний характер і проявляються в помірному ступені. При цьому синдром відміни препарату спостерігається лише в дуже рідкісних випадках.

В основному при прийомі препарату побічні ефекти виникають з боку нервової системи і шлунково-кишкового тракту і проявляються у вигляді:

• гіперкінезії,
• дискінезія
• галюцинацій,
• сплутаність свідомості;
• нудоти, блювоти, закрепів;
• диспепсії, розвитку гастриту.

Рідше зустрічаються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Вони проявляються у вигляді частих нападів запаморочення і гіпотензії. Має місце також розвиток запальних процесів, які можуть поширюватися на слизову і фіброзну оболонки: фіброзу легенів, плевриту, перикардиту, плеврального фіброзу, перикардіальної випоту, патології клапанного апарату серця.

Потрібно відзначити, що у пацієнтів, які приймали Каберлон, вельми часто спостерігалося виникнення патології клапанів серця, в тому числі регургітація, а також попутні порушення у вигляді перикардиту і перикардіальної випоту. Інші побічні реакції виникали через судинозвужувальних властивостей даного препарату і стосувалися розвитку стенокардії, периферичних набряків, ерітромелалгію. Однак під час лікування Каберлоном змін ЕКГ і ЧСС не спостерігалося.

Порушення функцій шлунка частіше спостерігалися у жінок, ніж у чоловіків, а побічні симптоми з боку ЦНС - у хворих похилого віку.

Прийом препарату може супроводжуватися також сонливістю, рідше - випадками раптового засипання.

При тривалому прийомі препарату можуть спостерігатися відхилення в результатах стандартних лабораторних тестів.

При прийомі високих доз агоністів допаміну, включаючи каберголін, у пацієнтів розвивалися симптоми патологічної схильності до ризику, а також гіперсексуальність і посилення лібідо, які мали оборотний характер при припиненні лікування або зниженні дози.

[3]

Передозування

Каберлон при правильному застосуванні в рекомендованих дозах не викликає будь-яких негативних симптомів. Однак у випадках передозування можуть відзначатися такі ознаки, як біль в животі, нудота, блювота, запори, запаморочення. У пацієнта, який прийняв велику дозу препарату, можуть спостерігатися також наступні ознаки:

• зниження артеріального тиску,
• шкірний висип,
• порушення свідомості,
• сонливість,
• психомоторне збудження,
• галюцинації.

Передозування трапляється по ряду причин, серед яких найчастіше можна відзначити схильність людини до самолікування, що призводить до небезпечних наслідків, безконтрольне лікування з зневагою рекомендацій лікаря, а також безрецептурний відпуск препарату. На жаль, передозування може бути і навмисною (в разі спроби самогубства).

У будь-якому випадку при перших же симптомах передозування Каберлоном пацієнту необхідна термінова медична допомога. Важкість стану при цьому залежить від віку, статі, наявності у пацієнта супутніх захворювань і загального стану організму.

Лікування при передозуванні проводиться симптоматично. При цьому вводяться препарати зворотної дії, а також вживаються заходи, спрямовані, перш за все, на підтримку печінки.

Взаємодія з іншими препаратами

Каберлон діє на організм людини шляхом стимуляції дофамінових рецепторів. З цієї причини даний препарат не рекомендується застосовувати в комбінації з антагоністами допаміну (метоклопрамидом, бутирофенони, фенотіазином, тіоксантенів).

Взаємодії Каберлон з іншими препаратами може викликати ряд небажаних наслідків. Наприклад, при спільному застосуванні Каберлона з макролідними антибіотиками (зокрема, еритроміцином), у пацієнта може спостерігатися підвищення рівня бромокриптину в плазмі крові. З особливою обережністю слід приймати даний препарат в комбінації з іншими лікарськими засобами, дія яких спрямована на зниження артеріального тиску.

Якщо взяти до уваги існуючу на даний момент інформацію про метаболізм каберголіну, то фармакокінетична взаємодія препарату Каберлон з іншими лікарськими засобами не може бути заздалегідь передбачено. У медичних дослідженнях пацієнтів, хворих паркінсонізмом, фармакокінетична взаємодія даного препарату з L-допою і селегиліном не відзначено.

Що стосується впливу алкоголю на переносимість препарату, достовірної інформації з цього питання на даний момент не існує. Однак з огляду на негативний вплив алкоголю на лікарські препарати в цілому, можна припустити, що одночасний прийом Каберлона з алкоголем матиме виражені негативні наслідки.

[5], [6], [7]

Умови зберігання

Каберлон рекомендується зберігати в оригінальній упаковці при температурі повітря не вище 30 ° С. Місце зберігання повинно бути добре захищеним від сонячних променів і вологи, а також недоступним для маленьких дітей. При цьому рекомендується не виймати з пляшки з препаратом капсулу з силікагелем, призначену для адсорбції вологи.

Умови зберігання Каберлон залежать також від загальних вимог до зберігання лікарських засобів. Дотримуючись їх, даний препарат необхідно тримати далі від світла, бажано в якомусь темному місці. Щоб уникнути попадання вологи в таблетки їх потрібно зберігати в сухому місці. Отже, ванна або інше приміщення, в якому спостерігається нестабільний рівень вологості, з цією метою не підходять.

Лікарський препарат заборонено зберігати у відкритому стані, тому що це може привести до поглинання їм летючих речовин, а також викликати його реакцію з киснем. Тому після прийому чергової дози препарату пляшку необхідно щільно закрити. Таблетки бажано зберігати в герметичній заводській упаковці, а не пересипати в будь-яку іншу ємність.

Слід пам'ятати про те, що лікарські засоби для внутрішнього і зовнішнього застосування найкраще тримати окремо. Бажано в такому випадку ставити їх на різні полички шафи, або зберігати в окремих пакетах.

Термін придатності

Каберлон відноситься до ліків, рамки зберігання яких чітко позначені. Термін придатності даного медичного препарату складає 2 роки.

Під «терміном придатності» мається на увазі період часу, протягом якого медичні препарати відповідають всім умовам і вимогам відповідної документації, посилаючись на яку, вони були виготовлені. Початковий термін зберігання препарату визначається безпосередньо підприємством-виробником. Потім, після проходження реєстрації лікарського засобу та початку його промислового випуску, підприємство-виробник зобов'язується продовжити дослідні роботи, спрямовані на вивчення рівня стабільності даного медичного препарату. Таким чином, відбувається підтвердження або уточнення зазначеного терміну придатності.

Не можна, щоб термін придатності медпрепарату перевищував 5 років, навіть незважаючи на те, що кінцеві підсумки вивчення його стабільності дозволяють зробити це.

Дата випуску препарату Каберлон є початковою датою для відліку терміну його придатності. Під час зберігання препарату необхідно дотримуватися всіх умов, прописані в інструкції і на маркуванні упаковки.

По завершенню терміну придатності застосовувати будь-який лікарський засіб категорично заборонено, тому що це загрожує незворотними для здоров'я наслідками. Таблетки потрібно зберігати в «рідній» упаковці, в сухому і захищеному від вологи та сонця місці.