Каберлон

Каберлон – препарат нового покоління, дія якого спрямована на лікування паркінсонізму – синдрому поступового ураження всієї нервової системи людини.

Наше тіло, включаючи рухи тіла, контролюється нервовою системою, яка також включає роботу головного та спинного мозку. Людина, у якої розвивається паркінсонізм, з часом втрачає здатність контролювати свої рухи та керувати своїм тілом. Хвороба проявляється такими симптомами, як тремор, уповільнення рухів (брадикінезія), загальне зниження активності, виникнення болю різної етіології, зміни в мовленні, підвищення м’язового тонусу, хронічна депресія.

Хвороба вражає переважно людей (як чоловіків, так і жінок) віком 55-60 років, але у 10% уражених підступна хвороба розвивається у досить молодому віці – до сорока років. У цьому випадку мова йде про так званий «ювенільний паркінсонізм». На жаль, на пізній стадії захворювання якість життя та активність пацієнтів значно знижуються. Через тривалу нерухомість найчастіше настає смерть, яка спричинена додатковими факторами: пролежнями, порушенням ковтання, що призводить до виснаження організму, та різними порушеннями дихання. Серед причин хвороби Паркінсона можна відзначити процеси старіння організму, генетичну схильність, негативний вплив на організм токсичних речовин, а також атеросклероз, вірусні інфекції, важкі черепно-мозкові травми.

[ 1 ]

Показання до застосування Каберлон

Каберлон використовується в медицині як препарат допоміжної терапії при лікуванні хвороби Паркінсона у пацієнтів, які страждають від різних порушень рухової активності. Часто у таких пацієнтів спостерігаються мимовільні рухи та тремор кінцівок. Перед початком лікування препаратом важливо обстежити пацієнта на наявність можливих патологій клапанного апарату серця. Рекомендується визначити ШОЕ, провести рентген грудної клітки, визначити показники функції нирок та провести легеневі проби.

Показання до застосування Каберлону: препарат застосовується на ранній стадії хвороби Паркінсона як монотерапія або в комбінації з інгібітором дофа-декарбоксилази та леводопою; належить до групи дофамінергічних засобів, агоністів дофаміну.

1 таблетка містить 1 або 2 мг цієї речовини. Як допоміжні речовини використовуються лактоза, магнію стеарат (Е 572) та L-лейцин. Тому цей препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкою непереносимістю галактози або лактазною недостатністю.

Каберлогін – це похідна алкалоїду ріжків. Він стимулює певні рецептори гіпофіза, тим самим спричиняючи тривале пригнічення секреції пролактину – гормону передньої частки. Речовина здатна надавати терапевтичний ефект при гіперпролактинемії, зменшуючи такі її прояви, як галакторея, безпліддя, імпотенція, порушення менструального циклу та зниження лібідо.

Каберлон призначають перорально, бажано під час їжі, щоб виключити негативні реакції на препарат з боку шлунково-кишкового тракту. Необхідно враховувати той факт, що каберлогін здатний знижувати артеріальний тиск, впливаючи таким чином на швидкість реакції пацієнта. Тому під час прийому препарату пацієнтам рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами, а також роботи зі складними механізмами та потребують підвищеної уваги.

Форма випуску

Сучасні ліки випускаються в різних формах залежно від складу, особливостей впливу речовини на організм та шляхів введення. Таблетки – це тверді лікарські форми ліків. Вони містять основний діючий інгредієнт та всілякі допоміжні компоненти (крохмаль, цукор, тальк тощо), які служать для покращення смаку та надання препарату об’єму.

У наш час важливо знати, як виглядає той чи інший медичний препарат, щоб уникнути ризику придбання підробки.

Каберлон випускається в таблетках по 1 або 2 мг (обидві версії містять 30 таблеток у скляному флаконі). Кожен флакон таблеток упакований окремо.

Форма випуску:

• Таблетки по 1 мг, білі, овальні, двоопуклі, з насічками та маркуванням «CBG» і цифрою «1» з різних боків;
• Таблетки по 2 мг, білі, капсулоподібні, двоопуклі, з насічками та маркуванням «CBG» і цифрою «2» з різних боків.

Така форма випуску сприяє зручному зберіганню та легкому транспортуванню препарату.

Препарат Каберлон відпускається за рецептом. Виробник: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Фармакодинаміка

Каберлон має вплив на організм людини, який не корелює з терапевтичним ефектом; він стосується лише зниження артеріального тиску.

Фармакодинаміка Каберлону: максимальний рівень гіпотензивного ефекту активної речовини – каберлогіну, досягається протягом перших 6 годин після прийому препарату у вигляді одноразової дози та є дозозалежним щодо частоти та максимального зниження.

Каберголін є дофамінергічним похідним ерголіну та має властивості потужного агоніста дофамінових D2-рецепторів. Під час випробувань на щурах каберголін вводили перорально, препарат знижував секрецію пролактину в дозі 3-25 мг/кг. Це було пов'язано з впливом клітин гіпофіза на дофамінові D2-рецептори. Крім того, препарат має дофамінергічний ефект через стимуляцію D2-рецепторів у дозах, що перевищують дози для зниження рівня пролактину в сироватці крові. Покращення рухових розладів спостерігалося у тварин при пероральному застосуванні 1-2,5 мг/кг для щурів та внутрішньом'язово - 0,5-1 мг/кг для мавп.

У здорових добровольців при прийомі каберголіну в дозі 0,3-2,5 мг спостерігалося виражене зниження рівня пролактину в сироватці крові, яке було дозозалежним.

Каберлон діє швидко (протягом 3 годин після прийому) та має тривалий ефект (7-28 днів).

Фармакокінетика

Каберлон має досить високий рівень абсорбції. Після перорального застосування цей препарат швидко потрапляє в кров, проходячи та абсорбуючись через шлунково-кишковий тракт. Максимальний рівень його концентрації в плазмі крові досягається через 30 хвилин - 4 години після перорального застосування. При цьому прийом їжі не впливає на абсорбцію та подальший розподіл активної речовини (каберголіну).

Фармакокінетика Каберлону: Згідно з результатами медичних досліджень відомо, що каберголін здатний зв'язуватися з білками плазми в концентраціях 0,1-10 нг/мл на 41-42%. Що стосується процесу метаболізму, то основним метаболітом, який був виявлений у сечі суб'єкта, є 6-аліл-8ß-карбокси-ерголін. Він становив 4-6% дози. Кількість інших метаболітів становить менше 3% від дози. Згідно з результатами медичних досліджень in vitro, їхня активність щодо пригнічення секреції пролактину значно нижча, ніж у активної речовини - каберголіну.

Виходячи з вищезазначеної інформації, можна зробити висновок, що період напіввиведення препарату Каберлон в організмі досить тривалий. У пацієнтів з гіперпролактинемією він досягає 79-115 годин. Навіть через 10 днів з моменту останнього прийому цього препарату до 18% дози виявляється в сечі (2-3% у вихідному вигляді) та до 72% дози у калі.

[ 2 ]

Спосіб застосування та дози

Каберлон рекомендується для тривалого застосування. Його ефективність, як і побічні ефекти, пов'язана з індивідуальною чутливістю. Згідно з клінічними дослідженнями, безпека препарату підтверджена протягом 24 місяців і більше, але в кожному окремому випадку тривалість лікування повинен визначати лікар.

Спосіб застосування та дозування: препарат призначений для перорального застосування. Рекомендована терапевтична доза Каберлону становить 0,5-1 мг/добу, її оптимізація досягається поступовим титруванням початкової дози (0,5 мг/добу для пацієнтів, які не приймають агоністи дофаміну, та 1 мг/добу для пацієнтів, які приймають L-допу). Паралельно прийману дозу леводопи можна поступово зменшувати, а дозу каберголіну, навпаки, можна збільшувати до досягнення оптимального співвідношення. Максимальна доза препарату не повинна перевищувати 3 мг/добу. Тижнева терапевтична доза Каберлону зазвичай становить 500 мкг, за необхідності її поступово збільшують ще на 500 мкг на тиждень з інтервалом в 1 місяць.

У разі лікування пацієнток з гіперпролактинемією дози підбираються індивідуально. З метою запобігання лактації рекомендується одноразовий прийом 1 мг Каберлону в перший післяпологовий день. Для придушення існуючої лактації у жінок препарат зазвичай призначають у дозі 250 мкг кожні 12 годин протягом 2 днів.

[ 4 ]

Використання Каберлон під час вагітності

Каберлон тестували на тваринах. Зокрема, результати досліджень показали його здатність проникати через плацентарний бар'єр у щурів. Чи спостерігається цей ефект у людей, невідомо.

Застосування Каберлону під час вагітності недостатньо вивчено. В експериментах на щурах не виявлено впливу препарату на репродуктивну функцію та не спостерігалося тератогенного ефекту. Згідно з результатами клінічних досліджень, прийом цього препарату не підвищує ризик вродженої патології плода, передчасних пологів, переривання вагітності або виникнення інших проблем, пов'язаних з репродуктивною функцією жіночого організму.

Через недостатній клінічний досвід, а також тривалий період виведення препарату Каберлон з організму, жінкам, які планують вагітність, рекомендується припинити його прийом за місяць до бажаного зачаття. Це запобіжить можливому впливу препарату на плід. Якщо вагітність настає в період прийому препарату, його необхідно негайно припинити, щоб запобігти будь-якому впливу на плід.

Здатність каберголіну та його метаболітів проникати в молоко щурів доведена. Згідно з деякими припущеннями, лактація може бути затримана або пригнічена при прийомі Каберлону через те, що препарат має властивості агоніста дофаміну.

Через відсутність будь-яких даних щодо впливу каберголіну на лактацію жінкам рекомендується припинити грудне вигодовування, якщо з'являться будь-які симптоми впливу препарату, зокрема, затримка або пригнічення лактації.

Протипоказання

Каберлон не рекомендується застосовувати одночасно з антибіотиками та антипсихотичними препаратами через підвищену біодоступність каберголіну та тяжкість його побічних ефектів. Слід зазначити, що після прийому Каберлону може виникнути симптоматична гіпотензія.

Протипоказання до застосування Каберлону:

• серйозні серцеві захворювання та проблеми з серцево-судинною системою;
• порушення функції печінки та нирок;
• у пацієнта виразка шлунка (включаючи виразку дванадцятипалої кишки) та дванадцятипалої кишки;
• виникнення шлунково-кишкової кровотечі;
• Синдром Рейно;
• в анамнезі серйозні психічні розлади;
• наявність в анамнезі захворювань легень (зокрема, фіброзу, плевриту), при лікуванні яких застосовувалися агоністи дофаміну;
• артеріальна гіпертензія;
• еклампсія, прееклампсія.

Необхідно скоригувати дозу препарату для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки. Каберлон призначають з обережністю при одночасному прийомі з препаратами, що спрямовані на зниження артеріального тиску.

Пацієнти, які приймали агоністи дофаміну, демонстрували ознаки гіперсексуальності, підвищеного лібідо та схильності до ризику.

Наразі немає інформації щодо впливу алкоголю на переносимість препарату.

Побічна дія Каберлон

Каберлон, як і будь-який інший препарат з подібною дією, має ряд побічних ефектів.

Побічні ефекти Каберлону короткочасні та помірні. Синдром відміни спостерігається лише у дуже рідкісних випадках.

В основному, при прийомі препарату побічні ефекти виникають з боку нервової системи та шлунково-кишкового тракту та проявляються у вигляді:

• гіперкінезія,
• дискінезія,
• галюцинації,
• спантеличеність;
• нудота, блювота, запор;
• диспепсія, розвиток гастриту.

Рідше спостерігаються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Вони проявляються у вигляді частих нападів запаморочення та артеріальної гіпотензії. Також спостерігається розвиток запальних процесів, які можуть поширюватися на слизові та фіброзні оболонки: легеневий фіброз, плеврит, перикардит, плевральний фіброз, перикардіальний випіт, патологія клапанного апарату серця.

Слід зазначити, що у пацієнтів, які приймали Каберлон, часто спостерігалася патологія серцевих клапанів, включаючи регургітацію, а також супутні розлади у вигляді перикардиту та перикардіального випоту. Інші побічні реакції виникали через вазоконстрикторні властивості цього препарату та стосувалися розвитку стенокардії, периферичних набряків та еритромелалгії. Однак, змін ЕКГ або частоти серцевих скорочень під час лікування Каберлоном не спостерігалося.

Дисфункція шлунка частіше спостерігалася у жінок, ніж у чоловіків, а побічні ефекти з боку ЦНС були більш поширеними у пацієнтів літнього віку.

Прийом препарату також може супроводжуватися сонливістю, а рідше – випадками раптового засинання.

При тривалому застосуванні препарату можуть спостерігатися відхилення в результатах стандартних лабораторних досліджень.

При прийомі високих доз агоністів дофаміну, включаючи каберголін, у пацієнтів розвивалися симптоми патологічного ризику, а також гіперсексуальність та підвищене лібідо, які були оборотними після припинення лікування або зменшення дози.

[ 3 ]

Передозування

Каберлон, при правильному застосуванні в рекомендованих дозах, не викликає жодних негативних симптомів. Однак у випадках передозування можуть спостерігатися такі симптоми, як біль у животі, нудота, блювота, запор, запаморочення. У пацієнта, який прийняв велику дозу препарату, також можуть виникнути такі симптоми:

• зниження артеріального тиску,
• висип на шкірі,
• порушення свідомості,
• сонливість,
• психомоторне збудження,
• галюцинації.

Передозування трапляється з низки причин, найчастіше серед яких схильність людини до самолікування, що призводить до небезпечних наслідків, безконтрольне лікування з ігноруванням рекомендацій лікаря, а також безрецептурний відпуск препарату. На жаль, передозування також може бути навмисним (у разі спроби самогубства).

У будь-якому випадку, при перших симптомах передозування Каберлоном пацієнту потрібна термінова медична допомога. Тяжкість стану залежить від віку, статі, наявності супутніх захворювань у пацієнта та загального стану організму.

Лікування передозування симптоматичне, призначають препарати зворотної дії та вживають заходів, головним чином для підтримки печінки.

Взаємодія з іншими препаратами

Каберлон діє на організм людини, стимулюючи дофамінові рецептори. З цієї причини цей препарат не рекомендується застосовувати в поєднанні з антагоністами дофаміну (метоклопрамід, бутирофенон, фенотіазин, тіоксантен).

Взаємодія Каберлону з іншими препаратами може спричинити низку небажаних ефектів. Наприклад, при спільному застосуванні Каберлону з макролідними антибіотиками (зокрема, еритроміцином) у пацієнта може спостерігатися підвищення рівня бромокриптину в плазмі крові. Цей препарат слід приймати з особливою обережністю в поєднанні з іншими препаратами, спрямованими на зниження артеріального тиску.

Беручи до уваги наявну наразі інформацію про метаболізм каберголіну, фармакокінетичну взаємодію препарату Каберлон з іншими препаратами неможливо передбачити заздалегідь. У медичних дослідженнях пацієнтів з паркінсонізмом фармакокінетичної взаємодії цього препарату з L-допою та селегіліном не відзначалося.

Що стосується впливу алкоголю на переносимість препарату, то наразі достовірної інформації з цього питання немає. Однак, враховуючи негативний вплив алкоголю на ліки загалом, можна припустити, що одночасне вживання Каберлону з алкоголем матиме виражені негативні наслідки.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Умови зберігання

Рекомендується зберігати Каберлон у оригінальній упаковці за температури повітря не вище 30°C. Місце зберігання має бути добре захищене від сонячних променів та вологи, а також недоступне для маленьких дітей. Рекомендується не виймати капсулу з силікагелем з флакона, що містить препарат, який призначений для поглинання вологи.

Умови зберігання Каберлону також залежать від загальних вимог до зберігання лікарських засобів. Дотримуючись їх, цей препарат слід зберігати подалі від світла, бажано в темному місці. Щоб уникнути потрапляння вологи всередину таблеток, їх слід зберігати в сухому місці. Тому ванна кімната або інше приміщення з нестабільним рівнем вологості для цієї мети не підходить.

Ліки не можна зберігати у відкритому стані, оскільки це може призвести до поглинання летких речовин та викликати реакцію з киснем. Тому після прийому чергової дози ліків флакон необхідно щільно закрити. Бажано зберігати таблетки в герметичній заводській упаковці, а не пересипати їх у будь-яку іншу ємність.

Слід пам’ятати, що ліки для внутрішнього та зовнішнього застосування найкраще зберігати окремо. Бажано в цьому випадку розмістити їх на різних полицях шафи або зберігати в окремих пакетах.

Термін придатності

Каберлон – це лікарський засіб із чітко визначеними термінами зберігання. Термін придатності цього препарату становить 2 роки.

«Термін придатності» означає період часу, протягом якого лікарські засоби відповідають усім умовам та вимогам відповідної документації, згідно з якою вони були виготовлені. Початковий термін придатності препарату визначається безпосередньо виробником. Далі, після реєстрації лікарського засобу та початку його промислового виробництва, виробник зобов'язується продовжувати дослідницьку роботу, спрямовану на вивчення рівня стабільності даного лікарського засобу. Таким чином, зазначений термін придатності підтверджується або уточнюється.

Термін придатності лікарського засобу не може перевищувати 5 років, навіть якщо кінцеві результати досліджень його стабільності дозволяють це зробити.

Дата виробництва препарату Каберлон є початковою датою для обчислення його терміну придатності. Під час зберігання препарату необхідно дотримуватися всіх умов, зазначених в інструкції та на етикетці упаковки.

Після закінчення терміну придатності використовувати будь-які ліки категорично заборонено, оскільки це загрожує незворотними наслідками для здоров'я. Таблетки слід зберігати в оригінальній упаковці, в сухому місці, захищеному від вологи та сонця.