Офлоксацин

Офлоксацин – це антибіотик групи фторхінолонів, який має широкий спектр дії та добре проникає в тканини та рідини урогенітального тракту. Він ефективний проти більшості Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, метицилін-чутливих штамів S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis та Haemophilus ducreyi. Офлоксацин проявляє проміжну активність проти Ureaplasma urealyticum та більшості ентерококів, але обмежену або відсутню активність проти ентерококів, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa та багатьох анаеробів. Однак високі концентрації в сечі забезпечують його активність проти більшості збудників, що викликають інфекції сечовивідних шляхів.

Офлоксацин продемонстрував стабільну ефективність у широкому спектрі інфекцій сечовивідних шляхів, досягаючи бактеріологічної відповіді понад 80% при неускладнених та 70% при ускладнених інфекціях. Ефективність офлоксацину була подібною до ефективності всіх протестованих аналогів, включаючи інші фторхінолони, цефалоспорини та котримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол).

Офлоксацин також ефективний як одноразова схема лікування неускладненої гонореї, як 7-денна схема лікування неускладнених інфекцій, спричинених C. Trachomatis, та як монотерапія при неускладнених запальних захворюваннях органів малого таза (ЗЗОМТ). Знову ж таки, офлоксацин продемонстрував подібну ефективність до альтернативних методів лікування для кожного типу інфекції. Наявність внутрішньовенної форми та майже повна пероральна біодоступність дозволяють застосовувати офлоксацин послідовно без втрати активності.

Профіль переносимості та лікарської взаємодії офлоксацину узгоджується з іншими фторхінолонами. Найчастіше повідомляються побічні ефекти офлоксацину, пов'язані з реакціями з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи та дерматологічними реакціями. Він пов'язаний з меншою частотою фоточутливості та тендиніту та вищою частотою деяких неврологічних подій, ніж деякі інші фторхінолони. Офлоксацин, здається, має меншу схильність до взаємодії з ксантинами, ніж інші фторхінолони (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012).

Показання до застосування Офлоксацину

1. Інфекції сечовивідних шляхів: Офлоксацин може бути призначений для лікування циститу (запалення сечового міхура), уретриту (запалення сечівника) та пієлонефриту (запалення чашечок та мисок нирок).
2. Респіраторні інфекції: включаючи бронхіт (запалення бронхів), пневмонію (запалення легень) та синусит (запалення пазух носа).
3. Інфекції шкіри та м’яких тканин: Офлоксацин може застосовуватися при різних бактеріальних інфекціях шкіри, таких як целюліт (запалення підшкірної клітковини), фолікуліт (запалення волосяних фолікулів) та інші.
4. Шлунково-кишкові інфекції: Офлоксацин може використовуватися для лікування бактеріальних інфекцій шлунка та кишечника, таких як бактеріальна діарея або гастроентерит.
5. Інфекції кісток та суглобів: включаючи остеомієліт (запалення кістки) та інфекції суглобів.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки: це найпоширеніша форма офлоксацину для системного лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Таблетки зазвичай містять від 200 до 400 мг активного інгредієнта та призначені для прийому один або два рази на день.
2. Розчин для внутрішньовенного введення: Використовується в умовах стаціонару для лікування тяжких або небезпечних для життя інфекцій, коли пероральне застосування неможливе або неефективне. Розчин забезпечує швидке досягнення терапевтичних концентрацій речовини в крові.
3. Очні краплі: використовуються для місцевого лікування бактеріальних очних інфекцій, таких як кон'юнктивіт або кератит. Очні краплі забезпечують цілеспрямовану дію безпосередньо на ділянку інфекції, мінімізуючи системні побічні ефекти.
4. Вушні краплі: використовуються для лікування бактеріальних інфекцій вуха, включаючи середній отит. Як і очні краплі, вони дозволяють активному інгредієнту доставлятися безпосередньо до місця інфекції.

Фармакодинаміка

1. Пригнічення ДНК-гірази: Офлоксацин зв'язується з ферментом ДНК-гіразою, який необхідний для позиціонування та розмотування ДНК під час її дуплікації. Це призводить до утворення комплексу офлоксацину з ферментом та пригнічення його активності, що запобігає синтезу ДНК.
2. Бактерицидна дія: Оскільки синтез ДНК є вирішальним для реплікації та виживання бактерій, пригнічення ДНК-гірази призводить до загибелі бактеріальних клітин. Офлоксацин має бактерицидну дію, що означає, що він вбиває бактерії, а не лише пригнічує їхній ріст.
3. Широкий спектр дії: Офлоксацин активний проти широкого спектру бактерій, включаючи грампозитивні та грамнегативні бактерії. Його можна використовувати для лікування інфекцій, спричинених такими патогенами, як Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae та іншими.
4. Механізм резистентності: Хоча офлоксацин є ефективним антибіотиком, деякі бактерії можуть розвинути до нього резистентність, змінюючи структуру ДНК-гірази або збільшуючи вивільнення препарату назовні.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Офлоксацин зазвичай добре всмоктується після перорального застосування. Його всмоктування може бути уповільнене після прийому їжі, але це зазвичай не впливає на його біодоступність.
2. Розподіл: Офлоксацин добре розподіляється в тканинах та органах організму, включаючи легені, нирки, печінку, сечовий міхур, передміхурову залозу та шкіру. Він також проникає через плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком.
3. Метаболізм: Офлоксацин метаболізується в організмі незначною мірою.
4. Виведення: Офлоксацин виводиться переважно нирками, частково у незміненому вигляді, а частково у вигляді метаболітів. Невелика кількість також виводиться з калом.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення офлоксацину становить приблизно 3-5 годин, що зазвичай дозволяє приймати препарат 1-2 рази на день.
6. Вплив на кишкову мікрофлору: Офлоксацин може впливати на склад кишкової мікрофлори, що може призвести до розвитку дисбактеріозу.

Спосіб застосування та дози

Ось загальні рекомендації щодо застосування офлоксацину для дорослих:

Таблетки для перорального застосування:

• Дозування при інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості: зазвичай рекомендується 200 мг кожні 12 годин (двічі на день).
• Дозування при тяжких інфекціях або інфекціях, спричинених менш чутливими мікроорганізмами: може бути збільшено до 400 мг кожні 12 годин.

Розчин для внутрішньовенного введення:

• Дозування: Зазвичай від 200 до 400 мг кожні 12 годин, залежно від типу та тяжкості інфекції. В умовах стаціонару перевага надається внутрішньовенному введенню.

Очні краплі:

• Дозування при бактеріальному кон'юнктивіті та інших поверхневих інфекціях очей: зазвичай в уражене око закапують одну краплю 2-4 рази на день. Протягом перших двох днів терапії дозування можна збільшити до кожні 2 години протягом дня.

Вушні краплі:

• Дозування при вушних інфекціях: закапувати по 5 крапель у уражене вухо 2-3 рази на день.

Загальні рекомендації:

• Таблетки слід приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їжі для максимального засвоєння.
• Важливо пройти повний курс лікування, навіть якщо симптоми раніше зникли, щоб уникнути рецидиву інфекції.
• Не припиняйте прийом препарату без консультації з лікарем, навіть якщо відчуваєте покращення.

Використання Офлоксацину під час вагітності

Застосування офлоксацину під час вагітності зазвичай не рекомендується, особливо у першому триместрі, оскільки дані щодо його безпеки для плода обмежені.

Фторхінолони можуть мати негативний вплив на розвиток хрящів у плода, що може призвести до пошкодження суглобів і тканин. Тому застосування офлоксацину під час вагітності загалом вважається недоцільним, якщо потенційна користь від лікування значно не перевищує потенційні ризики для плода.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до офлоксацину, інших фторхінолонів або будь-якого з інгредієнтів препарату не слід використовувати його через ризик алергічних реакцій.
2. Епілепсія та інші розлади ЦНС: Офлоксацин може спричиняти побічні ефекти з боку центральної нервової системи (ЦНС), такі як підвищена збудливість або судоми, тому його застосування може бути протипоказаним пацієнтам з епілепсією або іншими розладами ЦНС.
3. Тяжка ниркова недостатність: Препарат може накопичуватися в організмі у разі ниркової недостатності, тому його застосування може бути обмежене для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
4. Дитячий вік: Застосування офлоксацину дітям та підліткам може бути обмеженим, оскільки цей препарат може мати негативний вплив на розвиток суглобів та кісткових тканин.
5. Вагітність та годування груддю: Безпека застосування офлоксацину під час вагітності та годування груддю не встановлена, і його застосування в цих випадках має бути оцінене та рекомендоване лікарем.
6. Цукровий діабет: Офлоксацин може впливати на рівень глюкози в крові, тому його застосування пацієнтам із цукровим діабетом може вимагати обережності.
7. Пацієнти з блюванням або діареєю в анамнезі: Особлива обережність може знадобитися пацієнтам з блюванням або діареєю в анамнезі, спричиненими прийомом офлоксацину або інших антибіотиків.

Побічна дія Офлоксацину

1. Розлади шлунково-кишкового тракту: включаючи нудоту, блювання, діарею або диспепсію (розлади травлення). Ці симптоми можуть бути тимчасовими та зникнути після припинення прийому препарату.
2. Розлади нервової системи: можуть виникати головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння або більш серйозні симптоми, такі як тривога, депресія або навіть галюцинації. Рідко можуть розвиватися судоми.
3. Шкірні реакції: можуть виникнути алергічні реакції, такі як кропив'янка, свербіж, висип на шкірі або ангіоневротичний набряк (набряк шкіри, підшкірної клітковини або слизових оболонок).
4. Сухість у роті: це досить поширений побічний ефект, який може викликати дискомфорт.
5. Дисбактеріоз кишечника: застосування антибіотиків може змінити мікрофлору кишечника, що може призвести до діареї або кандидозу (грибкової інфекції кишечника).
6. Підвищена чутливість до сонячного світла: у рідкісних випадках офлоксацин може підвищувати чутливість до сонячного світла, що може спричинити сонячні опіки або інші шкірні реакції при тривалому впливі сонячного світла.

Передозування

1. Посилення побічних ефектів: Передозування офлоксацину може призвести до посилення інтенсивності та частоти побічних ефектів, таких як головний біль, запаморочення, нудота, блювання, діарея та сонливість або безсоння.
2. Посилення токсичного впливу на центральну нервову систему: у разі тяжкого передозування можуть виникнути більш серйозні симптоми, такі як судоми, тривога, нервозність та зміни сприйняття або стану свідомості.
3. Підвищена кардіотоксичність: у разі передозування можуть виникнути порушення серцевого ритму або інші серцеві ускладнення.
4. Потенційно небезпечні алергічні реакції: у разі тяжкого передозування можуть виникнути серйозні алергічні реакції, такі як анафілактичний шок або анафілактичні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що містять магній, алюміній, залізо або цинк: ці метали можуть знижувати абсорбцію офлоксацину, тому препарати, що їх містять (наприклад, антациди, вітаміни або препарати заліза), слід приймати щонайменше за 2 години до або після прийому офлоксацину.
2. Антациди, що містять магній або алюміній: вони можуть уповільнювати всмоктування офлоксацину зі шлунково-кишкового тракту.
3. Препарати, що підвищують pH шлункового вмісту: Препарати, що підвищують pH шлункового вмісту (наприклад, протонні помпи або антациди), можуть зменшувати абсорбцію офлоксацину.
4. Препарати, що пригнічують ЦНС: Офлоксацин може посилювати дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (наприклад, деяких антидепресантів або наркотичних анальгетиків), що може призвести до підвищеного ризику побічних ефектів.
5. Препарати, що пригнічують серцево-судинну систему: одночасне застосування офлоксацину з препаратами, що пригнічують серцево-судинну систему (наприклад, антиаритмічними препаратами або бета-адреноблокаторами), може збільшити ризик розвитку аритмій.
6. Препарати, що подовжують інтервал QT: Офлоксацин може збільшити подовження інтервалу QT на електрокардіограмі при одночасному застосуванні з іншими препаратами, які також можуть спричиняти цей побічний ефект (наприклад, антиаритмічні препарати або деякі антидепресанти).

Умови зберігання

Офлоксацин, як і більшість ліків, потребує належних умов зберігання для збереження його стабільності та ефективності. Загалом, рекомендації щодо зберігання офлоксацину такі:

1. Температура: Зберігайте препарат за кімнатної температури, яка зазвичай становить від 15 до 30 градусів Цельсія (від 59 до 86 градусів Фаренгейта). Уникайте перегрівання препарату, а також заморожування.
2. Освітлення: Зберігайте офлоксацин в оригінальній упаковці або темному контейнері, щоб запобігти впливу прямих сонячних променів, які можуть негативно вплинути на стабільність препарату.
3. Вологість: Забезпечте сухі умови зберігання препарату, щоб уникнути впливу вологи, яка може призвести до руйнування або деградації препарату.
4. Діти: Зберігайте Офлоксацин у недоступному для дітей місці, щоб запобігти випадковому застосуванню.
5. Упаковка: Дотримуйтесь інструкцій щодо зберігання, зазначених на упаковці продукту або в інструкції із застосування. Деякі виробники можуть мати власні рекомендації щодо зберігання.