Офлоксацин

Офлоксацин - антибіотик групи фторхінолонів, яка має широкий спектр дії і добре проникає в тканини та рідини сечопровідного тракту. Він ефективний проти більшості Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, чутливих до метициліну штами S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis та Haemophilus ducreyi. Офлоксацин демонструє проміжну активність проти сечоплазми сечолітикауму та більшості ентерококів, але обмеженою або відсутністю активності проти ентерококів, serratia marcescens, pseudomonas aeruginosa та багатьох анаеробів. Однак високі концентрації сечі забезпечують свою активність проти більшості збудників, що викликають інфекції сечовивідних шляхів.

Офлоксацин продемонстрував послідовну ефективність у широкому спектрі інфекцій сечовивідних шляхів, досягаючи бактеріологічних реакцій, що перевищують 80% у неускладнених та 70% у складних інфекціях. Ефективність офлоксацину була аналогічною ефективністю всіх випробуваних аналогів, включаючи інші фторхінолони, цефалоспорини та корідоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол).

Офлоксацин також є ефективним як режим однодози для лікування неускладненої гонореї, як 7-денну схему для неускладнених інфекцій C. trachomatis, і як монотерапія при неускладнених тазових запальних захворюваннях (PID). Знову офлоксацин виявляв подібну ефективність до альтернативних методів терапії для кожного типу інфекції. Наявність внутрішньовенної рецептури та майже повної пероральної біодоступності дозволяє вводити офлоксацину як послідовну схему без втрати активності.

Профіль переносимості та взаємодії з наркотиками офлоксацину узгоджується з іншими фторхінолонами. Найпоширеніші побічні ефекти офлоксацину пов'язані з шлунково-кишковим трактом, нервовою системою та дерматологічними реакціями. Це пов'язано з меншою частотою фоточутливості та тендиніту та більшою частотою деяких неврологічних подій, ніж деякі інші фторхінолони. Офлоксацин, як видається, має меншу схильність до взаємодії з ксантинами, ніж інші фторхінолони (Onrust, Lamb, & amp; Barman Balfour, 2012).

Показання до застосування Офлоксацин

1. Інфекції сечовивідних шляхів: Офлоксацин може бути призначений для лікування циститу (запалення сечового міхура), уретриту (запалення уретри) та п'єлонефриту (запалення чашок нирок та таза).
2. Дихальні інфекції: включаючи бронхіт (запалення бронхів), пневмонію (запалення легенів) та синусит (запалення пазух).
3. Інфекції шкіри та м'яких тканин: Офлоксацин можна використовувати для різних бактеріальних інфекцій шкіри, таких як целюліт (запалення підшкірної тканини), фолікуліт (запалення волосяних фолікулів) та інші.
4. Шлунково-кишкові інфекції: Офлоксацин може використовуватися для лікування бактеріальних інфекцій шлунка та кишечника, таких як бактеріальна діарея або гастроентерит.
5. Інфекції кісток та суглобів: включаючи остеомієліт (запалення кістки) та інфекції суглобів.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки: Це найбільш часто використовувана форма офлоксацину для системного лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Таблетки зазвичай містять від 200 до 400 мг активного інгредієнта і призначені для прийому один або два рази на день.
2. Розв’язання внутрішньовенного введення: Використовується в лікарняних умовах для лікування важких або небезпечних для життя інфекцій, коли введення пероральної пероральності неможливе або неефективне. Розчин забезпечує швидке досягнення терапевтичних концентрацій речовини в крові.
3. Очні краплі: застосовується для місцевого лікування бактеріальних очних інфекцій, таких як кон'юнктивіт або кератит. Очні краплі забезпечують цільову дію безпосередньо до області інфекції, мінімізуючи системні побічні ефекти.
4. Краплі вуха: використовується для лікування бактеріальних інфекцій вуха, включаючи отит. Як і очні краплі, вони дозволяють доставляти діючу інгредієнт безпосередньо на місце інфекції.

Фармакодинаміка

1. Інгібування ДНК-гірази: Офлоксацину зв'язується з ферментною ДНК-звивиною, яка необхідна для позиціонування та розмотування ДНК під час її дублювання. Це призводить до того, що Ofloxacin утворює комплекс з ферментом і інгібує його активність, що запобігає синтезу ДНК.
2. Бактерицидна дія: Оскільки синтез ДНК має вирішальне значення для бактеріальної реплікації та виживання, пригнічення ДНК-гірази призводить до загибелі бактеріальних клітин. Офлоксацин має бактерицидні дії, а це означає, що він вбиває бактерії, а не лише гальмує їх ріст.
3. Широкий спектр активності: Офлоксацин активний проти широкого спектру бактерій, включаючи грампозитивні та грамнегативні бактерії. Він може бути використаний для лікування інфекцій, спричинених патогенами, такими як стафілокок ауре, стрептокок Pneumoniae, Escherichia coli, гемофілус грип та інші.
4. Механізм резистентності: Хоча офлоксацин є ефективним антибіотиком, деякі бактерії можуть розвивати стійкість до нього, змінюючи структуру ДНК-гірази або збільшуючи зовнішнє вивільнення препарату.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Офлоксацин зазвичай добре поглинається після перорального введення. Його поглинання може затягуватися після їжі, але це зазвичай не впливає на його біодоступність.
2. Розподіл: Офлоксацин добре розподіляється в тканинах та органах тіла, включаючи легені, нирки, печінку, сечовий міхур, простату та шкіру. Він також проникає в плацентарний бар'єр і виводиться з грудним молоком.
3. Метаболізм: Офлоксацин в незначній мірі метаболізується в організмі.
4. Екскреція: Офлоксацин виводиться в основному нирками, де він частково виводиться незмінним і частково як метаболіти. Невелика кількість виводиться в калі.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення офлоксацину становить приблизно 3-5 годин, що зазвичай гарантує, що препарат можна приймати 1-2 рази на день.
6. Вплив на мікрофлору кишечника: офлоксацину може впливати на склад мікрофлори кишечника, що може призвести до розвитку дисбактеріозу.

Спосіб застосування та дози

Ось загальні рекомендації щодо використання офлоксацину для дорослих:

Таблетки для перорального введення:

• Дозування для легких та помірних інфекцій: зазвичай рекомендується 200 мг кожні 12 годин (двічі на день).
• Дозування важких інфекцій або інфекцій, спричинених менш чутливими мікроорганізмами: може бути збільшена до 400 мг кожні 12 годин.

Розчин для внутрішньовенної ін'єкції:

• Дозування: зазвичай від 200 до 400 мг кожні 12 годин, залежно від типу та тяжкості інфекції. Внутрішньовенна адміністрація віддана перевагу в лікарняних умовах.

Очні краплі:

• Дозування бактеріального кон'юнктивіту та інших поверхневих очних інфекціях: як правило, одну краплю вводиться в уражене око 2-4 рази на день. Протягом перших двох днів терапії дозування можна збільшити до кожні 2 години протягом дня.

Вушні краплі:

• Дозування для вушних інфекцій: падає 5 крапель у уражене вухо 2-3 рази на день.

Загальні рекомендації:

• Таблетки слід приймати за 1 годину до їжі або через 2 години після їжі для максимального поглинання.
• Важливо закінчити повний курс лікування, навіть якщо симптоми зникли раніше, щоб уникнути рецидиву інфекції.
• Не припиняйте приймати наркотики, не звертаючись до лікаря, навіть якщо ви відчуваєте поліпшення.

Використання Офлоксацин під час вагітності

Застосування офлоксацину під час вагітності, як правило, не рекомендується, особливо в першому триместрі, оскільки дані про його безпеку для плоду обмежені.

Фторхінолони можуть мати несприятливий вплив на розвиток хряща у пліді, що може призвести до пошкодження суглобів та тканин. Таким чином, використаннялоксацину під час вагітності, як правило, вважається невідповідним, якщо потенційні переваги лікування значно не перевищують потенційні ризики для плоду.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: люди з відомою гіперчутливістю до офлоксацину, інших фторхінолонів або будь-яких інгредієнтів препарату не повинні використовувати його через ризик алергічних реакцій.
2. Епілепсія та інші порушення ЦНС: Офлоксацин може спричинити побічні ефекти центральної нервової системи (ЦНС), такі як підвищена збудливість або судоми, тому її використання може протипоказати пацієнтам з епілепсією або іншими порушеннями ЦНС.
3. Важкі порушення нирок: препарат може накопичуватися в організмі у разі порушення нирок, тому його використання може бути обмеженим у пацієнтів із важким порушенням нирок.
4. Педіатричний вік: використання офлоксацину у дітей та підлітків може бути обмеженим, оскільки цей препарат може мати несприятливий вплив на розвиток суглобів та кісткових тканин.
5. Вагітність та грудне вигодовування: Безпека вживання алоксацину під час вагітності та годування груддю не встановлено, і його використання в цих випадках слід оцінювати та рекомендувати лікарем.
6. Цукровий діабет: Офлоксацин може впливати на рівень глюкози в крові, тому його використання може вимагати обережності у пацієнтів із цукровим діабетом.
7. Пацієнти з блювотою або діареєю в анамнезі: Спеціальна обережність може знадобитися пацієнтам з попередньою блювотою або діареєю, спричиненою прийомлоксацином або іншими антибіотиками.

Побічна дія Офлоксацин

1. Шлунково-кишкові порушення: включаючи нудоту, блювоту, діарею або диспепсію (порушення травлення). Ці симптоми можуть бути тимчасовими і можуть піти після того, як ви перестанете приймати препарат.
2. Порушення нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, сонливість, безсоння або більш серйозні симптоми, такі як тривога, депресія або навіть галюцинації. Рідко можуть розвиватися судоми.
3. Шкірні реакції: алергічні реакції, такі як кропив’янка, свербіж, шкірна висипка або ангіонема (набряк шкіри, підшкірна тканина або слизові оболонки).
4. Сухий рот: Це досить поширений побічний ефект, який може викликати дискомфорт.
5. Гутдисбіоз: використання антибіотиків може змінити мікрофлору кишечника, що може призвести до діареї або кандидозу (грибкова інфекція кишки).
6. Підвищена чутливість до сонячного світла: У рідкісних випадках офлоксацин може підвищити чутливість до сонячного світла, що може спричинити сонячні опіки або інші шкірні реакції з тривалим впливом сонячного світла.

Передозування

1. Підвищені побічні ефекти: Передозалоксацину може призвести до підвищення інтенсивності та частоти побічних ефектів, таких як головний біль, запаморочення, нудота, блювота, діарея та сонливість або безсоння.
2. Посилення токсичного впливу на центральну нервову систему: у випадку важкої передозування може відбутися більш серйозні симптоми, такі як судоми, тривога, нервозність та зміни у сприйнятті чи станах свідомості.
3. Підвищена кардіотоксичність: порушення серцевого ритму або інші серцеві ускладнення можуть виникати у випадку передозування.
4. Потенційно небезпечні алергічні реакції: у випадку сильної передозування, можуть виникнути серйозні алергічні реакції, такі як анафілактичний шок або анафілактичні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що містять магній, алюміній, залізо або цинк: ці метали можуть зменшити всмоктуваннялоксину, тому препарати, що містять їх (наприклад, антациди, вітаміни або препарати заліза), слід приймати щонайменше за 2 години до або після прийому офоксацину.
2. Антикислоти, що містять магній або алюміній: вони можуть уповільнити поглинання офлоксацину з шлунково-кишкового тракту.
3. Препарати, що посилюють рН вмісту шлунка: препарати, що збільшують рН вмісту шлунка (наприклад, протонні насоси або антациди), можуть зменшити поглинання офлоксацину.
4. Препарати, що пригнічують ЦНС: Офлоксацин може збільшити вплив препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (наприклад, деякі антидепресанти або наркотичні анальгетики), що може призвести до підвищення ризику небажаних наслідків.
5. Препарати, що пригнічують серцево-судинну систему: спільне введення офлоксацину з препаратами, що пригнічують серцево-судинну систему (наприклад, антиаритмічні препарати або бета-адреноблокри) можуть збільшити ризик аритмії.
6. Препарати, що продовжують інтервал QT: Офлоксацин може збільшити подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, коли вони одночасно застосовуються з іншими препаратами, які також можуть спричинити цю побічну дію (наприклад, антиаритмічні препарати або деякі антидепресанти).

Умови зберігання

Офлоксацин, як і більшість ліків, вимагає належних умов зберігання для підтримки його стабільності та ефективності. Як правило, рекомендації щодо зберігання офлоксацину такі:

1. Температура: Зберігайте препарат при кімнатній температурі, яка зазвичай становить від 15 до 30 градусів Цельсія (від 59 до 86 градусів за Фаренгейтом). Уникайте перегріву препарату, а також замерзання.
2. Світло: Зберігайтелоксацин в оригінальній упаковці або темному контейнері, щоб запобігти впливу прямих сонячних променів, що може негативно впливати на стабільність препарату.
3. Вологість: Забезпечте сухі умови зберігання препарату, щоб уникнути впливу вологи, що може призвести до руйнування або деградації препарату.
4. Діти: Небережуйтелоксацин поза досяжністю дітей, щоб запобігти випадковому використанню.
5. Упаковка: дотримуйтесь інструкцій зберігання, наведених на пакеті продуктів, або в його інструкціях щодо використання. Деякі виробники можуть мати власні рекомендації щодо зберігання.