Офлоксацин

Офлоксацин – антибіотик групи фторхінолонів, який має широкий спектр дії і добре проникає в тканини і рідини сечостатевої системи. Він ефективний проти більшості Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, метицилін-чутливих штамів S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis і Haemophilus ducreyi. Офлоксацин виявляє проміжну активність щодо Ureaplasma urealyticum та більшості ентерококів, але обмежену або взагалі не активний щодо ентерококів, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa та багатьох анаеробів. Проте високі концентрації в сечі забезпечують його активність проти більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів.

Офлоксацин продемонстрував незмінну ефективність при широкому спектрі інфекцій сечовивідних шляхів, досягаючи більш ніж 80% бактеріологічної відповіді при неускладнених і 70% при ускладнених інфекціях. Ефективність офлоксацину була подібною до всіх досліджених аналогів, включаючи інші фторхінолони, цефалоспорини та котримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол).

Офлоксацин також ефективний як одноразова схема лікування неускладненої гонореї, як 7-денна схема лікування неускладнених інфекцій, викликаних C. Trachomatis, і як монотерапія неускладнених запальних захворювань органів малого таза (ЗЗОМТ). Знову ж таки, офлоксацин продемонстрував подібну ефективність до альтернативних методів лікування для кожного типу інфекції. Доступність форми для внутрішньовенного введення та майже повна біодоступність при пероральному прийомі дозволяють вводити офлоксацин як послідовний режим без втрати активності.

Профіль переносимості та лікарської взаємодії офлоксацину збігаються з іншими фторхінолонами. Найбільш поширені побічні ефекти офлоксацину пов’язані з шлунково-кишковим трактом, нервовою системою та дерматологічними реакціями. Це пов’язано з меншою частотою фоточутливості та тендиніту та вищою частотою деяких неврологічних подій, ніж деякі інші фторхінолони. Схоже, що офлоксацин має меншу схильність до взаємодії з ксантинами, ніж інші фторхінолони (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Показання до застосування Офлоксацин

1. Інфекції сечовивідних шляхів. Офлоксацин можна призначати для лікування циститу (запалення сечового міхура), уретриту (запалення уретри) та пієлонефриту (запалення ниркових чашок і балії).
2. Респіраторні інфекції : в тому числі бронхіт (запалення бронхів), пневмонія (запалення легенів) і синусит (запалення пазух).
3. Інфекції шкіри та м’яких тканин : Офлоксацин можна застосовувати при різних бактеріальних інфекціях шкіри, таких як целюліт (запалення підшкірної клітковини), фолікуліт (запалення волосяних фолікулів) та інші.
4. Шлунково-кишкові інфекції. Офлоксацин можна застосовувати для лікування бактеріальних інфекцій шлунка та кишечника, таких як бактеріальна діарея або гастроентерит.
5. Інфекції кісток та суглобів : включаючи остеомієліт (запалення кістки) та інфекції суглобів.

Форма випуску

1. Таблетки для перорального застосування: це форма офлоксацину, яка найчастіше використовується для системного лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Таблетки зазвичай містять від 200 до 400 мг активного інгредієнта і призначені для прийому один або два рази на день.
2. Розчин для внутрішньовенного введення: використовується в лікарняних умовах для лікування важких або небезпечних для життя інфекцій, коли пероральне введення неможливе або неефективне. Розчин забезпечує швидке досягнення терапевтичних концентрацій речовини в крові.
3. Очні краплі: використовуються для місцевого лікування бактеріальних очних інфекцій, таких як кон’юнктивіт або кератит. Очні краплі надають спрямовану дію безпосередньо на вогнище інфекції, мінімізуючи системні побічні ефекти.
4. Вушні краплі: використовуються для лікування бактеріальних інфекцій вуха, включаючи середній отит. Як і очні краплі, вони дозволяють доставляти активний компонент безпосередньо до вогнища інфекції.

Фармакодинаміка

1. Інгібування ДНК-гірази : офлоксацин зв’язується з ферментом ДНК-гіразою, необхідним для позиціонування та розкручування ДНК під час її дуплікації. Це призводить до утворення комплексу офлоксацину з ферментом і пригнічення його активності, що перешкоджає синтезу ДНК.
2. Бактерицидна дія : Оскільки синтез ДНК є вирішальним для реплікації та виживання бактерій, інгібування ДНК-гірази призводить до загибелі бактеріальних клітин. Офлоксацин має бактерицидну дію, тобто вбиває бактерії, а не просто пригнічує їх ріст.
3. Широкий спектр дії : Офлоксацин активний проти широкого спектру бактерій, включаючи грампозитивні та грамнегативні бактерії. Його можна використовувати для лікування інфекцій, викликаних такими збудниками, як Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae та ін.
4. Механізм резистентності. Незважаючи на те, що офлоксацин є ефективним антибіотиком, деякі бактерії можуть виробити стійкість до нього шляхом зміни структури ДНК-гірази або збільшення вивільнення препарату назовні.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : Офлоксацин зазвичай добре всмоктується після перорального прийому. Його всмоктування може сповільнюватися після прийому їжі, але це зазвичай не впливає на його біодоступність.
2. Розподіл. Офлоксацин добре розподіляється в тканинах і органах організму, включаючи легені, нирки, печінку, сечовий міхур, простату та шкіру. Він також проникає через плацентарний бар’єр і виділяється з грудним молоком.
3. Метаболізм : офлоксацин метаболізується в організмі незначною мірою.
4. Виведення. Офлоксацин виводиться головним чином нирками, де він частково виводиться в незміненому вигляді, а частково у вигляді метаболітів. Невелика кількість також виводиться з калом.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення офлоксацину становить приблизно 3-5 годин, що зазвичай забезпечує можливість прийому препарату 1-2 рази на день.
6. Вплив на мікрофлору кишечника : Офлоксацин може впливати на склад мікрофлори кишечника, що може призвести до розвитку дисбактеріозу.

Спосіб застосування та дози

Ось загальні рекомендації щодо застосування офлоксацину для дорослих:

Таблетки для прийому всередину:

• Дозування при легких та помірних інфекціях: зазвичай рекомендується 200 мг кожні 12 годин (двічі на день).
• Дозування при важких інфекціях або інфекціях, спричинених менш чутливими мікроорганізмами: можна збільшити до 400 мг кожні 12 годин.

Розчин для внутрішньовенних ін'єкцій:

• Дозування: Зазвичай від 200 до 400 мг кожні 12 годин залежно від типу та тяжкості інфекції. Внутрішньовенне введення є кращим у стаціонарних умовах.

Очні краплі:

• Дозування при бактеріальному кон'юнктивіті та інших поверхневих очних інфекціях: зазвичай вводять по одній краплі в уражене око 2-4 рази на день. Протягом перших двох днів терапії дозу можна збільшити до кожні 2 години протягом дня.

Вушні краплі:

• Дозування при вушних інфекціях: Закапувати по 5 крапель у хворе вухо 2-3 рази на день.

Загальні рекомендації:

• Таблетки слід приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їди для максимального засвоєння.
• Важливо пройти повний курс лікування, навіть якщо симптоми зникли раніше, щоб уникнути рецидиву інфекції.
• Не припиняйте прийом препарату без консультації з лікарем, навіть якщо відчуєте поліпшення.

Використання Офлоксацин під час вагітності

Застосування офлоксацину під час вагітності, як правило, не рекомендується, особливо в І триместрі, оскільки дані про його безпеку для плода обмежені.

Фторхінолони можуть мати негативний вплив на розвиток хряща у плода, що може призвести до пошкодження суглобів і тканин. Таким чином, застосування офлоксацину під час вагітності зазвичай вважається недоцільним, якщо тільки потенційні переваги лікування значно не переважають потенційні ризики для плода.

Протипоказання

1. Гіперчутливість : людям з відомою гіперчутливістю до офлоксацину, інших фторхінолонів або будь-якого з інгредієнтів препарату не слід застосовувати його через ризик алергічних реакцій.
2. Епілепсія та інші розлади ЦНС : офлоксацин може викликати побічні ефекти з боку центральної нервової системи (ЦНС), такі як підвищена збудливість або судоми, тому його застосування може бути протипоказане пацієнтам з епілепсією або іншими розладами ЦНС.
3. Тяжка ниркова недостатність: препарат може накопичуватися в організмі у разі ниркової недостатності, тому його застосування може бути обмежено пацієнтами з тяжкою нирковою недостатністю.
4. Дитячий вік : застосування офлоксацину у дітей та підлітків може бути обмежено, оскільки цей препарат може мати негативний вплив на розвиток суглобів і кісткових тканин.
5. Вагітність і годування груддю. Безпека застосування офлоксацину під час вагітності та годування груддю не встановлена, тому його застосування в цих випадках має бути оцінено та рекомендовано лікарем.
6. Цукровий діабет : офлоксацин може впливати на рівень глюкози в крові, тому його застосування може вимагати обережності у пацієнтів з цукровим діабетом.
7. Пацієнти з блювотою або діареєю в анамнезі. Особлива обережність може знадобитися пацієнтам з блювотою або діареєю в анамнезі, спричиненими прийомом офлоксацину або інших антибіотиків.

Побічна дія Офлоксацин

1. Шлунково-кишкові розлади : нудота, блювання, діарея або диспепсія (розлади травлення). Ці симптоми можуть бути тимчасовими і можуть зникнути після припинення прийому препарату.
2. Розлади нервової системи : можуть виникнути головний біль, запаморочення, сонливість, сонливість, безсоння або більш серйозні симптоми, такі як тривога, депресія або навіть галюцинації. Рідко можуть розвинутися судоми.
3. Шкірні реакції: можуть виникнути алергічні реакції, такі як кропив’янка, свербіж, шкірний висип або ангіоневротичний набряк (набряк шкіри, підшкірної клітковини або слизових оболонок).
4. Сухість у роті : це досить поширений побічний ефект, який може викликати дискомфорт.
5. Дисбактеріоз кишечника : застосування антибіотиків може змінити мікрофлору кишечника, що може призвести до діареї або кандидозу (грибкової інфекції кишечника).
6. Підвищена чутливість до сонячного світла : у рідкісних випадках офлоксацин може підвищити чутливість до сонячного світла, що може спричинити сонячні опіки або інші шкірні реакції при тривалому впливі сонячного світла.

Передозування

1. Посилення побічних ефектів : передозування офлоксацину може призвести до збільшення інтенсивності та частоти таких побічних ефектів, як головний біль, запаморочення, нудота, блювання, діарея та сонливість або безсоння.
2. Посилення токсичної дії на центральну нервову систему : у разі сильного передозування можуть виникнути більш серйозні симптоми, такі як судоми, занепокоєння, нервозність та зміни у сприйнятті або стані свідомості.
3. Підвищена кардіотоксичність : у разі передозування можуть виникнути порушення серцевого ритму або інші серцеві ускладнення.
4. Потенційно небезпечні алергічні реакції : у разі сильного передозування можуть виникнути серйозні алергічні реакції, такі як анафілактичний шок або анафілактичні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що містять магній, алюміній, залізо або цинк : ці метали можуть зменшувати всмоктування офлоксацину, тому препарати, що їх містять (наприклад, антациди, вітаміни або препарати заліза), слід приймати принаймні за 2 години до або після прийому офлоксацину.
2. Антикислотні препарати, що містять магній або алюміній : вони можуть уповільнити всмоктування офлоксацину зі шлунково-кишкового тракту.
3. Препарати, що підвищують рН шлункового вмісту : препарати, що підвищують рН шлункового вмісту (наприклад, протонні насоси або антациди), можуть зменшити всмоктування офлоксацину.
4. Засоби, що пригнічують ЦНС : офлоксацин може посилювати дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (наприклад, деяких антидепресантів або наркотичних анальгетиків), що може призвести до підвищення ризику небажаних ефектів.
5. Засоби, що пригнічують серцево-судинну систему : одночасне застосування офлоксацину з препаратами, що пригнічують серцево-судинну систему (наприклад, антиаритмічні препарати або бета-адреноблокатори), може збільшити ризик аритмій.
6. Препарати, що подовжують інтервал QT : Офлоксацин може збільшувати подовження інтервалу QT на електрокардіограмі при одночасному застосуванні з іншими препаратами, які також можуть спричинити цей побічний ефект (наприклад, антиаритмічні засоби або деякі антидепресанти).

Умови зберігання

Офлоксацин, як і більшість лікарських засобів, потребує належних умов зберігання для збереження стабільності та ефективності. Загалом, рекомендації щодо зберігання Офлоксацину такі:

1. Температура : Зберігайте препарат при кімнатній температурі, яка зазвичай становить від 15 до 30 градусів за Цельсієм (від 59 до 86 градусів за Фаренгейтом). Уникайте перегрівання препарату, а також заморожування.
2. Світло : Зберігайте Офлоксацин в оригінальній упаковці або темному контейнері, щоб запобігти впливу прямих сонячних променів, які можуть негативно вплинути на стабільність препарату.
3. Вологість : Забезпечте сухі умови зберігання препарату, щоб уникнути впливу вологи, що може призвести до руйнування або погіршення якості препарату.
4. Діти : Тримайте Офлоксацин у недоступному для дітей місці, щоб запобігти випадковому застосуванню.
5. Упаковка : Дотримуйтесь інструкцій щодо зберігання, наведених на упаковці продукту або в інструкціях із застосування. Деякі виробники можуть мати власні рекомендації щодо зберігання.