Пантасан

Пантасан – це препарат, який використовується для лікування ГЕРХ та виразок. Він є інгібітором протонної помпи.

Показання до застосування Пантасана

Його використовують при таких патологіях: виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, а також виразці шлунка, гастроезофагеальному рефлюксі, а крім того гастриномі та інших захворюваннях, що розвиваються на тлі гіперсекреції.

Форма випуску

Випускається у формі порошку (сублімованої речовини, що використовується у виробництві ін'єкційних розчинів). Міститься у скляному флаконі об'ємом 40 мг. Усередині окремої упаковки знаходиться 1 флакон.

Фармакодинаміка

Активним компонентом препарату є пантопразол. Ця речовина пригнічує секрецію соляної шлункової кислоти (специфічно впливає на протонний насос парієтальних клітин).

У кислому середовищі (у парієтальних клітинах шлунка) пантопразол перетворюється на власну активну форму, пригнічуючи H ⁺ /K ⁺ -АТФазу (кінцевий етап утворення хлористого водню). Цей процес відбувається незалежно від походження подразника, що стимулює його утворення.

Сила пригнічення залежить від дози препарату та впливає на стимульовану та нестимульовану секрецію шлункового соку. Застосування пантопразолу знижує індекс кислотності шлунка, відповідно збільшуючи секрецію гастрину (цей процес може бути зворотним).

Оскільки активна речовина синтезується ферментами, віддаленими від клітинних рецепторів, вона стимулює вивільнення хлористого водню незалежно від дії інших елементів (таких як гістамін та ацетилхолін, а також гастрин).

Фармакокінетика

Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, а швидкість кліренсу – приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Оскільки пантопразол діє специфічно всередині парієтальних клітин, його період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення процесу секреції кислоти).

Фармакокінетичні властивості залишаються незмінними як при одноразовому, так і при багаторазовому прийомі препарату. У діапазоні дозування 10-80 мг речовина має лінійну фармакокінетику як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні.

Препарат синтезується з білками плазми на 98%.

Речовина метаболізується в печінці. Основним шляхом виведення продуктів розпаду є нирки (близько 80%), а 20% виводиться з калом. Основним продуктом розпаду (як у сечі, так і в сироватці крові) є компонент дисметилпантопразол, який пов'язаний із сульфатом. Період напіввиведення основного продукту розпаду (1,5 години) лише трохи довший, ніж у пантопразолу.

Спосіб застосування та дози

Ліки можна використовувати лише під наглядом лікаря.

Внутрішньовенне введення розчину слід проводити лише тоді, коли пероральне застосування неможливе. Є інформація, що тривалість курсу лікування внутрішньовенним введенням препарату не може перевищувати 7 днів. В результаті, за наявності терапевтичної можливості, відбувається перехід від внутрішньовенного введення препарату до його перорального застосування.

Гастроезофагеальний рефлюкс, а також виразки шлунка та виразкові захворювання дванадцятипалої кишки.

Рекомендована добова доза становить 40 мг препарату (1 флакон).

Усунення гастриноми та інших захворювань, пов'язаних з розвитком гіперсекреції.

При тривалому лікуванні вищезгаданих захворювань необхідно призначати препарат у дозі 80 мг на добу. За наявності такої потреби допускається титрування дозування, зменшуючи або збільшуючи його з урахуванням кількості виділеної шлункової кислоти. Добові дози, що перевищують межу 80 мг, необхідно розділити на 2 застосування. На деякий час дозу можна збільшити до 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися виключно періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.

Якщо потрібне швидке зниження кислотності, більшості пацієнтів буде корисна початкова доза 2×80 мг для досягнення бажаного рівня (<10 мЕкв/год) протягом 1 години.

Розчин натрію хлориду (0,9%; візьміть 10 мл розчину) необхідно додати до флакона з порошком. Потім його негайно вводять пацієнту або попередньо змішують зі 100 мл розчину глюкози (5%) чи натрію хлориду (0,9%), використовуючи для цього скляні/пластикові флакони.

Розведений лікарський засіб зберігає стабільність своїх фізичних та хімічних властивостей протягом 12 годин після виробництва (температура 25°C). Мікробіологічні дослідження свідчать про те, що розчин слід використовувати одразу після розведення.

Забороняється змішувати препарат з розчинниками, крім перелічених вище.

Ліки вводять внутрішньовенно протягом приблизно 2-15 хвилин.

Флакон призначений лише для одноразового використання. Перед початком процедури необхідно оглянути його, перевіривши колір ліків, а також наявність осаду. Розведений розчин повинен бути прозорим, з жовтуватим відтінком.

Людям, які страждають від порушення функції печінки (важкого ступеня), не слід перевищувати добову дозу, яка становить половину стандартної пляшки – 20 мг.

[ 1 ]

Використання Пантасана під час вагітності

Дані щодо застосування препарату вагітним жінкам обмежені. Ембріотоксичні властивості були виявлені при дозах понад 5 мг/кг. Невідомо, чи існує ризик для людини. Препарат дозволено застосовувати вагітним жінкам лише тоді, коли потенційна користь для жінки перевищує ризик ускладнень для плода.

Є інформація про потрапляння активного інгредієнта в грудне молоко, тому перед прийняттям рішення про призначення препарату необхідно оцінити співвідношення користі та ризику від його застосування.

Протипоказання

До протипоказань до застосування препарату належать: непереносимість активного інгредієнта препарату та його допоміжних елементів, а також похідних бензімідазолу. Крім того, його не можна призначати дітям, оскільки інформація про ефективність препарату та безпеку його застосування у цій групі пацієнтів обмежена.

Побічна дія Пантасана

Використання препарату може спричинити такі побічні ефекти:

• кровотворна система: тромбоцито-, лейкопенія-, а також панцитопенія та агранулоцитоз;
• органи імунної системи: прояви гіперчутливості, включаючи анафілаксію та анафілактичні симптоми;
• порушення обміну речовин: розвиток гіперліпідемії зі збільшенням ліпідних показників (холестерину з тригліцеридами), а крім того гіпомагніємія з гіпонатріємією та змінами ваги;
• психічні розлади: галюцинації, проблеми зі сном та розвиток сплутаності свідомості (часто трапляється у людей, схильних до таких розладів; якщо вони присутні, патологія посилюється), а також відчуття дезорієнтації та депресії (супроводжується ускладненнями);
• органи нервової системи: виникнення запаморочення або головного болю, а також порушення смакового сприйняття;
• органи зору: затуманений зір або його порушення;
• органи травного тракту: поява запору або діареї, блювання, метеоризму, нудоти, болю в животі або дискомфорту в цій області, а також сухості слизової оболонки рота;
• органи гепатобіліарної системи: підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів (таких як ГГТП та трансамінази), а також розвиток гепатоцелюлярної недостатності або жовтяниці та пошкодження гепатоцитів;
• шкірні захворювання: висипання, кропив'янка зі свербінням, розвиток синдромів Лайєлла або Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, багатоформна еритема та фотосенсибілізація;
• органи м’язової та скелетної структур: розвиток міалгії або артралгії, а також переломи в області зап’ясть, стегон та хребта;
• органи сечовидільної системи: розвиток тубулоінтерстиціального нефриту (згодом може перерости в ниркову недостатність);
• репродуктивні органи: виникнення гінекомастії;
• системні розлади: поява периферичних набряків, розвиток нездужання, сильна втома або астенія, а також підвищення температури та тромбофлебіт у місці ін'єкції;
• невідомі побічні ефекти (наявна інформація не дозволяє їх визначити): поява парестезії, розвиток гіпокаліємії або гіпокальціємії (у цьому випадку вона може розвиватися разом з гіпомагніємією) та м’язові спазми (внаслідок електролітного дисбалансу).

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив пантопразолу на всмоктування інших препаратів.

Речовина може знижувати всмоктування препаратів, рівень біодоступності яких залежить від pH шлунка (наприклад, це стосується деяких протигрибкових препаратів, включаючи позаконазол з кетоконазолом та ітраконазолом, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Ліки, що використовуються для лікування ВІЛ (наприклад, атазанавір).

Поєднання препарату з атазанавіром та іншими протиВІЛ-препаратами, швидкість абсорбції яких змінюється відповідно до рівня pH, може спричинити значне зниження біодоступності цих препаратів, а також вплинути на їхню ефективність. З цієї причини таке поєднання препаратів вважається небажаним.

Непрямі антикоагулянти (такі як фенпрокумон з варфарином).

Хоча взаємодій при комбінованому застосуванні Пантасану з варфарином або фенпрокумоном не спостерігалося, надходили окремі повідомлення про зміни значень МНО. Тому необхідний регулярний моніторинг значень МНО/ПЧ у осіб, які приймають непрямі антикоагулянти разом з пантопразолом, а також після його відміни або у разі нерегулярного застосування цієї речовини.

Метотрексат.

Поєднання препарату з метотрексатом (часто у високих дозах) може спричинити підвищення рівня метотрексату або продукту його розпаду гідрометотрексату в сироватці крові. Внаслідок такої зміни значень може розвинутися токсичність речовини. Тому людям, які застосовують метотрексат у високих дозах, а також тим, хто хворіє на псоріаз або рак, рекомендується припинити застосування пантопразолу на час лікування.

Інші взаємодії.

Значна частина пантопразолу піддається внутрішньопечінковому метаболізму (за допомогою ферментної системи гемопротеїну P450). Основним шляхом цього процесу є деметилювання, в якому бере участь елемент 2C19. Вплив також здійснюється за допомогою інших метаболічних шляхів (включаючи окислення за допомогою ферменту CYP3A4). Випробування препаратів, що метаболізуються таким самим чином (діазепам з фенпрокумоном, карбамазепін з глібенкламідом та ніфедипіном, а також пероральні контрацептиви, що містять речовини етинілестрадіол з левоноргестрелом), не виявили взаємодій, значущих для лікування.

Дослідження щодо можливого розвитку взаємодій показали, що активна речовина Пантасану не впливає на процес метаболізму компонентів, які модифікуються такими елементами:

• CYP1A2 (це теофілін з кофеїном);
• CYP2C9 (сюди входять напроксен та піроксикам з диклофенаком);
• CYP2D6 (наприклад, речовина метопролол);
• CYP2E1 (включаючи етанол).

Препарат не впливає на активність р-глікопротеїну, що забезпечує всмоктування речовини дигоксину.

Поєднання з антацидними препаратами не викликає розвитку значних взаємодій.

Дослідження взаємодії між пантопразолом та окремими антибіотиками (наприклад, амоксициліном, а також кларитроміцином та метронідазолом) не виявили значних взаємодій.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C.

[ 4 ]

Термін придатності

Пантасан придатний для використання протягом 2 років з дати випуску лікарського порошку.