Пантасан

Пантасан є ліками, що застосовуються при усуненні ГЕРБ і виразкових захворювань. Засіб-інгібітор протонного насоса.

Показання до застосування Pantasana

Використовується при наступних патологіях: виразкова хвороба в області 12-палої кишки, а також шлункова виразка, шлунково-стравохідний рефлюкс, а крім цього гастринома та інші захворювання, що розвиваються на тлі гіперсекреції.

Форма випуску

Випуск здійснюється в порошкової формі (сублімоване речовина, що використовується при виготовленні ін'єкційних розчинів). Міститься в скляному флаконі об'ємом 40 мг. Усередині окремої упаковки - 1 флакон.

Фармакодинаміка

Активним компонентом ліки є пантопразол. Ця речовина пригнічує виділення соляної шлункової кислоти (специфічно впливає на протонної помпи обкладочнихклітин).

У кислому середовищі (в шлункових обкладальних клітинах) пантопразол перетворюється у власну активну форму, пригнічуючи там H ⁺ / K ⁺ -ATФазу (завершальний етап формування хлористого водню). Цей процес відбувається незалежно від походження того подразника, який стимулює її формування.

Сила придушення залежить від дози ЛЗ і впливає на стимульоване і нестимульований виділення шлункового соку. Застосування пантопразолу знижує показник шлункової кислотності, відповідно до чого підвищується секреція гастрину (цей процес можливо звернути).

Тому як діюча речовина синтезується з ензимами, які віддалені від рецепторів клітин, воно стимулює виділення хлористого водню незалежно від дії інших елементів (таких, як гістамін і ацетилхолін, а також гастрин).

Фармакокінетика

Розподільчий обсяг дорівнює 0,15 л / кг, а показник його коефіцієнта очищення - приблизно 0,1 л / год / кг. Час напіврозпаду - близько 1-ї години. Так як пантопразол специфічно діє всередині обкладочнихклітин, час його напіврозпаду не корелює з тривалістю впливу (придушення процесу виділення кислоти).

Фармакокінетичнівластивості незмінні як в разі одноразового, так і багаторазового застосування ліків. В межах дозувань 10-80 мг речовина володіє лінійною фармакокінетикою та при пероральному вживанні, і в разі введення розчину в / в методом.

Ліки на 98% синтезується з плазмовим білком.

Метаболізм речовини здійснюється всередині печінки. Основний шлях екскреції продуктів розпаду - нирки (близько 80%), а з калом виводиться 20%. Основний продукт розпаду (і в сечі, і в сироватці) - компонент дисметилпантопразол, який пов'язаний з сульфатом. Час напіврозпаду основного продукту розпаду (1,5 години) лише трохи довше аналогічного періоду у пантопразолу.

Спосіб застосування та дози

Ліки дозволяється використовувати виключно під контролем лікаря.

Введення розчину в / в способом слід виконувати лише тоді, коли пероральний прийом неможливий. Існує інформація про те, що тривалість курсу лікування з внутрішньовенним введенням ліки може становити не більше 7-ми діб. Внаслідок цього, в разі наявності лікувальної можливості, відбувається перехід з в / в введення ЛЗ на його пероральне вживання.

Шлунково-стравохідний рефлюкс, а також шлункові виразки і виразкові захворювання в області 12-палої кишки.

Розмір рекомендованої денної дози дорівнює 40 мг ліки (1 флакон).

Усунення гастриноми і інших хвороб, пов'язаних з розвитком гиперсекреции.

При тривалому лікуванні вищевказаних захворювань потрібно за день вводити ліки в дозі 80 мг. Якщо існує така необхідність, дозволяється титрувати дозування, знижуючи або підвищуючи її з урахуванням кількості виділеної шлункової кислоти. Денні дозування, які перевищують межу 80-ти мг, потрібно ділити на 2 застосування. На час можна підвищувати дозу до 160-ти мг, але при цьому тривалість використання повинна обмежуватися виключно періодом, який потрібен для адекватного спостереження за виділенням кислоти.

При необхідності швидкого зниження рівня кислотності більшості хворих буде досить початковій дозування в розмірі 2 × 80 мг, щоб отримати необхідний показник (<10 мекв / год) в період 1-ої години.

У флакон з порошком необхідно додати розчин натрію хлориду (0,9%; взяти 10 мл розчину). Далі його відразу вводять хворому, або попередньо змішують зі 100 мл розчину глюкози (5%) або натрію хлориду (0,9%), використовуючи для цього флакони зі скла / пластика.

Розведене ліки зберігає стабільність своїх фізичних і хімічних властивостей в період 12-ти годин після виготовлення (температура 25 ° C). Мікробіологія ж передбачає, що використання розчину має відбуватися відразу ж після його розведення.

Забороняється змішувати ліки з іншими розчинниками, крім вищевказаних.

Ліки вводиться внутрішньовенно близько 2-15-ти хвилин.

Флакон призначений виключно для одноразового використання. Перед початком процедури потрібно оглянути його, перевіривши колірну забарвлення ліки, а також наявність осаду. Розлучений розчин повинен бути прозорим, з жовтуватим відтінком.

Особам, що страждають розладами в роботі печінки (в важкого ступеня), не можна перевищувати розміри денної дози, які становлять половину від стандартного флакона - 20 мг.

[1]

Використання Pantasana під час вагітності

Існують лише обмежені дані про використання ліки у вагітних. При призначенні доз більше 5-ти мг / кг були виявлені ембріотоксичні властивості. Невідомо, чи існує ймовірність ризику для людини. Ліки дозволено призначати вагітним виключно у випадках, коли ймовірна користь для жінки перевищує можливість появи у плода ускладнень.

Є відомості про попадання чинного компонента в материнське молоко, тому перед рішенням про призначення ліки потрібно оцінити співвідношення користі і ризику його використання.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ: непереносимість діючого компонента ліків і його допоміжних елементів, а також дериватів бензимидазола. Крім того, не можна призначати його дітям, тому як інформація про ефективність ліків і безпеки його застосування у даної групи хворих обмежена.

Побічна дія Pantasana

Використання ліки може стати причиною розвитку таких побічних ефектів:

• система кровотворення: тромбоціто-, лейко-, а також панцитопенія і агранулоцитоз;
• органи імунної системи: прояви підвищеної чутливості, серед яких анафілаксія та анафілактичні симптоми;
• порушення метаболічних процесів: розвиток гіперліпідемії зі збільшенням ліпідних показників (холестірола з трігліцерідамі), а крім цього гіпомагніємія з гіпонатріємією і зміни у вазі;
• психічні розлади: галюцинації, проблеми зі сном і розвиток сплутаність свідомості (найчастіше виникає в осіб, що мають схильність до подібних порушень, а в разі їх наявності спостерігається загострення патології), а також почуття дезорієнтації і стан депресії (супроводжуються ускладненнями);
• органи НС: виникнення запаморочення або головних болів, а також порушення смакового сприйняття;
• зорові органи: нечіткість зору або його порушення;
• органи травного тракту: поява запору або проносу, блювоти, метеоризму, нудоти, абдомінальних болів або дискомфорту в цій області, а також сухість ротової слизової;
• органи гепатобіліарної системи: збільшення показників білірубіну та ензимів печінки (таких, як ГГТ і трансамінази), а крім того розвиток печінково-клітинної недостатності або жовтяниці і ураження гепатоцитів;
• порушення з боку шкірного покриву: висипання, кропив'янка зі свербежем, розвиток синдромів Лайєлла або Стівенса-Джонсона, набряку Квінке, Поліформна еритеми і фоточутливості;
• органи м'язової і кісткової структур: розвиток міалгії або артралгії, а також переломи в області зап'ясть, стегон і хребта;
• органи системи сечовипускання: розвиток тубулоинтерстициального нефриту (в подальшому може перерости в недостатність нирок);
• репродуктивні органи: виникнення гінекомастії;
• системні порушення: поява периферичних набряклість, розвиток нездужання, сильної стомлюваності або астенії, а також збільшення температури і тромбофлебіт на ділянці введення;
• невідомі негативні прояви (наявні відомості не дозволяють визначити їх): поява парестезій, розвиток гіпокаліємії або гіпокальціємії (в цьому випадку може розвиватися разом з гіпомагніємією) і м'язові спазми (через розлади електролітного балансу).

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив пантопразолу на процес всмоктування інших ліків.

Речовина може послаблювати абсорбцію ЛЗ, рівень біодоступності яких знаходиться в залежності від показників рН шлунка (наприклад, сюди входять окремі антімікотікі, серед яких позаконазол з кетоконазолом і ітраконазолом або інші ліки, наприклад, ерлотиніб).

Ліки, які використовуються для лікування ВІЛ (наприклад, атазанавір).

Поєднання препарату з речовиною атазанавір та іншими ЛЗ проти ВІЛ, показник всмоктування яких змінюється відповідно до рівня рН, може стати причиною значного зниження біодоступності цих засобів, а крім цього вплинути на їх ефективність. Через це подібне лікарський поєднання вважається небажаним.

Антикоагулянти непрямої дії (такі, як фенпрокумон з варфарином).

Хоча взаємодії в разі комбінації Пантасана з варфарином або фенпрокоумоном не спостерігається, одинично з'являлися відомості про зміни значень МНІ. Внаслідок цього потрібно виконувати регулярний моніторинг показників МНІ / ПВ в осіб, що приймають непрямі антикоагулянти разом з пантопразолом, а також після його скасування або в разі нерегулярного використання цієї речовини.

Метотрексат.

Комбінація ліки з метотрексатом (найчастіше в високих дозах) може стати причиною збільшення сироваткових показників метотрексату або його продукту розпаду гідрометотрексата. В результаті такої зміни в значеннях можливий розвиток токсичності речовини. Тому людям, які використовують метотрексат у великих дозах, а також тим, хто хворий на псоріаз або раком, рекомендують на час лікування скасувати застосування пантопразолу.

Інші взаємодії.

Значна частина пантопразола проходить внутрішньопечінковий метаболізм (за допомогою ферментної системи гемопротеинов 450). Основним шляхом даного процесу є деметилювання, в якому бере участь елемент 2С19. Вплив здійснюється і з використанням інших метаболічних шляхів (серед таких окислення за допомогою ензиму CYРЗА4). Тести ліків, метаболізм яких відбувається тим же шляхом (це діазепам з фенпрокоумоном, карбамазепін з глібенкламідом і ніфедипіном, а також оральна контрацепція, яка містить речовини етинілестрадіол з левоногестрелом), не виявили значущих для лікування взаємодій.

Дослідження на предмет можливого розвитку взаємодій показали, що діюча речовина Пантасана не робить впливу на процес метаболізму компонентів, які змінюються за допомогою наступних елементів:

• CYP1A2 (це теофілін з кофеїном);
• 2С9 (сюди входять напроксен і піроксикам з диклофенаком);
• CYP2D6 (наприклад, речовина метопролол);
• CYP2Е1 (серед таких етанол).

Ліки не впливає на активність р-глікопротеїну, що забезпечує абсорбцію речовини дігоксин.

Комбінація з антацидними ліками не викликає розвитку значущих взаємодій.

При вивченні взаємозв'язку між пантопразолом і окремими антибіотиками (наприклад, амоксициліном, а також кларитроміцином і метронідазолом) не вдалося визначити важливих взаємодій.

[2], [3]

Умови зберігання

Ліки потрібно зберігати в місцях, недоступних для маленьких дітей. Температурний межа - не більше ніж 25 ° С.

[4]

Термін придатності

Пантасан придатний до використання в період 2-х років з моменту випуску лікарського порошку.