Тиенам

Тиенам є системними протибактеріальної дії ліками.

Показання до застосування Тиенам

Застосовується для усунення мають інфекційне походження уражень шкіри, нижньої частини респіраторної системи, суглобів з м'якими тканинами, а крім цього органів в області малого тазу. Також використовують при лікуванні сепсису, інфекцій, що виникли всередині очеревини, нозокоміальних інфекцій, ендокардиту бактеріального типу, а крім того при інфекційних процесах змішаного типу і для профілактики появи запалень в період після хірургічних втручань.

Форма випуску

Випуск відбувається у вигляді ліофілізату для розчину, використовуваного для в / м ін'єкцій. Скляний флакон містить 1 г ліофілізату (по 0,5 г речовин имипенем і натрій циластатин). Всередині упаковки - 1 флакончик з порошком.

Фармакодинаміка

Чинними елементами ЛЗ є имипенем з циластатином. У ліки великий діапазон антимікробної впливу. Тиенам має бактерицидну дію відносно флори грамнегативною виду, грампозитивних мікробів, а також аеробів і анаеробів. Діє шляхом пригнічення процесів зв'язування всередині клітинних стінок бактерій.

Имипенем входить в категорію карбапенемів, а також є похідним компонента тієнаміцину.

Натрій циластатин уповільнює активність ензиму, що піддає почечному метаболізму имипенем, збільшуючи його значення всередині системи сечовипускання в незміненій формі. Циластатин не впливає на активність мікробної β-лактамази, а також не робить власне противобактериальное вплив.

Ліки володіє впливом на стафілококи зі стрептококами, а також на ентеробактерії, нейсерії, кампілобактерії, мікобактерії, йерсинии з гарднереллами, а також лістерії з клебсієлами. Препарат активно впливає на флору, яка володіє резистентністю по відношенню до аміноглікозидів з пеніцилінами, а також цефалоспоринів. Сінергідное дію відзначається при комбінації з аміноглікозидами - по відношенню до синьогнійної палички (при тестах in vitro).

[1]

Фармакокінетика

При в / м введенні розчину разом з 1% -ним лідокаїном (по 0,5 г) пікові плазмові значення имипенема відзначалися після 2-х годин і їх середній показник дорівнював 10-ти мкг / мл. У порівнянні з в / в формою ЛЗ, іміпенем демонстрував приблизно 75% біодоступності. Всмоктування компонента з ділянки введення відбувалося протягом 6-8-ми годин, в результаті чого показник имипенема всередині плазми становив більше 2-х мкг / мл в період приблизно 6-ти годин після ін'єкції. Введення ліків в дозі 0,5 г через кожні 12 год викликало слабку акумуляцію речовини. Значення имипенема всередині сечі становили більше 10-ти мкг / мл протягом 12-ти годин після в / м ін'єкції розчину. Середній показник екскреції компонента разом з сечею дорівнював 50%.

Максимальні плазмові значення циластатина при використанні ЛЗ в / м методом в дозуванні 0,5 г в середньому дорівнювали 24-м мкг / мл і відзначалися по закінченні 1-го години. Біодоступність речовини в порівнянні з в / в ін'єкцією дорівнювала приблизно 95%. Всмоктування речовини з ділянки введення майже закінчувалося після 4-х годин. При використанні розчину 2 рази на день (в дозі 0,5 г) не відзначалося акумуляції речовини. Середній рівень виведення циластатина разом з сечею дорівнює 75%.

Циластатин є специфічним засобом-інгібітором ензиму дегідропептидази-I. Речовина ефективно пригнічує процес метаболізму имипенема, що дозволяє при комбінованому використанні цих компонентів отримати лікарсько дієві протибактерійні значення имипенема всередині плазми з сечею. Пікові плазмові показники циластатина після 20-ти хвилин після введення розчину (0,5 г) коливалися в межах 21-55 мкг / мл. Час плазмового напіврозпаду циластатина дорівнює приблизно 1-ї години. Близько 70-80% дози речовини через 10 годин після введення виводиться з сечею незміненим. Надалі циластатин всередині сечі не спостерігається. Близько 10% відзначалося в формі продукту розпаду - речовини N-ацетил, що володіє переважною впливом щодо дегідропептидази (його можна порівняти з аналогічним впливом вихідного компонента).

Комбінація ліки з пробенецидом в 2 рази підвищує плазмовий показник і час напіврозпаду циластатина, але при цьому не впливає на його екскрецію з сечею. Циластатин синтезується з сироватковим білком приблизно на 40%.

Спосіб застосування та дози

Розчин можна вводити як в / м, так і в / в методом. За день дозволяється ввести не більше 4000 мг ліки (розраховується за співвідношенням 50 мг / кг). Міняти дозування можна, враховуючи ниркову функцію, ступінь тяжкості хвороби і вага хворого.

При профілактиці розвитку ускладнень після хірургічних процедур: вводять в / в способом розчин в дозі 1000 мг (перед цим обов'язково вводиться знеболююче), а далі, через 3 години його вводять ще раз.

Ін'єкції речовини в / м методом проводяться в розмірі 500-750 мг, процедуру виконують двічі за день (максимально дозволений розмір добової дози - 1,5 г).

[3]

Використання Тиенам під час вагітності

Використання Ластінему у вагітних адекватно не вивчалось, внаслідок чого застосовувати його в цей період дозволяється лише в разі впевненості в тому, що користь від його запровадження перевищує можливі ускладнення у плода.

Имипенем проникає всередину материнського молока, тому при використанні ЛЗ потрібно на якийсь час відмовитися від годування дитини груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гіперчутливість щодо карбапенемів або антибіотиків β-лактамних типу;
• діти у віці менше 3-х місяців;
• виражені захворювання нирок;
• внутрішньом'язово розчин, виготовлений з додаванням лідокаїну, забороняється застосовувати при гіперчутливості по відношенню до амідних анестетиків місцевого типу дії (відбувається порушення серцевої провідності і розвивається шоковий стан).

Обережність потрібна при призначенні літнім людям, а також лицям, які мають захворювання ЦНС. Також в цьому випадку необхідна попередня консультація з вузьконаправленим лікарем.

Побічна дія Тиенам

Ін'єкції розчину можуть викликати появу таких побічних дій:

• ураження урогенітальної системи: зрідка відзначається поява поліурії, олігурії, а також недостатності нирок у гострій ступеня і анурії;
• розлади НС: виникнення галюцинацій, парестезій, психічних порушень, розвиток миоклонии, нападів епілепсії, а також відчуття сплутаності свідомості;
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: зрідка відзначають гепатит медикаментозного типу, а крім цього блювоту, ПМК, нудоту і діарею;
• ураження гемостазу і кровотворної системи: розвиток агранулоцитозу, еозинофілії, лимфоцитоза, базофілії, моноцитоза або лейко-, тромбоціто- або нейтропенії. Також може виявитися позитивний відповідь тесту Кумбса, зниження показників гемоглобіну та пролонгація рівня ПТВ;
• зміни значень лабораторних досліджень: збільшення показників креатиніну з білірубіном, а крім цього азоту сечовини і печінкових ензимів АСТ з АЛТ;
• симптоми алергії: розвиток набряку Квінке, ТЕН, кропив'янки, висипу на шкірі, Поліформна еритеми, свербежу, стану лихоманки, а крім цього ексфоліативної форми дерматиту і проявів анафілаксії;
• інші: може виникати кандидоз, шкірний гіперемія, біль внаслідок утворення на ділянці введення ЛЗ інфільтрату, а крім цього тромбофлебіт і розлад смакових рецепторів.

[2]

Взаємодія з іншими препаратами

Тиенам забороняється поєднувати з іншими антибіотиками, а також сіллю лактату.

Може виникати перехресна алергічна реакція в разі комбінації з пеніцилінами, а також цефалоспоринами.

Демонструє антагонізм по відношенню до інших β-лактамів (таким, як монобактами, а крім цього пеніциліни і цефалоспорини).

В результаті одночасного використання з ганцикловіром виникають судоми генералізованого типу.

Препарати-блокатори секреції канальців здатні збільшувати показники антибіотика всередині крові, а також продовжувати час напіврозпаду имипенема.

[4], [5]

Умови зберігання

Тиенам потрібно утримувати в місці, закритому від доступу дітей. Температура не повинна перевищувати позначку 25 ° C.

Особливі вказівки

Відгуки

Тиенам вважається досить ефективним медикаментозним препаратом, виходячи з відгуків більшості пацієнтів. Але необхідно враховувати, що він володіє дуже потужним впливом, внаслідок чого його заборонено застосовувати самостійно, без контролю лікаря.

Термін придатності

Тиенам може використовуватися в період 3-х років з моменту випуску лікарського засобу.