Ванкоген

Глікопетітдний антибіотик для внутрішньовенних інфузій, застосовуваний лише в стаціонарних відділеннях лікувальних установ. Призначений для лікування важких інфекцій, активний компонент - ванкомицина гідрохлорид (продуцент Amycolatopsis orientalis).

Показання до застосування Ванкоген

Важкі клінічні випадки інфекційних захворювань, спровокованих мікроорганізмами, сенсибілізованими до активного інгредієнта, в зв'язку з відсутністю дієвості пеніцилінових, цефалоспоринових та інших антибактеріальних препаратів або гіперчутливості до них у пацієнта; бактеріальний сепсис; бактеріальне запалення ендокарда; преопераціонная антибіотикотерапія протезування серцевого клапана; запалення (абсцес) легені; інфекційно-запальні захворювання кісток, кісткового мозку і центральної нервової системи; ентероколіт.

Форма випуску

Суха субстанція для інфузійного розчину, розфасована у флакони, що містять 500 і 1000 мг активної речовини.

Фармакодинаміка

Бактерицидний ефект заснований на гальмуванні біосинтезу оболонки бактеріальної клітини і зниження її міцності. Ванкоміцину гідрохлориду модифікує синтезування молекули рибонуклеїнової кислоти патогенного мікроорганізму.

Чинний інгредієнт проявляє активність щодо грам-позитивних бактерій: стафілококів, зокрема, золотистого і епідермального (метицилін-резистентні штами включно), стрептококів - ß-гемолітичних групи А і групи В, пневмококів (пеніцилін-стійкі штами включно), зелених стрептококів, ентерококів , лістерій, дифтерійних паличок, клостридій, актиноміцетів.

Пригнічує активність здебільшого чутливих до ванкоміцину гідрохлориду мікроорганізмів при мінімальному рівні сироваткового вмісту даного лікарського засобу до 5 мкг / мл. Для толерантного золотистого стафілокока згубної є концентрація препарату від 10 мкг / мл до 20 мкг / мл.

Фармакокінетика

Активний інгредієнт практично не абсорбується в гастродуоденальному тракті, внаслідок чого застосовуються внутрішньовенні тривалі (протягом години) краплинні вливання ванкомицина гідрохлориду.

Найбільша послеінфузіонная сироваткова концентрація прямо пропорційна введеній дозі: крапельна інфузія 500мг антибіотика призводить до сироватковоїконцентрації приблизно 33мкг / мл (1000 мл - 63мкг / мл). Після закінчення 12 годин залишковий рівень вмісту препарату - від 5 до 10мкг / мл. Зв'язується з альбумінами на 55%.

Чинний інгредієнт добре проникає в інтерстиціальні рідини - суглобову, плевральну, перикардіальну та інші. Долає гематоенцефалічний бар'єр виключно в разі запалення оболонок головного мозку.

Приблизно три чверті введеного кількості цієї речовини виводиться з сечовивідних органами через клубочковий фільтр протягом першої доби, у осіб старше 18 років без ниркових патологій період напіввиведення ванкоміцину гідрохлориду становить від чотирьох до шести годин. При наявності анурії цей часовий проміжок подовжується до 7,5 доби.  

Спосіб застосування та дози

Дитячий вік пацієнта

Рекомендоване дозування 10 мг на кожний кілограм ваги тіла дитини, крапельне введення препарату протягом години через кожні шість годин.

Лікування новонароджених починають з дозування 15мг на кілограм ваги дитини, потім дозування знижують до 10мг на кілограм ваги кожні 12 годин протягом перших семи днів після народження. З восьмого дня до місячного віку вводять по 10мг на кілограм ваги через вісім годин. Вводиться крапельно протягом години.

Схеми дозування Ванкогена в неонатальному періоді

Вік з початку моменту беременності¹ (Тижня)	Хронологічний вік (Дні)	Сироватковий Креатінін² (мг / дл)	Дозування (мг / кг)
менше 30	Не більше семи	Дані не інформатівни³	15 через добу
	З восьмого дня життя	Не більше 1,2	10 через 12 годин
30-36	Чи не более14	Дані не інформатівни³	10 через 12 годин
	Старше 14	Не більше 0,6	10 через 8 годин
	Старше 14	0,7-1,2	10 через 12 годин
більше 36	Не більше семи	Дані не інформатівни³	10 через 12 годин
	З восьмого дня життя	Не більше 0,6	10 через 8 годин
	З восьмого дня життя	0,7-1,2	10 через 12 годин

¹ - вік внутрішньоутробного розвитку плюс хронологічний вік;

² - при концентрації креатиніну більш 1,2 мг / дл препарат дозують 15 мг / кг щодоби;

³ - таким пацієнтам необхідно регулярно контролювати сироватковий рівень активного інгредієнта ліки.

Дозування для пацієнтів старше 18 років

Рекомендоване дозування препарату лицям старше 18 років без ниркових патологій становить 2000 мг на добу. Її можна вводити чотири рази по 500 мг або двічі по 1000мг, витримуючи рівні часові інтервали. Крапельне впорскування Ванкогена виконується зі швидкістю 10 мг / хв.

Для пацієнтів похилого віку і / або з надмірною вагою дозування препарату можливо скорегувати в залежності від плазмового змісту чинного інгредієнта.

Пацієнтам з патологічними процесами в нирках Ванкоген дозується індивідуально, спираючись на показники сироватковогокреатиніну.

Дозування Ванкогена лицям з нирковою дисфункцією

Кліренс креатиніну (мл / хв)	Дозування Ванкогена (мг / 24 год)
100	+1545
90	1390
80	+1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Вищенаведені розрахунки не застосовні до лицям з відсутністю надходження сечі в сечовий міхур. Їм рекомендовано починати терапію з дозування 15мг на кілограм ваги тіла пацієнта, щоб прискорити створення оптимальних концентрацій ванкоміцину гідрохлориду в плазмі крові. Підтримуюча сироватковий рівень його змісту дозування визначається з розрахунку 1,9мг на кілограм ваги тіла на добу. Пацієнтам з вираженою дисфункцією нирок внутрішньовенна крапельна інфузія підтримують дозувань Ванкогена (250-1000мг) рекомендується одноразово з інтервалом в декілька днів, з анурією - 1000 мг одноразово з інтервалом від семи до десяти днів.

Приготування і використання

Внутрішньовенні інфузії: Для отримання складу з щільністю ванкомицина гідрохлориду 50мг / мл додати у флакон з 500 мл чинного інгредієнта 10мл води для ін'єкцій; з 1000мл - 20мл. Цей склад необхідно розвести розчином глюкози для інфузій (5%) або ізотонічним (0,9% NaCl) до отримання щільності діючої речовини 5 мг / мл: склад з 500мг чинного інгредієнта розвести в 100 мл 5% розчину глюкози для інфузій (ізотонічного, 0,9 % NaCl), з 1000 мг - в 200мл. Готові інфузійні розчини при необхідності можна тримати, дотримуючись температурний режим 2-8 ° С (в холодильнику), але не більше доби.

Антибіотикоасоційований псевдомембранознийколіт, спровокований Peptoclostridium difficile, або стафілококовий ентероколіт припускають прийом ліків всередину. Доросла дозування - 500-1000мг на добу. Розрахунок дитячої грунтується на 40 мг на один кілограм ваги дитини на добу. Разова дозування визначається діленням на три або чотири прийоми. Тривалість лікування - від тижня до десяти днів.

Пероральний розчин готують, розчинивши порошок з флакона в 30 мл води. Можна з'єднувати отриманий розчин з рідкими сиропами або харчовими ароматами з метою поліпшення смакових якостей. 

[1]

Використання Ванкоген під час вагітності

Даний лікарський засіб не рекомендується призначати в період виношування дитини, виключення становлять життєво необхідні випадки. Чинний інгредієнт визначається в грудному молоці, отже, на період терапевтичного курсу ванкомицина грудне вигодовування переривається. 

Протипоказання

Кохлеарний неврит, туговухість; ниркові патології; перші три місяці вагітності, сенсибілізація до інгредієнтів розчину. 

Побічна дія Ванкоген

Нетривалий впорскування медикаменту в вену пов'язане з ризиком анафілаксії, припливом крові до верхньої частини тулуба в поєднанні з висипаннями на обличчі, шиї, руках, ногах і спазматическими скороченнями грудної і спинний мускулатури. Як правило, такі явища тривають не більше третини години, однак, не завжди. Зрідка такі явища зустрічаються і при рекомендованої швидкості інфузії.

Максимальну небезпеку являють собою побічні дії препарату на органи слуху і функцію нирок. Поява симптоматики зниження слуху, наприклад, шуму у вухах, є сигналом до припинення лікування Ванкогеном через можливість незворотних змін органів слуху.

Важка дисфункція нирок як результат терапії препаратом виявляється рідко. Вона проявляється збільшенням концентрації плазмового креатиніну і азотемією. Найчастіше розвивається при терапії високими дозуванням. Відомі поодинокі випадки інтерстиціального нефриту при спільному прийомі аміноглікозидних антибактеріальних засобів або при нирковій недостатності у пацієнта. Припинення прийому призводить до відновлення нормальної роботи нирок.

Можуть спостерігатися оборотні порушення кровотворення у вигляді зменшення показників нейтрофілів, лейкоцитів, тромбоцитів, збільшення кількості еозинофілів.

З боку шкіри може спостерігатися кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема, синдром Лайєлла, васкуліти.

Диспепсичні розлади, неприборкана діарея може розглядатися як симптом розвитку суперінфекції. 

Передозування

Симптоматика передозування лікарського засобу виражається в загостренні побічних ефектів. Припиняють його введення і проводять лікувальні заходи згідно симптоматиці.

Рекомендовані заходи: введення рідини і визначення сироваткової щільності діючої речовини. Для елімінації надмірної кількості лікарського засобу краща гемофільтрація. Вона дієвіше гемодіалізу в даному випадку.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасний прийом Ванкогена з ліками, які можуть надавати токсичну дію на центральну нервову систему і / або сечовивідні органи (урегит, цисплатин, антибактеріальні засоби аминогликозидного ряду, міорелаксанти), можуть взаємно посилювати інтоксикацію.

Поєднання з ототоксічесімі ліками може взаємно посилювати негативний вплив на органи слуху.

Поєднання з антигістамінними лікарськими засобами може камуфлювати ознаки ототоксичності Ванкогена (шум у вухах).

Одночасне вживання з анестетиками збільшує можливість розвитку артеріальної гіпотензії, шкірних і анафілактоїднихреакцій.

Ванкоміцину гідрохлориду в розчині має виражену кислотністю, ніж можна нехтувати при необхідності змішування з іншими речовинами.

Перехресна стійкість Ванкогена з іншими антибактеріальними ліками не відома.

Одночасний прийом з левоміцетином, синтетичними гормонами, метициліну, еуфіллін, антибіотиків цефалоспоринового групи, похідними гепарину, фенобарбіталом. 

[2]

Умови зберігання

Зберігати, дотримуючись температурний режим до 25 ° С. Берегти від дітей.

[3]

Термін придатності

Термін придатності 3 роки.

Готовий розчин для інфузій придатний до вживання протягом доби з моменту приготування, за умови зберігання з дотриманням температурного режиму 2-8 ° С.