Berotech

Беротек - препарат, який містить у своєму складі речовину фенотерол, що є виборчим стимулятором β-2-адренорецепторів, які розташовані в основному усередині респіраторних проток.

[1], [2]

Показання до застосування беротека

Застосовується для усунення наступних хвороб:

• обструктивна легенева патологія хронічного характеру;
• спазми бронхів, які супроводжують бронхіальну астму;
• виліковне звуження респіраторних шляхів;
• обструктивна форма бронхіту хронічного характеру;
• легенева емфізема;
• для профілактики розвитку астми в результаті фізичних навантажень.

Форма випуску

Випуск відбувається у вигляді інгаляційного розчину, який міститься в скляних флакончиках-крапельницях ємністю 20 мл (при цьому 1 мл дорівнює 20-ти краплях). Усередині коробки міститься 1 такий флакон.

Також може проводитися у вигляді аерозолю для дозованих інгаляцій, в балончиках з насадкою, об'ємом 10 мл (приблизно 200 розпилень). В упаковці міститься 1 балончик з аерозолем.

Фармакодинаміка

Чинний елемент беротек сприяє розслабленню гладких м'язів судин з бронхами, перешкоджаючи тим самим розвитку бронхоспастических проявів, які виникають, наприклад, при бронхіальній астмі.

Звуження бронхіального просвіту здійснюється завдяки впливу гістаміну з метахолином, а крім цього холодного повітря і різноманітних алергенів екзогенного характеру (реагуючи на прояви негайної гіперчутливості).

Що потрапив всередину регионарной системи кровообігу фенотреол гальмує процес вивільнення активних запальних провідників з мастоцитів (проникли всередину тканин базофіли). Саме такий ефект обумовлює лікарський вплив медикаменту при лікуванні обструкції бронхів.

Біохімічної основою впливу активного елементу є його взаємодія з білком-GS, стимулюючим активність аденілатциклази клітин. Реакцією на це є посилення процесів зв'язування цАМФ, що є вторинним посередником. А посередник стимулює активність протеїнкінази типу А, яка допомагає фосфорилированию розміщених всередині клітин гладких м'язів білків-мішеней.

В результаті відбувається інактивація легких миозинових ланцюжків (є однією з головних складових волокон м'язів) і відкриття швидких каналів калію, наслідком чого стає розслаблення гладких м'язів усередині респіраторних проток, а також русла судин.

Потрібно також пам'ятати, що β-адренорецептори теж розташовуються усередині м'язи серця, тому вплив активного елемента препарату відзначається також всередині міокарда та відповідного русла судин. При цьому істотно підвищується рівень ЧСС і їх сила, в результаті чого помітно посилюється магістральний і микроциркуляторное кровообіг всередині периферичних тканин.

Великі порції медикаментозного засобу мають більш широкий діапазон активності. Серед які надають їм ефектів:

• потенцирование функції МЦК;
• придушення скорочувальної маткової діяльності;
• розлад процесів глікогенолізу і ліполізу;
• зменшення плазмових значень калію.

Фармакокінетика

Беротек призначений для місцевого застосування, тому як клінічні тести препарату продемонстрували, що його лікувальний вплив майже не залежить від рівня його активних елементів всередині сироватки.

Після проведення інгаляції приблизно 10-30% основного активного компонента доходить до нижньої частини респіраторних проток. Залишок же розпорошеного речовини осідає у верхній області дихальної системи і в роті, або проковтується, проникаючи таким чином всередину ШКТ. Показники біодоступності компонента фенотерол рівні приблизно 18-19%.

Всмоктування з легеневої поверхні здійснюється в 2 стадії. Протягом перших 11-ти хвилин після інгаляції всередині організму абсорбується 30% застосованої дози, а далі, за наступні 120 хвилин, залишок у вигляді 70% речовини долає різні фізіологічні бар'єри, проходячи в область м'яких тканин.

Пікові показники ЛЗ всередині плазми рівні 45,3 пг / мл. Ці значення відзначаються вже після закінчення 15-ти хвилин після виконання інгаляційної процедури.

Фенотерол розподіляється всередині організму рівномірно, володіючи обсягом, що становить 1,9-2,7 л / кг. Подібна властивість найправильніше можна описати, використовуючи трьохетапну фармакокінетичну схему з термінами напіврозпаду, складовими 0,42 і 14,3 хвилини, а також 3,2 години. Усередині кровоносноїрусла активні елементи синтезуються з білками в розмірі 40-55% від застосованої дози.

Активний елемент піддається метаболічним процесам, що відбуваються всередині печінки або кишкових стінок за допомогою кон'югації (або сульфонаціі), з подальшим утворенням глюкуронідів з сульфатами.

Після того, як ліки пройшло всі обмінні етапи і виконало лікарський вплив, активний елемент виводиться декількома шляхами. Основна його частина виводиться з жовчю крізь просвіт травної трубки, розвиваючи при цьому швидкість приблизно 1,1-1,8 мл / хвилина. Близько 15% від загальних значень середнього рівня кліренсу - це елімінація компонента за допомогою фільтрації клубочків (приблизно 0,27 л / хвилина). Разом з цим, так як препарат синтезується з білками, він виводиться і шляхом тубулярної секреції.

Спосіб застосування та дози

Застосування інгаляційного розчину.

Ліки використовується місцево, впливаючи на тканини всередині респіраторних шляхів. Перед початком використання потрібно розчинити потрібну порцію ЛЗ в фізіологічному розчині (дистильовану воду для розведення застосовувати категорично заборонено) до отримання обсягу, що становить 3-4 мл.

Інгаляція повинна виконуватися за допомогою спеціального отоларингологічного приладу, що називається небулайзером. Крім цього можна використовувати інші пристрої киснево-дихального типу. Оптимальні показники швидкості потоків повітря, що містять в собі лікувальний компонент, складають 6-8 л / хвилина. Розміри порцій відповідають наступним обсягами: 20 крапель - це 1 мл розчину, а в 1-ій краплі міститься приблизно 50 мкг речовини фенотерол гідробромід.

Розміри доз інгаляційного розчину:

• для дітей віком до 6-річного віку з вагою менше 22-х кг порція становить 0,05 мл (відповідає 1-ої краплі) / кг, із застосуванням триразово за день. Разовий обсяг ЛЗ не повинен становити більше 0,5 мл (відповідає 10-ти краплях);
• для дітей у віковій групі 6-12 років з вагою в межах 22-36-ти кг порції складають 0,25-0,5 мл препарату при необхідності терміново усунути ознаки ургентного бронхіального звуження (потрібно чотириразовий прийом за добу). Розмір дози може підвищуватися, якщо відзначаються важкі форми бронхіальної астми;
• для дорослих (і літніх від 75-ти років), а крім того підлітків від 12-ти років розміри дозування рівні 0,5 мл ЛЗ з прийомом до 4-х разів / день. Іноді можливе збільшення або зниження порції, якщо існують відповідні медичні дані або індивідуальні показання доктора.

Застосування аерозолю Беротек Н.

Перед застосуванням спрею потрібно струснути балончик, двічі натиснувши на дно, щоб підготувати його до проведення процедур. Після цього необхідно, дотримуючись описаної нижче схеми, виконати впорскування лікарського засобу.

Спочатку необхідно повільно і глибоко видихнути, після чого обхопити насадку балончика губами так, щоб його вісь була спрямована догори дном. Далі потрібно натиснути на дно балона, одночасно з цим глибоко вдихнувши. Після цього потрібно ненадовго затримати дихання, щоб лікарська суміш вбралася найбільш повно.

Якщо є відповідне призначення лікаря, схему дій для отримання другої порції потрібно в точності повторити.

Балончик зі спреєм оснащений спеціальною насадкою для рота (так званий мундштук, необхідний, щоб точно розраховувати дозу вдихається речовини). Цю деталь заборонено використовувати в поєднанні з іншими аерозольними балонами. Ємність з препаратом містить 200 розпилень (інгаляцій).

[4]

Використання беротека під час вагітності

Беротек дозволяється використовувати виключно на 2-му і 3-му триместрах вагітності.

При годуванні груддю призначити ліки буде доцільно лише тоді, коли ймовірна користь від нього буде перевищувати можливість виникнення у немовляти ускладнень. Це пов'язано з тим, що активна речовина препарату може виділятися разом з материнським молоком.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості по відношенню до окремих елементів лікарського засобу;
• гіперчутливість щодо біоактивних компонентів медикаментозного засобу (спадкового або набутого характеру);
• 1-ий триместр вагітності;
• Стеноз гирла аорти;
• гіпертрофічна кардіоміопатія обструктивного характеру;
• гіпертиреоз;
• тахіаритмія;
• наявність різних вад серця;
• цукровий діабет на некомпенсованою стадії;
• глаукома;
• дитячий вік менше 4-х років.

Консервативну терапію з використанням ЛЗ потрібно проводити під постійним контролем лікарів і з регулярним виконанням діагностичних тестів при таких захворюваннях:

• підвищені значення АТ, які не виходить контролювати;
• нозологічні форми важкого типу, які зачіпають ССС;
• піхромоцитома;
• тиреотоксикоз;
• період після перенесення інфаркту міокарда;
• цукровий діабет на компенсированном етапі розвитку.

Побічна дія беротека

Під час проходження консервативного лікувального курсу з використанням беротек можливий розвиток наступних побічних симптомів:

• порушення в роботі центральної нервової системи: запаморочення, дрібний тремор интенционного характеру, розлад акомодації, головні болі і зміни в психіці (остання реакція спостерігається лише одинично);
• проблеми з функцією ССС: серцебиття, тахікардія інтенсивного характеру, зменшення показників артеріального тиску, збільшення рівня систолічного артеріального тиску, а також аритмія;
• розлади, що зачіпають респіраторний тракт: локальне подразнення в області слизових, кашель, а крім того спазм бронхів парадоксального характеру (останній симптом відзначається тільки одинично);
• ураження, що розвиваються в області шлунково-кишкового тракту: поява нудоти, слідом за якою зазвичай виникає блювота;
• ознаки алергії: кропив'янка, висип і набряк Квінке в області губ з язиком, а також лиця;
• інші розлади: гіпокаліємія, при якій спостерігаються надзвичайно високі показники (особливо у осіб з бронхіальною астмою в важкого ступеня, які приймають для лікування препарати на основі сечогінних засобів, ГКС, а крім цього ксантина), відчуття слабкості, біль у м'язах, що має невідому природу, а крім цього гіпергідроз і затримки процесів сечовипускання.

[3]

Передозування

При розвитку інтоксикації зазвичай відзначається поява таких негативних ознак:

• ангінальний болю;
• тахікардія і серцебиття;
• стенокардичні напади або аритмія;
• підвищення або зниження значень АТ (залежить від індивідуальної схильності хворого);
• підвищення показників пульсового тиску;
• шкірна гіперемія інтенсивного характеру, що зачіпає обличчя і всю верхню частину тіла;
• тремор интенционного характеру.

Антидотом беротек зазвичай є β-адреноблокатори кардиоселективного типу, особливо β1-блокатори (антагоністичний ефект). Але використання цих ЛЗ може посилювати обструкцію бронхів, через що необхідно дуже уважно підбирати необхідну порцію антидоту.

Крім цього проводяться симптоматичні заходи, при яких призначаються транквілізатори і седативні засоби. Якщо є медичні показання, застосовують процедури інтенсивної терапії (відслідковуються найбільш важливі для життя показники).

Взаємодія з іншими препаратами

Речовини, які потенціюють загальний лікарський ефект беротек:

• препарати-агоністи β-адреноблокатори;
• холіноблокуючу засоби;
• трициклічні;
• речовини ИМАО.

Комбінації з даними медикаментами призводять до виникнення побічних симптомів:

• β-адреноміметики;
• холіноблокуючу препарати;
• деривати ксантина (серед яких теофілін).

Інші взаємодії:

• речовини, які блокують активність β-блокатори, в разі поєднання їх з препаратом здатні істотно зменшувати бронходилатацию;
• галогенізовані антисептики гідрокарбонового характеру (такі, як енфлуран, галотан або трихлоретилен) потенціюють вплив активних елементів беротек щодо діяльності ССС.

[5]

Умови зберігання

Беротек повинен міститися в місці, яке закрите від доступу маленьких дітей. Температурні показники не повинні перевищувати позначку 30 ° C. Також місце зберігання препарату повинно бути темним. Аерозолі необхідно утримувати подалі від джерел відкритого вогню. Забороняється заморожувати фармацевтичну рідина.

[6]

Термін придатності

Беротек дозволяється застосовувати протягом 5-ти років з дати випуску медикаментозного препарату.

Відгуки

Беротек отримує безліч позитивних коментарів від відвідувачів форумів, присвячених лікуванню респіраторних хвороб. Більшість пацієнтів при цьому виділяють аерозольну форму випуску ЛЗ, розчин же користується меншою популярністю. Зазвичай у відгуках відзначаються такі гідності медикаменту, як зручність в застосуванні, а також час тривалості його курсового використання. Необхідно також пам'ятати, що подібний балончик має маленький розмір, що дозволяє носити його з собою всюди, і тому уникнути пропуску його застосування.

Відгуки лікарів в більшості своїй теж позитивні. Так, слід пам'ятати, що у препарату безліч побічних ознак, але при цьому він здатний усувати досить багато хвороб, що зачіпають респіраторний тракт.

Медикамент застосовується для монотерапії при деяких нозологічних формах, а крім цього використовується в комбінації з іншими ЛЗ та для профілактичного оздоровлення. Але необхідно в точності дотримуватися інструкції речовини щодо його терапевтичних взаємодій, а також розмірів порцій, щоб лікування не викликало будь-яких ускладнень.