Аміналон

Аміналон, також відомий як гамма-аміномасляна кислота (ГАМК), є природним амінокислотним нейромедіатором у центральній нервовій системі людини та багатьох інших тварин. Він відіграє ключову роль у регуляції активації нейронів. Гамма-аміномасляна кислота має гальмівну дію на нейронні сигнали, що означає, що вона зменшує роботу нервових клітин, що може призвести до зниження нейронної активності.

У медицині гамма-аміномасляна кислота використовується як ліки для лікування різних розладів, таких як тривожні розлади, безсоння та епілепсія. Існує також гіпотеза про його потенційну роль у зниженні стресу та покращенні настрою.

Показання до застосування Аміналона

1. Тривожні розлади: ГАМК може допомогти зменшити тривожність і напругу у пацієнтів із тривожними розладами.
2. Безсоння: завдяки своїм заспокійливим властивостям ГАМК може допомогти скоротити час, необхідний для засинання, і покращити якість сну.
3. Епілепсія: ГАМК використовується в деяких випадках для лікування епілепсії, оскільки вона може допомогти зменшити збудливість нервових клітин і запобігти виникненню епілептичних нападів.
4. Стрес і розлади настрою: деякі дослідження показують, що ГАМК може допомогти впоратися зі стресом і покращити настрій, хоча ці ефекти потребують додаткових досліджень.
5. Гіпертонія: дослідження також показують, що ГАМК може допомогти знизити артеріальний тиск у деяких людей.
6. Синдром подразненого кишечника (СРК): деякі дані свідчать про те, що ГАМК може допомогти зменшити симптоми СРК, такі як біль у животі та дисфункція кишечника.

Форма випуску

Таблетки та капсули: ГАМК часто доступний у формі таблеток або капсул, що полегшує використання та дозування. Їх можна приймати перорально, запиваючи водою.

Фармакодинаміка

1. Гальмівна нейротрансмісія: ГАМК є основним гальмівним нейромедіатором у центральній нервовій системі. Він впливає на нейрони, знижуючи їх збудливість і активність. ГАМК зв'язується з рецепторами ГАМК, які знаходяться на поверхні нейронів. Це активує хлоридні канали, що змушує іони хлориду проникати в нейрон і гіперполяризувати його мембрану, зменшуючи ймовірність спрацьовування нейрона.
2. Анксіолітичний і седативний ефекти: завдяки гальмівній дії на нейрони ГАМК використовується для зменшення тривоги та стресу. Він також має заспокійливу дію, що може допомогти покращити якість сну та знизити збудливість нервової системи.
3. Протисудомна дія: ГАМК може допомогти запобігти виникненню та поширенню епілептичних припадків, зменшуючи збудливість нейронів і стабілізуючи електричну активність у мозку.
4. Можливий вплив на настрій і поведінку. Деякі дослідження показують, що ГАМК може впливати на настрій і поведінку, ймовірно, завдяки взаємодії з іншими нейромедіаторами та нейромодуляторами.
5. Регуляція артеріального тиску: деякі дослідження показують, що ГАМК може допомогти знизити артеріальний тиск у деяких людей, хоча механізм цієї дії потребує подальшого вивчення.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: при пероральному прийомі ГАМК погано всмоктується з кишечника через її гідрофільність і високу молекулярну масу. Це може значно знизити його біодоступність.
2. Розподіл: ГАМК рівномірно розподіляється по тканинах і органах тіла, включаючи центральну нервову систему, де вона виконує свої функції нейромедіатора.
3. Метаболізм: в організмі ГАМК швидко метаболізується в глутамат за допомогою ферменту декарбоксилази гамма-аміномасляної кислоти (GAD). Глутамат є попередником для синтезу інших нейромедіаторів, таких як глутамат і ГАМК.
4. Виведення: ГАМК зазвичай виводиться з організму через нирки у формі метаболітів, включаючи глутамат, і в незміненій формі через сечу. Його період напіввиведення (час, протягом якого концентрація ГАМК в крові знижується вдвічі) може змінюватися в залежності від фізіологічних і патологічних факторів.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

• Аміналон приймають перорально, зазвичай у формі таблеток.
• Таблетки слід приймати перед їжею, запиваючи великою кількістю води.

Рекомендовані дози:

1. Для дорослих:

   • Звичайна доза: 500 мг (2 таблетки по 250 мг) 2-3 рази на день.
   • Максимальна добова доза: 3 г (12 таблеток по 250 мг).

2. Для дітей:

   • Дітям 1-3 років: по 1-2 таблетки (250-500 мг) 2 рази на добу.
   • Діти 4-6 років: по 2 таблетки (500 мг) 2 рази на день.
   • Дітям старше 7 років: по 2-3 таблетки (500-750 мг) 2 рази на добу.
   • Максимальна добова доза для дітей: до 2 г (8 таблеток по 250 мг).

Тривалість лікування:

• Курс лікування зазвичай становить від 2 тижнів до 3 місяців залежно від стану пацієнта та ефективності терапії.
• Повторні курси лікування можливі через 1-2 місяці за рекомендацією лікаря.

Особливі вказівки:

• Поступове збільшення дози: рекомендується починати лікування з мінімальних доз, поступово збільшуючи дозування до терапевтичної дози, щоб зменшити ризик побічних ефектів.
• Моніторинг стану: при тривалому застосуванні препарату рекомендується проводити періодичні медичні огляди для оцінки функції печінки та нирок, особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями.
• Пацієнти похилого віку: у пацієнтів похилого віку дозування може бути скориговано залежно від загального стану здоров’я та наявності супутніх захворювань.

Приклад режиму прийому:

• Вранці: 500 мг (2 таблетки по 250 мг) перед сніданком.
• День: 500 мг (2 таблетки по 250 мг) перед обідом.
• Вечір: 500 мг (2 таблетки по 250 мг) перед вечерею.

Використання Аміналона під час вагітності

1. Вплив на ендометрій і ембріональний розвиток: дослідження на мишах показали, що споживання ГАМК під час ранньої вагітності може негативно вплинути на розвиток ендометрію та ембріонів. Високі дози ГАМК зменшували кількість місць імплантації та призводили до морфологічної дегенерації ембріонів, що вказує на потенційні ризики використання ГАМК під час ранньої вагітності (Tian et al., 2020).
2. Регуляція нейростероїдів і ГАМК(А)-рецепторів: зміни в концентраціях нейростероїдів, таких як алопрегнанолон, можуть впливати на пластичність ГАМК(А)-рецепторів у мозку під час вагітності та після пологів. Ці зміни пов’язані зі змінами в регуляції таких гормонів, як прогестерон, що може впливати на розвиток плода та самопочуття матері (Concas et al., 1998).
3. Безпека та токсичність: Огляд безпеки ГАМК як харчової добавки виявив, що при дозах до 18 г на день протягом 4 днів і при тривалому застосуванні (120 мг на день протягом 12 тижнів) серйозних побічних ефектів немає. Спостерігалися ефекти. Однак немає даних про вплив ГАМК на вагітних жінок і плід, що вимагає обережності під час використання (Oketch-Rabah et al., 2021).

Протипоказання

1. Підвищена чутливість або алергічна реакція: людям із відомою гіперчутливістю до гамма-аміномасляної кислоти або інших компонентів препарату слід уникати його використання.
2. Вагітність і годування груддю: недостатньо даних про безпеку використання ГАМК під час вагітності та годування груддю, тому перед застосуванням у таких випадках слід проконсультуватися з лікарем.
3. Порушення функції печінки: оскільки печінка може брати участь у метаболізмі та виведенні багатьох ліків, у тому числі ГАМК, пацієнтам із порушенням функції печінки може знадобитися коригування дози або додатковий медичний нагляд.
4. Прийом інших ліків: ГАМК може взаємодіяти з деякими ліками, тому пацієнти, які приймають інші ліки, повинні проконсультуватися зі своїм лікарем, перш ніж приймати ГАМК, щоб уникнути можливих небажаних взаємодій.
5. Тяжкі психічні розлади: у деяких випадках ГАМК може посилити симптоми психічних розладів, таких як депресія або шизофренія, тому його застосування може бути недоцільним пацієнтам із цими захворюваннями.
6. Аутоімунні захворювання: існують певні припущення щодо можливого впливу ГАМК на імунну систему, тому за наявності аутоімунних захворювань його застосування може потребувати особливої уваги та медичного нагляду.

Побічна дія Аміналона

1. Сонливість і втома: деякі люди можуть відчувати сонливість або втому після прийому ГАМК, особливо на початку лікування або при збільшенні дози.
2. Запаморочення: деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення або легкий головний біль.
3. Шлунково-кишкові розлади: можуть виникнути деякі шлунково-кишкові розлади, такі як діарея, запор або незадовільне відчуття в шлунку.
4. Алергічні реакції. Деякі люди можуть мати алергічну реакцію на ГАМК, яка може включати шкірний висип, свербіж або набряк.
5. Порушення сну: деякі люди можуть відчувати зміни якості сну, наприклад безсоння або частіші пробудження.
6. М'язова слабкість або тремтіння: деякі люди можуть відчувати незначні м'язові симптоми, такі як слабкість або тремтіння.
7. Психічні розлади: у рідкісних випадках деякі пацієнти можуть відчувати зміни настрою або психічне збудження.

Передозування

1. Сонливість і млявість: передозування ГАМК може спричинити сильну сонливість і млявість, що може бути небезпечним під час виконання завдань, які потребують уваги та координації.
2. М'язова слабкість: високі дози ГАМК можуть викликати м'язову слабкість або навіть параліч.
3. Утруднене дихання: у крайніх випадках передозування ГАМК може призвести до утрудненого дихання та навіть зупинки дихання.
4. Втрата свідомості: у деяких випадках передозування може спричинити втрату свідомості або кому.
5. Інші небажані ефекти: також можуть виникати інші небажані ефекти, такі як запаморочення, нудота, блювання, судоми та зміни частоти серцевих скорочень.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Ліки центральної дії: препарати, що впливають на центральну нервову систему, такі як бензодіазепіни (наприклад, алпразолам, діазепам) або снодійні, можуть посилити седативний ефект ГАМК, що призводить до посилення сонливості та сплутаності свідомості.
2. Алкоголь: коли ГАМК вживається разом з алкоголем, може спостерігатися посилення седації та ризик додаткових небажаних ефектів, таких як сильна сонливість, запаморочення або навіть потенційно небезпечні проблеми з диханням.
3. Препарати для лікування епілепсії: використання ГАМК із протиепілептичними препаратами може змінити їх ефективність або посилити небажані побічні ефекти, такі як сонливість або м’язові судоми.
4. Ліки від тривоги та депресії: деякі анксіолітики та антидепресанти можуть взаємодіяти з ГАМК, що може призвести до посилення седативних або анксіолітичних ефектів.
5. Ліки, що впливають на серцево-судинну систему. Деякі ліки, як-от бета-блокатори або ліки від артеріального тиску, можуть взаємодіяти з ГАМК і змінювати її вплив на серцево-судинну систему.
6. Ліки для лікування діабету: ГАМК може взаємодіяти з деякими протидіабетичними препаратами, змінюючи рівень глюкози в крові.