Бідоп

Бідоп має антиаритмічні, антиангінальні та антигіпертензивні властивості.

Показання до застосування Бідопа

Його використовують у таких випадках:

• профілактика загострення нападів стенокардії (стабільна форма патології);
• підвищені показники артеріального тиску.

Форма випуску

Випуск лікарського засобу здійснюється в таблетках, у кількості 14 штук всередині чарункової пластини. Всередині окремої коробки знаходяться 1, 2 або 4 чарункові упаковки.

Фармакодинаміка

Препарат є селективним β1-адреноблокатором, який не має симпатоміметичної активності; крім того, він не має мембраностабілізуючої дії. Препарат знижує активність реніну, зменшує потребу клітин міокарда в кисні, а також його скоротливість.

Пригнічуючи β1-адренорецептори невеликими порціями всередині міокарда, препарат послаблює стимульоване катехоламінами зв'язування цАМФ з АТФ-елементом. Одночасно він зменшує внутрішньоклітинний транспорт іонів кальцію, має негативний батмо-, іно-, хроно- та дромотропний ефект, а крім того, уповільнює процеси провідності, що відбуваються зі збудливістю.

Якщо рекомендована доза перевищена, препарат також спричиняє β2-адреноблокуючий ефект.

На початковому етапі застосування препарату, у перший день, опір, що чиниться периферичними судинними стінками, посилюється, наближаючись до початкового рівня через 1-3 дні. У разі тривалої терапії цей показник знижується.

Антигіпертензивна активність виникає завдяки зменшенню хвилинного об'єму, ослабленню функції РАС, симпатичній стимуляції периферичних судин, а також завдяки відновленню реакції на зниження значень артеріального тиску та впливу на роботу нервової системи. При підвищених значеннях артеріального тиску терапевтичний ефект розвивається протягом 5 днів, а стабільний ефект відзначається через 2 місяці.

Антиангінальний ефект розвивається шляхом зниження потреби тканин міокарда в кисні, уповільнення частоти серцевих скорочень та зменшення його скоротливості, а крім того, покращення процесів кровопостачання міокарда та подовження діастоли. Збільшення значень діастолічного тиску в шлуночках, а також розтягнення м'язів шлуночків, потенціює потребу в кисні.

Антиаритмічний ефект розвивається після усунення причин, що провокують появу аритмії (підвищення артеріального тиску, тахікардія, активація симпатичної системи та підвищення рівня цАМФ), зниження швидкості роботи пейсмекерів та уповільнення процесів AV-провідності.

Препарат відрізняється від неселективних підтипів β-адреноблокаторів тим, що введення його середніх лікарських доз не має сильного впливу на органи з β2-адренорецепторами (підшлункова залоза, матка, скелетні м'язи та периферичні артеріальні м'язи з бронхами) та вуглеводний обмін. Також препарат не затримує іони натрію. Сила атерогенного ефекту порівнянна з дією пропранололу.

Фармакокінетика

Всмоктування препарату становить 80-90%, вживання харчових продуктів не впливає на його ступінь. Значення Cmax у крові реєструються через 2-3 години. Синтез з білками крові знаходиться в межах 28-32%.

Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. 50% піддається внутрішньопечінковій трансформації; при цьому утворюються майже неактивні продукти метаболізму.

Період напіввиведення становить до 12 годин. 98% виводиться через нирки; менше 2% речовини виводиться з жовчю.

[ 1 ], [ 2 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають перорально вранці. Робити це слід натщесерце, не розжовуючи ліки. Порції підбираються окремо для кожного пацієнта – лікуючим лікарем.

У разі підвищених значень артеріального тиску, а також для запобігання загостренню нападів стенокардії (стабільна форма захворювання) початкова доза становить 5 мг один раз на день. За необхідності її можна збільшити до 10 мг (аналогічна частота прийому). Максимально дозволена доза на день становить 20 мг речовини.

Для людей з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю максимальна добова доза повинна становити 10 мг.

[ 11 ], [ 12 ]

Використання Бідопа під час вагітності

Призначення Бідопу під час вагітності дозволено лише за життєво важливими показаннями. Також необхідно враховувати всі існуючі ризики.

Не застосовувати під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• шоковий стан або колапс;
• гостра серцева недостатність;
• набряк легень;
• синоатріальна блокада;
• AV-блокада 2-3 ступеня (без кардіостимулятора);
• ХСН декомпенсованого характеру в хронічній стадії, що потребує інотропного лікування;
• ДССУ;
• знижений артеріальний тиск;
• комбінація з інгібіторами МАО (за винятком речовин типу B);
• астма або тяжкий ХОЗЛ;
• кардіомегалія, що не супроводжується серцевою недостатністю;
• наявність вираженої форми брадикардії;
• пізні фази змін процесів периферичного кровотоку;
• феохромоцитома (супутнє призначення α-блокаторів не проводиться);
• Синдром Рейно;
• метаболічний ацидоз;
• непереносимість компонентів препарату або інших β-адреноблокаторів;
• гіполактазія, дефіцит лактази та мальабсорбція глюкози-галактози.

Обережність потрібна при застосуванні людям із хронічною печінковою або нирковою недостатністю, псоріазом, цукровим діабетом, міастенією, а також AV-блокадою першого ступеня, депресією, гіпертиреозом, алергічними реакціями та спонтанною стенокардією в анамнезі; крім того, обережність призначається людям похилого віку та тим, хто дотримується дієти.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Побічна дія Бідопа

Прийом препарату може викликати деякі побічні ефекти:

• порушення у функціонуванні органів чуття: зниження слиновиділення, сухість слизової оболонки очей, кон'юнктивіт та порушення зору;
• проблеми з функціонуванням нервової системи: відчуття сплутаності свідомості, тривоги, слабкості або втоми, депресія, астенія, запаморочення, галюцинації та головні болі. Крім того, можуть виникати судоми, нічні кошмари, тремор, парестезії в кінцівках та порушення сну;
• порушення кровообігу: різке зниження артеріального тиску, ортостатичний колапс, порушення провідності в ділянці міокардіальної тканини, синусова брадикардія, виникнення симптомів ХСН, АВ-блокада, ангіоспазм та аритмія, а також біль у грудині та зниження скоротливості міокарда;
• ураження, що впливають на дихальну діяльність: утруднене дихання при вживанні великих доз ліків або у людей зі схильністю до бронхоспазмів та ларингоспазмів, а також при закладеності носа;
• розлади травлення: запор, нудота, діарея, сухість у роті, біль у животі, блювання. Крім того - гепатит, порушення смакових рецепторів або функції печінки, гіпербілірубінемія, підвищення рівня печінкових ферментів та гіпертригліцеридемія;
• гормональні порушення: гіперглікемія, гіпотиреоїдні прояви та гіпоглікемія (у людей, які застосовують інсулін);
• дерматологічні ураження: алопеція, псоріазоподібні симптоми, гіпергідроз, псоріаз у гострій фазі, гіперемія шкіри та екзантема;
• проблеми з кровотворними процесами: лейкопенія або тромбоцитопенія та агранулоцитоз;
• ознаки алергії: висип, кропив'янка або свербіж;
• інші симптоми: зниження потенції, синдром відміни, зниження лібідо, артралгія, а також біль у грудній клітці або люмбаго;
• вплив на плід: брадикардія, гіпоглікемія, а також уповільнення процесів внутрішньоутробного росту.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Передозування

Симптоми отруєння: аритмія, різке падіння артеріального тиску, шлуночкова екстрасистолія, брадикардія з АВ-блокадою та ХСН. Також відзначаються ціаноз в ділянці рук, утруднене дихання, судоми, бронхіальні спазми, гіпоглікемія та запаморочення з непритомністю.

Для усунення порушень проводиться промивання шлунка, після чого вживаються ентеросорбенти, а потім проводяться симптоматичні процедури.

У разі АВ-блокади слід внутрішньовенно ввести до 2 мг адреналіну або атропіну. Також може бути тимчасово встановлено кардіостимулятор.

При шлуночкових екстрасистоліях використовується лідокаїн;

При зниженні показників артеріального тиску (за умови відсутності ознак набряку легень) внутрішньовенно вводять плазмозамінні рідини. За необхідності можна використовувати добутамін, дофамін або адреналін.

У випадках серцевої недостатності застосовують ХГ, діуретики та глюкагон.

Для купірування судом діазепам застосовують внутрішньовенно.

Бронхіальні спазми полегшуються вдиханням β2-адренергічних стимуляторів.

[ 13 ], [ 14 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Рентгеноконтрастні речовини, що містять йод та вводяться внутрішньовенно, підвищують ризик розвитку анафілактичних симптомів.

Алергени та екстракти алергенів, що використовуються в імунотерапії для скарифікаційних тестів, підвищують ймовірність розвитку тяжких системних алергічних реакцій (у осіб, які застосовують бісопролол).

Внутрішньовенне введення фенітоїну, а також препарати для інгаляційної анестезії, підвищують кардіодепресивну активність препарату та ризик зниження артеріального тиску.

Бідоп може маскувати ознаки розвитку гіпоглікемії.

Препарат підвищує рівень ксантинів (крім теофіліну) та лідокаїну в крові.

Резерпін, СГ, аміодарон, гуанфацин з метилдопою, засоби, що блокують повільні кальцієві канали, та інші антиаритмічні препарати посилюють можливість розвитку або погіршення перебігу брадикардії з AV-блокадою або зупинкою серця.

Симпатолітики, клонідин з ніфедипіном та гідралазином, а також діуретики разом з іншими антигіпертензивними препаратами при поєднанні з Бідопом можуть спричинити різке зниження артеріального тиску.

Препарат подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів, і одночасно антикоагулянтну дію кумаринових препаратів.

Тетрациклічні та трициклічні антидепресанти, етиловий спирт, снодійні або седативні та антипсихотичні препарати – посилюють пригнічувальний вплив на функціонування нервової системи.

Рифампіцин зменшує період напіввиведення бісопрололу.

Заборонено поєднувати препарат з інгібіторами МАО (за винятком речовин типу B), оскільки це спричиняє значну стимуляцію антигіпертензивної активності. Між прийомом Бідопи та використанням інгібіторів МАО має пройти щонайменше 14 днів.

Ерготамін збільшує ймовірність змін у процесах периферичного кровотоку.

Сульфасалазин підвищує рівень бісопрололу в плазмі крові.

[ 15 ]

Умови зберігання

Бідоп слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для дітей. Температурні показники стандартні.

[ 16 ]

Термін придатності

Бідоп дозволено використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва фармацевтичного продукту.

Застосування для дітей

Не застосовувати в педіатрії (особам віком до 18 років).

[ 17 ], [ 18 ]

Аналоги

Аналогами терапевтичного препарату є такі препарати, як Арітел Кор, Біпрол, Бісомор з Арітел, Бісогамма та Бідоп Кор, а крім цього Конкор Кор, Біол, Корбіс з Бісопрололом, Бісокард та Бісопролол-Тева. Також у списку є Конкор, Тірез, Бісопролол-ОБЛ, Кордінорм та Коронал з Ніпертеном.

[ 19 ], [ 20 ]

Відгуки

Бідоп отримує досить хороші відгуки від коментаторів форумів. Він ефективно знижує артеріальний тиск і значно зменшує прояви ішемічної хвороби серця. Але слід зазначити, що негативні ознаки за тяжкістю порівнянні з терапевтичним ефектом і зустрічаються досить часто.

Також необхідно враховувати, що 20% людей зі стенокардією не відчувають ефекту від застосування β-блокаторів (через збільшення діастолічного об'єму лівого шлуночка та тяжкий коронарний атеросклероз).