Bidop

Бідоп має протиаритмічні, антиангінальними, а також антигіпертензивними властивостями.

Показання до застосування Бідопа

Застосовується в наступних випадках:

• запобігання загострення стенокардических нападів (стабільна форма патології);
• збільшені показники артеріального тиску.

Форма випуску

Випуск медикаментозного засоби реалізується в таблетках, в кількості 14-ти штук всередині чарунковій пластинки. Усередині окремої коробки знаходиться 1, 2 або 4 чарункових упаковки.

Фармакодинаміка

Препарат є селективним β1-адреноблокатором, що не володіє активністю; крім цього не робить і мембраностабілізуючої впливу. Ліки зменшує реніновою активність, знижує кисневу потреба клітин міокарда, а також його скоротливість.

Пригнічуючи в невеликих порціях β1-адренорецептори всередині міокарда, ЛС послаблює стимульоване катехоламином зв'язування цАМФ з елемента АТФ. Разом з цим скорочує протікає всередині клітин транспортування кальцієвих іонів, надає негативний батмо-, іно, хроно- і дромотропний ефект, а крім цього уповільнює здійснюються процеси провідності із збудливістю.

У разі перевищення рекомендованої порції ліки викликає і β2-адреноблокирующий ефект.

На початковій стадії застосування ліків, в перший день, опір, який чиниться периферійними судинними стінками, потенцируется, після закінчення 1-3-х діб наближаючись до початкового рівня. У разі тривалої терапії цей показник знижується.

Антигіпертензивна активність виникає внаслідок зниження хвилинного обсягу, ослаблення функції РАС, симпатичної стимуляції периферичних судин, а також з-за відновлення відповідної реакції на зниження значень АТ і впливу на роботу НС. При збільшених показниках АТ терапевтичний вплив розвивається за період 5-ти діб, а стабільний ефект відзначається після закінчення 2-х місяців.

Антиангінальна вплив розвивається шляхом зниження кисневої потреби тканин міокарда, уповільнення частоти серцебиття і зниження його скоротливості, а крім цього поліпшення процесів кровопостачання міокарда і пролонгації діастоли. Підвищення шлуночкових значень діастолічного тиску, а також розтягнення шлуночкових м'язів потенціює кисневу потреба.

Противоаритмическое вплив розвивається після усунення причин, що провокують появу аритмії (збільшення значень артеріального тиску, тахікардія, активація роботи симпатичної системи та підвищення показників цАМФ), зменшення швидкості пейсмейкерів і уповільнення процесів АВ-провідності.

Препарат відрізняється від неселективних підтипів β-адреноблокаторів тим, що введення його середніх медикаментозних порцій не робить сильного впливу щодо органів, які мають β2-адренорецепторами (підшлункової, матка, скелетні м'язи і периферична артеріальна мускулатура з бронхами), і вуглеводного метаболізму. Також ліки не затримує натрієві іони. Потужність атерогенного ефекту порівнянна з дією пропранололу.

Фармакокінетика

Абсорбція ЛЗ становить 80-90%, вживання харчових продуктів не діє на її ступінь. Значення кров'яного Cmax реєструються після закінчення 2-3-х годин. Синтез з кров'яним білком - в межах 28-32%.

Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. На 50% піддається внутрішньопечінкового перетворенню; при цьому формуються майже неактивні метаболічні продукти.

Термін напіврозпаду - до 12-ти годин. На 98% екскретується через нирки; менше 2% речовини виводиться з жовчю.

[1], [2]

Спосіб застосування та дози

Таблетки вживають всередину, вранці. Робити це необхідно натщесерце, що не розжовуючи ліки. Підбір порцій здійснюється окремо для кожного хворого - лікуючим лікарем.

У разі збільшених значень АТ, а крім того для запобігання загостренню стенокардических нападів (стабільна форма хвороби), щодня 1-кратно застосовується початкова порція, складова 5 мг. Якщо знадобиться, вона може бути підвищена до 10-ти мг (аналогічна частота прийому). Максимум за день допускається прийом 20-ти мг речовини.

У людей з розладами ниркової діяльності або печінкової функції в важкого ступеня максимальне дозування за добу повинна становити 10 мг.

[11], [12]

Використання Бідопа під час вагітності

Призначати Бідоп при вагітності дозволяється виключно у разі наявності життєвих показань. Також потрібно враховувати всі наявні ризики.

Не можна вводити при грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• шоковий стан або колапс;
• недостатність в роботі серця, що має гостру ступінь;
• легенева набряклість;
• синоатріальна блокада;
• 2-3-я ступінь АВ-блокади (електростимулятор відсутня);
• ХСН декомпенсованого характеру в хронічній стадії, при якій необхідне проведення інотропної лікування;
• ДССУ;
• знижені показники артеріального тиску;
• комбінування з ІМАО (крім речовин В-типу);
• БА або важка форма ХОЗЛ;
• кардіомегалія, що не супроводжується недостатністю серця;
• має виражену форму брадикардія;
• пізні фази змін процесів периферичного кровотоку;
• феохромоцитома (не проводиться спільне введення α-адреноблокаторів);
• синдром Рейно;
• ацидоз метаболічного характеру;
• непереносимість елементів медикаменту або інших β-адреноблокаторів;
• гиполактазия, лактазная недостатність і глюкозо-галактозна мальабсорбция.

Обережність потрібна при використанні у людей з має хронічну ступінь недостатністю печінки або нирок, псоріаз, цукровий діабет, міастенію, а крім цього АВ-блокадою 1-го ступеня, депресією, гіпертиреоз, алергічними реакціями в анамнезі та спонтанної стенокардією; крім цього обережно призначають літнім людям і тим, хто дотримується дієти.

[3], [4], [5], [6]

Побічна дія Бідопа

Введення медикаменту може стати причиною виникнення деяких побічних симптомів:

• порушення роботи органів чуття: зниження слиновиділення, сухість очної слизової, кон'юнктивіт і зорове розлад;
• проблеми з роботою НС: почуття сплутаність свідомості, занепокоєння, слабкість або стомлюваності, депресивний стан, астенія, запаморочення, галюцинації і головні болі. Крім цього можуть з'являтися судоми, нічні кошмари, тремор, парестезії в області кінцівок і порушення сну;
• розлади процесів кровообігу: сильне зменшення рівня АТ, ортостатичний колапс, розлад провідності в області тканин міокарда, брадикардія синусового характеру, виникнення симптомів ХСН, АВ-блокада, ангіоспазм і аритмії, а крім цього больові відчуття в грудині і зниження скорочувальної здатності міокарда;
• ушкодження, Що зачіпають респіраторну діяльність: утруднення дихальних процесів при використанні великих порцій ЛЗ або у людей з наявністю схильності до спазмів бронхів і ларингоспазм, а також з носової заложенностью;
• порушення травної функції: обстипація, нудота, пронос, сухість ротової слизової, біль в абдомінальній зоні, блювота. Крім цього - гепатит, розлад смакових рецепторів або печінкової роботи, гіпербілірубінемія, збільшення значень ензимів печінки і гіпертригліцеридемія;
• розлади гормональних процесів: гіперглікемія, гіпотиреоїдного прояви і гіпоглікемія (у людей, що застосовують інсулін);
• дерматологічні ушкодження: алопеція, псоріазоподібні симптоми, гіпергідроз, псоріаз в стадії загострення, шкірна гіперемія і висип;
• проблеми з кровотворними процесами: лейко- або тромбоцитопенія і агранулоцитоз;
• ознаки алергії: висипання, кропив'янка або свербіж;
• інші симптоми: ослаблення потенції, синдром відміни, зниження лібідо, біль у суглобах, а крім того торкалгія або люмбалгия;
• вплив, який чиниться на плід: брадикардія, гіпоглікемія, а крім того уповільнення внутрішньоутробних процесів росту.

[7], [8], [9], [10]

Передозування

Симптоми отруєння: аритмія, різке падіння артеріального тиску, екстрасистолія шлуночків, брадикардія з АВ-блокадою і ХСН. Також відзначається ціаноз в області кистей, утруднення дихальних процесів, судоми, спазми бронхів, гіпоглікемія і запаморочення з непритомністю.

Для усунення порушень проводиться шлункове промивання з подальшим застосуванням ентеросорбентів, а далі виконуються симптоматичні процедури.

У разі АВ-блокади потрібно вводити до 2-х мг адреналіну або атропіну в / в способом. Також може бути тимчасово встановлений кардіостимулятор.

При шлуночкових екстрасистолія використовується лідокаїн;

При зниженні значень АТ (з умовою відсутності ознак легеневої набряклості) внутрішньовенно вводяться плазмозамещающие рідини. Якщо буде потрібно, може бути застосований добутамін, дофамін або адреналін.

У випадках з недостатністю в роботі серця використовуються СГ, сечогінні ліки і глюкагон.

Для усунення судом внутрішньовенно застосовують діазепам.

Спазми бронхів знімають за допомогою інгаляцій β2-адреностимуляторов.

[13], [14],

Взаємодія з іншими препаратами

Рентгеноконтрастні речовини, що містять йод і вводяться внутрішньовенно, збільшують ризик виникнення анафілактичних ознак.

Використовувані при імунотерапії алергени і алергенні екстракти для скаріфікаціонних аналізів підвищують ймовірність розвитку системних проявів алергії в важкого ступеня (у лиць, які застосовують Бісопролол).

Введений в / в методом фенітоїн, а також ЛЗ для інгаляційного наркозу збільшують кардіодепресивну активність медикаменту і ризик зниження артеріального тиску.

Бідоп може маскувати ознаки розвивається гіпоглікемії.

Ліки збільшує кров'яні значення ксантинів (крім теофіліну) і лідокаїну.

Резерпін, СГ, аміодарон, гуанфацин з метилдопою, засоби, що блокують повільні канали Ca, і інші протиаритмічні ЛЗ потенцируют можливість розвитку або посилення перебігу брадикардії з АВ-блокадою або зупинки серця.

Симпатолитики, клонідин з ніфедипіном та гідралазином, а крім цього сечогінні ліки разом з іншими антигіпертензивними медикаментами при поєднанні з Бідопом здатні спровокувати сильне падіння показників артеріального тиску.

Препарат подовжує вплив недеполяризуючих міорелаксантів, а разом з тим антикоагулянтну дію кумаринових засобів.

Тетраціклікі і тріціклікі, етиловий спирт, снодійні або седативні препарати і нейролептики - потенціюють пригнічуючий вплив відносно роботи НС.

Рифампіцин скорочує термін напіврозпаду бісопрололу.

Забороняється комбінувати медикамент з ІМАО (крім речовин В-типу), тому що це викликає істотну стимуляцію антигіпертензивної активності. Між прийомом Бідопа і використанням ІМАО має пройти мінімум 14 днів.

Ерготамін підвищує можливість появи змін в процесах периферичного кровотоку.

Сульфасалазин збільшує плазмові показники бісопрололу.

[15]

Умови зберігання

Бідоп необхідно утримувати в темному і сухому місці, закритому від можливого проникнення дітей. Температурні показники - стандартні.

[16]

Термін придатності

Бідоп дозволяється застосовувати в межах 36-ти місяців з моменту виробництва фармацевтичного засоби.

Застосування для дітей

Заборонено використання в педіатрії (люди, які не досягли 18-річчя).

[17], [18]

Аналоги

Аналогами терапевтичного препарату є такі ліки, як Арітел Кор, Біпрол, Бісомор з Арітелом, Бісогамма і Бідоп Кор, а крім цього Конкор Кор, Биол, Корбіс з Бісопрололом, Бісокард і Бісопролол-Тева. Також в списку Конкор, Тірезія, Бісопролол-OBL, Кордінорм і Коронал з Ніпертеном.

[19], [20],

Відгуки

Бідоп отримує досить хороші відгуки від коментаторів на форумах. Він ефективно знижує показники тиску і суттєво послаблює прояви ІХС. Але потрібно відзначити, що негативні ознаки за своєю вираженості можна порівняти з терапевтичним впливом і зустрічаються досить часто.

Необхідно враховувати і те, що у 20% людей зі стенокардією спостерігається відсутність ефекту від використання β-адреноблокаторів (у зв'язку з підвищеним Лівошлуночкова диастолическим об'ємом і коронарним атеросклерозом в вираженій формі).