Bikalan

Бікалан є антиандрогенним медикаментом.

Показання до застосування Bikalana

Застосовується при поширеній формі карциноми простати (пізні фази), разом з аналогом елемента ЛГРГ або при супутньому проведенні хірургічної кастрації.

[1]

Форма випуску

Випуск лікарського елемента проводиться в таблетованій формі, в кількості 10-ти штук всередині чарунковій упаковки. Всередині пачки - 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Бікалутамід - це антиандроген нестероидного характеру, що не має іншого гормонального впливу.

Медикамент є рацемической сумішшю, антиандрогенним впливом всередині якої володіє лише (R) -енантіомер. Цей компонент синтезується з андрогенові закінченнями, не викликаючи експресії генів - таким способом він і пригнічує діяльність андрогенів. Завдяки такому придушення пухлина в області простати починає регресувати.

Фармакокінетика

Бікалутамід володіє хорошими показниками абсорбції всередині шлунково-кишкового тракту після застосування ЛЗ всередину. Інформації про клінічно істотному впливі їжі на значення біодоступності немає.

Елемент (S) -енантіомер має більш високу, ніж (R) -енантіомер, швидкість екскреції з організму; термін напіврозпаду останнього дорівнює приблизно 7-ми днів.

Після щоденного застосування бікалутаміду плазмовий рівень (R) -енантіомеру збільшується приблизно вдесятеро - з-за тривалого терміну напіврозпаду. У зв'язку з цим приймати препарат слід лише 1-кратно за день.

Після щоденного введення бікалутаміду в порції 50 мг плазмові показники (R) -енантіомеру дорівнюють приблизно 9-ти мкг / мл. У той же час до 99% всіх переміщаються всередині крові енантіомерів припадають саме на володіє активністю (R) -енантіомер.

Фармакокінетичні характеристики (R) -енантіомеру не мають залежності від віку або ступеня розладу печінкової діяльності (помірної або легкої) у пацієнта.

Є інформація про те, що у людей з важкими стадіями печінкових розладів відбувається уповільнення плазмової елімінації (R) -енантіомеру.

Бікалутамід в великих кількостях синтезується з білком (для рацемату показник становить 96%, а для R-бікалутаміду - 99,6%), а крім цього піддається інтенсивним обмінним процесам (окислення і формування глюкуронової кислоти з кон'югатами).

Метаболічні продукти речовини виводяться з жовчю і сечею в приблизно рівних частинах.

Спосіб застосування та дози

Пацієнтам-чоловікам (також літнім) потрібно приймати по 50 мг лікарського засоби за день (1 таблетка). Терапію з використанням Бікалана потрібно починати спільно з початком застосування ЛГРГ або проведенням процедури хірургічної кастрації. Тривалість терапевтичного циклу призначає лікар.

Людям з важкими або помірними розладами в роботі печінки, щоб уникнути ризику акумуляції медикаменту, його потрібно призначати дуже обережно.

[3]

Використання Bikalana під час вагітності

Бікалан не призначають жінкам.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• присутність сильної чутливості по відношенню до елементів лікарського засоби;
• використання разом з астемізолом, терфенадином, а також цизапридом.

Побічна дія Bikalana

Бікалутамід переноситься в більшості випадків без ускладнень. Лише зрідка при розвитку зазначених нижче побічних симптомів потрібна скасування застосування ЛЗ:

• розлади, що зачіпають грудні залози і репродуктивні органи: найчастіше спостерігається гінекомастія ¹ або больові відчуття в області грудних залоз ¹;
• порушення в роботі шлунково-кишкового тракту: досить часто відзначається нудота або пронос; одинично - блювота;
• проблеми з функцією печінки: іноді розвивається жовтяниця ² або збільшуються значення трансаміназ. Одинично виникає недостатність печінкової діяльності ³;
• імунні прояви: зрідка з'являються ознаки непереносимості, серед яких кропив'янка і набряк Квінке;
• ушкодження підшкірних шарів і епідермісу: одинично розвиваються шкірні сухість;
• торакальні, дихальні і медіастинальні порушення: зрідка виникають легеневі патології інтерстиціального характеру;
• системні розлади: частіше за все з'являються припливи (відчуття жару) ¹. Нерідко відзначається і виникнення свербежу або астенії.

¹ знизити вираженість можна шляхом виконання супутньої процедури кастрації.

² зачіпають печінкову діяльність зміни зазвичай є тимчасовими і повністю зникають або послаблюються при продовженні терапевтичного циклу або після його закінчення.

³ недостатність печінкової функції розвивається лише одинично, при цьому не вдалося встановити будь-який зв'язок із застосуванням Бікалана. Потрібно періодично відстежувати показники роботи печінки.

[2]

Передозування

Немає інформації про інтоксикацію Бікаланом.

Медикамент не має антидоту, тому пацієнту необхідно призначати симптоматичні процедури. Діаліз не проводиться, тому як у бікалутаміда високий ступінь білкового синтезу і він не визначається всередині сечі в незміненому стані. Також виконуються загальні підтримуючі заходи і відстежується робота важливих для життя систем.

Взаємодія з іншими препаратами

Інформації щодо медикаментозної взаємодії бікалутаміду з аналогами елемента ЛГРГ немає.

Тести in vitro продемонстрували, що R-бікалутамід пригнічує елемент CYP 3A4, а крім того, менш виражено - компоненти CYP 2С9 з 2С19, а також 2D6.

Хоча тестування з антипірином, маркірують активність елемента 450 (CYP), що не довели ймовірність взаємодії речовини з бікалутамідом, використання ліків на протязі 28-ми діб під час застосування мідазоламу викликало підвищення значень AUC останнього на 80%. Подібне збільшення показників може виявитися важливим для ліків з вузьким медикаментозним індексом. Через це препарат не можна поєднувати з цизапридом, терфенадином або астемізолом.

Потрібно дуже обережно комбінувати Бікалан з ЛЗ, що блокують канали Ca, або з циклоспорином. Може знадобитися зниження порцій цих засобів, особливо, якщо з'являться підозри на побічні симптоми (або вони розвинуться). За застосовують циклоспорин лицями необхідний пильний контроль, особливо на початковій стадії терапії і при її припинення.

Потрібно дуже обережно поєднувати ліки з речовинами, що пригнічують процеси окислення медикаментів (наприклад, циметидин або кетоконазол). В теорії подібна комбінація може спровокувати збільшення значень бікалутаміду, через що зросте частота розвитку негативних ознак.

Тестування in vitro виявили, що бікалутамід здатний витісняти варфарин (кумариновий антикоагулянт) з областей його білкового синтезу. Через це при його використанні у тих пацієнтів, які застосовують кумаринові антикоагулянти, потрібно постійно відслідковувати показники ПТВ.

[4], [5]

Умови зберігання

Бікалан необхідно утримувати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Температурні позначки - в межах 25 ° С.

Термін придатності

Бікалан може використовуватися в межах 5-ти років з моменту виробництва терапевтичного засоби.

Застосування для дітей

Не можна використовувати медикамент в педіатрії.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Апо-флутамид, ФЛУТАН, Фруг, Кстанді з Бікалутамід, а крім цього Флутазін, Бікалутера, флютамід з Калумід і Флуцином з Касодексом. Також в списку Флулем, Флутфарм з Флумідом і Флутаплекс з Флутамідом.