Більтрицид

Більтрицид містить речовину празиквантел, яка має ефективні протиглисні властивості.

Принцип лікарської активності базується на потенціюванні проникності клітинних стінок гельмінтів під дією іонів Ca. Підвищення значень Ca вище нормального рівня всередині тіла гельмінта призводить до скорочення м'язів у поєднанні з порушенням вуглеводного обміну, зниженням значень глікогену та утворенням токсичних індикаторів похідних молочної кислоти. Ці зміни сприяють знищенню паразитів.

Препарат також має потужний вплив на нематоди та цистоди.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Більтрициду

Його використовують при таких розладах:

• глистяні ураження, спричинені дією різних видів шистосом;
• інфекції, спричинені активністю легеневих або печінкових сосальщиків (китайський сосальщик, а також Paragonimus westermani, білячий сосальщик тощо).

[ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Лікарський компонент випускається в таблетках – по 6 штук у скляному флаконі. В упаковці є 1 такий флакон.

[ 5 ]

Фармакокінетика

Після введення празиквантел повністю та швидко абсорбується, досягаючи значень Cmax у плазмі через 1-2 години. Після прийому 5-50 мг/кг речовини значення препарату в периферичній крові становлять 0,05-5 мкг/мл. Порівняно з рівнем у периферичній крові, показник у брижовій артерії вищий у три-чотири рази.

Незмінений празиквантел проникає через гематоенцефалічний бар'єр; рівні в спинномозковій рідині становлять 10-20% від значень у плазмі (дані взяті з доклінічних випробувань). Враховуючи недостатню інформацію, можна припустити, що рівень празиквантелу в спинномозковій рідині людини також становить приблизно 10-20% від його значень у сироватці крові.

20% речовини від її сироваткових значень виводиться з грудним молоком. Через 24 години з моменту одноразового застосування дози 50 мг/кг або через 32 години від 1-денного циклу лікування (20 мг/кг препарату 3 рази на день) значення препарату в грудному молоці знижуються до мінімальної виявленої позначки (4 мкг/л).

Празиквантел швидко метаболізується через печінку при першому проходженні (пресистемний метаболізм). Період напіввиведення у незміненому вигляді становить 1-2,5 години. Період напіввиведення системної радіоактивності (празиквантел з метаболічними елементами) становить 4 години. Празиквантел виводиться через нирки лише у метаболізованому стані. Понад 80% введеної дози виводиться через нирки протягом 4 днів (80-90% цього об'єму - протягом перших 24 годин).

Основними метаболічними компонентами є гідроксильовані продукти, що виникають під час розпаду празиквантелу (це 4-гідроксициклогексилкарбонільні аналоги). Приблизно 60-80% цих гідроксильованих продуктів виводиться через нирки; ще 15-37% - з жовчю, а решта 6% виводяться через просвіт кишечника.

Для забезпечення необхідного ефекту паразити повинні піддаватися впливу відповідної концентрації активного інгредієнта протягом необхідного періоду часу. Точних даних щодо людей немає, але на основі доклінічних випробувань та даних, отриманих у результаті фармакокінетичних досліджень на людях, можна припустити, що рівень препарату в плазмі крові повинен підтримуватися на рівні 0,6 мкм/л (еквівалентно 0,1875 мкг/мл) протягом щонайменше 4-6 годин (але не більше 10) для досягнення терапевтичного ефекту.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально; розжовування таблетки заборонено. Ліки слід приймати до або під час їжі. Рекомендується приймати ліки ввечері (по 1 дозі на день). Якщо ліки потрібно приймати кілька разів на день, інтервал між прийомами має становити 5 годин. Розміри порцій визначаються типом збудника. Дозування підбираються наступним чином:

• шистосома крові – 40 мг/кг, 1 раз на добу (цикл триває 1 день);
• Schistosoma Mansonii або Schistosoma intercalatum – 20 (2 рази) або 40 (1 раз) мг/кг на добу (1-денний курс);
• Японська шистосома або Schistosoma mekongi – 30 (2 рази) або 60 (1 раз) мг/кг на добу (курс триває 1 день);
• Китайська або біляча двуустка – 25 мг/кг 3 рази на день (цикл триває 1-3 дні);
• легеневі трематохи (також Paragonimus westermani) – 25 мг/кг 3 рази на день (2-3-денний цикл).

[ 16 ]

Використання Більтрициду під час вагітності

Препарат не призначають у першому триместрі. Надалі його можна використовувати лише після оцінки всіх «за» і «проти» цього варіанту. Рішення повинен приймати лікуючий гінеколог разом з паразитологом.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• цистицеркоз очей;
• застосовувати разом з рифампіцином;
• особиста непереносимість празиквантелу та інших допоміжних елементів препарату.

Обережність потрібна в таких випадках:

• недостатність функції печінки, що має декомпенсований характер;
• порушення міокардіального ритму;
• гепатоспленічний шистосомоз.

[ 12 ], [ 13 ]

Побічна дія Більтрициду

Побічні ефекти після прийому ліків включають:

• полісерозит;
• кривава діарея, нудота, анорексія або блювота;
• кропив'янка, анафілаксія, лихоманка або ангіоневротичний набряк;
• судоми, аритмія, запаморочення, астенічні стани або сонливість;
• міалгія.

[ 14 ], [ 15 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Речовини, що індукують дію внутрішньопечінкових ферментів, знижують рівень празиквантелу в плазмі (тоді як препарати, що уповільнюють активність цих ферментів, навпаки, підвищують рівень празиквантелу).

Зниження внутрішньоплазмового рівня празиквантелу реєструється при поєднанні Більтрициду з хлорохіном.

[ 17 ]

Умови зберігання

Більтрицид слід зберігати в сухому, темному місці, недоступному для дітей. Температурні показники не повинні перевищувати 30°C.

[ 18 ]

Термін придатності

Більтрицид можна використовувати протягом 5 років з дати випуску лікувального засобу.

[ 19 ]

Застосування для дітей

Заборонено призначати при гельмінтозах дітям віком до 4 років.

[ 20 ]

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Цесол та Азінокс з Празиквантелом.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Відгуки

Більтрицид отримує досить хороші відгуки – при правильному дозуванні препарат дуже ефективний, швидко позбавляючи від гельмінтів. Серед недоліків відзначають велику кількість побічних ефектів, які часто розвиваються при використанні препарату, а також досить високу вартість.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]