Цезера

Лікарський препарат Цезера відноситься до антиалергічним засобів, зокрема, до блокаторів H¹-гістамінових рецепторів.

Показання до застосування Цезера

• Симптоматична терапія постійного або періодичного алергічного нежитю або запалення кон'юнктиви, які супроводжуються сверблячкою, виділеннями з носової порожнини, почервонінням слизових.
• Лікування полінозу, або сезонного алергічного рінокон'юнктівіта.
• Алергічні висипання по типу кропив'янки.
• Інші алергічні прояви.

[1]

Форма випуску

Цезера проводиться в таблетованій формі, кожна таблетка має плівкове покриття. Вага таблетки - 5 мг.

Склад таблетки представлений діючим компонентом левоцетиризин гідрохлоридом, а також додатковими речовинами: лактозою, микрокристаллической целюлозою, діоксидом кремнію, стеаратом магнію. Плівкове покриття складається з гіпромелози, діоксиду титану, лактози, триацетин і макрогола.

Контурна осередкова упаковка вміщує 10 таблеток. Картонна упаковка може містити 10 таблеток, 30 таблеток, 60 таблеток або 90 таблеток. У кожну картонну упаковку вкладена інструкція із застосування Цезера.

Препарат виробляється в Словенії, м Ново место.

Фармакодинаміка

Медпрепарат Цезера проявляє дію, протилежне гістаміну, блокуючи дистальні H¹-гістамін-рецептори. Подібність за основними властивостями у рецепторів і у левоцетиризину вище, ніж у цетиризину.

Препарат впливає на гістамінозавісімую етап алергічного процесу, знижує ступінь клітинного переміщення еозинофілів, запобігає виходу рідкої частини крові в навколишні тканини, утримує вивільнення посередників (медіаторів) запальної реакції.

Чинний компонент Цезера може попередити зародження і згладити симптоми алергічного процесу, виявляє антіотечное і заспокійливу дію. Препарат не блокує дію холинорецепторов і серотонінових рецепторів.

Стандартні дозування препарату практично не проявляють заспокійливого ефекту.

[2]

Фармакокінетика

Діюча речовина препарату прекрасно абсорбується при внутрішньому прийомі. Піковий рівень в плазмі спостерігається через 50-55 хвилин після вживання Цезера. Стабільний рівень встановлюється через дві доби. Гранична концентрація може становити 270 нг / мл після разового вживання препарату, або 308 нг / мл при регулярних прийомах 5 мг один раз на день. Ступінь абсорбції має залежність лише від дозування препарату, але не може змінюватися від часу вживання їжі. Правда, при цьому піковий рівень може бути трохи нижче і виявляється пізніше.

Зв'язування з плазмовими протеїнами - до 90%. Біологічна доступність препарату - до 100%.

Менше 14% отриманої кількості препарату проходить стадії метаболізму в печінці способом ароматазного окисного процесу, N- і O-дезалкілірування і таурінового з'єднання.

Біологічний період напіввиведення може становити близько 8 годин (похибка 2 години). Показник швидкості очищення плазми крові в середньому може становити 0,63 мл в хвилину на кілограм. Активний компонент і його метаболіти залишають організм в більшості своїй за допомогою ниркової фільтрації (більше 85% спожитого кількості препарату). Вихід з каловими масами може досягати 12-13%.

Зафіксовані факти проникнення препарату в грудне молоко.

Хворим з патологіями нирок слід знизити дозування препарату, враховуючи кліренс креатиніну. При проблемах з сечовипусканням (затримці сечовипускання) швидкість очищення плазми крові знижується приблизно на 80%. До 10% діючого компонента усувається при звичайному чотиригодинному сеансі гемодіалізу.

[3], [4]

Спосіб застосування та дози

Цезера призначений для перорального застосування, незалежно від часу вживання їжі. Препарат необхідно запивати водою. Розжовувати і подрібнювати таблетку неприпустимо.

Дорослим пацієнтам і дітям від 6-річного віку призначається середня добова доза в кількості 1 таблетки (5 мг).

Для літніх хворих з задовільною роботою нирок добова кількість препарату залишається колишнім.

При розладі ниркової функції дозування і частоту прийому препарату підбирають індивідуально, враховуючи кліренс креатиніну:

• 30-49 мл в хвилину - 1 таблетка один раз в 48 годин;
• 10-29 мо в хвилину - 1 таблетка один раз в 96 годин;
• менше 10 мл в хвилину - лікування Цезера протипоказано.

Кліренс креатиніну розраховують згідно з наступною схемою: 140 мінус кількість років пацієнта помножити на кількість кілограм маси тіла і розділити на 72. Отриманий показник слід помножити НЕ креатинін (помноживши на 0,85 для пацієнток жіночої статі).

При відокремленому порушення печінкової функції коригувати дозування немає необхідності.

Тривалість лікування полінозу - 7-42 дня. Хронічні патології (хронічний алергічний нежить, атопічна форма дерматиту) вимагають більш тривалого лікування - до півтора років.

Використання Цезера під час вагітності

Медпрепарат Цезера не використовується як вагітними, так і жінкам, що годують.

Доведені факти проникнення препарату в грудне молоко не дозволяють застосовувати лікарський засіб при годуванні груддю. Якщо виникає гостра необхідність у вживанні препарату жінкою, яка годує, то вигодовування малюка слід тимчасово призупинити, з можливістю його поновлення після проведеного курсу лікування Цезера.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Цезера

• Схильність до розвитку алергічної реакції на будь-який з компонентів лікарського препарату.
• Важке або ускладнений перебіг функціональної недостатності нирок (при кліренс креатиніну менше 10 мл в хвилину).
• Хворі, які використовують гемодіаліз.
• Діти до 6-річного віку.
• Період виношування і годування дитини грудьми.
• Порушення обміну галактози, лактазная недостатність (глюкозно-галактозної порушення всмоктування).

Препарат повинен прийматися під контролем фахівця, особливо при недостатності ниркової функції середньої тяжкості перебігу (кліренс креатиніну менше 60 мл в хвилину) і в літньому віці (велика ймовірність зниження ниркової фільтрації).

[5], [6], [7], [8]

Побічна дія Цезера

Виділяють наступні побічні дії Цезера:

• Болі в голові, порушення сну, загальна і м'язова слабкість.
• Сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага, епігастральні болі, диспепсичні явища, напади нудоти.
• Тахікардія.
• Зміна гостроти зору.
• Утруднене дихання.
• Алергічний процес: шкірні сверблячі висипання, почервоніння, набряк Квінке.
• Минуща активація ферментів печінки.
• Ожиріння.

[9], [10], [11], [12]

Передозування

Ознаки передозування Цезера: дорослі пацієнти можуть відчувати сонливість, а діти - навпаки, перезбудження, примхливість і неспокійна поведінка, далі переходить в сонний стан.

Заходи при передозуванні: усунення симптомів і зміцнення організму, очищення шлунка (можна викликати блювоту і прийняти сорбентних препарати, типу активованого вугілля або сорбекс).

Спеціального засобу, який припиняє або послабляє дію препарату Цезера на організм, не розроблено.

Процедура гемодіалізу ефекту не виявляє.

[13]

Взаємодія з іншими препаратами

Чи не проводилися клінічні випробування взаємодії Цезера з такими препаратами, як діазепам, еритроміцин, псевдоефедрин, глипизид, циметидин, азитроміцин і циметидин.

Зниження загальної швидкості очищення плазми крові від активного компонента може спостерігатися при регулярному введенні теофіліну (0,4 г один раз в день), одночасно з цим фармакокінетичнівластивості теофіліну при одночасному застосуванні з Цезера не піддавалися змінам.

Вживання їжі не знижує ступінь абсорбції активної речовини, але зменшує швидкість всмоктування.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом Цезера з етиловим спиртом і депресантами можуть впливати на функцію центральної нервової системи. Вплив алкоголю при цьому не посилюється.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Умови зберігання

Цезера зберігають в стабільному температурному режимі не більше 30 ° C. Слід попереджати допуск дітей до місць зберігання препарату.

Термін придатності

Термін придатності - до 3-х років, після чого препарат використовувати не рекомендується.

[22]