Дакарбазін Медак

Дакарбазін фолінату відноситься протипухлинною, цитостатичних препаратів. Основна дія направлена на призупинення або повне придушення поділу клітин за рахунок пригнічення мітотичної активності.

Все цитостатичні препарати впливають на внутрішньоклітинний метаболізм і використовуються, як правило, для лікування злоякісних утворень.

[1], [2],

Показання до застосування Дакарбазін Медак

Дакарбазін фолінату призначається в якості основного лікування при метастазуючою меланоми.

Також препарат використовують в складі комплексного лікування при саркомі м'яких тканин, хвороби Ходжкіна (крім мезотеліоми, саркоми Капоші).

[3], [4], [5], [6]

Форма випуску

Дакарбазін фолінату випускається в скляних флаконах з порошком, з якого готується розчин для крапельниць яких ін'єкцій.

Фармакодинаміка

Дакарбазін фолінату пригнічує ріст клітин, який не пов'язаний з клітинним циклом і призупиняють процес синтезу ДНК. Препарат також завдає руйнівної дії на ДНК і призводить до загибелі клітин. Прийнято вважати, що дакарбазін не має протипухлинного ефекту, проте в організмі він перетворюється в сполуки, які згубно впливають на патологічні клітини. 

Фармакокінетика

Дакарбазін фолінату після введення швидко проникає в тканини. Близько 5% діючої речовини зв'язується з білками крові. Механізм дії препарату в крові двофазний, початковий період напіввиведення становить 20 хвилин і кінцевий приблизно від 30 хвилин до 3,5 годин. Дакарбазін не активний в організмі, до процесу метаболізму в печінці цитохромом Р ₄₅₀, що в результаті призводить до утворення активних сполук, що знищують пухлину.

Близько 20 - 50% препарату виводиться в незмінному вигляді нирками протягом шести годин за рахунок канальцевої секреції.

[7], [8]

Спосіб застосування та дози

Дакарбазін фолінату застосовується внутрішньовенно. Призначається препарат тільки лікарем, який має досвід роботи в онкології та гематології.

При введенні препарату потрібно уникати попадання розчину в тканини, так як це може привести до пошкодження і хворобливих відчуттів в місці введення. Якщо сталося потрапляння розчину під шкіру, необхідно відразу припинити введення препарату, а решту розчину ввести в іншу вену.

Схему лікування і дозування призначає фахівець.

При злоякісної меланоми зазвичай призначається 200-250мг внутрішньовенно один раз на добу. Курс лікування - 5 днів, через три тижні курс повторюється.

Внутрішньовенне введення препарату досить хворобливе, допускається вводити Дакарбазін фолінату за допомогою крапельниці протягом 15-30 хвилин.

На розсуд лікаря препарат може бути призначений в дозуванні 850мг один раз в три тижні.

При хвороби Ходжкіна препарат призначається по 375мг раз в 15 днів. В цьому випадку Дакарбазін призначається в складі комплексного лікування.

При саркомі м'яких тканин Дакарбазін призначається також у складі комплексного лікування по 250 мг кожні три тижні.

Тривалість терапії дакарбазіна визначає лікар індивідуально для кожного випадку. При цьому враховується багато чинників - захворювання, його стадія, комбіноване лікування, побічні та терапевтичні ефекти та ін.

[11]

Використання Дакарбазін Медак під час вагітності

Дакарбазін фолінату тестувався на тваринах, в результаті чого було встановлено, що препарат призводить до змін в структурі генів, порушує ембріональний розвиток. Препарат не рекомендується використовувати вагітним і годуючим груддю жінкам.

Протипоказання

Дакарбазін фолінату протипоказаний при підвищеної сприйнятливості до деяких компонентів препарату, при тяжкій печінковій або нирковій недостатності.

Також препарат не призначається вагітним і годуючим жінкам, при низькому рівні тромбоцитів і лейкоцитів.  

Побічна дія Дакарбазін Медак

Дакарбазін фолінату може спровокувати зниження гемоглобіну, лейкоцитів, тромбоцитів, гранулоцитів, зниження складу всіх елементів крові.  

Також після застосування препарату може розвинутися анафілактичний шок, з'явитися головний біль, оніміння лицьового нерва, судоми, погіршитися зір.

У деяких випадках розвивається втрата апетиту, нудота, розлади стільця.

Препарат викликає збільшення печінкових ферментів, в рідкісних випадках може спровокувати порушення роботи печінкової вени, що може стати причиною некрозу печінки, ниркової недостатності, випадання волосся, поява пігментних плям, сильне почервоніння шкіри, шкірні висипання, запалення в місці введення.

Нерідко після застосування препарату спостерігаються зміни в аналізах крові (зміна рівня лейкоцитів, тромбоцитів та ін.), Лихоманка, м'язові болі, збільшення печінки, болю в животі.

У рідкісних випадках може розвинутися порушення роботи нирок, що призведе до збільшення в крові речовин, що виводяться з сечею.  

[9], [10],

Передозування

Дакарбазін фолінату при передозуванні викликає пригнічення процесу створення нових клітин крові (приблизно через два тижні).

Через місяць лікування підвищені дози дакарбазіна можуть привести до зниження рівня лейкоцитів і тромбоцитів.

[12], [13]

Взаємодія з іншими препаратами

Дакарбазін фолінату може посилити шкідливу дію на кровотворення інших цітостатічскіх препаратів або радіотерапії. 

При призначенні препарату необхідно враховувати, що Дакарбазін перетворюється в печінці за допомогою P _450, тому необхідно з обережністю призначати препарати, які метаболізуються цим ферментом.

Дакарбазін фолінату одночасно з метоксіпсораленом може посилити фотосенсибілізуючу дію (сприйнятливість до ультрафіолету).  

[14]

Умови зберігання

Дакарбазін фолінату слід зберігати в оригінальній упаковці, яка захищає від прямого сонячного світла. Температура зберігання не повинна перевищувати 25 ⁰ С.

Дакарбазін фолінату необхідно берегти від дітей. Розведений розчин для ін'єкцій зберігати не довше ніж доби, при температурі від 2 до 8 ⁰ С (за умови приготування в асептичних умовах). Приготований розчин необхідно зберігати в захищеному від сонячного світла місці.

[15], [16]

Особливі вказівки

Використання препарату може в недалекому майбутньому привести до пошкодження розвитку чоловічих і жіночих статевих клітин, спровокувати вторинний лейкоз.

Термін придатності

Дакарбазін фолінату придатний три роки з дати виготовлення, за умови збереження цілісності упаковки та умов зберігання.

[17], [18], [19], [20]