Діазепам

Діазепам має анксіолітичною, транквилизирующим, гіпноседативними і міорелаксуючу (розслабляє м'язи скелета) активністю.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Діазепам

Застосовується у людей з неврозами різного походження, почуттям тривоги і занепокоєння, а крім того при шизофренії, психопатії, инсомнии і інших розладах сну, алкогольної абстиненції в зв'язку з хронічною формою алкоголізму і при епілептичних нападах. Крім цього використовується під час спастичних станів, дерматозів зудить характеру, бурситів з міозитах і артритів, на тлі яких відзначається напруження м'язів скелета.

Можливе призначення і при комплексній анестезії, щоб полегшити процес пологів, а крім цього при пологах або відшарування плаценти, що почалися передчасно, і в разі правця.

[4], [5]

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини реалізується в таблеткової формі, по 24 штуки всередині пачки.

Може також проводитися у вигляді ін'єкційного речовини, всередині ампул; по 5 штук всередині чарунковій упаковки, по 2 упаковки всередині коробки.

[6], [7], [8]

Фармакодинаміка

Діазепам - це транквілізатор з підгрупи бензодіазепінів, що може посилювати центральну вплив γ-аміномасляної кислоти, що є ключовим гальмівним посередником ЦНС. Відбувається це вплив шляхом утворення елемента супрамолекулярної одиниці (комплексу закінчень бензодиазепин-ГАМК, речовини хлоріонофор, розташованого усередині нейронних стінок). Надає селективну стимуляцію щодо впливу ГАМК на ретикулярну формацію мозкового стовбура, завдяки чому послаблюється збудження головномозговой кори, гіпоталамуса з таламуса і вісцерального мозку. Міорелаксуючий активність розвивається через уповільнюючий механізм впливу щодо полісінаптіческіх рефлексів м'язового натягу.

Медикамент надає залежне від розміру порції вплив щодо ЦНС: при маленьких дозах (нижче 15-ти мг за день) має стимулюючої активністю; при великих (понад 15-ти мг) - седативною.

[9], [10], [11], [12]

Фармакокінетика

При вживанні ліків всередину всмоктування всередині травних органів становить 75% порції. Близько 98% речовини синтезується з плазмовим протеїном. Медикаментозне вплив розвивається до 2-7-го дня терапевтичного циклу.

Препарат проходить процеси внутрипеченочного обміну, при яких на 99% трансформується в активні і неактивні метаболічні продукти, що можуть проходити крізь гематоплацентарний бар'єр, а також всередину материнського молока.

Екскреція протікає в 2 етапи, в основному через нирки (на 70%), а ще близько 10% діазепаму виводиться з фекаліями. Термін напіврозпаду під час 1-ої фази дорівнює 3-м годинах, а при 2-ий - 48-ми годин.

[13], [14], [15],

Спосіб застосування та дози

Дорослим медикамент може призначатися внутрішньом'язово або внутрішньовенно, а також перорально, по 4-15 мг за день 2-кратно. Розмір максимально допустимої денної порції дорівнює 60-ти мг, а застосовуватися вона може виключно на стаціонарі.

Немовлятам і дітям від 6-місячного віку слід застосовувати ЛЗ в дозуванні 0,1-0,8 мг / кг за день (3-4-кратне введення).

Внутрішньовенно або внутрішньом'язово ліки потрібно вводити в порції 10-20 мг, в кількості застосувань, яке буде показано.

Одноразову порцію, частоту і тривалість лікувального циклу підбирають пацієнтам персонально. В цілому терапевтичний курс повинен мати мінімальну тривалість - наприклад, при інсомнії застосовувати препарат слід максимум 7 діб; при почутті тривоги - 2-3 місяці. Потрібно також розраховувати відрізки поступового зменшення порції.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Використання Діазепам під час вагітності

Не можна користуватися препаратом на 1-му триместрі, за винятком життєвої необхідності (ліки можуть значно змінювати показники ЧСС у плода).

При годуванні груддю лікування диазепамом також не проводиться.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості по відношенню до складових речовин медикаменту і іншим бензодиазепинам;
• недостатність ниркової або печінкової функції;
• міастенія;
• має виражену форму гиперкапния в хронічній стадії;
• глаукома закритокутова характеру.

[16]

Побічна дія Діазепам

Терапевтичний препарат може призводити до виникнення таких побічних ознак:

• галюцинації, запаморочення, відчуття сонливості, придушення рухової і психічної активності, а крім того почуття сонливості, загальмованість реакцій і атаксія або слабкість в м'язах;
• розвиток диспепсії, пронос, сухість ротової слизової і нудота;
• диспное, симптоми алергії, бронхіальний спазм;
• нетримання сечовипускання, а крім цього ослаблення або посилення лібідо;
• гіперпролактинемія або галакторея.

При тривалому використанні може виникнути медикаментозна залежність або розвинутися розлад пам'яті.

[17], [18]

Передозування

При використанні великих порцій медикаменту можлива поява парадоксального почуття збудження, апное і арефлексии, а також придушення дихальної або серцевої діяльності, а крім цього коматозний стан.

Діазепам має антидот - речовина флумазенил (він володіє антагоністичним впливом відносно бензодіазепінів).

Проводиться також шлунковий промивання, застосування ентеросорбентів, а крім цього процедури ШВЛ.

[27], [28], [29], [30]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінування зі снодійними або седативними ЛЗ, нейролептиками або опадами призводить до посилення пригнічення активності респіраторного центру і ЦНС, а крім того викликає сильне зниження артеріального тиску.

При поєднанні з тріціклікамі (такими, як амітриптилін) може збільшуватися переважна вплив у відношенні ЦНС і холинергический ефект, а разом з цим підвищуватися показник антидепресантів.

Одночасне використання з міорелаксантами потенціює їх ефективність і разом з цим підвищує ймовірність появи апное.

Застосування разом з оральної контрацепцією може потенціювати медикаментозне вплив диазепамом, збільшуючи ймовірність виникнення проривних кровотеч.

Комбінація з флувоксаміном або бупівакаїном може збільшувати плазмові показники ліки.

Поєднання з диклофенаком потенціює вираженість наявного запаморочення.

Використання з парацетамолом або ізоніазидом призводить до зменшення екскреції диазепамом.

Метаболізм і екскреція ліки прискорюються в разі його комбінування з фенітоїном, карбамазепіном, а також фенобарбіталом або рифампіцином.

Одночасне застосування з кофеїном послаблює седативну, а також, ймовірно, анксіолітичну активність медикаменту.

Введення разом з клозапином може призводити до пригнічення респіраторного процесу, вираженого зниження значень АТ і до втрати свідомості.

Комбінація з леводопою призводить до пригнічення протипаркінсонічного впливу.

Використання в поєднанні з карбонатом літію може викликати розвиток коми.

Застосування разом з метопрололом може погіршувати зір і послаблювати психомоторні рефлекси.

При введенні в комбінації з маленькими порціями теофіліну змінюється седативний ефект препарату.

Використання разом з омепразолом, циметидином, а також дисульфірамом підвищує тривалість впливу медикаменту.

Комбінування з етиловим спиртом потенціює пригнічення роботи ЦНС, здебільшого респіраторного центру; може розвиватися також синдром сп'яніння, що має патологічний характер.

[31]

Умови зберігання

Діазепам необхідно зберігати в темному і сухому місці. Температурні показники - в межах відміток 15-25 ° C.

[32], [33], [34]

Термін придатності

Діазепам може використовуватися в межах 36-місячного періоду з дати виробництва фармацевтичного речовини.

[35], [36], [37]

Застосування для дітей

Призначати дітям бензодіазепіни дозволено тільки при наявності суворих показань і лише в ситуаціях, коли використовувати альтернативні медикаментозні препарати не можна. Така терапія повинна тривати максимально короткий термін.

[38], [39], [40], [41]

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Гіадазепам і Реланіум з сибазон.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48]

Відгуки

Діазепам здебільшого отримує позитивні відгуки - про препарат пишуть, що він має високу медикаментозної ефективністю, справляючись з поставленими перед ним лікувальними завданнями. При цьому багато хто також відзначають, що у ліки занадто велике число побічних проявів, а також те, що воно може викликати залежність і має досить важкий синдром відміни.