Генотропін

Генотропин є ліками соматотропіну - синтезоване за допомогою специфічних рекомбінантних технологій речовина, аналогічне гормону росту, що міститься в людському організмі.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування Генотропін

Застосовується у дітей в таких випадках:

• проблеми з ростом, що виникли в зв'язку з недостатнім виділенням елемента СТГ організмом;
• розлади процесів росту, коли дитина хвора на синдром Тернера ;
• проблеми з ростом у дитини, хворої недостатністю нирок в хронічній формі;
• що відбулася у внутрішньоутробному періоді затримка росту;
• люди з синдромом Прадера-Віллі.

Дорослим ліки призначають при діагностованою недостатності соматотропіну.

[5]

Форма випуску

Випуск ліки реалізується у вигляді ліофілізату з розчинником для ін'єкційної рідини.

У 1-ій попередньо наповненою ручці об'ємом 5,3 мг міститься 1 картридж на 2 камери (в передній з них міститься ліофілізат, а в задній - розчинник). Усередині коробки міститься 1 така ручка.

Також подібна ручка може мати об'єм 12 мг. Ручки з такою ємністю упаковуються в пачки по 1-ій або 5 штук.

Фармакодинаміка

Дітям з недостатністю внутрішнього соматотропіну, а також тим, хто страждає синдромом Прадера-Віллі, препарат потенціює лінійний скелетний ріст і підвищує його швидкість.

І у дорослої людини, і у дитини медикамент підтримує здорову тілесну структуру, сприяючи м'язовому росту і жирової мобілізації. Найбільш високою чутливістю щодо СТГ володіє жирова тканина, що має вісцеральний тип.

Крім стимуляції процесів ліполізу, речовина знижує обсяги проходження тригліцеридів всередину жирових депо. Компонент СТГ підвищує показники речовин ИРФ-1, а крім цього ІРФСБ-3 всередині кров'яної сироватки.

Разом з цим ліки впливає на процеси вуглеводного, а крім того жирового і водно-електролітного метаболізму. СТГ допомагає стимулювати печінкові закінчення до ЛПНЩ, а також впливає на ліпопротеїдних і ліпідний профілі всередині сироватки.

Загалом, використання медикаментозного кошти у людей з недоліком соматотропіну дозволяє зменшити показники ЛПНЩ, а також аполіпопротеїну В всередині кров'яної сироватки. Разом з цим може відзначатися зменшення значень загального холестерину.

Соматотропін підвищує значення інсуліну, але показники цукру натщесерце при цьому часто залишаються колишніми. У дитини з гіпопітуїтаризмом натщесерце може відзначатися гіпоглікемія, яка зникає при використанні ЛЗ.

Медикамент відновлює обсяги тканинних рідин з плазмою, які знижуються в разі дефіциту СТГ, а крім цього допомагає затримувати калій з натрієм і фосфором.

Препарат стимулює активність кісткового обміну. У людей з недоліком соматотропіну, а також остеопорозом при тривалій терапії з використанням СТГ відзначається відновлення кісткової щільності з мінеральної структурою.

Використання медикаменту потенцируют фізичну витривалість і м'язову силу.

Разом з цим СТГ підвищує обсяги серцевого викиду, але структуру такого впливу поки не вдалося визначити. Деяку роль в даному процесі може відігравати погіршення опірності судин периферичного характеру.

У осіб з дефіцитом компонента СТГ може реєструватися ослаблення розумових характеристик, а крім цього зміна психічного стану. Речовина збільшує життєвий тонус, допомагає поліпшити пам'ять, а крім цього впливає на рівень головномозгових нейронних посередників.

[6], [7]

Фармакокінетика

Всмоктування.

Значення біодоступності СТГ, введеного п / к методом, дорівнюють приблизно 80% (і у добровольців, і у хворих з нестачею соматотропіну). Після підшкірного введення порції 0,035 мг / кг показники Cmax всередині кров'яної плазми становлять в межах 13-35-ти нг / мл. На досягнення цього рівня потрібно 3-6 годин.

Екскреція.

Термін напіврозпаду речовини після в / в ін'єкції у людей з дефіцитом СТГ налічує близько 0,4 годин. Але при підшкірному застосуванні даний проміжок може збільшуватися до 2-3-х годин. Отмечавшаяся різниця може бути пов'язана з уповільненим всмоктуванням з місця проведення уколу при п / к ін'єкції.

[8], [9], [10], [11]

Спосіб застосування та дози

Дозування медикаментозного речовини і режим використання визначаються окремо для кожної дитини. Ін'єкція проводиться підшкірно, причому для кожної нової процедури слід міняти ділянку введення, щоб уникнути розвитку липоатрофии.

Розлад зростання внаслідок нестачі виділяється СТГ у дитини.

Найчастіше передбачається використання дозування, що становить 0,025-0,035 мг / кг або 0,7-1,0 мг / м ² за день. Також є дані про використання ЛЗ в більш високих дозах.

При збереженні ознак ДГР і в юності, слід продовжувати терапію, поки не буде досягнуто повноцінне соматичне розвиток (показники кісткової маси, а також структура тіла). Необхідно контролювати процес досягнення необхідного піку значень кісткової маси, що визначається як величини позначки Т> -1 (стандартизація щодо середнього піку рівня кісткової маси у дорослої людини, виміряна з використанням 2-енергетичної абсорбциометрии рентгенологічного типу, при якій враховується етнічна і статева приналежність людини ). Це одна з основних лікувальних цілей при перехідному періоді.

Схеми терапії у дорослих.

Розмір початкової дозування у дорослої людини з дефіцитом СТГ дорівнює 0,15-0,3 мг (приблизно 0,45-0,9 ME) за день. При цьому підтримуючу порцію підбирають окремо, з урахуванням статі та віку пацієнта; вона лише зрідка перевищує позначку 1,3 мг (становить 4 ME) за день.

Потрібно враховувати, що жінці може знадобитися більш висока порція, ніж чоловікові. Так як з віком здорове фізіологічне продукування соматотропіну зменшується, порцію ЛЗ в по співвідношенню з віком можна знизити.

Клінічні, а також негативні симптоми і підбір показників ІФР-1 всередині кров'яної сироватки можуть застосовуватися в якості керівництва під час підбору розмірів порцій.

Ліки в дозі 5,3 мг (становить 16 МО), а також 12 мг (становить 36 МО) вводиться підшкірно з використанням ручок-ін'єкторів - відповідно, №5,3 та №12. Після вставляння картриджа всередину ін'єктора процес розведення медикаменту здійснюється автоматично. В цей час розчин струшувати заборонено.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Використання Генотропін під час вагітності

Кількість клінічних даних щодо використання Генотропіну у вагітних обмежено. Через це в даний період необхідно ретельно оцінювати потребу в застосуванні ЛЗ і існуючі ризики.

Коли вагітність протікає нормально, показники гипофизарного соматотропіну істотно зменшуються після 20-го тижня, піддаючись практично повного заміщення плацентарних речовиною до 30-го тижня. Через це потреба в застосуванні замісного лікування з Генотропіном на 3-му триместрі вважається низькою.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність ознак росту пухлин, серед яких неконтрольоване зростання внутрішньочерепних новоутворень, що мають доброякісний характер (протипухлинну лікування потрібно закінчити до початку використання Генотропіну);
• критичні патологічні стани в гострій формі, що виникають у хворих через хірургічних процедур всередині очеревини або на відкритому серці, а крім цього спровоковані травмами, мають множинний характер, і респіраторної недостатністю в гострій стадії;
• ожиріння в важкого ступеня (при пропорціях вага / рос, що більш як 200%) або важкі форми респіраторних розладів у людей, які страждають синдромом Прадера-Віллі;
• закриття дільниць епіфізарного росту в області трубчастих кісток;
• наявність непереносимості щодо будь-якого елементу ліки.

Обережність необхідна при застосуванні у осіб з підвищеними значеннями ВЧД, цукровим діабетом або гіпотиреоз.

[12]

Побічна дія Генотропін

У дорослих людей може відзначатися розвиток негативних симптомів, пов'язаних із затримкою рідини: серед таких міалгія, набряклості периферичного характеру, набряклість ніг, парестезії і біль у суглобах. Дані ознаки часто мають слабку або помірну інтенсивність, розвиваються протягом 1-х місяців терапії і проходять самостійно або після зниження дозування ЛЗ. Частота появи цих порушень визначається дозуванням медикаменту і віком хворого, а крім цього може бути обернено пропорційна того віку, коли у людини розвинувся дефіцит СТГ. У дітей подібні розлади виникають досить рідко.

Серед інших побічних проявів:

• порушення, що зачіпають роботу центральної нервової системи: зрідка відбувається підвищення рівня ВЧД, що має доброякісний характер. Також може виникати набряклість в області зорового нерва;
• проблеми з ендокринною функцією: зрідка може розвиватися має 2-ий тип цукровий діабет. Крім цього відзначається зниження сироваткових значень кортизолу. Терапевтична значущість подібного явища вважається обмеженою;
• ураження в області кістково-м'язової структури: вивихи або підвивихи стегнової головки, при яких відзначається біль в області коліна зі стегном і накульгування. У людей з синдромом Прадера-Віллі може з'являтися сколіоз (тому як препарат підвищує швидкість росту). Одинично відзначається міозит (можливо, він розвивається під впливом консерванту m-крезолу, який є складовою частиною ліки);
• симптоми алергії: свербіж і висипання на епідермісі;
• локальні прояви: на ділянці введення з'являються болі, висипання, відчуття оніміння, а крім того свербіж, припухлість і гіперемія з ліпоатрофії;
• інші розлади: одинично у дітей спостерігається поява лейкозу, але частота розвитку лейкемії аналогічна показниками, зареєстрованим у дітей без недоліку СТГ.

[13], [14], [15]

Передозування

Прояви гострої інтоксикації - розвиток спочатку гіпоглікемії, а пізніше - гіперглікемії. При тривалому передозуванні можливе виникнення відомих ефектів надлишку людського СТГ (таких, як гігантизм або акромегалія).

Для усунення таких проявів потрібно скасувати ліки і виконувати симптоматичні процедури.

[22]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання ліки з ГКС призводить до ослаблення його стимулюючого впливу щодо процесів росту.

Комбінування Генотропіну з речовиною тироксин може привести до появи помірної форми тиреотоксикозу.

Препарат при одночасному використанні здатний підвищувати показники кліренсу з'єднань, що піддаються метаболізму за допомогою ізоензіма CYP3А4 (серед таких ГКС, статеві гормони, циклоспорин і антиконвульсанти). Клінічне значення цього впливу ще не вивчено.

Умови зберігання

Генотропин необхідно утримувати в темному і закритому від доступу дітей місці. Температурні значення - в межах відміток 2-8 ° C. Не можна заморожувати як приготовлений розчин, так і картридж.

Термін придатності

Генотропин дозволяється застосовувати в межах 3-х років з моменту випуску медикаментозного засобу. Термін придатності готового препарату (при вмісті в холодильнику з температурою в межах 2-8 ° C) становить 1 місяць.

[23]

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Біоростан, Зомактон, Соматін і Біосома з Нутропіном, а крім цього Гроутропін, Растан, Джинтропин з Нордітропін і Хуматроп.

[24], [25]