Хлорпромазин

Хлорпромазин має протиблювотні та седативні властивості. Це нейролептик.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Хлорпромазину

Його використовують у таких випадках:

• стани параної (гостра або хронічна стадії);
• галюцинаторні стани;
• шизофренія, на тлі якої спостерігається збудження психомоторного характеру;
• маніакальна форма збудження;
• епілептичні напади, що супроводжуються психотичними розладами;
• депресія збудженого характеру;
• епілептичний статус;
• психоз, спричинений надмірним вживанням алкоголю;
• підвищений м'язовий тонус;
• наявність больового синдрому;
• постійне безсоння;
• дерматози сверблячого характеру (такі як екзема або нейродерміт);
• посилення ефектів анестезії.

Як препарат, що допомагає зупинити блювоту, його використовують при палемії, токсикозі у вагітних, а також під час променевої терапії.

[ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Випускається у формі розчину для ін'єкцій, а також у драже та таблетках.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Хлорпромазин – це антипсихотичний препарат з категорії фенотіазинів, що представляє 1-е покоління нейролептиків. Нейролептичний ефект розвивається шляхом блокування дофамінових провідників всередині окремих структур мозку. Завдяки їх блокаді збільшується вироблення пролактину гіпофізом. Препарат також блокує α-адренорецептори, що призводить до седативного ефекту.

Центральний протиблювотний ефект виникає завдяки блокаді D2-провідників у межах певної області мозочка, а периферичний ефект – через блокаду блукаючого кишкового нерва. Протиблювотна активність препарату пов’язана з його антигістамінними, седативними та холінолітичними властивостями.

Антипсихотична активність препарату проявляється у вигляді усунення галюцинацій та марення, зниження напруги, почуття тривоги, занепокоєння та страху, а крім цього, купірування психомоторного збудження. Він має дуже швидку седативну дію, тому його використовують при лікуванні гострих форм психозу. Заборонено використовувати при депресії.

Він також має гіпотермічну, протишокову, протигикавку та антиаритмічну дію, а також помірний екстрапірамідний ефект.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Препарат швидко всмоктується при пероральному прийомі, але не повністю. Пікові значення досягаються через 3-4 години.

Також існує ефект першого проходження, що означає, що при пероральному прийомі рівень препарату в крові буде нижчим, ніж при парентеральному введенні препарату.

Метаболічні процеси відбуваються в печінці, утворюючи продукти розпаду (в активній та неактивній формі). Синтез білка всередині плазми становить 95-98%. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, і його показники всередині мозку завжди вищі, ніж усередині крові. Прямого зв'язку між значеннями активного елемента та його продуктів метаболізму всередині плазми, а також ефектом препарату немає.

Період напіввиведення становить понад 30 годин. Продукти метаболізму виводяться з жовчю та сечею.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Спосіб застосування та дози

Вибір лікарської форми для терапії (парентеральне або пероральне застосування) визначається клінічною картиною.

Дорослим для ін'єкцій та внутрішньовенного введення потрібна доза 25-50 мг (або 1-2 мл). За необхідності процедуру можна повторювати з інтервалами 3-12 годин. При внутрішньом'язовому введенні препарату необхідно розводити речовину у 0,9% розчині натрію хлориду (2 мл). Для внутрішньовенних ін'єкцій препарат розводять у 20 мл препарату. За одну процедуру дорослому можна ввести не більше 150 мг (внутрішньом'язово) та 100 мг (внутрішньовенно).

Якщо пацієнт відчуває тривогу перед операцією, йому вводять 0,5-1 мл препарату внутрішньом'язово (за 2 години до процедури).

Для дітей разова доза для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення становить 250-500 мкг/кг.

При пероральному прийомі початкова доза для дорослих становить 25-100 мг/добу. Її приймають одразу або ділять на 4 прийоми. За необхідності дозування можна збільшити до 0,7-1 г/добу. В окремих випадках дозу можна збільшити до 1,2-1,5 г/добу. Дорослий може приймати не більше 0,3 г препарату за один прийом, а максимум 1,5 г на добу.

Також необхідно пам'ятати, що під час тривалого терапевтичного курсу необхідно постійно контролювати показники ПТ та контролювати склад крові.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Використання Хлорпромазину під час вагітності

Хлорпромазин не слід використовувати під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості препарату;
• тяжка ниркова/печінкова недостатність;
• стан коми;
• травми головного мозку (у гострій стадії);
• інсульти;
• виражене пригнічення кровотворних процесів;
• гіпотиреоз;
• серцева недостатність у декомпенсованій формі (на тлі вад серця);
• тромбоемболічний синдром;
• важка бронхоектазія;
• закритокутова глаукома;
• сечокам'яна та жовчнокам'яна хвороба;
• виразкові ураження в шлунково-кишковому тракті в гострій стадії;
• період грудного вигодовування;
• немовлята до 1 року.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Хлорпромазину

Вживання препаратів може спровокувати виникнення таких побічних ефектів:

• екстрапірамідні розлади, тривога та неспокій, проблеми з терморегуляцією, тремтливий параліч. Інколи виникають судоми;
• розвиток тахікардії, а також зниження значень артеріального тиску (при внутрішньовенних ін'єкціях ліків);
• прояви диспепсії (при пероральному застосуванні);
• розвиток агранулоцитозу або лейкопенії;
• затримка сечі;
• гінекомастія або імпотенція, а також порушення менструального циклу та збільшення ваги;
• розвиток еритеми або дерматиту, поява свербіння, висипань та пігментації шкіри.

Через тривале застосування препарату може відбуватися відкладення речовини в області кришталика та рогівки, що прискорює процеси старіння першої. Після внутрішньом’язового введення препарату іноді утворюються інфільтрати, а після внутрішньовенних ін’єкцій – флебіт.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Передозування

При отруєнні хлорпромазином спостерігається стійке зниження артеріального тиску, розвиток токсичної форми гепатиту, нейролептичного синдрому, а також гіпотермія.

Для усунення порушень призначають симптоматичні процедури.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Забороняється змішувати розчин з іншими ліками в одному шприці.

Пероральне застосування хлорпромазину разом з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (опіати, етиловий спирт, протисудомні засоби, барбітурати та інші снодійні), може посилювати їх супресивну дію та призводити до пригнічення дихальної діяльності.

Препарат знижує ефективність амфетамінів, гуанетидину, а також ефедрину та клонідину.

Тривале застосування в поєднанні з анальгетиками заборонено.

Препарат пригнічує дію леводопи та може посилювати екстрапірамідні прояви.

При спільному застосуванні з інгібіторами холінестерази виникає м'язова слабкість. Поєднання з амітриптиліном може спричинити дискінезію шлунково-кишкового тракту.

Поєднання з діазоксидом викликає виражену гіперглікемію, а з зопіклоном – посилення седативного ефекту.

Застосування в поєднанні з антацидами порушує всмоктування препарату зі шлунково-кишкового тракту, а крім того, знижує рівень його активного елемента в крові. Застосування з циметидином також знижує рівень хлорпромазину в крові.

Поєднання препарату з морфіном призведе до розвитку міоклонуса. Поєднання з карбонатом літію посилює нейротоксичні властивості препарату та призводить до розвитку виражених екстрапірамідних ознак.

Одночасне застосування з тразодоном знижує показники артеріального тиску, а комбінація з пропранололом підвищує показники обох препаратів. Поєднання з трифлуоперазином призводить до розвитку тяжкої гіперпірексії, а з фенітоїном – змінює його показники в крові.

Поєднання з флуоксетином підвищує ймовірність екстрапірамідних розладів, а застосування разом із сульфадоксином або хлорохіном збільшує ризик розвитку токсичної дії хлорпромазину.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Умови зберігання

Хлорпромазин слід зберігати при температурі не вище 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Термін придатності

Хлорпромазин дозволено використовувати протягом 2 років з дати випуску препарату.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Відгуки

Хлорпромазин отримує досить суперечливі відгуки. Багато людей вважають препарат ефективним у наданні седативного ефекту, але водночас досить слабким як антипсихотична речовина. Це не дивно, адже флуфеназин з трифлуоперазином з тієї ж категорії препаратів (фенотіазини) за своїм нейролептичним ефектом у 20 разів сильніший за Хлорпромазин, але водночас їхні седативні властивості значно слабші, ніж у цього препарату.

Через це препарат рекомендується використовувати як засіб надання невідкладної допомоги – для зняття гострого збудження емоційного та психомоторного характеру.