Найзавзятіший

Найзилат — торгова назва препарату, діючою речовиною якого є амтолметин гуацил. Амтолметин гуацил – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), який використовується для лікування больових синдромів різної етіології та запальних станів.

Амтолметин гуацил пригнічує активність ферментів циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), що призводить до зниження синтезу простагландинів - речовин, які відіграють ключову роль у розвитку запалення, болю та лихоманки. Має болезаспокійливу, протизапальну та жарознижувальну дію.

Показання до застосування Лом

1. Ревматоїдний артрит: нізилат може допомогти зменшити запалення та біль при ревматоїдному артриті, хронічному запальному захворюванні суглобів.
2. Остеоартрит: цей препарат можна використовувати для полегшення болю та запалення внаслідок остеоартриту, хронічного захворювання, що характеризується руйнуванням хряща в суглобах.
3. Біль у спині: Naysilate можна використовувати для полегшення болю від різних типів болю в спині, включаючи гострий або хронічний спондильоз, радикуліт тощо.
4. Біль у м’язах: цей препарат можна використовувати для полегшення болю, спричиненого травмами м’язів, розтягненнями чи розтягненнями.
5. Післяопераційний біль: після хірургічних втручань Найсилат можна використовувати для полегшення болю.
6. Інші стани: у деяких випадках Найсилат може бути призначений для полегшення болю при зубному, головному болю, запальних процесах тощо.

Форма випуску

Таблетки: це найпоширеніша форма випуску Нізілат. Таблетки зазвичай представлені у формі круглих або овальних таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Вони можуть мати різні дози відповідно до потреб різних пацієнтів.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка амтолметину гуацилу, основного активного інгредієнта Найзилату, полягає в його здатності інгібувати фермент циклооксигеназу (ЦОГ), що призводить до зниження синтезу простагландинів, медіаторів запалення, відповідальних за біль, запалення та гарячку. p>

Амтолметин гуацил є інгібітором ЦОГ-1 і ЦОГ-2. ЦОГ-1 широко представлена в тканинах і бере участь у підтримці фізіологічних функцій, таких як захист слизової оболонки шлунка. ЦОГ-2, з іншого боку, викликає запалення та відіграє ключову роль у процесі запалення та болю.

Оскільки амтолметин гуацил інгібує обидві ізоформи ЦОГ, він має протизапальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дію. Цей механізм робить Naisilate ефективним у зменшенні запалення та болю при різних станах, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит, біль у м’язах тощо.

Фармакокінетика

1. Абсорбція. Амтолметин гуацил зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Максимальна концентрація в плазмі зазвичай досягається через 1-2 години після прийому.
2. Розподіл: амтолметин гуацил добре розподіляється в тканинах організму, включаючи суглоби та м’які тканини. Зв’язується з білками плазми на високому рівні.
3. Метаболізм: амтолметин гуацил метаболізується в печінці. Основним метаболітом є гідроксиамтолметин, який також має інгібіторну дію ЦОГ.
4. Виведення: метаболіти амтолметин-гуацил і незмінений препарат виводяться головним чином через нирки у вигляді кон’югатів глюкуронової кислоти та незміненого препарату. Менша частина виводиться в кишечник.
5. Період напіввиведення: період напіврозпаду амтолметину гуацилу в організмі становить близько 3-5 годин, що означає, що його ефекти швидко зменшуються після припинення прийому.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

• Оральний прийом. Нізилат приймають перорально, зазвичай у формі таблеток.
• Прийом їжі: рекомендується приймати таблетки після їжі, щоб зменшити подразнення шлунка.
• Запивання: Таблетки слід приймати з достатньою кількістю води.

Рекомендовані дози:

1. Дорослі:

   • Початкова доза: рекомендована початкова доза становить 600-1200 мг на день, розділена на 2-3 прийоми.
   • Підтримуюча доза: залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна зменшити до 600 мг на день.
   • Максимальна добова доза: не повинна перевищувати 1800 мг.

2. Пацієнти літнього віку:

   • Пацієнтам похилого віку рекомендується починати з мінімальної ефективної дози та за необхідності поступово збільшувати дозу, враховуючи можливі супутні захворювання та загальний стан здоров’я.

3. Діти та підлітки:

   • Нізилат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років. Для підлітків старше 12 років дозування підбирається індивідуально, зазвичай починаючи з мінімальних доз.

Приклади дозування:

• Для лікування болю:

  • Початкова доза: 600 мг (1 таблетка) 2 рази на день після їжі.
  • За необхідності дозу можна збільшити до 600 мг 3 рази на добу.

• Для лікування запальних захворювань:

  • Початкова доза: 600-1200 мг на добу, розділена на 2-3 прийоми.
  • Підтримуюча доза: 600 мг на день.

Тривалість лікування:

• Тривалість лікування залежить від характеру захворювання, тяжкості симптомів та індивідуальної реакції пацієнта на терапію.
• При гострих станах курс лікування може тривати кілька днів, при хронічних – до кількох тижнів або місяців, але під наглядом лікаря.

Особливі вказівки:

• Печінкова та ниркова недостатність:
  • Пацієнтам із порушенням функції печінки та нирок може знадобитися коригування дози та регулярний моніторинг функції цих органів.
• Моніторинг стану:
  • При тривалому застосуванні рекомендовано регулярне обстеження у лікаря для контролю функції печінки, нирок і аналізу крові.
• Ліміт алкоголю:
  • Під час лікування слід уникати вживання алкоголю, оскільки це може збільшити ризик шлунково-кишкових побічних ефектів.

Використання Лом під час вагітності

1. Гастропротекторні властивості: амтолметин гуацил значно знижує виразкоутворювальну активність порівняно з іншими НПЗЗ. Це пов’язано з його здатністю стимулювати вироблення оксиду азоту, що забезпечує гастропротекторну дію та зменшує шкоду, спричинену етанолом у шлунку щурів (Coruzzi та ін., 2000).
2. Довготривале застосування при ревматичних захворюваннях: дослідження показують, що тривале застосування амтолметину гуацилу пацієнтами з остеоартритом, ревматоїдним артритом і анкілозуючим спондилітом було ефективним і добре переносилося. Частота серйозних побічних ефектів була низькою, і більшість пацієнтів були задоволені результатами лікування (Karateev et al., 2019).
3. Порівняльний аналіз з іншими НПЗП: мета-аналіз показав, що амтолметин гуацил має кращий гастротропізм порівняно з іншими НПЗЗ, такими як диклофенак та індометацин. Частота шлунково-кишкових побічних ефектів і серйозних виразок була значно нижчою у пацієнтів, які приймали амтолметин гуацил (Marcolongo et al., 1999).

Протипоказання

1. Пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки: застосування Naisilate може посилити виразкові ураження слизової оболонки шлунка або кишечника та призвести до кровотечі або перфорації.
2. Тромбоцитопенія або інші захворювання крові: нізилат може посилити порушення згортання крові та призвести до кровотечі.
3. Тяжка ниркова або печінкова недостатність: застосування Нізилату може погіршити ці стани та спричинити ускладнення.
4. Астма, риніт, носові поліпи: Naisylate може викликати посилення симптомів астми або алергічних реакцій.
5. Повне або часткове закриття артеріального русла у плода в другому та третьому триместрах вагітності: застосування Найсілату може призвести до ризику ускладнень у плода, включаючи передчасне закриття артеріального каналу.
6. Індивідуальна непереносимість або алергічна реакція на амтолметин гуацил або інші НПЗЗ: застосування препарату може спричинити алергічні реакції в осіб, чутливих до цього препарату.
7. Післяопераційний стан після аортокоронарного шунтування: використання Naisilate може збільшити ризик ускладнень з боку серця та геморагічних ускладнень після операції.

Побічна дія Лом

1. Диспепсичні симптоми: включають дискомфорт або біль у животі, нудоту, блювання, діарею або запор.
2. Шлунково-кишкова виразка: включає виразку шлунка або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкову кровотечу та перфорацію шлунково-кишкового тракту.
3. Шлунково-кишкова кровотеча: може виникати через кров у калі чи блювоті та може бути серйозним ускладненням.
4. Дисфункція печінки: включає підвищення рівня печінкових ферментів у крові (АЛТ, АСТ), гепатит і жовтяницю шкіри та склер.
5. Дисфункція нирок: може проявлятися підвищенням рівня креатиніну та сечовини в крові, набряком і зміною частоти сечовипускання.
6. Системні алергічні реакції: можуть включати кропив’янку, свербіж, ангіоневротичний набряк і навіть анафілаксію.
7. Захворювання крові: можуть проявлятися тромбоцитопенією, агранулоцитозом, анемією та іншими змінами складу крові.
8. Серцево-судинні ускладнення: включають підвищення артеріального тиску та погіршення серцевої функції.
9. Центральна та периферична нервова системи: може проявлятися головним болем, запамороченням, сонливістю, безсонням або болем у нервах.
10. Інші побічні ефекти: алопеція, кропив’янка, біль у грудях, пітливість і зміни смаку.

Передозування

1. Нудота та блювання: надмірне вживання може спричинити нудоту та блювоту, що може погіршити зневоднення та електролітний дисбаланс.
2. Біль у шлунку: передозування може спричинити біль у животі, який може бути спричинений подразненням слизової оболонки шлунка чи кишечника.
3. Запаморочення та сонливість: надмірне вживання може спричинити запаморочення, сонливість і пригнічення центральної нервової системи.
4. Гіпертонія: можливе підвищення артеріального тиску та супутні симптоми, такі як головний біль, серцебиття тощо.
5. Ураження нирок і печінки: у разі передозування можливе ураження нирок і печінки, що може проявлятися підвищенням рівня в крові.
6. Інші симптоми: можуть включати астенію, безсоння, гіпервентиляцію, аритмію, зупинку дихання тощо.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): одночасне застосування НПЗП, включаючи аспірин, може збільшити ризик виразки та шлунково-кишкової кровотечі.
2. Ацетилсаліцилова кислота (аспірин): використання нізилату з аспірином може збільшити ризик розвитку виразкових ускладнень.
3. Глюкокортикостероїди: одночасне застосування Найзилату з глюкокортикостероїдами, такими як преднізолон або дексаметазон, може збільшити ризик виразкових ускладнень.
4. Лікарські засоби, що впливають на згортання крові: нізилат може посилити дію антикоагулянтів (наприклад, варфарину), антитромбоцитарних засобів (наприклад, кардіопротекторна доза аспірину), що може збільшити ризик кровотечі.
5. Ліки, що підвищують артеріальний тиск: Naisylate може знизити ефективність антигіпертензивних препаратів, таких як інгібітори АПФ або бета-блокатори.
6. Літій: використання нізилату з літієм може підвищити рівень літію в крові, що може призвести до токсичних ефектів.
7. Метотрексат: нізилат може збільшити токсичність метотрексату, зменшуючи його виведення, особливо при тривалому застосуванні.

Умови зберігання

Зберігати препарат зазвичай рекомендується в сухому темному місці при кімнатній температурі (від 15 до 30 градусів за Цельсієм). Важливо уникати зберігання в місцях, які піддаються впливу прямого сонячного світла, вологості чи тепла.

Таблетки або капсули зазвичай зберігаються в оригінальній упаковці чи контейнері, щільно закритими, щоб захистити їх від вологи та повітря.

Уникайте заморожування препарату, оскільки це може змінити його структуру та дію.