Небіволол

Небіволол — це рацемат, що містить два енантіомери, D- та L-небіволол.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Небіволола

Його використовують при лікуванні наступних розладів:

• підвищення показників артеріального тиску;
• ХСН;
• ІХС (для запобігання розвитку захворювання).

[ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Речовина випускається в таблетках, упакованих у блістери по 30 штук.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинаміка

Одноразова доза препарату знижує артеріальний тиск і уповільнює серцеві скорочення (як під навантаженням, так і у спокої). Одноразова доза також призводить до антиангінального ефекту у людей з ішемічною хворобою серця, збільшує фракцію викиду, знижує кінцеві значення діастолічного тиску в лівому шлуночку, а також зменшує загальний периферичний судинний опір і тиск наповнення.

Стабільний антигіпертензивний ефект настає через 1-2 тижні безперервного застосування препарату (але іноді може знадобитися 1 місяць). Стабільний терапевтичний ефект спостерігається через 1-2 місяці.

Антиаритмічний ефект препарату розвивається шляхом пригнічення патологічного серцевого автоматизму та гальмування AV-провідності. Антигіпертензивний ефект досягається шляхом зниження активності РАС.

[ 11 ], [ 12 ]

Фармакокінетика

Обидва енантіомери препарату всмоктуються з високою швидкістю у шлунково-кишковому тракті; однак їжа не впливає на ступінь всмоктування.

У людей зі швидким метаболізмом середня біодоступність препарату дорівнює 12%, а у людей з повільним метаболізмом – майже повна. Через це, враховуючи інтенсивність метаболізму, необхідно індивідуально призначати розміри порцій. У плазмі крові речовина синтезується переважно з альбуміном.

Виведення речовини відбувається через нирки (38%) та кишечник (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Спосіб застосування та дози

Дорослим слід приймати 2,5-5 мг препарату перорально на добу (робити це слід у першій половині дня). За необхідності дозування можна збільшити до 10 мг препарату. Стабільний лікарський ефект може бути досягнутий через 7-14 днів безперервного застосування препарату (іноді для цього потрібен 1 місяць).

Літнім людям початкова доза становить 2,5 мг на день. Максимально допустима доза для них становить 5 мг.

[ 24 ], [ 25 ]

Використання Небіволола під час вагітності

Небіволол заборонено застосовувати вагітним жінкам, оскільки речовини, що блокують активність β-адренорецепторів, послаблюють кровообіг у плаценті та можуть призвести до затримки росту плода та порушень внутрішньоутробного розвитку. Жінкам, які застосовували препарат під час вагітності, слід стежити за станом новонародженої дитини (можливий розвиток гіпоглікемії з брадикардією, особливо протягом перших 3 днів після народження).

Під час лактації препарат можна використовувати лише за умови припинення грудного вигодовування на час терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до небівололу;
• стан депресії;
• тяжкі облітеруючі патології в периферичній судинній ділянці (переміжна кульгавість або хвороба Рейно);
• бронхоспазми або бронхіальна астма в анамнезі;
• кардіогенний шок;
• міастенія;
• тяжкі порушення функції печінки;
• метаболічний ацидоз;
• феохромоцитома;
• брадикардія (частота серцевих скорочень нижче 60 ударів на хвилину);
• АВ-блокада 2-го або 3-го ступеня (за відсутності кардіостимулятора);
• СЗСУ (також синоатріальна блокада);
• помітне зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.);
• ХСН у фазі декомпенсації або гостра серцева недостатність.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Побічна дія Небіволола

Прийом ліків може викликати різноманітні побічні ефекти:

• у людей із ХСН: найчастіше з'являється брадикардія із запамороченням, а також набряк ніг, ортостатичний колапс, блокада першого ступеня та посилення симптомів захворювання;
• ураження репродуктивних органів: іноді розвивається імпотенція;
• порушення в епідермісі: іноді виникає свербіж та еритематозні висипання. Ознаки непереносимості з'являються спорадично, а прояви псоріазу посилюються;
• розлади, пов'язані з шлунково-кишковим трактом: часто спостерігаються запор, нудота або діарея. Іноді може виникати диспептичний синдром;
• проблеми з функціонуванням органів дихання: часто з'являється задишка; іноді розвиваються бронхіальні спазми;
• ураження серцево-судинної системи: іноді посилюється переміжна кульгавість, розвиваються кардіалгія, брадикардія, порушення серцевого ритму та серцева недостатність. Крім того, знижуються показники артеріального тиску або сповільнюється активність AV-провідності/блокади;
• проблеми із зоровою функцією: можуть спостерігатися порушення зору;
• розлади центральної нервової системи або периферичної нервової системи: можуть з'явитися відчуття сонливості або втоми, нічні кошмари, парестезії, головні болі, безсоння та запаморочення, а також розвиток депресії та ослаблення концентрації уваги.

[ 23 ]

Передозування

Отруєння препаратом може спровокувати виникнення таких проявів, як бронхіальні спазми, гостра серцева недостатність, брадикардія та зниження артеріального тиску.

Для усунення порушень пацієнту промивають шлунок і дають активоване вугілля з проносними засобами. Якщо є така потреба, проводять інтенсивну терапію в умовах стаціонару.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні Небівололу в комбінації з інсуліном або протидіабетичними препаратами симптоми гіпоглікемії (тахікардії) можуть маскуватися.

Поєднання препарату з СІЗЗС може призвести до підвищення рівня небівололу в плазмі, а також до уповільнення метаболічних процесів, що збільшує ймовірність розвитку брадикардії.

Поєднання з циметидином підвищує рівень препарату в плазмі.

Застосування разом з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та барбітуратами посилює гіпотензивні властивості препарату.

Супутнє застосування з анестетиками збільшує ймовірність зниження артеріального тиску та пригнічує процеси рефлекторної тахікардії.

Поєднання з симпатоміметиками пригнічує лікарську активність препарату.

Поєднання з препаратами, що блокують повільні кальцієві канали, антигіпертензивними препаратами або нітрогліцерином призводить до значного зниження артеріального тиску.

Вживання препарату разом з верапамілом може призвести до зупинки серця.

Одночасне застосування з антиаритмічними препаратами 1 класу може посилювати негативний інотропний ефект, а також пригнічувати процеси AV-провідності.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Умови зберігання

Небіволол слід зберігати при температурі не вище 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Термін придатності

Небіволол можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Терапевтичний засіб не застосовується в педіатрії (дітям до 18 років).

[ 35 ], [ 36 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Бінелол, Небілет і Небіватор з Невотензом.

[ 37 ], [ 38 ]

Відгуки

Небіволол отримує чудові відгуки від більшості людей щодо своєї терапевтичної ефективності (багато хто каже, що вона дуже висока). Однак є також велика кількість негативних ознак, які проявляються досить часто.