Небіволол

Небіволол - це рацемат, що включає в себе 2 енантіомера - D-, а також L-небіволол.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування Небиволола

Застосовується при лікуванні наступних розладів:

• збільшення значень АТ;
• SWF;
• ІХС (для профілактики розвитку хвороби).

[5], [6]

Форма випуску

Випуск речовини виробляється в таблетках, упакованих в блістерну пластинку по 30 штук.

[7], [8], [9], [10]

Фармакодинаміка

При одноразовому прийомі ліків відбувається зниження рівня артеріального тиску і зменшення показників ЧСС (як при навантаженнях, так і в спокійному стані). Також 1-кратний прийом призводить до розвитку антиангинального впливу у лиць с ІХС, підвищує рівень фракції викиду, знижує кінцеві значення лівошлуночкового діастолічного тиску і послаблює ОПСС і тиск наповнення.

Стійкий антигіпертензивний ефект виникає після закінчення 1-2-х тижнів постійного використання ЛЗ (але іноді на це може знадобитися 1 місяць). Стабільне терапевтичний вплив відзначається після закінчення 1-2-х місяців.

Протиаритмічний ефект медикаменту розвивається за допомогою гноблення патологічного серцевого автоматизму і гальмування АВ-провідності. Антигіпертензивна вплив здійснюється шляхом зниження активності РАС.

[11], [12],

Фармакокінетика

Обидва енантіомера ЛЗ на великій швидкості абсорбуються всередині шлунково-кишкового тракту; при цьому їжа не робить на ступінь абсорбції ніякого впливу.

Люди, що володіють швидким метаболізмом, мають середні показники біодоступності препарату, рівні 12%, а лиця, у кого метаболізм протікає повільно, мають майже повну біодоступність. Через це, з урахуванням інтенсивності метаболізму, потрібно призначати розміри порцій індивідуально. Усередині кров'яної плазми речовина синтезується здебільшого з альбуміном.

Екскреція речовини відбувається через нирки (38%) і кишечник (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Спосіб застосування та дози

Дорослим слід вживати всередину по 2,5-5 мг лікарського речовини за день (робити це необхідно в першій половині доби). При потребі дозволяється підвищити дозування до 10-ти мг ліки. Досягти стабільного медикаментозного впливу можна після закінчення 7-14-ти діб постійного прийому препарату (іноді на це потрібно 1 місяць).

Літнім людям потрібно вживати початкову дозування, складову 2,5 мг за день. Максимально допустима порція для них становить 5 мг.

[24], [25]

Використання Небиволола під час вагітності

Небіволол заборонено застосовувати у вагітних, тому як речовини, що блокують діяльність β-блокатори, послаблюють кровообіг всередині плаценти і можуть призвести до затримки росту плода і розладів його внутрішньоутробного розвитку. У жінок, які використовували медикамент при вагітності, потрібно стежити за станом новонародженого немовляти (у нього може розвиватися гіпоглікемія з брадикардією, особливо протягом перших 3-х днів з моменту народження).

При лактації ліки можуть застосовуватися виключно за умови відмови від годування грудьми на час терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність гіперчутливості щодо небівололу;
• стан депресії;
• облітеруючі патології в області периферичних судин в важкого ступеня (переміжна кульгавість або хвороба Рейно);
• наявність спазмів бронхів або БА в анамнезі;
• кардіогенний шок;
• міастенія;
• виражені розлади в печінкової роботі;
• ацидоз метаболічного характеру;
• піхромоцитома;
• брадикардія (показники ЧСС нижче 60-ти ударів / хвилина);
• АВ-блокада 2-ий або 3-го ступеня (при відсутності електрокардіостимулятора);
• Протипоказання (також блокада синоатриального типу);
• виражене зниження показників артеріального тиску (рівень систолічного артеріального тиску становить менше 90 мм рт. Ст.);
• ХСН в фазі декомпенсації або недостатність серця гострого характеру.

[19], [20], [21], [22]

Побічна дія Небиволола

Прийом медикаменту може спричинити виникнення різноманітних побічних проявів:

• у людей з ХСН: найчастіше з'являється брадикардія з запамороченням, а крім того набряклості ніг, ортостатичний колапс, блокада 1-го ступеня і потенціювання симптомів хвороби;
• ушкодження, Що зачіпають репродуктивні органи: зрідка розвивається імпотенція;
• порушення в області епідермісу: іноді виникає свербіж і висипання еритематозних характеру. Одинично з'являються ознаки непереносимості і відбувається потенціювання проявів псоріазу;
• розлади, пов'язані з функцією шлунково-кишкового тракту: часто спостерігається запор, нудота або пронос. Іноді може виникати диспепсический синдром;
• проблеми з роботою респіраторних органів: часто з'являється задишка; іноді розвиваються спазми бронхів;
• ушкодження в області ССС: іноді відбувається потенціювання перемежающей кульгавості, розвивається кардіалгія, брадикардія, розлад серцевого ритму, недостатність серця. Крім цього знижуються значення АТ або сповільнюється активність АВ-провідності / блокади;
• проблеми із зоровою функцією: можуть спостерігатися зорові розлади;
• порушення діяльності ЦНС або ПНС: можлива поява почуття сонливості або втоми, кошмарних снів, парестезій, головних болів, безсоння і запаморочення, а крім цього розвиток депресії і ослаблення концентрації уваги.

[23]

Передозування

Отруєння медикаментом може спровокувати виникнення таких проявів, як спазми бронхів, недостатність серця в гострій стадії, брадикардія і зниження значень АТ.

Для усунення порушень хворому промивають шлунок і дають активоване вугілля з проносними. При наявності такої потреби, в умовах стаціонару здійснюється інтенсивна терапія.

[26], [27], [28]

Взаємодія з іншими препаратами

При комбінованому використанні Небівололу з інсуліном або протидіабетичними ЛЗ може відбуватися маскування симптомів гіпоглікемії (тахікардія).

Поєднання медикаменту з засобами ІЗЗС може призводити до збільшення плазмових значень небівололу, а також до уповільнення обмінних процесів, через що підвищується ймовірність появи брадикардії.

Комбінація з циметидином збільшує плазмові показники ліки.

Застосування разом з дериватами фенотиазина, тріціклікамі і барбітуратами потенціює гіпотензивні властивості медикаменту.

Одночасне використання з анестезуючими засобами збільшує ймовірність зниження рівня артеріального тиску і пригнічує процеси рефлекторної тахікардії.

Поєднання з симпатоміметиками пригнічує лікарську активність препарату.

Комбінування з ЛЗ, що блокують повільні канали Ca, антигіпертензивними ліками або нітрогліцерином призводить до істотного зниження показників артеріального тиску.

Використання медикаменту разом з верапамілом може привести до зупинки серця.

Одночасне введення з протиаритмічними ліками 1-ого класу може потенціювати негативний інотропний ефект, а також пригнічує процеси АВ-провідності.

[29], [30], [31], [32]

Умови зберігання

Небіволол потрібно утримувати при показниках температури, що не перевищують позначку 25 ° C.

[33], [34]

Термін придатності

Небіволол може використовуватися в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення лікарського засоби.

Застосування для дітей

Терапевтичне засіб не використовують в педіатрії (до 18-річного віку).

[35], [36]

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Бінелол, Небілет і Небіватор з Невотензом.

[37], [38]

Відгуки

Небіволол отримує відмінні відгуки від більшості людей щодо його терапевтичної ефективності (багато хто говорить про те, що вона дуже висока). Але при цьому відзначається і наявність великої кількості негативних ознак, що виявляються досить часто.