Небікард

Небікард є вибірковим блокатором активності β-блокатори.

Показання до застосування Небікард

Застосовується при збільшених значеннях АТ.

[1]

Форма випуску

Випуск препарату реалізується в таблетках, в кількості 10-ти штук всередині блістерної упаковки. У коробці міститься 2 або 5 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Компонент небіволол - це рацемат, що включає 2 енантомера: SRRR (небіволол типу D), а також RSSS (небіволол типу L). У ньому поєднуються такі терапевтичні властивості:

• активність D-енантомера сприяє виборчої та конкурентної блокування діяльності β1-адренорецепторів;
• L-енантомер допомагає розвитку м'якого судинорозширювальної впливу за допомогою метаболічного зв'язування з L-аргініном / NO.

Після 1-разового або повторного використання ЛЗ показники ЧСС при навантаженнях і в спокійному стані знижуються і у людей з нормальним рівнем артеріального тиску, і у пацієнтів з підвищеними значеннями АТ.

Гіпотензивна активність зберігається при тривалій терапії. Використання препарату в оптимальних лікарських дозуваннях не призводить до розвитку α-адренергічної антагонізму.

Препарат не має ВСА. При використанні в терапевтичних дозах не викликає розвитку мембраностабілізірующего впливу. Також ліки не володіє значним впливом на толерантність щодо фізичних навантажень.

[2], [3]

Фармакокінетика

Вжите ліки швидко абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту; прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції медикаменту, що дозволяє приймати його без прив'язки до вживанням їжі.

Небіволол бере участь в процесах метаболізму, під час яких формуються активні гідроксіметаболіческіе продукти. Обмінний процес речовини має зв'язок з окислювальним поліморфізмом генетичного характеру, що залежать від компонента СYP2D6.

При прийомі небиволола всередину середнє значення його біодоступності становить 12% у людей з швидким метаболізмом, а також є майже повноцінним у людей з повільним метаболізмом. З огляду на різницю в швидкості обмінних процесів, потрібно підбирати порцію Небікарда, беручи до уваги індивідуальні особливості хворого. Людям з повільними процесами обміну потрібно застосовувати більш низькі дози ЛЗ.

У людей з високою швидкістю метаболізму термін плазмового напіврозпаду енантомеров небиволола дорівнює в середньому 10-ї години, а у лиць з низькою швидкістю ці показники втричі / уп'ятеро вище. У володарів швидкого метаболізму значення RSSS-небівололу всередині кров'яної плазми трохи вище, ніж рівень SRRR-небівололу.

Після 7-ми днів після застосування ЛЗ приблизно 38% порції препарату виводиться з сечею, а ще 48% - з фекаліями. У незміненому стані разом із сечею екскретується максимум 0,5% речовини.

[4], [5], [6],

Спосіб застосування та дози

Використовувати ліки слід без прив'язки до вживання їжі, запиваючи таблетки звичайною водою. Рекомендується проводити прийом ЛЗ в однаковий час дня.

При підвищених показниках АТ необхідно приймати 1-ну таблетку за день (в однаковий час доби); допускається прийом разом з їжею. Розвиток гіпотензивної впливу відзначається після 1-2-х тижнів терапії, але іноді необхідного ефекту вдається досягти лише після закінчення 1-го місяця.

Засоби, Що блокують діяльність β-блокатори, дозволяється використовувати як монотерапію або в поєднанні з іншими антигіпертензивними ЛЗ. Додаткового гіпотензивної впливу можна досягти при комплексному застосуванні 5-ти мг Небікарда, а також 12,5-25-ти мг гідрохлоротіазиду.

Людям з недостатністю ниркової функції спочатку потрібно вживати за день по 2,5 мг. Якщо знадобиться, дозування може бути збільшена до 5-ти мг.

Лицям з недостатністю печінкової діяльності не можна використовувати медикамент, тому як для цієї категорії лікуються досвід прийому ЛЗ обмежений.

Літнім людям (від 65-ти років) за день необхідно вживати по 2,5 мг ліки. Якщо буде потрібно, денну порцію збільшують до 5-ти мг. Є лише обмежені дані про використання препарату у людей старше 75-ти років, з-за чого при його призначенні подібним пацієнтам потрібно діяти дуже обережно і уважно контролювати їх стан.

[12], [13]

Використання Небікард під час вагітності

Небікард не використовується при вагітності або лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• присутність сильної чутливості щодо активного елементу або будь-яких допоміжних компонентів ЛЗ;
• недостатність печінкової діяльності або проблеми з роботою печінки;
• недостатність серця в гострій стадії, кардіогенний шок, а крім цього декомпенсована недостатність серця, при якій необхідно використовувати інотропним ліки;
• неизлеченного феохромоцитома;
• Протипоказання;
• блокада сіноаурікулярного характеру і блокада 2-ий або 3-го ступеня (з наявністю або відсутністю електрокардіостимулятора);
• спазми бронхів або БА, наявні в анамнезі;
• ацидоз, який має метаболічний характер;
• брадикардія (значення ЧСС складають менше 60-ти ударів / хвилина);
• знижені показники артеріального тиску (рівень систолічного тиску становить менше 90 мм рт.ст.);
• проблеми з периферичних кровотоком в важкого ступеня;
• комбінування з сультопридом або флоктафеніном.

[7], [8], [9], [10],

Побічна дія Небікард

Застосування медикаменту може спровокувати розвиток окремих побічних ознак:

• імунні порушення: прояви підвищеної чутливості або набряк Квінке;
• психічні проблеми: кошмарні сни і стан депресії;
• розлади, що зачіпають роботу НС: парестезії, головний біль, синкопе і запаморочення;
• ушкодження зорових органів: зорові розлади;
• порушення в області ССС: пролонгація АВ-провідності, брадикардія, зниження значень АТ, АВ-блокада, недостатність серця і потенціювання перемежающей кульгавості;
• проблеми в роботі респіраторних органів: спазми бронхів і диспное;
• розлади травної діяльності: здуття, абдомінальний біль, запор, блювання, а крім цього диспепсія, пронос, нудота і розвиток гепатотоксичної ефекту;
• ушкодження епідермісу: свербіж, прояви алергії, шкірні симптоми, схожі з еритемою, а також загострення перебігу псоріазу;
• ознаки, що зачіпають репродуктивну функцію: імпотенція і еректильні розлади;
• системні порушення: набряклості і відчуття втоми;
• проблеми з роботою ОДА: м'язові болі або слабкість, а також судоми.

При використанні β-адреноблокаторів іноді виникали такі розлади: психози, сухість очних слизових, почуття сплутаність свідомості, галюцинації, хвороба Рейно, похолодання кінцівок і інтоксикація очної слизової.

[11]

Передозування

Ознаки отруєння: розвиток недостатності серця в гострій формі або брадикардії, поява спазмів бронхів і зниження рівня артеріального тиску.

При інтоксикації або появі гіперергіческого реакції потрібно встановити постійний медичний контроль за хворим, а також надавати йому інтенсивну терапевтичну допомогу.

Потрібно відстежувати кров'яні значення цукру. Абсорбцію активного елементу, що залишається всередині шлунково-кишкового тракту, можна запобігти, промивши пацієнту шлунок, а крім цього призначивши прийом проносних з активованим вугіллям. Разом з цим може знадобитися виконання процедури штучної легеневої вентиляції.

Щоб запобігти розвитку брадикардії, вводять метілатропін або атропін.

Для лікування шоку і збільшення знижених значень АТ потрібно використовувати плазму або плазмозамінники, а разом з цим, при появі потреби, катехоламіни.

Розвиток β-блокуючого впливу можна зупинити за допомогою в / в ін'єкції (на низькій швидкості) гідрохлориду ізопреналіна (почати потрібно з порції 2,5 мкг / хвилина, і продовжувати, поки не буде досягнутий потрібний ефект). Якщо у пацієнта відзначається непереносимість, слід поєднувати ізопреналін з дофаміну. При відсутності необхідного результату і після вжиття таких дій потрібно ввести потерпілому глюкагон в дозуванні 50-100 мкг / кг. Якщо знадобиться, ін'єкцію можна повторити протягом 1-го години, а потім, при потребі, виконати в / в інфузію глюкагону через крапельницю (порцію розраховують за схемою 70 мкг / кг / год).

При екстремальних ситуаціях, наприклад, в разі брадикардії, стійкої щодо лікування, дозволяється застосовувати пейсмейкер.

[14]

Взаємодія з іншими препаратами

Кальцієві антагоністи.

Поєднання речовин, які блокують β-адренорецептори, з кальцієвими антагоністами (такими, як дилтіазем і верапаміл) вимагає великої обережності, тому як вони чинять негативний інотропний вплив і вплив на АВ-провідність. Людям, які застосовують Небікард, не можна вводити верапаміл внутрішньовенно.

Протиаритмічні ліки.

Комбінування засобів блокаторів β-адренорецепторів і противоаритмических ЛЗ 1-го і 3-го класу, а також аміодарону вимагає використання з крайньою обережністю, тому що при цьому може відзначатися потенцирование їх негативного інотропного впливу і впливу щодо АВ і внутрипредсердной провідності.

Klonidin.

У разі раптової відміни тривалої терапії з використанням клонідину, препарати, що блокують α-адренорецептори, збільшують ймовірність появи синдрому відміни, при якому зростають значення АТ. У зв'язку з цим скасування застосування клонідину потрібно виконувати поступово.

Лекарства наперстянки.

Наперстяночние глікозиди, що застосовуються разом з ЛЗ, що блокують активність β-блокатори, здатні пролонгувати період АВ-проведення.

Прийняті всередину гіпоглікемічні ліки і інсулін.

При тому, що Небікард не робить впливу на показники цукру, він здатний маскувати ознаки гіпоглікемії (такі, як тахікардія).

Анестезуючі препарати.

Використання β-адреноблокаторів разом з анестезуючими ЛЗ може призводити до пригнічення рефлекторної тахікардії, а також збільшувати ймовірність зниження показників тиску. Необхідно заздалегідь повідомляти лікаря про застосування Небікарда.

Комбінація з циметидином збільшує плазмові значення небівололу, але його лікарська активність при цьому не змінюється.

Якщо приймати Небікард разом з їжею, а антацидний препарат - між употреблениями їжі, обидва цих ліків дозволено використовувати спільно.

Поєднання з нікардипіном збільшує плазмові показники обох цих субстанцій, не змінюючи при цьому їх терапевтичну активність.

Симпатоміметики здатні перешкоджати діяльності β-адреноблокаторів.

Засоби, Що блокують активність β-блокатори, здатні спровокувати безперешкодну α-адренергічну діяльність симпатикотонічних ЛЗ, що володіють як α-адренергічних, так і β-адренергічних впливом (існує ризик появи АВ-блокади або важкої форми брадикардії і підвищення значень АТ).

Комбінація з барбітуратами, тріціклікамі і дериватами фенотиазина може спровокувати потенцирование антигіпертензивної активності ліки.

Так як в обмінних процесах небівололу бере участь ізоензім СYР2D6, що проводиться на тлі терапія засобами ІЗЗС (наприклад, декстрометорфаном або іншими сполуками), які метаболізуються в основному цим же обмінним шляхом, здатна призводити до того, що відповідь на лікування у людей з високою швидкістю метаболізму стане аналогічний відповіді, що відзначається у людей з низькою швидкістю цього процесу.

[15]

Умови зберігання

Небікард потрібно утримувати в місці, закритому від сонячного світла, вологи і маленьких дітей. Температурні показники - в межах позначки 25 ° C.

[16]

Термін придатності

Небікард можна використовувати в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення лікарського препарату.

[17]

Застосування для дітей

Забороняється призначати медикамент в педіатрії.

Аналоги

Аналогами медикаменту є засоби Небілет, Небівал, Небітренд з небіволол, Небілонг, Небіволол Сандоз і Небітенз з Небіволол-Тева.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Відгуки

Небікард добре допомагає при підвищених показниках АТ, стабілізуючи тиск, що і відображається в коментарях користувачів, які застосовували ці ліки. Також у відгуках відзначається, що слід приймати медикамент в однаковий час, а разом з цим не очікувати дуже швидкого результату. Зазвичай ефект починає проявлятися через кілька тижнів, а іноді і місяці - до цього потрібно бути готовим. Тому в якості екстреної невідкладної допомоги це засіб абсолютно не підходить - про це слід пам'ятати.