Небікор

Небікор є α-, а також β-адреноблокатором.

Показання до застосування Небікора

Застосовується для зниження надмірно високих значень АТ (як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними медикаментами), а крім того для лікування стенокардії напруги і ІХС.

Форма випуску

Випуск речовини реалізується в таблетках, що мають обсяг 5 мг. Усередині блістерної упаковки - 10 таких таблеток. У коробці - 3 пластинки.

Фармакодинаміка

Препарат селективно блокує діяльність β1-адренорецепторів, а крім того модулює зв'язування релаксуючого фактора ендотелію (NO). Зменшення рівня артеріального тиску відбувається через зниження значень ОПСС і ОЦК, а також серцевого викиду, а крім цього через уповільнення процесів формування реніну і часткової втрати чутливості барорецепторами. Антигіпертензивна вплив найчастіше проявляється після закінчення 7-14-ти діб, з повною стабілізацією протягом 1-го місяця.

Ліки знижує рівень ЧСС при навантаженнях і в спокійному стані, а крім того лівошлуночкові показники ДАТ. Також покращує стан діастолічного серцевого наповнення, послаблює потребу міокарда в отриманні кисню (антиангінальну вплив) і знижує вагу міокарда (на 9,7%) разом з індексом його маси (на 5,1%). Інформація, отримана при добовому моніторингу, показує, що Небікор позитивно впливає на значення добового ритму АТ (як у лиць зі здоровими показниками, так і у тих, у кого спостерігаються його порушення).

Не володіє негативним впливом щодо процесів обміну ліпідів.

Фармакокінетика

Після перорального застосування всмоктується на високій швидкості. Значення біодоступності у людей з високою швидкістю процесів обміну (з ефектом 1-ого печінкового проходження) дорівнюють 12%. При цьому у людей з низькою швидкістю метаболізму цей показник є практично повним.

Білковий синтез всередині плазми становить 98%. Рівноважні показники у людей зі швидкісним метаболізмом відзначаються після закінчення 24-х годин, а термін напіврозпаду дорівнює приблизно 10-ї години; при сповільненому метаболізмі період напіврозпаду довше 3-5 разів.

Трансформація відбувається за допомогою процесів ароматичного, а також аліциклічного гидроксилирования; частина речовини піддається N-деалкілування. Створювані амино-, а також гідроксипохідних вступають в кон'югацію з глюкуроновою кислотою, після чого секретируются в формі N-, а також O-глюкуронідів.

Час напіврозпаду гідроксиметаболітів у лиць з високою швидкістю метаболізму в середньому становить 24 години, а у людей з низькою - вдвічі більше.

Екскреція медикаменту здійснюється через нирки (на 40%), а також кишечник (на 60%). Речовина проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр і виділяється з материнським молоком.

Спосіб застосування та дози

Приймати ліки слід перорально, в однаковий час дня; Таблетки не розжовують, а ковтають, запиваючи простою водою. Прийом проводять разом з їжею або після неї. Дозування становить 5 мг 1-кратно за день.

Людям з недостатністю нирок, а також лицям у віці більше 65-ти років потрібно приймати за день по 2,5 мг препарату.

За добу допускається прийом не більше 10-ти мг Небікора.

Використання Небікора під час вагітності

Використовувати ліки при вагітності дозволяється виключно за наявності строгих лікарських показань.

На період терапії потрібно утриматися від годування грудьми.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність непереносимості щодо елементів медикаменту;
• брадикардія синусового характеру (значення нижче 45-50-ти ударів / хвилина);
• Протипоказання;
• знижені показники артеріального тиску;
• кардіогенний шок;
• АВ-блокада 2-3-го ступеня;
• недостатність серця в важкого ступеня, рефрактерна щодо терапії;
• розлад процесів периферичного кровотоку;
• блокада синоатриального типу;
• проблеми з печінковою діяльністю;
• спазми бронхів або БА.

Побічна дія Небікора

Застосування медикаменту може викликати появу різноманітних побічних симптомів:

• порушення, що зачіпають роботу НС і органів чуття: часто з'являються запаморочення, парестезії, відчуття слабкості і втоми, а також головні болі. Зрідка виникають кошмарні сни або розвивається депресія. Можливо тимчасове зорове розлад;
• розлади в області шлунково-кишкового тракту: іноді з'являються запори, пронос, блювота, здуття або нудота;
• проблеми з функцією ССС і процесами гемостазу з кроветворением: АВ-блокада, симптоматична форма брадикардії, недостатність серця, зниження значень АТ і загострення переміжної кульгавості;
• інші ознаки: прояви на епідермісі і спазми бронхів.

[1],

Передозування

Ознаки отруєння: зниження показників артеріального тиску, брадикардія, недостатність серця, що має важкий характер, і спазми бронхів.

Для усунення розладів виконують шлункове промивання, призначають проносні і активоване вугілля. Може також використовуватися ШВЛ і вводитися атропін (при збільшеною ваготонии або брадикардії), а крім того плазма або плазмозамінники; якщо буде потрібно - застосовують катехоламіни.

Щоб купірувати β-адреноблокуючу вплив, вводиться гідрохлорид ізопреналіна (внутрішньовенно, на низькій швидкості, з початкової дозуванням, що становить 5 мкг / хвилина, поки не буде отримано необхідний результат) і добутамін (початкова порція дорівнює 2,5 мкг / хвилина). Якщо поліпшення не настає, використовується глюкагон (внутрішньовенна ін'єкція 50-100 мкг / кг, а потім повторна процедура через 60 хвилин - інфузія 70-ти мкг / кг / год).

При розвитку АВ-блокади застосовується трансвенозная серцева стимуляція.

Взаємодія з іншими препаратами

Медикаменти, які блокують активність каналів Ca, потенціюють блокаду процесів АВ-провідності.

Протиаритмічні ліки 1-ого класу, а також аміодарон подовжують період проведення імпульсів збудження всередині передсердь.

Анестезуючі речовини (такі, як циклопропан, етоксіетан і трихлоретилен), барбітурати з тріціклікамі, а також деривати фенотиазина підсилюють антигіпертензивний ефект.

Нікардипін з циметидином збільшують плазмові значення медикаменту.

Симпатоміметики зрівнюють терапевтичну активність.

[2]

Умови зберігання

Небікор потрібно утримувати при температурних показниках, що становлять максимум 30 ° C.

[3]

Термін придатності

Небікор може застосовуватися в межах 36-ти місяців з дати виготовлення лікарського засоби.

Застосування для дітей

Небікор не застосовується в педіатрії.

[4]

Аналоги

Аналогами препарату є медикаменти Бінелол, Небілет з Невотензом, а крім того Небіватор і Небілонг.