Небікор

Небікор є α- та β-адреноблокатором.

Показання до застосування Небікора

Його використовують для зниження надмірно високого артеріального тиску (як монотерапію або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), а також для лікування стенокардії та ішемічної хвороби серця.

Форма випуску

Речовина випускається в таблетках об'ємом 5 мг. Усередині блістерної упаковки знаходиться 10 таких таблеток. У коробці є 3 пластинки.

Фармакодинаміка

Препарат вибірково блокує активність β1-адренорецепторів, а також модулює зв'язування ендотелій-похідного релаксуючого фактора (NO). Зниження артеріального тиску відбувається за рахунок зменшення значень ОПСС та ОЦК, а також серцевого викиду, а крім того, завдяки уповільненню утворення реніну та частковій втраті чутливості барорецепторами. Антигіпертензивний ефект часто проявляється через 7-14 днів, з повною стабілізацією протягом 1 місяця.

Препарат знижує частоту серцевих скорочень під час фізичного навантаження та у стані спокою, а також діастолічний артеріальний тиск у лівому шлуночку. Він також покращує стан діастолічного наповнення серця, зменшує потребу міокарда в кисні (антиангінальна дія) та зменшує масу міокарда (на 9,7%) разом з його індексом маси (на 5,1%). Інформація, отримана під час добового моніторингу, показує, що Небікор позитивно впливає на значення добового ритму артеріального тиску (як у осіб зі здоровими показниками, так і у тих, хто має його порушення).

Не має негативного впливу на процеси ліпідного обміну.

Фармакокінетика

Після перорального застосування абсорбується з високою швидкістю. Показники біодоступності у людей з високою швидкістю метаболічних процесів (з ефектом першого проходження через печінку) становлять 12%. Водночас у людей з низькою швидкістю метаболізму цей показник практично повний.

Синтез білка в плазмі становить 98%. Рівноважні значення у людей зі швидким метаболізмом спостерігаються через 24 години, а період напіввиведення становить приблизно 10 годин; при повільному метаболізмі період напіввиведення в 3-5 разів довший.

Трансформація відбувається через процеси ароматичного та аліциклічного гідроксилювання; частина речовини піддається N-деалкілуванню. Утворені аміно- та гідроксипохідні вступають у кон'югацію з глюкуроновою кислотою, після чого виділяються у вигляді N- та O-глюкуронідів.

Період напіввиведення гідроксиметаболітів у осіб з високою швидкістю метаболізму в середньому становить 24 години, тоді як у осіб з низькою швидкістю метаболізму він вдвічі довший.

Виведення препарату здійснюється через нирки (40%) та кишечник (60%). Речовина проходить через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та виділяється з грудним молоком.

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально, в один і той самий час доби; таблетку не розжовують, а ковтають, запиваючи звичайною водою. Приймають під час або після їжі. Дозування становить 5 мг один раз на день.

Людям з нирковою недостатністю, а також людям старше 65 років слід приймати 2,5 мг препарату на день.

Допустимо приймати не більше 10 мг Небікору на добу.

Використання Небікора під час вагітності

Застосування препарату під час вагітності дозволено лише за наявності суворих медичних показань.

Протягом періоду терапії слід утриматися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості компонентів ліків;
• синусова брадикардія (значення нижче 45-50 ударів/хвилину);
• ДССУ;
• знижений артеріальний тиск;
• кардіогенний шок;
• АВ-блокада 2-3 ступеня;
• тяжка серцева недостатність, резистентна до терапії;
• порушення процесів периферичного кровотоку;
• синоатріальна блокада;
• проблеми з функцією печінки;
• бронхоспазми або бронхіальна астма.

Побічна дія Небікора

Застосування препарату може спричинити появу різних побічних ефектів:

• порушення, що впливають на функціонування нервової системи та органів чуття: часто з'являються запаморочення, парестезії, відчуття слабкості та втоми, а також головні болі. Зрідка виникають нічні кошмари або розвивається депресія. Можливе тимчасове погіршення зору;
• розлади шлунково-кишкового тракту: іноді з'являються запор, діарея, блювота, здуття живота або нудота;
• проблеми з функцією серцево-судинної системи та процесами гемостазу з кровотворенням: AV-блокада, симптоматична форма брадикардії, серцева недостатність, зниження артеріального тиску та загострення переміжної кульгавості;
• інші ознаки: прояви на епідермісі та бронхіальні спазми.

[ 1 ]

Передозування

Ознаки отруєння: зниження артеріального тиску, брадикардія, тяжка серцева недостатність та бронхіальні спазми.

Для усунення розладів проводиться промивання шлунка, призначають проносні засоби та активоване вугілля. Також може бути призначена штучна вентиляція легень та атропін (у разі посилення ваготонії або брадикардії), а також плазма або плазмозамінники; за необхідності застосовують катехоламіни.

Для протидії β-адреноблокуючому ефекту вводять ізопреналіну гідрохлорид (внутрішньовенно, з низькою швидкістю, з початковою дозою 5 мкг/хвилину до досягнення бажаного результату) та добутамін (початкова доза 2,5 мкг/хвилину). Якщо покращення не настає, застосовують глюкагон (внутрішньовенна ін'єкція 50-100 мкг/кг, а потім повторюють через 60 хвилин - інфузія 70 мкг/кг/год).

При розвитку АВ-блокади застосовується трансвенозна стимуляція серця.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарати, що блокують активність кальцієвих каналів, посилюють блокаду процесів AV-провідності.

Антиаритмічні препарати 1 класу, а також аміодарон, подовжують період проведення імпульсів збудження в межах передсердь.

Анестезувальні засоби (такі як циклопропан, етоксиетан та трихлоретилен), барбітурати з трициклічними антидепресантами та похідні фенотіазину посилюють антигіпертензивний ефект.

Нікардипін з циметидином підвищує рівень препарату в плазмі.

Симпатоміметики вирівнюють терапевтичну активність.

[ 2 ]

Умови зберігання

Небікор слід зберігати при температурі не вище 30°C.

[ 3 ]

Термін придатності

Небікор можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Небікор не застосовується в педіатрії.

[ 4 ]

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Бінелол, Небілет з Невотензом, а також Небіватор і Небілонг.