Оксипрогестерону капронат

Оксипрогестерону капронат належить до синтетичних препаратів, аналогічним за дією гормону жовтого тіла - прогестерону. Даний препарат активно застосовується в гінекології та репродуктології для нормалізації менструального циклу, а також для підтримки нормального процесу вагітності. 

[1], [2], [3]

Показання до застосування Оксипрогестерону капронат

Показаннями до призначення Оксипрогестерону капронат можуть служити:

• звична і загрозлива форма мимовільного переривання вагітності;
• профілактика самовільного переривання вагітності при проведенні хірургічних операцій в цьому періоді;
• розлади місячного циклу;
• злоякісні захворювання матки та молочних залоз.

[4]

Форма випуску

Ліки проводиться у вигляді ін'єкційного розчину на масляній основі, в ампулах (1 мл 12,5% розчину). Картонна упаковка містить 10 ампул.

 Склад на 1 мл препарату:

• діючий компонент - гидроксипрогестерона капронат - 125 мг сухої речовини;
• додаткові компоненти: бензилбензоату 0,3 мл, оливкового масла до 1 мл.

 Розчин являє собою прозору масляну рідку субстанцію світлого жовтуватого відтінку. 

[5]

Фармакодинаміка

Фармакодинамічні властивості Оксипрогестерону капронат схожі з властивостями природного прогестерону. Опиняючись в організмі, активний компонент з'єднується з поверхневими рецепторами певних клітин, потрапляє в клітинне ядро, де сприяє активації ДНК і стимуляції продукції РНК. Те саме прогестерону, допомагає трансформації маткової слизової з проліферативної фази у фазу секреції. З моменту запліднення сприяє тому, що слизова знаходить стан, який потрібен для прикріплення і зростання зародка - зиготи. Знижує скорочувальну здатність і тонус гладких м'язів матки і придатків. 

Фармакокінетика

Оксипрогестерону капронат - це повний аналог натурального прогестерону. Є лише відмінності в хімічному будову: в позиції 17 володіє залишковим кількістю капронової кислоти. Будучи ефірним речовиною гидроксипрогестерона, проходить стадії обміну кілька уповільнено прогестерону, тому його вплив більш тривалий.

Всмоктування ліки швидке і повне як при внутрішньом'язовому, так і при підшкірному введенні.

Метаболізм відбувається в печінці, з формуванням з'єднань з глюкуроновою і сірчаною кислотою. Час напіврозпаду - до декількох хвилин.

Виведення здійснюється за допомогою нирок (більше половини) і печінки (більше 10%), що безпосередньо залежить від фази, в якій знаходиться жовте тіло.

При разової внутрішньом'язової ін'єкції розчин продовжує діяти від 1 до 2-х тижнів. 

[6],

Спосіб застосування та дози

Безпосередньо перед застосуванням ампулу з розчином слід трохи прогріти в теплій воді до 30-40 ° C. Якщо розчин містить мікрокристали, то ампулу прогрівають за допомогою водяної бані до їх розчинення. Оксипрогестерону капронат можна вводити п / к або в / м.

При загрозі мимовільного переривання вагітності призначають 125-250 мг ліки один раз в 7 днів, на розсуд лікаря, приблизно до 20 тижня вагітності.

Для лікування аменореї використовують препарат відразу по завершенню прийому препаратів-естрогенів. Призначають введення 250 мг оксипрогестерона капроната в кількості один або два рази.

Для лікування поліменореі препарат застосовують рідко через його повільної дії. Використовують від 65 до 125 мг на 20-22 д. Ц.

При лікуванні злоякісних пухлин практикують введення 25% розчину в кількості 3-4 мл в / м щодня або один раз в 2 дні протягом тривалого часу (на розсуд лікаря від 1 місяця до 1 року). 

[9], [10], [11], [12], [13]

Використання Оксипрогестерону капронат під час вагітності

Оксипрогестерону капронат призначають тільки в першому і частково у другому триместрі вагітності при загрозі її самовільного переривання, при недостатній функції жовтого тіла.

При грудному вигодовуванні під час курсу лікування годування слід припинити. 

Протипоказання

•  гіперчутливість до складових лікарського засобу;
•  друга половина вагітності;
•  холестаз;
•  важкі захворювання печінки;
•  онкологія;
•  підвищена в'язкість крові, тромбофлебіти, тромбози, тромбоемболії.

[7]

Побічна дія Оксипрогестерону капронат

Як правило, ліки переноситься добре і не викликає розвитку побічних ефектів.

Однак в деяких випадках можлива поява таких симптомів:

• стомлюваність, головний біль, байдужість, депресивні стани;
• холестаз, напади нудоти і блювоти, втрата апетиту;
• зниження сексуального потягу, вкорочення місячного циклу, кровотеча в межменстуальний період;
• розлад зорових функцій;
• підвищений кров'яний тиск, набряклість, тромбози;
• зміна маси тіла, відчуття напруги і болючість грудних залоз;
• алергія на препарат;
• відчуття болю в місці ін'єкції. 

[8]

Передозування

Передозування Оксипрогестерону капронат - це досить рідкісне явище. Однак можна припустити, що вживання великих доз препарату протягом тривалого періоду може спровокувати посилення побічних ефектів, а також прискорене серцебиття.

Лікування передозування проводять згідно виявленим симптомам.

Взаємодія з іншими препаратами

Протиепілептичні препарати (карбамазепін), антигрибкові препарати (гризеофульвін), барбітурати (фенобарбітал), протисудомні засоби (фенітоїн), протитуберкульозні засоби (рифампіцин) здатні збільшувати кліренс оксипрогестерона капроната.

Оксипрогестерону капронат здатний впливати на ступінь ефективності препаратів для зниження цукру крові.

Оксипрогестерону капронат може гальмувати метаболізм циклоспоринів, що тягне за собою підвищення їх кількості в крові і посилення токсичного ефекту.

Оксипрогестерону капронат пригнічує ефект окситоцину.

[14], [15]

Умови зберігання

Зберігання препарату здійснюють в прітемненних місцях з температурним режимом від + 15 ° C до + 25 ° C. Не можна допускати дітей до місць зберігання медикаментів.

Особливі вказівки

Перед використанням Оксипрогестерону капронат слід уважно вивчити інструкцію. Не допускається самостійне використання гормональних препаратів без дозволу лікаря!

Пацієнти із захворюваннями серця і судин, з хворобами сечовивідної системи, а також хворіють на діабет, бронхіальну астму, епілептичними припадками повинні проводити лікування тільки під контролем фахівця. Те ж саме стосується і пацієнток в період вагітності і грудного годування.

В період лікування оксипрогестерона капронат необхідно бути обережними під час керування транспортними засобами та іншими складними механізмами.

[16],

Термін придатності

Ампули Оксипрогестерону капронат зберігають не більше 5 років, після чого препарат необхідно викинути.

[17], [18],