Папаверину гідрохлорид

Папаверину гідрохлорид – це лікарський засіб, що використовується при проблемах зі шлунково-кишковим трактом. Він належить до категорії папаверинів та його похідних.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показання до застосування Папаверину гідрохлориду

Його використовують у таких ситуаціях:

• усунення та профілактика спазмів гладкої мускулатури в області внутрішніх органів на тлі спастичного коліту, а також пілороспазму або холециститу;
• усунення кольок у нирках і шлунку;
• лікування імпотенції судинного походження;
• терапія облітеруючого ендартеріїту та спазмів у судинах головного мозку, а також кінцівок (невід'ємна частина комбінованого лікування).

[ 7 ], [ 8 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі 2% розчину для ін'єкцій, в ампулах по 2 мл. Всередині блістерної пластини знаходиться 10 таких ампул. Коробка містить 1 або 2 блістери з ампулами.

[ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинаміка

Препарат має спазмолітичні та антигіпертензивні властивості.

Дія папаверину зумовлена його блокуючим впливом на активність компонента ФДЕ4. Завдяки блокуванню ферменту зупиняється гідроліз елемента цАМФ, а його значення в клітинах гладком'язових судин і внутрішніх органів збільшуються. Елемент цАМФ зменшує об'єм іонів кальцію, що надходять у м'язові клітини, а крім того, інактивує кіназу, розташовану в легких ланцюгах міозину (це скоротливий білок, що сприяє процесам скорочення м'язів).

Ліки сприяють розслабленню гладкої мускулатури судин і внутрішніх органів, а також зниженню їх тонусу (дихальної та сечостатевої системи, а також шлунково-кишкового тракту). Діюча речовина переважно розширює артеріальні судини та збільшує об'єм кровотоку (сюди входить і мозковий).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому та підшкірному введенні препарат повністю та швидко абсорбується. Лікувально ефективні значення препарату в плазмі становлять 0,2-2 мкг/мл. Після повторного введення препарату його фармакокінетичні параметри залишаються незмінними.

Синтез білка всередині плазми досягає 90%. Препарат легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Він утворює депо всередині жирових тканин, а також печінки (всередині неї біотрансформується папаверин). Період напіввиведення препарату становить 0,5-2 години.

Виведення відбувається з сечею, у вигляді продуктів розпаду. Невелика частина препарату (менше 0,5%) виводиться у незміненому вигляді.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Спосіб застосування та дози

Розчин вводять кількома способами: внутрішньом'язово, підшкірно або внутрішньовенно.

Для дорослих необхідне дозування становить 20-40 мг (що дорівнює 1-2 мл 2% розчину), яке вводять 2-4 рази на день (з мінімальним інтервалом 4 години між ін'єкціями). Якщо потрібне внутрішньовенне введення 10 мг препарату (1 мл), розчин необхідно попередньо розвести хлоридом натрію (10-20 мл 0,9% розчину). За одну ін'єкцію можна вводити не більше 0,2 г розчину (10 мл), а загалом максимум 0,3 г (15 мл) на добу.

Для усунення імпотенції судинного походження необхідно ввести внутрішньокавернозну ін'єкцію – у кількості 10 мг (0,5 мл). Процедуру слід проводити за 20-30 хвилин до передбачуваного статевого акту.

Людям віком від 70 років можна вводити максимум 10 мг препарату за раз (0,5 мл).

Дітям віком від 1 до 12 років розчин вводять зі швидкістю 0,3-0,5 мг/кг 2-3 рази/добу.

[ 25 ], [ 26 ]

Використання Папаверину гідрохлориду під час вагітності

Розчин іноді використовують на пізніх термінах вагітності, незадовго до пологів, для зменшення гіпертонусу матки та зменшення ризику передчасних пологів.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• немовлята до 12 місяців;
• стан коми або пригнічення дихальної діяльності;
• глаукома;
• АВ-блокада;
• наявність непереносимості папаверину;
• люди старше 75 років (занадто високий ризик розвитку гіпертермії);
• Хвороба Пейроні (виконання внутрішньокавернозних ін'єкцій).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Папаверину гідрохлориду

Використання розчину іноді викликає такі побічні ефекти:

• запор або нудота;
• гіпергідроз або відчуття сонливості;
• розвиток еозинофілії та підвищення значень трансаміназ;
• АВ-блокада, зниження артеріального тиску, шлуночкова екстрасистолія;
• Хвороба Пейроні або пріапізм, спричинені внутрішньокавернозною ін'єкцією.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Передозування

Ознаки отруєння виникають після введення великої дози розчину, особливо якщо у пацієнта є захворювання нирок або печінки. Як правило, розвивається диплопія, відчуття сонливості або слабкості, зниження артеріального тиску.

Препарат не має специфічного антидоту. Для усунення розладу слід припинити використання препарату, провести промивання шлунка, дати потерпілому активоване вугілля та молоко, а також одночасно провести симптоматичні та підтримуючі процедури лікування. Це допоможе підвищити артеріальний тиск та усунути інші розлади.

Щоб позбутися пріапізму, що розвивається внаслідок внутрішньокавернозного введення розчину, необхідно внутрішньокавернозно ввести фенілефрин та адреналін. При важких формах захворювання проводиться гемоаспірація, а також шунтування в ділянці судин статевого члена.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Взаємодія з іншими препаратами

В результаті комбінації з папаверином знижуються антигіпертензивні властивості метилдопи та посилюється вплив алкоголю.

У курців прискорений метаболізм речовини папаверин, тому його плазмові значення, а також лікувальні властивості, послаблюються.

Фентоламін посилює ефективність препарату щодо печеристих тіл пеніса у разі спільного застосування.

Метамізол з дифенгідраміном та диклофенаком посилюють спазмолітичну дію папаверину.

Розчини папаверину гідрохлориду несумісні з розчином глюкози з метою застосування (через часткову інактивацію дії папаверину).

[ 32 ], [ 33 ]

Умови зберігання

Папаверину гідрохлорид слід зберігати в недоступному для дітей та сонячного світла місці. Температурні показники – максимум 25ºС.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Термін придатності

Папаверину гідрохлорид дозволено використовувати протягом 2 років з дати випуску лікувального засобу.

[ 39 ]