Папаверин

Папаверин є алкалоїдом опіумного типу. Ліки впливає на гладку мускулатуру, сприяючи її розслабленню. Завдяки цим властивостям препарат входить в категорію спазмолітиків миотропного типу.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показання до застосування папаверину

Застосовується для усунення таких розладів:

• гладеньких спазми в області очеревини (найчастіше розвиваються при коліті спастичного характеру, пилороспазме або холециститі);
• гіпертонічний криз (для комплексного консервативного лікування);
• ендартеріїт;
• коліки в області нирок;
• спазми в області периферичних судин;
• звуження просвіту головномозгових судин через скорочення артеріальних м'язів;
• спазми бронхів і стенокардія;
• скорочення здійснюваного через нирки артеріального припливу, що має судинне походження;
• затримка сечовипускання, викликана спазмом в області сечовивідних проток.

Крім цього Папаверин призначають на стадії премедикації перед виконанням хірургічних операцій в ділянці живота, а крім того при процедурах урологічного і проктологічного характеру - з метою розслаблення гладкої мускулатури.

[7]

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках, ін'єкційному розчині, а також ректальних свічках.

Таблетки мають обсяг 0,01 або 0,04 г (застосування визначається віковою категорією пацієнтів - наприклад, перші призначають немовлятам від півроку). Вони містяться в кількості 10-ти штук всередині блістерної упаковки.

Ін'єкційний лікувальний розчин (2% -ний) - в ампулах об'ємом 2 мл. У пачці зазвичай міститься 10 таких ампул.

Свічки для ректального застосування мають обсяг 0,02 м Усередині блістери міститься 10 супозиторіїв. Усередині коробки - 1 блістер пластинка.

[8], [9]

Фармакодинаміка

Механізм лікарського впливу активного компонента обумовлений впливом на вторинні медіатори, що передають збудження м'язів. Ліки уповільнює елемент фосфодіестерази, що сприяє кумуляції цАМФ усередині клітин і зменшує кількість кальцієвих іонів. В результаті подібних біохімічних змін зменшується тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів (судинне русло, урогенітальна і респіраторна система, а також травна трубка) і відбувається її розслаблення.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Фармакокінетика

Активний елемент швидко і майже повністю абсорбується при будь-якому методі застосування препарату.

Опинившись всередині кровоносної системи, речовина синтезується з плазмовим білком (на 90%), що дозволяє йому проникати крізь гістогематичні бар'єри. Процес біотрансформації відбувається в печінці.

Термін напіврозпаду триває в межах 30-120-ти хвилин (більш точна цифра визначається типом допоміжних елементів ліки). Екскреція більшою мірою відбувається через нирки - під виглядом продуктів розпаду.

[20], [21], [22], [23], [24],

Спосіб застосування та дози

Використання ЛЗ в таблетках.

Таблетки можуть призначатися і дітям, і дорослим, з однаковою частотою вживання - по 3-4 рази / добу. Розміри порцій ліки для перорального застосування визначаються віком пацієнта і призначаються за наступною схемою:

• немовлята від півроку до 2-х років - по 0,005 г за 1 вживання;
• діти в межах віку 3-4 року - прийом по 0,005-0,01 г;
• діти у віковій категорії 5-6 років - вживати по 0,01 г;
• діти в період 7-9-річного віку - застосування по 0,01-0,015 г;
• діти і підлітки у віці 10-14 років - вживання по 0,015-0,02 г;
• для дорослих пацієнтів - застосування по 0,04-0,08 р

Схема застосування ліків у вигляді супозиторіїв.

Папаверин в свічках допомагає послабити прояви геморою. На початку курсу терапії слід використовувати дозування 0,02 г, з часом поступово підвищуючи її до розміру 0,04 г (при відсутності лікарського впливу від меншої дози). Забороняється вводити більше 3-х супозиторіїв за день, тому як перевищення цієї межі призводить до появи негативних симптомів і розвитку інтоксикації, через те, що всередині ректальної області лікарські компоненти абсорбуються швидше і повніше.

Схема використання розчину для введення ін'єкцій.

Активний елемент лікарського розчину має високі показники біодоступності, що дозволяє виконувати як внутрішньом'язові, так і підшкірні ін'єкції - обидва методи забезпечують потужне і ефективне вплив. Але при цьому необхідно врахувати, що уколи п / к методом потрібно виконувати не в дистальну область передпліччя, а в зовнішню частину стегна або плече, тому як частота введення ін'єкцій може спровокувати розвиток гематоми. Уколи розчину в / м методом виконуються стандартно - для введення використовують сідниці, їх верхню латеральну частину.

Перед виконанням в / в ін'єкцій потрібно розбавити призначену доктором дозування препарату за допомогою 10-20-ти мл розчину хлористого натрію. Необхідно враховувати і те, що розчин потрібно вводити на дуже повільній швидкості, щоб не викликати появи дискомфортних відчуттів у пацієнта.

Підшкірним методом зазвичай вводять 2 мл препарату (1 ампула).

• Розміри доз (в ампулах) при введенні пацієнту в / м або в / в ін'єкцій:
• для дорослої людини: одноразова - 0,1 г, загальна денна - 0,3;
• немовлята 6-12-ти місяців: одноразова - 0,005 г, загальна добова становить 0,01 г;
• дітям 2-х років: одноразова дорівнює 0,01 г, а загальна денна - 0,02 г;
• вікова категорія 3-4 роки: одноразова порція - 0,015 г, розмір загальної добової - 0,03 г;
• в межах 5-6-річного віку: одноразова доза - 0,02 г, загальна денна - 0,04 г;
• група у віці 7-9-ти років: розмір одноразової порції - 0,03 г, загальною добовою - 0,06 г;
• дітям і підліткам в межах 10-14-ти років: одноразова доза - 0,06 г, загальна денна - 0,1-0,2 м

[32], [33], [34], [35],

Використання папаверину під час вагітності

Перед використанням Папаверина потрібно визначити відповідну лікарську форму - щоб забезпечити максимально можливе позитивний вплив на матір і плід. Визначати найбільш оптимальну форму ЛЗ для вагітних слід, з огляду на терміни виношування. Наприклад, на ранній стадії вагітності рекомендується використовувати таблетки для прийому всередину, а на більш пізній більш відповідним вважається розчин для п / к або в / м ін'єкцій.

На пізньому терміні виношування найбільш підходящим вважається ліки у вигляді розчину. У цей період матковий гіпертонус або больові відчуття схваткообразного спастичного характеру можуть викликати відходження вод і передчасні пологи.

Розмір дози для ін'єкції, а також частоту їх введення підбирають для кожної пацієнтки окремо. Найчастіше вона варіює в межах 1-10-ти мл (2% -ний розчин). Вводити ін'єкцію слід 2-4 рази / день. Якщо при консервативної терапії розвиваються ускладнення, потрібно відразу ж порадитися з лікарем.

Пероральні таблетки призначають тільки при наявності показань. Критерій прийому - суб'єктивні відчуття жінки, через що строгих розмірів приймаються порцій ЛЗ немає. Лікарі не рекомендують вживати за день більше 4-х таблеток Папаверина. Прийом повинен проводитися за 120 хвилин перед вживанням їжі - щоб посилити лікарські властивості живої речовини.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості щодо елементів медикаментозного препарату;
• проблеми з внутрисердечной провідність, особливо стосується АВ-блокади;
• наявність глаукоми;
• гепатоцеллюлярная недостатність в важкого ступеня;
• літні пацієнти (тому що це збільшує ймовірність виникнення лихоманки);
• діти у віці до півроку.

Використання ЛЗ може бути додатково обмежена в таких випадках (рекомендується застосування виключно під регулярним наглядом медичних фахівців та за умови постійного проведення діагностичних тестів):

• наявна в анамнезі недавно перенесена ЧМТ;
• недостатність нирок в хронічній ступеня;
• стан шоку;
• гіпотіреоз;
• тахікардія наджелудочкового характеру;
• гіперплазія простати доброякісного характеру;
• проблеми з функціональною діяльністю наднирників.

[25], [26], [27], [28]

Побічна дія папаверину

Застосування ліків може призводити до появи деяких побічних ознак:

• ураження в області системи кровотворення і ССС: тахікардія шлуночків, АВ-блокада, а також зменшення значень АТ;
• реакції, що зачіпають функцію шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм і нудота, а крім того розлад пасажу всередині травної трубки і збільшення активності трансаміназ печінки;
• інші: розвиток еозинофілії, поява алергічних симптомів і відчуття сонливості.

[29], [30], [31]

Передозування

При отруєнні папаверин можуть виникати такі прояви: зменшення значень АТ, розвиток диплопії, а крім того відчуття сонливості, слабкості або сильної стомлюваності.

У препарату немає спеціального антидоту, тому для усунення розладів проводяться стандартні процедури симптоматичного і дезинтоксикационного лікування. Найбільш дієвим є шлункове промивання і прийом сорбентів (таких, як активоване вугілля або молоко) на початковій стадії після розвитку передозування через прийом таблеток.

Крім цього при інтоксикації важливо регулярно відслідковувати показники артеріального тиску і штучно їх підтримувати при виникненні такої необхідності.

[36], [37], [38], [39],

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки платифиллин володіє судинорозширювальними, седативними і спазмолітичними властивостями, тобто його лікарський вплив схоже на дію Папаверина. Ці препарати відрізняються лише за механізмами свого фармакологічної дії, тому їх дозволяється використовувати в поєднанні при консервативному лікуванні гіпертонічної кризи, спастичних синдромів, а також інших хворобливих станів.

Хорошу взаємодію з ліками демонструє і но-шпа. Препарати надають сінергічное вплив на гладку мускулатуру. Подібна лікарська комбінація нерідко використовується в гінекології і акушерстві при розвитку маточного тонусу, загрозу викидня або вкрай активної і рано почалася родової діяльності.

Є інформація про те, що властивості леводопи сильно послаблюються в разі комбінованого консервативного лікування, тому застосовувати Папаверин в формі ін'єкційного розчину або таблеток в період медикаментозної терапії при дрожательном паралічі забороняється.

Одночасне застосування ліків з холинолитическими препаратами проявляється в формі потенцирования лікарського впливу останніх. Через це в разі потреби їх комбінування необхідно порадитися зі своїм лікарем щодо зменшення дозувань або тимчасового припинення прийому ЛЗ.

[40], [41], [42]

Умови зберігання

Папаверин потрібно утримувати в темному місці, захищеному від вологи, а також доступу дітей. Ліки повинні зберігатися при температурних показниках не більше ніж 25 ° C.

[43], [44], [45], [46]

Особливі вказівки

Відгуки

Папаверин володіє широким діапазоном лікарської активності, тому відгуки про нього з'являються на медичних форумах найрізноманітніших напрямків. Це засіб застосовують для лікування безлічі різних хвороб.

Наприклад, безліч позитивних відгуків про ліки залишають лікарі-проктологи, а також люди, що використовують препарат для лікування геморою, який в наші дні зустрічається досить часто. Ректальні свічки Папаверин сприяють полегшенню процесів дефекації і частково прибирають біль, а крім цього позбавляють від кровотеч, що виникають в області розширилися гемороїдальних вузлів. Всі ці позитивні ефекти часто згадуються при обговореннях на форумах.

Крім цього часто згадують про позитивний вплив супозиторіїв при вагітності, тому як їх розслабляючу і спазмолітичну дію сприяє швидкому і повного усунення маточного гіпертонусу, запобігаючи ризик передчасних пологів. Активний елемент ліки допомагає послабити болі, що нагадують родові перейми (вони часто спостерігаються на останніх термінах виношування). Разом з цим лікарський засіб часто застосовується для профілактики в акушерських стаціонарах.

[47]

Термін придатності

Папаверин необхідно використовувати в період 2-х років з моменту виготовлення медикаментозного засобу.

[48], [49], [50]