Папаверин

Папаверин – це алкалоїд опіумного типу. Препарат впливає на гладку мускулатуру, сприяючи її розслабленню. Завдяки цим властивостям препарат відносять до категорії міотропних спазмолітиків.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показання до застосування Папаверину

Його використовують для усунення таких порушень:

• спазми гладких м'язів очеревини (часто розвиваються при спастичному коліті, пілороспазмі або холециститі);
• гіпертонічний криз (для комплексного консервативного лікування);
• ендартеріїт;
• коліки в області нирок;
• спазми в периферичних судинах;
• звуження просвіту судин головного мозку через скорочення артеріальних м'язів;
• бронхіальні спазми та стенокардія;
• зменшення артеріального притоку через нирки, що має судинне походження;
• затримка сечі, спричинена спазмом у сечовивідних шляхах.

Крім того, Папаверин призначають на етапі премедикації перед проведенням хірургічних операцій в області черевної порожнини, а також під час урологічних та проктологічних процедур – з метою розслаблення гладкої мускулатури.

[ 7 ]

Форма випуску

Випускається у формі таблеток, розчину для ін'єкцій та ректальних супозиторіїв.

Таблетки мають об'єм 0,01 або 0,04 г (застосування визначається віковою категорією пацієнтів – наприклад, перші призначають немовлятам від шести місяців). Вони містяться в кількості 10 штук всередині блістерної упаковки.

Ін'єкційний лікарський розчин (2%) – в ампулах по 2 мл. Упаковка зазвичай містить 10 таких ампул.

Супозиторії для ректального застосування мають об'єм 0,02 г. Блістер містить 10 супозиторіїв. Коробка містить 1 блістерну пластину.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинаміка

Механізм лікарської дії активного компонента зумовлений впливом на вторинні медіатори, що передають м'язове збудження. Препарат уповільнює елемент ФДЕ, що сприяє накопиченню цАМФ всередині клітин та зменшує кількість іонів кальцію. В результаті таких біохімічних змін тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів (судинного русла, сечостатевої та дихальної системи, а також травного тракту) знижується та розслабляється.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Фармакокінетика

Активний елемент швидко і майже повністю всмоктується при будь-якому способі застосування препарату.

Потрапляючи в кровотік, речовина синтезується з білками плазми (90%), що дозволяє їй проникати крізь гістогематичні бар'єри. Процес біотрансформації відбувається в печінці.

Період напіввиведення становить від 30 до 120 хвилин (більш точний показник визначається типом допоміжних елементів препарату). Виведення відбувається переважно через нирки – у вигляді продуктів розпаду.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Спосіб застосування та дози

Застосування препаратів у таблетованій формі.

Таблетки можна призначати як дітям, так і дорослим, з однаковою частотою використання – 3-4 рази на день. Розміри доз ліків для перорального застосування визначаються віком пацієнта та призначаються за такою схемою:

• немовлята від шести місяців до 2 років – 0,005 г на 1 дозу;
• дітям віком 3-4 роки – приймати по 0,005-0,01 г;
• діти вікової категорії 5-6 років – споживати 0,01 г;
• дітям віком 7-9 років – використовувати 0,01-0,015 г;
• діти та підлітки віком 10-14 років – застосовувати по 0,015-0,02 г;
• для дорослих пацієнтів – використовувати 0,04-0,08 г.

Схема застосування ліків у формі супозиторіїв.

Папаверин у супозиторіях допомагає полегшити симптоми геморою. На початку курсу терапії слід використовувати дозування 0,02 г, поступово збільшуючи її з часом до 0,04 г (за відсутності лікарського ефекту від меншої дози). Заборонено вводити більше 3 супозиторіїв на добу, оскільки перевищення цієї межі призводить до появи негативних симптомів та розвитку інтоксикації, через те, що всередині ректальної області лікарські компоненти всмоктуються швидше та повніше.

Схема застосування ін'єкційного розчину.

Активний елемент лікарського розчину має високу біодоступність, що дозволяє проводити як внутрішньом'язові, так і підшкірні ін'єкції – обидва методи забезпечують потужний та ефективний ефект. Але слід враховувати, що ін'єкції підшкірним методом слід проводити не в дистальну ділянку передпліччя, а в зовнішню частину стегна або плеча, оскільки частота ін'єкцій може спровокувати розвиток гематоми. Ін'єкції розчину внутрішньом'язовим методом виконуються стандартним способом – для ін'єкції використовуються сідниці, їх верхня латеральна частина.

Перед проведенням внутрішньовенних ін'єкцій необхідно розвести призначену лікарем дозу препарату 10-20 мл розчину натрію хлориду. Також необхідно враховувати, що розчин потрібно вводити дуже повільно, щоб не викликати дискомфорту у пацієнта.

Підшкірний метод зазвичай передбачає введення 2 мл препарату (1 ампула).

• Розміри доз (в ампулах) при введенні пацієнту шляхом внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій:
• для дорослого: разова доза – 0,1 г, загальна добова доза – 0,3;
• немовлята 6-12 місяців: разова доза – 0,005 г, загальна добова доза – 0,01 г;
• для дітей 2 років: разова доза становить 0,01 г, а загальна добова доза – 0,02 г;
• вікова категорія 3-4 роки: разова порція – 0,015 г, загальна добова порція – 0,03 г;
• у віці 5-6 років: разова доза – 0,02 г, загальна добова доза – 0,04 г;
• група віком 7-9 років: разова порція – 0,03 г, загальна добова норма – 0,06 г;
• для дітей та підлітків віком 10-14 років: разова доза – 0,06 г, загальна добова доза – 0,1-0,2 г.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Використання Папаверину під час вагітності

Перед застосуванням Папаверину необхідно визначити відповідну лікарську форму – щоб забезпечити максимально можливий позитивний вплив на матір та плід. Найбільш оптимальну форму препарату для вагітних слід визначати з урахуванням терміну гестації. Наприклад, на ранніх термінах вагітності рекомендується використовувати таблетки для перорального застосування, а на пізніших термінах більш підходящим вважається розчин для підшкірних або внутрішньом’язових ін’єкцій.

На пізніх термінах вагітності найбільш підходящим вважається ліки у формі розчину. У цей період гіпертонус матки або біль переймового, спазматичного характеру можуть призвести до відходження вод та передчасних пологів.

Розмір дози для ін'єкцій та частота введення підбираються для кожного пацієнта індивідуально. Найчастіше вона варіюється в межах 1-10 мл (2% розчин). Ін'єкцію слід вводити 2-4 рази на день. Якщо під час консервативної терапії розвиваються ускладнення, необхідно негайно звернутися до лікаря.

Пероральні таблетки призначаються лише за наявності показань. Критерієм прийому є суб'єктивні відчуття жінки, саме тому немає строгих розмірів доз препарату. Лікарі не рекомендують приймати більше 4 таблеток Папаверину на добу. Прийом слід здійснювати за 120 хвилин до їди – для посилення лікувальних властивостей активного елемента.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до компонентів препарату;
• проблеми з внутрішньосерцевою провідністю, особливо AV-блокада;
• наявність глаукоми;
• тяжка гепатоцелюлярна недостатність;
• пацієнти похилого віку (оскільки це збільшує ймовірність розвитку лихоманки);
• немовлята віком до шести місяців.

Застосування препарату може бути додатково обмежене в наступних випадках (рекомендується використовувати його лише під регулярним наглядом медичних спеціалістів та за умови постійних діагностичних тестів):

• анамнез нещодавньої черепно-мозкової травми;
• хронічна ниркова недостатність;
• стан шоку;
• гіпотиреоз;
• надшлуночкова тахікардія;
• доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
• проблеми з функціональною активністю надниркових залоз.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Побічна дія Папаверину

Застосування препарату може призвести до появи деяких побічних ефектів:

• ураження кровотворної системи та серцево-судинної системи: шлуночкова тахікардія, AV-блокада, а також зниження показників артеріального тиску;
• реакції, що впливають на функцію шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм та нудота, а також порушення проходження їжі по травному тракту та підвищення активності печінкових трансаміназ;
• Інші: розвиток еозинофілії, поява алергічних симптомів та відчуття сонливості.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Передозування

При отруєнні папаверином можуть виникнути такі симптоми: зниження артеріального тиску, розвиток диплопії, а також відчуття сонливості, слабкості або сильної втоми.

Препарат не має специфічного антидоту, тому для усунення розладів використовуються стандартні симптоматичні та дезінтоксикаційні процедури лікування. Найбільш ефективним є промивання шлунка та прийом сорбентів (таких як активоване вугілля або молоко) на початковому етапі після розвитку передозування внаслідок прийому таблеток.

Крім того, у разі сп'яніння важливо регулярно контролювати рівень артеріального тиску та штучно підтримувати його за потреби.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат платифілін має судинорозширювальні, седативні та спазмолітичні властивості, тобто його лікувальний ефект подібний до дії папаверину. Ці препарати відрізняються лише механізмами своєї фармакологічної дії, тому їх дозволено використовувати в комбінації при консервативному лікуванні гіпертонічної кризи, спастичних синдромів та інших больових станів.

Но-шпа також демонструє добру взаємодію з препаратом. Препарати мають синергетичний вплив на гладку мускулатуру. Така лікарська комбінація часто використовується в гінекології та акушерстві при розвитку тонусу матки, загрозі викидня або надзвичайно активних та ранньо розпочатих пологах.

Є інформація, що властивості леводопи значно послаблюються у разі комбінованого консервативного лікування, тому використання Папаверину у вигляді ін'єкційного розчину або таблеток під час медикаментозної терапії тремтливого паралічу заборонено.

Спільне застосування препарату з антихолінергічними препаратами проявляється у вигляді посилення лікарського ефекту останніх. Через це, за необхідності їх поєднання, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо зменшення дозування або тимчасового припинення прийому препарату.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Умови зберігання

Папаверин слід зберігати в темному, захищеному від вологи та недоступному для дітей місці. Ліки слід зберігати при температурі не вище 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Особливі вказівки

Відгуки

Папаверин має широкий спектр лікарської активності, тому відгуки про нього з'являються на медичних форумах різної спеціалізації. Цей засіб використовується для лікування багатьох різних захворювань.

Наприклад, багато позитивних відгуків про препарат залишають проктологи, а також люди, які використовують препарат для лікування геморою, який досить поширений у наші дні. Ректальні супозиторії Папаверин допомагають полегшити процес дефекації та частково зняти біль, а крім того, усувають кровотечі, що виникають в області збільшених гемороїдальних вузлів. Всі ці позитивні ефекти часто згадуються в обговореннях на форумах.

Крім того, часто згадується позитивний вплив супозиторіїв під час вагітності, оскільки їх розслаблююча та спазмолітична дія сприяє швидкому та повному усуненню гіпертонусу матки, запобігаючи ризику передчасних пологів. Активний елемент препарату допомагає зняти біль, що нагадує родові перейми (вони часто спостерігаються на останніх термінах вагітності). Водночас препарат часто використовується для профілактики в акушерських стаціонарах.

[ 47 ]

Термін придатності

Папаверин необхідно використати протягом 2 років з дати виробництва препарату.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]