Ремантадин

Рімантадин - це противірусна медицина, яка використовується для запобігання та лікування інфекцій, спричинених певними штамами вірусу грипу А. Він також може бути використаний при лікуванні вірусної інфекції грипу у дорослих та дітей.

Механізм дії римантадину полягає у інгібуванням реплікації вірусу грипу А на ранніх стадіях його життєвого циклу, тим самим запобігаючи поширенню інфекції в організмі. Рімантадин блокує іонний канал M2 вірусу грипу А, який запобігає розгрівлі віріона всередині клітин господаря, необхідних для вивільнення вірусної РНК та подальшого синтезу вірусних білків.

Рімантадин рекомендується приймати при перших симптомах грипу для найбільш ефективного лікування. Він також може бути використаний як профілактичне ліки під час епідемій грипу, особливо серед людей, що мають високий ризик ускладнень.

Хоча ефективно проти вірусу грипу А, римантадин може бути менш ефективним проти деяких штамів вірусу, які демонструють стійкість до препарату. Він також не є ефективним проти грипу B типу B, що також є частиною причиною сезонних епідемій грипу.

Як і будь-який препарат, римантадин може спричинити побічні ефекти, найпоширенішими з яких є запаморочення, порушення концентрації, безсоння, нудота та сухий рот. Застосування Рімантадину повинен бути контрольований лікарем, особливо у осіб з існуючими нирковими, печінковими або серцево-судинними захворюваннями.

Показання до застосування Ремантадин

1. Профілактика грипу: Рімантадин використовується для запобігання типу А грипу у дорослих та дітей. Особливо рекомендується для людей з високим ризиком (наприклад, людей похилого віку, людей з хронічними захворюваннями, медичними працівниками тощо) та в періоди спалахів грипу.
2. Лікування грипу: Рімантадин використовується для лікування тип грипу A у дорослих та дітей, допомагаючи скоротити тривалість хвороби та зменшити тяжкість симптомів. Лікування є найбільш ефективним, якщо препарат запускається протягом перших 1 - 2 днів після з’явлення симптомів.

Форма випуску

1. Таблетки: Найпоширеніша форма римантадіна, підходить для дорослих та дітей протягом певного віку, визначених в інструкціях щодо використання. Таблетки зазвичай містять 50 мг активної речовини.
2. Капсули: Подібно до таблеток, містять 100 мг римантадину. Капсули призначені для перорального введення та забезпечують зручну дозування для дорослих.
3. Сироп (пероральний розчин): підходить для дітей та дорослих, які мають труднощі з ковтанням таблеток або капсул. Сироп полегшує налаштування дозування, особливо при лікуванні дітей.

Фармакодинаміка

1. Інгібує реплікацію вірусу грипу А: Рімантадин діє шляхом зв'язування з білком мембрани вірусу проти грипу (M2 Channel), що запобігає реплікації в інфікованих клітинах.
2. Блокує вхід вірусу в клітину: Рімантадин блокує процес вивільнення вірусу з раннього ендосомного відділення зараженої клітини, тим самим запобігаючи її входу в цитоплазму.
3. Профілактицефект: профілактичне використання римантадину знижує ризик інфекції грипу у людей, які контактують із зараженими особами.
4. Лікування грипу: Рімантадин також ефективний при лікуванні типу грипу у дорослих та дітей. Це зменшує тривалість та вираженість симптомів грипу, якщо вони розпочалися протягом перших 48 годин після початку хвороби.
5. Селективність дії: Рімантадин діє переважно проти вірусу грипу А, тоді як вірус грипу В стійкий до його ефектів.
6. Механізм резистентності: Хоча Рімантадин є ефективним противірусним засобом, поява резистентності до нього може виникати через мутації гена М2 вірусу грипу А.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Рімантадин добре поглинається з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Зазвичай це починає набути чинності протягом 2-4 годин після прийому прийому.
2. Розподіл: Рімантадин має високу спорідненість до білків у плазмі крові, що призводить до його розподілу в різних тканинах організму. Він також проникає в гематоенцефалічний бар'єр.
3. Метаболізм: Більшість римантадину метаболізується в печінці деметилюванням та гідроксилюванням.
4. Екскреція: Рімантадин та його метаболіти виводяться в основному через нирки. У пацієнтів з порушенням функції нирок може виникнути затримка виведення препарату, тому може знадобитися коригування дозування.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення Рімантадіна становить близько 25 годин у дорослих і до 34 годин у пацієнтів похилого віку.
6. Системне опромінення: Рімантадин здійснює свій вплив шляхом блокування вірусного М2-іонного білка канальця, що запобігає поширенню типу грипу A.
7. Взаємодія: Рімантадин може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, отже, перед його використанням у поєднанні з іншими препаратами необхідно проконсультуватися з лікарем.

Спосіб застосування та дози

Нижче наведені загальні рекомендації, але ви завжди повинні дотримуватися інструкцій та вказівок свого лікаря для використання.

Для дорослих (профілактика та лікування грипу типу А):

• Профілактика: 100 мг (зазвичай одна таблетка) один раз на день.
• Лікування: 100 мг двічі на день протягом 5 днів. Лікування є найбільш ефективним при запуску протягом перших 48 годин після початку симптомів.

Для дітей:

Дозування для дітей залежить від їх віку та маси тіла. Важливо проконсультуватися зі своїм педіатром, щоб визначити точну дозу. Як загальне керівництво:

• Учасники від 1 до 10 років, 5 мг на кг маси тіла на добу, поділену на дві дози, але для лікування грипу зазвичай призначають не більше 150 мг на добу.
• Діти старше 10 років і вагою понад 50 кг можуть приймати дозу для дорослих.

Спеціальні інструкції:

• Рімантадин слід приймати після їжі, щоб зменшити ризик побічних ефектів шлунково-кишкового тракту.
• Важливо пити достатню кількість рідин під час лікування Рімантадин.
• Тривалість введення для профілактики може бути збільшена залежно від ситуації з вірусом грипу в навколишньому середовищі за порадою лікаря.

Використання Ремантадин під час вагітності

Рімантадин використовується для профілактики та лікування типу грипу А. Однак його використання під час вагітності може бути обмеженим або рекомендованим лише суворими показаннями.

На сьогоднішній день дані про безпеку римантадину під час вагітності обмежені. Це пов’язано з тим, що проведення контрольованих клінічних випробувань у вагітних жінок, як правило, неприйнятно з етичних причин.

Рімантадин - це препарат CDA категорії С, що означає, що він має свідчення несприятливого впливу на розвиток плоду у тварин, але досліджень людини не вистачає. Використання римантадину під час вагітності повинно ґрунтуватися на ретельному обговоренні переваг лікування та потенційних ризиків для матері та плоду з лікарем.

Протипоказання

Ось кілька протипоказань для його використання:

1. Гіперчутливість: люди з відомою гіперчутливістю до різного або інших інгредієнтів препарату не повинні використовувати його.
2. Ниркова недостатність: Рімантадин виводиться через нирки, тому його використання може бути небажаним у пацієнтів з порушенням функції нирок або хронічної ниркової недостатності.
3. Педіатричний вік: використання римантадину не рекомендується дітям до 1 року без медичної консультації. У дітей до 10 років Рімантадин слід застосовувати лише при призначенні лікаря.
4. Вагітність та лактація: Безпека вживання риманантадину під час вагітності або лактації не була встановлена, тому його використання в цих випадках повинно здійснюватися під медичним наглядом.
5. Захворювання серця: Рімантадин може збільшити небажані серцево-судинні побічні ефекти, тому його використання слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
6. Центральна нервова система: Рімантадин може спричинити нервові побічні ефекти, такі як запаморочення та неспокій, тому його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями центральної нервової системи.

Побічна дія Ремантадин

1. Шлунково-кишкові порушення: включаючи нудоту, блювоту, діарею, анорексію та диспепсію (порушення травлення).
2. Нервова система: головний біль, слабкість, безсоння, тривога та рідко галюцинації, тривога, плутанина та судоми можуть виникати.
3. Алергічні реакції: Алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, свербіж, кропив’як, ангіоневроти та анафілактичного шоку.
4. Серцеві ефекти: У деяких випадках можуть виникати порушення серцевого ритму, такі як аритмії.
5. Інші реакції: Астенія (слабкість), пітливість, втома, сухий рот, почервоніння шкіри та біль у суглобах.

Передозування

1. Центральна нервова система (ЦНС): симптоми, пов'язані з збудженням ЦНС, такими як неспокій, безсоння, головний біль, запаморочення, дратівливість, тривожність та галюцинації.
2. Шлунково-кишкові тракт: такі симптоми, пов'язані з травленням, такі як нудота, блювота, біль у животі, діарея та анорексія.
3. Серцево-судинна система: у рідкісних випадках порушення серцевого ритму, включаючи тахікардію, артеріальну гіпертензію або гіпотензію.
4. Дихальна система: можуть виникнути симптоми, пов'язані з диханням, такими як труднощі з диханням або задиханням.
5. Інші симптоми: такі симптоми, як судоми, гіпертермія (підвищена температура тіла) та алергічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антихолінергічні препарати: У поєднанні з такими препаратами, як антихолінергічні засоби, можуть виникати додаткові антихолінергічні ефекти, такі як сухий рот, запор та порушення зору.
2. Центрально діючі препарати: Рімантадин може збільшити седативну дію центрально діючих препаратів, таких як снодійні таблетки, антидепресанти та знеболюючі.
3. Препарати, що збільшують ризик виникнення аритмії: римантадин може збільшити інтервал QT та збільшити ризик аритмії, особливо при використанні одночасно з іншими препаратами, які також впливають на інтервал QT, такі як антиаритмічні засоби (наприклад, амідарон, хінідин) та антибіотики (наприклад, ери-триміцин, azithromycin).
4. Препарати, що метаболізуються за допомогою системи цитохрому P450: римантадин може впливати на активність ферментів цитохрому Р450 у печінці, що може змінювати метаболізм інших препаратів, таких як антикоагулянти, антипсихотики, антидепресанти та протиепілептики.
5. Препарати, що інгібують екскрецію ниркової катіону: римантадин може конкурувати з іншими препаратами, які також можуть бути вилучені нирками, що може збільшити їх концентрацію в крові та збільшити ризик токсичності.