Урсолів

Капсули Урсолів – це препарат, що призначається при патологіях жовчовивідних шляхів – захворюваннях печінки та жовчовивідної системи. Урсолів належить до категорії ліпотропних засобів.

Показання до застосування Урсоліва

Урсолів можна використовувати:

• при радіологічно негативних холестеринових жовчних каменях, що не перевищують 1,5 см у діаметрі (за умови функціонуючого жовчного міхура);
• при гастриті з рефлюксом жовчі;
• при первинному біліарному цирозі в стадії компенсації;
• при порушеннях жовчовивідних та печінкових процесів на тлі муковісцидозу в педіатрії (діти 6-18 років).

Форма випуску

Урсолів випускається у формі капсул. Капсули щільні, світлі (майже білі, розмір 0), всередині яких знаходяться білі порошкоподібні гранули.

Капсули Урсолів упаковані в блістерну пластину по 10 штук. Картонна коробка містить п'ять блістерних пластин.

Діючою речовиною є урсодезоксихолева кислота.

Фармакодинаміка

Діюча речовина ліків Урсолів може бути присутня в жовчних виділеннях здорової людини – у невеликих кількостях.

Після внутрішнього прийому капсули Урсолів знижує концентрацію холестерину в жовчі, погіршуючи його всмоктування в порожнині кишечника та блокуючи вивільнення холестерину в жовчних протоках. Ймовірно, в результаті дисперсії холестерину та утворення рідкокристалічних форм відбувається повільне розм'якшення жовчних каменів.

Серед фармацевтів загальновизнано, що успіх Урсоліву в лікуванні гепатобіліарних захворювань зумовлений частковою заміною ліпофільних токсичних жовчних кислот гідрофільною нетоксичною кислотою, яка є активним інгредієнтом Урсоліву. Це призводить до прискорення екскреторної активності клітин печінки та активації механізмів імунної регуляції.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Фармакокінетика

Після прийому капсули Урсолів активна речовина добре всмоктується в кишечнику шляхом активного та пасивного транспорту. Рівень всмоктування оцінюється в 60-80%.

Після процесів всмоктування відбувається абсолютна кон'югація жовчної кислоти з низкою амінокислот, зокрема з гліцином та таурином. Виведення відбувається через жовч.

Показники кліренсу під час першого проходу можуть становити 60%.

Залежно від добової кількості Урсоліву та ступеня порушення функції печінки, активний інгредієнт накопичується в жовчних секретах. Також виявляється відносне зниження рівня інших, більш ліпофільних, кислот.

Під впливом мікробної флори кишечника спостерігається неповна деградація активного інгредієнта. Один з продуктів деградації вважається гепатотоксичним і може призвести до змін паренхіми печінки, що було підтверджено експериментами на тваринах. У людини абсорбується лише невелика кількість токсичного компонента, який потім повністю інактивується в печінці.

Біологічний період напіввиведення активного інгредієнта Урсолів може становити 3,5-5,8 днів.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Урсолів можна призначати практично в будь-якому віці.

• Для розм'якшення жовчних каменів холестеринового походження призначають близько 10 мг Урсоліву на кг ваги пацієнта:
  • вага до 60 кг – дві капсули Урсоліву;
  • вага від 60 до 80 кг – три капсули Урсоліву;
  • вага від 80 до 100 кг – чотири капсули Урсоліву;
  • вага перевищує 100 кг – п’ять капсул Урсоліву.

Капсули Урсолів приймають щодня на ніч протягом 6-24 місяців. Якщо протягом року не виявлено позитивного результату лікування, то прийом Урсоліву припиняють.

• Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі призначають одну капсулу Урсоліву щодня на ніч протягом двох тижнів. За необхідності лікар може провести повторне лікування.
• Для усунення ознак первинного біліарного цирозу призначають від трьох до семи капсул Урсоліву, залежно від ваги пацієнта (близько 14 мг/кг ваги). Протягом перших трьох місяців лікування Урсолів приймають протягом дня, розділяючи дозування на три прийоми. Після покращення лабораторних показників функції печінки можна перейти на прийом один раз на день на ніч. Капсули ковтають, не роздавлюючи та не розкриваючи їх. Якщо під час терапії виникає свербіж шкіри, дозування тимчасово зменшують, і переходять до поступового збільшення кількості препарату.
• У педіатрії при муковісцидозі дозування для дітей віком 6-18 років має становити 20 мг на кг маси тіла на добу, розділене на 2-3 прийоми. За необхідності дозування можна збільшити до 30 мг на кг на добу.

[ 11 ]

Використання Урсоліва під час вагітності

Експерименти, проведені раніше на тваринах, не продемонстрували впливу Урсоліву на репродуктивну здатність організму. Однак аналогічні дослідження на людях не проводилися.

Існує дуже мало інформації про можливість використання Урсоліву для лікування вагітних пацієнток. Під час вивчення впливу Урсоліву на тварин було виявлено репродуктивну токсичність препарату на початковому етапі вагітності. З огляду на це, фахівці не можуть рекомендувати Урсолів для застосування вагітним пацієнткам. Більше того, перед початком лікування всім жінкам дітородного віку слід виключити вагітність та вдатися до використання надійної контрацепції (бажано використовувати негормональні контрацептиви або засоби з мінімальним вмістом естрогенів).

Прийом Урсоліву під час грудного вигодовування дозволений, оскільки ліки проникають у грудне молоко в незначній кількості та не можуть мати жодного негативного впливу на організм дитини.

Протипоказання

Застосування Урсоліву не рекомендується:

• якщо у вас є схильність до алергії на склад Урсоліву;
• при наявності гострого запалення в жовчовивідній системі;
• з закупореними жовчними протоками;
• при регулярних печінкових кольках;
• у разі рентгеноконтрастних кальцифікатів у жовчному міхурі;
• при порушеній скоротливій функції жовчного міхура;
• у разі невдалої портоентеростомії або у разі порушення відтоку жовчі при атрезії у дітей.

Побічна дія Урсоліва

Частота побічних ефектів відносно низька. Рідко можуть спостерігатися такі небажані симптоми:

• діарея або виділення напіврідких калових мас;
• біль у ділянці живота та в області проекції печінки.

Випадки кальцифікації жовчних каменів та переходу існуючого цирозу печінки в декомпенсовану стадію (з частковим відновленням після закінчення лікування) спостерігалися вкрай рідко.

Передозування

Ймовірність передозування Урсолівом незначна, але вона існує. Найчастіше після прийому надмірних доз Урсоліву спостерігається діарея, через яку активні компоненти препарату швидко виводяться з організму з калом.

Якщо виникає діарея, кількість прийнятого Урсоліву зменшують, а якщо діарея не припиняється, препарат припиняють.

У разі передозування спеціальних заходів не вживається. У деяких випадках можуть бути використані симптоматичні засоби, а також велика кількість рідини для протидії водно-електролітному дисбалансу.

Взаємодія з іншими препаратами

Небажано приймати Урсолів у поєднанні з антацидами, з препаратами Холестирамін, Колестипол, Смекта, Альмагель, оскільки такі ліки погіршують всмоктування урсодезоксихолевої кислоти в кишковій порожнині. Якщо спільного застосування препаратів не уникнути, то між їх застосуванням слід витримувати інтервал 120 хвилин.

Урсолів може впливати на всмоктування циклоспорину в кишковій порожнині. При такій комбінації слід контролювати рівень циклоспорину в крові та, за необхідності, змінювати дозування.

У деяких пацієнтів прийом Урсоліву може погіршити всмоктування ципрофлоксацину.

Комбінація Урсоліву та Розувастатину може призвести до підвищення концентрації Розувастатину в сироватці крові.

Відомо, що Урсолів знижує максимальну концентрацію нітрендипіну в сироватці крові у пацієнтів з нормальною функцією печінки та нирок.

Під час одночасного лікування Урсолівом та Ніфедипіном слід контролювати стан пацієнта. У деяких випадках може знадобитися збільшення дозування Ніфедипіну.

Показано ослаблення терапевтичного ефекту Дапсону в поєднанні з Урсолівом.

Препарати на основі естрогенів, а також засоби для нормалізації рівня холестерину в крові, можуть посилювати секрецію холестерину в печінці та збільшувати ризик утворення каменів у жовчовивідній системі.

[ 12 ], [ 13 ]

Умови зберігання

Рекомендується зберігати Урсолів в упакованому вигляді, у недоступному для дітей місці, при температурі від +18 до +25°C.

[ 14 ]

Термін придатності

Урсолів зберігається протягом 2 років, обмежений датою, зазначеною на упаковці.