Урсолів

Капсули Урсолів відносяться до медикаментів, які призначають при біліарних патологіях - захворюваннях печінки і жовчовивідної системи. Урсолів належить до категорії ліпотропних засобів.

Показання до застосування Урсолів

Можливе застосування Урсолів:

• при рентгенологічно негативних холестеринових жовчних конкрементах, які не перевищують в діаметрі 1,5 см (при функціонуючому жовчному міхурі);
• при жовчному рефлюкс-гастриті;
• при первинному жовчному цирозі в стадії компенсації;
• при жовчно-печінкових розладах на тлі муковісцидозу в педіатрії (діти 6-18 років).

Форма випуску

Урсолів проводиться в капсулированной формі. Капсули щільні, світлі (практично білі, розмір 0), всередині яких є білі порошкоподібні гранули.

Капсули Урсолів упаковані в блістерну пластину по 10 штук. Коробка з картону містить в собі п'ять блістерних пластин.

Активним компонентом виступає урсодезоксихолевая кислота.

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт медикаменту Урсолів може бути присутнім в жовчних виділених здорової людини - в незначному обсязі.

Після вживання капсули всередину Урсолів знижує концентраційний вміст холестерину в жовчі, погіршуючи його засвоєння в кишкової порожнини і блокуючи виділення холестерину в жовчних шляхах. Імовірно, в результаті холестеринової дисперсії і формування рідкокристалічних форм відбувається повільне розм'якшення конкрементів жовчі.

У середовищі фармацевтів прийнято вважати, що успіх застосування Урсолів при хворобах гепатобіліарної системи пояснюється частковою заміною ліпофільних токсичних жовчних кислот гидрофильной нетоксической кислотою, яка є активним інгредієнтом Урсолів. Це призводить до прискорення видільної активності клітин печінки та активації механізмів иммунорегуляции.

[1], [2], [3]

Фармакокінетика

Після вживання капсули Урсолів активна речовина добре засвоюється в кишечнику способом активної і пасивної транспортування. Швидкість засвоєння оцінюється в 60-80%.

Після процесів абсорбції відбувається абсолютна кон'югація жовчної кислоти з рядом амінокислот - зокрема, з такими, як гліцин і таурин. Виведення здійснюється за допомогою жовчі.

Показники кліренсу при I проходженні може скласти 60%.

Залежно від добової кількості Урсолів і ступеня розлади печінкової функції активний інгредієнт накопичується в жовчних виділених. Також виявляється відносне падіння рівня інших, більш ліпофільних, кислот.

Під впливом мікробної флори в кишечнику спостерігається неповне розкладання активного інгредієнта. Один з продуктів деградації вважається гепатотоксичність і може призводити до змін в печінковій паренхімі, що було підтверджено шляхом проведення експериментів над тваринами. У людей засвоюється лише невелика кількість токсичного компонента, який потім повністю інактивується в печінці.

Біологічна тривалість напіврозпаду активного інгредієнта Урсолів може скласти 3,5-5,8 доби.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Спосіб застосування та дози

Урсолів можна призначати практично в будь-якому віці.

• Для розм'якшення жовчних конкрементів холестерину походження призначають близько 10 мг Урсолів на кг ваги пацієнта:
  • вага до 60 кг - дві капсули;
  • вага від 60 до 80 кг - три капсули;
  • вага від 80 до 100 кг - чотири капсули;
  • вага перевищує 100 кг - п'ять капсул.

Капсули уприймають щодня на ніч, протягом 6-24 місяців. Якщо позитивний результат лікування не виявляється протягом року, то прийом припиняють.

• Для терапії жовчного рефлюкс-гастриту призначають одну капсулу Урсолів щодня на ніч, протягом двох тижнів. При необхідності лікар може провести повторне лікування.
• Для усунення ознак первинного жовчного цирозу призначають від трьох до семи капсул, в залежності від ваги пацієнта (близько 14 мг / кг ваги). Протягом початкових трьох місяців лікування Урсолів приймають протягом доби, поділивши дозування на три рази. Після того, як лабораторні показники роботи печінки покращаться, можна переходити на прийом один раз на добу на ніч. Капсули ковтають, не подрібнюючи та не розкриваючи їх. Якщо під час курсу терапії виникає свербіж шкіри, то дозування тимчасово знижують, і переходять до поступового нарощування кількості препарату.
• У педіатрії при муковісцидозі дозування у дітей 6-18 років повинна складати 20 мг на кг ваги на добу, з поділом на 2-3 прийоми. Якщо необхідно, дозування може бути підвищена до 30 мг на кг на добу.

[12]

Використання Урсолів під час вагітності

Експерименти, які раніше були проведені на тваринах, не продемонстрували вплив Урсолів на дітородну здатність організму. Проте, подібні дослідження у людей не проводилися.

Інформація щодо можливості застосування Урсолів для лікування вагітних пацієнток вкрай мала. При дослідженні дії Урсолів на тварин була виявлена репродуктивна токсичність медикаменту на початковому етапі вагітності. З огляду на це, фахівці не можуть рекомендувати Урсолів для прийому вагітними пацієнтками. Більш того, перед початком лікування всім жінкам дітородного віку слід виключити наявність вагітності, а також вдатися до використання надійної контрацепції (краще використовувати негормональні контрацептиви, або засоби з мінімальним вмістом естрогенів).

Прийом Урсолів в період грудного годування допускається, так як медикамент в незначних кількостях проникає в материнське молоко і не може надати будь-якого негативного впливу на організм дитини.

Протипоказання

Призначення Урсолів не рекомендоване:

• при схильності до алергії на склад Урсолів;
• при наявності гострого запалення в системі жовчовиділення;
• при непрохідних жовчних каналах;
• при регулярних печінкових кольках;
• при рентгеноконтрастних Кальцифікати в жовчному міхурі;
• при порушеній скорочувальної функції жовчного міхура;
• при невдалої портоентеростоміі, або при порушеному жовчному відтоку при атрезії у дітей.

Побічна дія Урсолів

Частота появи побічних симптомів відносно низька. Рідко можна спостерігати такі небажані ознаки:

• пронос або вихід напіврідких калових мас;
• біль в області живота і в зоні проекції печінки.

Дуже рідко відмічались випадки кальцифікації жовчних конкрементів, перехід наявного цирозу печінки в декомпенсована стадію (з частковим відновленням після закінчення лікування).

Передозування

Імовірність передозування Урсолів незначна, однак вона існує. Найчастіше після прийому завищених доз Урсолів відзначається пронос, завдяки якому активні компоненти медикаменту прискорено виводяться їх організму з каловими масами.

При появі проносу кількість прийнятого Урсолів зменшують, а в разі, якщо понос не припиняється, - скасовують препарат.

Спеціальних заходів при передозуванні не проводять. В окремих випадках можливе застосування симптоматичних засобів, а також прийом великої кількості рідини для протистояння порушень водно-електролітного балансу.

Взаємодія з іншими препаратами

Не бажано приймати Урсолів в поєднанні з протикислотному засобами, з препаратами Колестирамін, Колестипол, Смекта, Алмагель, так як такі медикаменти погіршують засвоєння урсодезоксихолевої кислоти в порожнині кишечника. Якщо одночасний прийом препаратів неминучий, то між їх вживанням слід витримати проміжок в 120 хвилин.

Урсолів може вплинути на всмоктування циклоспорину в порожнині кишечника. При подібному поєднанні слід контролювати рівень циклоспорину в крові і, при необхідності, змінювати дозування.

У окремих пацієнтів прийом Урсолів може погіршувати засвоєння ципрофлоксацину.

Поєднання Урсолів і Розувастатин може призводити до збільшення концентраційного змісту розувастатином в сироватці.

Відомо, що Урсолів знижує граничну сироваткову концентрацію нітрендипіну у пацієнтів з нормальною функцією печінки і нирок.

Слід контролювати стан пацієнта при одночасному лікуванні Урсолів і Нифедипин. В окремих випадках може знадобитися збільшення дозування Нифедипин.

Вказується на ослаблення терапевтичного ефекту дапсоном в поєднанні з Урсолів.

Препарати на основі естрогенів, а також засоби для нормалізації рівня холестерину в крові здатні посилювати виділення холестерину в печінці і посилювати ризик формування конкрементів у системі желчеобразования.

[13], [14]

Умови зберігання

Рекомендовано зберігати Урсолів в упакованому вигляді, поза зоною дитячого доступу, в температурних межах від +18 до + 25 ° C.

[15]

Термін придатності

Зберігають Урсолів протягом 2-х років, обмежуючись датою, зазначеної на упаковці.