Урсолізін

Поширений медикамент Урсолізін часто призначають при захворюваннях біліарної системи - патологіях печінки і жовчовивідних каналів.

Показання до застосування Урсолізін

Урсолізін може бути призначений для наступних лікувальних цілей:

• для розм'якшення рентгенологічно негативних жовчних конкрементів холестерину походження, розмір яких не перевищує 1,5 см (при працездатному жовчному міхурі);
• для лікування запальних процесів в шлунку, пов'язаних з занедбаністю в нього жовчі;
• для усунення симптомів первинного жовчного цирозу, якщо цироз знаходиться в компенсованій стадії.

[1], [2], [3], [4]

Форма випуску

Проводиться Урсолізін у вигляді капсул для внутрішнього вживання: блистерні пластини містять 10 штук капсул, а коробка з картону вміщує дві блистерні пластини.

Випуск Урсолізін можливий в двох варіантах дозувань:

• Урсолізін 150 мг, в складі якого присутній 150 мг активного інгредієнта урсодезоксихолевої кислоти;
• Урсолізін 300 мг, в складі якого присутній 300 мг активного інгредієнта урсодезоксихолевої кислоти.

Капсули щільні, білі, з білою порошкоподібною субстанцією всередині.

[5], [6], [7]

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт медикаменту Урсолізін є жовчну кислоту, присутню в нормі в жовчних виділених людини у вигляді невеликої кількості холевой або хенодезоксихолевої кислоти.

При вживанні капсули Урсолізін всередину засіб зменшує вміст холестерину в жовчі, перешкоджає його засвоєнню стінками кишечника, знижує виділення холестерину в жовчну середу.

Прийнято вважати, що жовчні конкременти розчиняються внаслідок дисперсного розкладання холестерину і формування рідкокристалічних структур.

Імовірно, дія Урсолізін при печінкових і холестатичних патологіях пов'язано з відносною заміною ліпофільних токсичних кислот жовчі захисної гидрофильной нетоксической кислотою. Крім цього, поліпшується продукує здатність клітин печінки, і нормалізуються імунорегуляторні процеси.

[8], [9], [10]

Фармакокінетика

Після внутрішнього вживання Урсолізін добре всмоктується в порожнині кишечника, завдяки пасивному та активному транспорту. Після процесів засвоєння активний інгредієнт Урсолізін кон'югується в печінці за участю гліцину і таурину, після чого залишає організм у складі жовчі.

Показники кліренсу при первинному печінковому проходженні можуть скласти практично 60%.

Під впливом мікроорганізмів кишечника спостерігається неповна деградація активного інгредієнта Урсолізін, з утворенням 7-кетолітохолевой і литохолевой кислоти. При цьому остання вважається токсичною для печінки і призводить до змін у печінковій паренхімі у гризунів. Однак у людей всмоктується відносно мала кількість кислоти, яка сульфатується печінкою і дезактивируется, а після цього залишає організм з жовчними виділеннями і каловими масами.

Біологічна тривалість напіввиведення активного інгредієнта Урсолізін може скласти від 3,5 до 5,8 доби.

[11], [12], [13]

Спосіб застосування та дози

Урсолізін призначається виключно лікарем. Пацієнтам з вагою до 47 кг, або тим, у кого є труднощі з ковтанням капсульованих препаратів, лікар може призначити інші медикаменти-аналоги в формі суспензії.

• При наявності жовчних конкрементів холестерину походження призначають 10 мг Урсолізін на кг ваги хворого. Капсули ковтають в цілому вигляді, щодня на ніч, регулярно. Тривалість прийому, як правило, становить від півроку до року. Якщо через 12 місяців лікування позитивний результат не виявився, то прийом Урсолізін припиняють. Якість лікування необхідно перевіряти один раз на півроку, використовуючи методи УЗД і рентгенографії. Одночасно оцінюється ймовірність кальцифікації конкрементів. Якщо виявилися ознаки кальцифікації, терапію припиняють.
• При запальному процесі в шлунку з рефлюксна занедбаністю жовчі призначають по 1 капсулі Урсолізін на ніч, протягом двох тижнів. Схема лікування може бути змінена на розсуд лікаря.
• При первинному жовчному цирозі добова кількість Урсолізін має становити 12-16 мг на кг ваги хворого. Протягом перших трьох місяців терапії Урсолізін приймають тричі на добу. Після поліпшення стану хворого переходять на звичайний прийом - один раз на добу на ніч.

Капсули ковтають в цілому вигляді, з водою. Бажано здійснювати прийом щодня в однаковий час.

При первинному жовчному цирозі на перших порах може спостерігатися посилення клінічних симптомів - наприклад, свербіння. При подібному розвитку подій лікування продовжують, обмеживши прийом Урсолізін 1 раз на добу. Після стабілізації стану пацієнта кількість препарату поступово нарощують (щотижня додають по одній капсулі, поки не буде досягнута необхідна дозування).

[20], [21], [22]

Використання Урсолізін під час вагітності

На даний момент інформації про використання Урсолізін вагітними пацієнтками отримано недостатньо. З огляду на це, краще уникати застосування даного медикаменту в період виношування.

Рекомендується всім пацієнткам дітородного віку перед початком лікування почати прийом контрацептивних засобів, щоб уникнути негативних наслідків у разі вагітності. Контрацептивні засоби повинні бути негормональними, або з мінімальним вмістом естрогенів.

Зважаючи на відсутність необхідної інформації, не рекомендується приймати Урсолізін під час грудного годування.

Протипоказання

Чи не призначають Урсолізін:

• при схильності до алергічного відповіді організму на інгредієнти лікарського засобу;
• при загостренні запального процесу в жовчовивідної системі;
• при непрохідності жовчних каналів.

Не слід вибирати Урсолізін при наявності кальцификатов в жовчному міхурі, при порушеній скорочувальної функції жовчного міхура, при частих печінкових кольках.

[14], [15], [16]

Побічна дія Урсолізін

Лікування з використанням Урсолізін може супроводжуватися окремими небажаними явищами:

• гордий, напівсторонній спорожнення;
• болями в животі або в області печінки;
• формуванням кальцификатов;
• переходом жовчного цирозу печінки в скороминущу стадію декомпенсації;
• алергічними реакціями у вигляді кропивниці.

[17], [18], [19]

Передозування

При прийомі нераціонально великих кількостей Урсолізін може розвиватися пронос. Інші ознаки передозування малоймовірні, тому що при збільшеному надходженні Урсолізін в кишечник його всмоктування зменшується, і надлишок препарату виводиться з каловими масами.

При появі проносу дозування Урсолізін переглядають і коректують. При стійкої діареї прийом Урсолізін припиняють.

Спеціальні заходи при передозуванні не застосовуються. Рекомендується контролювати стійкість водно-електролітного балансу.

[23]

Взаємодія з іншими препаратами

Не можна приймати Урсолізін в комплексі з такими препаратами, як Колестирамін, Колестипол, а також з протикислотному засобами з присутністю солей алюмінію в складі. Якщо уникнути поєднання перерахованих ліків не вдається, то потрібно витримати перерву між їх прийомом в 120 хвилин.

Урсолізін здатний прискорювати засвоєння циклоспорину, що вимагає додаткового контролю його рівня в кровотоці, з можливою корекцією дозування.

У окремих пацієнтів Урсолізін може погіршувати засвоєння ципрофлоксацину.

Естрогеновмісні засоби, а також медикаменти, які зменшують вміст холестерину в крові (наприклад, Клофібрат) здатні збільшувати ймовірність формування жовчних конкрементів і мінімізувати ефект Урсолізін (якщо препарат використовується для розчинення цих конкрементів).

[24], [25]

Умови зберігання

Можна зберігати Урсолізін при кімнатному температурному режимі - до + 25 ° C. Необхідно контролювати відсутність доступу дітей до місць зберігання лікарських засобів.

[26]

Термін придатності

Урсолізін придатний до використання протягом трьох років з моменту виробництва.