Зарсіо

Зарзіо має широкий спектр застосування. Його часто використовують для скорочення тривалості нейтропенії та частоти фебрильної нейтропенії у пацієнтів, які отримували цитотоксичну хіміотерапію.

Показання до застосування Зарсіо

Показання до застосування Зарзіо в основному полягають у використанні препарату під час хіміотерапії злоякісних новоутворень. Винятком у цьому випадку є мієлолейкоз та мієлодиспластичні синдроми.

Препарат також використовується для скорочення тривалості нейтропенії у пацієнтів, які отримали мієлоаблятивну терапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку. Препарат також використовується для мобілізації периферичних стовбурових клітин та під час мієлосупресивної терапії.

Його широко використовують при спадковій періодичній або ідіопатичній нейтропенії у дітей та дорослих. Більше того, якщо абсолютна кількість нейтрофілів становить 0,5 × 109 ^/ л або менше.

Тривале лікування препаратом також показано при збільшенні кількості нейтрофілів, щоб зменшити частоту та тривалість побічних ефектів. Особливо, якщо все це пов'язано з інфекційними ускладненнями.

Препарат також використовується як профілактичний засіб проти бактеріальних інфекцій та лікування стійкої нейтропенії. Особливо у пацієнтів з запущеною ВІЛ-інфекцією, якщо інші методи лікування не забезпечують необхідного ефекту. Зарзіо має широкий спектр застосування.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді розчину для внутрішньовенного та підшкірного введення. Продукт безбарвний або має легкий жовтуватий відтінок. Зазвичай він прозорий, але може дещо змінювати свій зовнішній вигляд. Незначні відхилення вважаються нормальними.

Один шприц містить 500 мл препарату. Основна діюча речовина – філграстим. Допоміжні речовини: глутамінова кислота, сорбіт, полісорбат, вода та гідроксид натрію.

Препарат продається у блістерах, які поміщені в картонні пачки. Один шприц містить 0,5 мл активної речовини. Скло «судини» безбарвне, що дозволяє перевірити кількість вмісту та побачити його зовнішні дані.

Продукт випускається виключно у формі розчину. Іншої «упаковки» не існує. Цей препарат має широкий спектр застосування. Тому ефективніше використовувати його у формі розчину, який вводиться внутрішньовенно або підшкірно. Зарзіо – хороший засіб у боротьбі з негативними наслідками хіміотерапії.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка препарату – діючою речовиною є філграстим. Це високоочищений неглікозильований білок, що складається зі 175 амінокислот. Компонент продукується штамом K12 кишкової палички.

Ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора людини (G-CSF) введено в його геном за допомогою генної інженерії. Він здатний регулювати вироблення та вивільнення нейтрофілів з кісткового мозку в периферичну кров. Застосування цієї активної речовини може супроводжуватися значним збільшенням кількості нейтрофілів у судинному руслі протягом 24 годин.

У деяких випадках можливе збільшення кількості еозинофілів та базофілів. Однак це явище може бути присутнім до початку лікування цим препаратом. Збільшення кількості нейтрофілів залежить від дози. Вивільнені нейтрофіли мають підвищену або нормальну функціональну активність. Це неодноразово підтверджувалося на основі аналізів. Після припинення медикаментозної терапії кількість нейтрофілів зменшується на 50% за пару днів. Цей показник повертається до норми протягом тижня.

У пацієнтів, які приймають філграстим, спостерігається зменшення частоти та тривалості нейтропенії та фебрильної нейтропенії. Це дозволяє їм використовувати антибіотики у помірних дозах. Крім того, зменшується потреба в тривалій госпіталізації. Частота виникнення лихоманки не зменшилася після мієлоаблятивної терапії.

Застосування препарату в монотерапії може мобілізувати вивільнення гемопоетичних стовбурових клітин у периферичний кровотік. Застосування ПМСК, які були мобілізовані за допомогою Зарзіо, може пришвидшити відновлення кровотворення. Крім того, спостерігається зменшення тяжкості та тривалості тромбоцитопенії. Можливе зниження ризику геморагічних ускладнень та необхідності переливання тромбоцитів після мієлоаблятивної або мієлосупресивної терапії.

Застосування препарату у дітей та дорослих з тяжкою вродженою нейтропенією може стимулювати стабільне збільшення кількості активних нейтрофілів у периферичній крові. Також спостерігається зниження частоти інфекційних та інших ускладнень. Застосування препарату Зарзіо дозволяє підтримувати кількість нейтрофілів у допустимих межах.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетика препарату – розподіл відбувається в системному кровотоці. Підвищення концентрації активної речовини в плазмі крові при внутрішньовенному та підшкірному введенні досягається протягом 8-16 годин.

Також було відзначено пряму лінійну залежність між введеною дозою філграстиму та його концентрацією в плазмі крові. Говорити про точні цифри в цьому випадку немає сенсу. Багато що залежить від раніше призначеного дозування.

Що стосується процесу виведення, то він не має особливої лінійної залежності. Швидкість цього явища залежить від дозування препарату. В основному, препарат виводиться за участю нейтрофілів. Швидкість виведення при багаторазовому введенні препарату збільшується доти, доки збільшується кількість нейтрофілів.

Тривале застосування препарату Зарзіо, яке становило 28 днів, не супроводжувалося кумуляцією. Навіть у тих пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку. Крім того, він мав прийнятні _{значення T1/2.}

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування Зарзіо залежить від стану людини. Терапія препаратом проводиться у співпраці з лікарями онкологічного центру. Використовувати цей препарат можуть лише ті люди, які мають досвід його застосування. Тому самостійно приймати препарат не можна.

При цитотоксичній хіміотерапії добова доза препарату не повинна перевищувати 0,5 млн ОД/кг маси тіла. Перший раз препарат вводять не раніше ніж через 24 години після хіміотерапії. Його використовують доти, доки (щодобово) кількість нейтрофілів не повернеться до норми. Тривалість лікування не перевищує 14 днів. У вкрай складних випадках її збільшують до 38 днів. Збільшення кількості нейтрофілів зазвичай спостерігається на другий день після початку застосування препарату. Пацієнти, які отримують мієлоаблятивну терапію, починають прийом препарату з 1 млн ОД/кг маси тіла. Першу дозу вводять через 24 години після хіміотерапії та не пізніше зазначеного часу після трансплантації кісткового мозку. Коригування дози проводиться індивідуально. Препарат вводять протягом 30 хвилин.

При мобілізації стовбурових клітин периферичної крові слід використовувати 1 млн ОД/кг маси тіла. Препарат застосовують протягом 5-7 днів. У деяких випадках потрібен додатковий сеанс лейкаферезу. Рекомендована доза препарату становить 0,5 млн ОД/кг. Починаючи з першого дня прийому препарату і закінчуючи останнім, доки рівень нейтрофілів не досягне прийнятного значення. Можна вводити у вигляді тривалої інфузії протягом 24 годин.

При тяжкій хронічній нейтропенії вродженого характеру варто приймати 1,2 млн ОД/кг. Це робиться одноразово або в кілька прийомів. При ідіопатичній або періодичній нейтропенії необхідно використовувати 0,5 млн ОД/кг. Через 1-2 тижні дозу можна збільшити.

ВІЛ-інфекція. Рекомендована початкова доза становить 0,1 млн МО/кг. Згодом її можна збільшити до 0,4 млн МО/кг. У рідкісних випадках вона досягає 1 млн МО/кг. Як підтримуючий ефект, слід приймати 0,3 мг/добу 2-3 рази на тиждень. З часом дозу Зарзіо можна коригувати.

[ 17 ]

Використання Зарсіо під час вагітності

Застосування Зарзіо під час вагітності обмежене. Конкретних даних щодо застосування цього препарату не отримано. Однак, незважаючи на це, є ознаки того, що філграстим може проникати через плацентарний бар'єр.

Були проведені дослідження на тваринах, у яких філграстим не пов'язували з тератогенним ефектом. Повідомлялося про велику кількість викиднів, але жодних аномалій розвитку плода не спостерігалося.

Якщо вагітним жінкам необхідно використовувати препарат, їм потрібно реально оцінити критерій користі та ризику. Адже очікуваний терапевтичний ефект для матері не завжди може позитивно вплинути на розвиток дитини.

Дані щодо проникнення препарату в грудне молоко відсутні. Тому, якщо є потреба використовувати препарат під час грудного вигодовування, то останнє слід припинити. У будь-якому випадку, можна знайти альтернативний спосіб вирішення цієї проблеми. У багатьох випадках рекомендується припинити використання Зарзіо.

Протипоказання

Існують протипоказання до застосування Зарзіо, тим більше, їх досить багато. Перш за все, варто виключити вживання препарату людьми, які страждають на спадкову непереносимість фруктози. Оскільки препарат містить сорбіт.

Якщо у людини є тяжка спадкова нейтропенія, що супроводжується цитогенетичними аномаліями, препарат не слід застосовувати. Препарат не слід використовувати для збільшення доз цитотоксичних хіміотерапевтичних препаратів, що перевищують норму.

При використанні променевої або хіміотерапії разом з цитотоксичною. Стадія хронічної ниркової недостатності також заборонена. Препарат не слід застосовувати новонародженим за жодних обставин. Природно, що в групу ризику потрапляють люди з підвищеною чутливістю до препарату або його основних компонентів.

Препарат слід застосовувати з обережністю при мієлодиспластичному синдромі, хронічному мієлоїдному лейкозі та вторинному гострому мієлобластному лейкозі. Також існує особливий ризик для людей зі значно зниженою кількістю мієлоїдних клітин-попередників. У будь-якому випадку, Зарзіо можна застосовувати лише після консультації з лікарем.

Побічна дія Зарсіо

Побічні ефекти препарату Зарзіо пов'язані з високим вмістом активного компонента. З боку імунної системи можуть виникати анафілактичні реакції, кропив'янка, шкірний висип, ангіоневротичний набряк, зниження артеріального тиску та задишка.

Кровотворні органи також можуть негативно реагувати на прийом ліків. Так, це проявляється у вигляді анемії та транзиторної тромбоцитопенії. Досить часто можуть спостерігатися тромбоцитопенія та спленомегалія. У вкрай рідкісних випадках відбувається розрив селезінки.

З боку нервової системи можуть виникати головні болі. Серцево-судинна система також може негативно реагувати. У цьому випадку спостерігається зниження артеріального тиску, судинні розлади та, у вкрай рідкісних випадках, вено-оклюзивне захворювання.

Дихальна система: носова кровотеча, рідко набряк легень, легеневі інфільтрати та кровохаркання. Можливі задишка, легенева кровотеча та гіпоксемія.

З боку шкіри та її придатків це часто васкуліт та висип. У рідкісних випадках – фебрильний дерматоз. Кістково-м’язова система: досить часто проявляється у вигляді больового синдрому в суглобах і м’язах. Також можливі серйозні наслідки, такі як остеопороз та загострення ревматоїдного артриту.

Травна система часто проявляється у вигляді діареї та гепатомегалії. За лабораторними показниками не можна виключити оборотне підвищення активності лужної фосфатази та ЛДГ. У деяких випадках Зарзіо викликає сильну втому та прямі реакції в місцях ін'єкцій.

[ 15 ], [ 16 ]

Передозування

Передозування препарату Зарзіо не спостерігалося. Річ у тім, що його застосовують лише під наглядом лікаря. Тому людина не може самостійно впливати на прийом цього препарату. Виходячи з цього, випадків передозування не було.

Звичайно, цей момент не варто виключати. Адже ситуації бувають різними. Так, неправильно розрахована доза може призвести до високої концентрації препарату в плазмі крові людини. Це може негативно позначитися на самопочутті пацієнта.

Це свідчить про те, що самостійно приймати препарат не можна. Доза безпосередньо залежить від стану та захворювання людини. Препарат має широкий спектр дії та використовується в багатьох випадках. Тому корекція дози індивідуальна.

Якщо дотримуватися основних правил прийому препарату та не перевищувати допустиму дозу, то передозування бути не може. Зарзіо – це потужний препарат, який слід використовувати з обережністю, адже набагато легше завдати шкоди, ніж усунути її наслідки.

[ 18 ], [ 19 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія з іншими препаратами можлива, але це слід робити під наглядом лікаря. Таким чином, безпека та ефективність застосування препарату в один день з хіміотерапією не встановлені.

Швидкодіючі мієлоїдні клітини дуже чутливі до мієлосупресивної цитотоксичної хіміотерапії, тому не рекомендується вводити Зарзіо протягом 24 годин після їх застосування або після нього. Тяжкість нейтропенії може посилюватися при одночасному застосуванні препарату з фторурацилом.

Не можна виключати взаємодію препарату з іншими гемопоетичними факторами росту та цитокінами. Необхідно враховувати той факт, що літій стимулює вивільнення нейтрофілів. Все це може посилювати дію препарату Зарзіо. Такий ефект можливий при комплексному призначенні препарату. Досліджень з цього приводу не проводилося.

Існує високий ризик несумісності препарату з 0,9% розчином натрію хлориду. Тому не рекомендується використовувати Зарзіо в цьому випадку.

[ 20 ], [ 21 ]

Умови зберігання

Умови зберігання Зарзіо відіграють велику роль. Але, завдяки тому, що ліки використовуються виключно в медичних установах, вдома про це турбуватися не потрібно.

Але, незважаючи на це, варто дотримуватися певних правил. Температура зберігання продукту не повинна перевищувати 25 градусів, це загальноприйнята норма. Зарзіо не можна зберігати в холодильнику і тим більше не заморожувати.

Також потрібно стежити за вологістю, вона відіграє значну роль у всьому процесі зберігання. Бажано виділити для ліків сухе місце, куди не проникатимуть прямі сонячні промені.

У медичному закладі діти не зможуть потрапити всередину препарату, але вдома можуть. Тому необхідно захистити доступ до препарату. Адже його використання дітьми в більшості випадків неприпустиме та вимагає певного дозування.

Також слід звернути увагу на зовнішній вигляд препарату. Розчин не повинен змінювати свій колір або запах. Якщо це станеться, то, найімовірніше, не були дотримані певні умови зберігання Зарзіо.

Термін придатності

Термін придатності важливий, але лише за умови належного дотримання умов зберігання. Важливо створити певний температурний режим. Бажано, щоб він не перевищував допустимі 25 градусів. Відхилення від норми можливе, але не суттєве.

Вологість також відіграє велику роль, оскільки вона може негативно вплинути на основні якості ліків. Після відкриття «пляшки» потрібно негайно використати засіб. Зберігати розчин у відкритому вигляді не можна. Покладіть його в холодильник або заморожуйте, тим більше. Це не той препарат, який слід зберігати в таких умовах. Бажано захищати його від прямих сонячних променів, що є важливим критерієм.

Зверніть увагу на зовнішній вигляд продукту. Колір і запах не повинні відрізнятися від норми. В іншому випадку приймати ліки не можна. Умови зберігання відіграють велику роль, оскільки від них залежить термін придатності, який становить 2-3 роки. Після закінчення зазначеного часу використовувати Зарзіо не рекомендується.

[ 22 ], [ 23 ]