Заргіо

Зарс має широкий спектр застосування. Найчастіше він використовується для скорочення тривалості нейтропенії і частоти фебрильної нейтропенії у хворих, які отримали цитотоксичну хіміотерапію. 

Показання до застосування Заргіо

Показання до застосування Зарс в основному полягають в застосуванні препарату під час використання хіміотерапії з приводу злоякісного новоутворення. Виняток в даному випадку становлять мієлолейкози і міелодісплатіческіе синдроми.

Застосовується засіб і при скороченні тривалості нейтропенії у хворих, які отримали мієлоаблативну терапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку. Використовується ліки і при мобілізації периферичних стовбурових клітин також і при мієлосупресивної терапії.

Широко застосовується при спадкової періодичною або ідіопатичною нейтропенії у дітей і дорослих. Причому якщо абсолютно число нейтрофілів становить 0.5 × 10 ⁹ / л і менше.

Тривале лікування медикаментів показано і при збільшенні числа нейтрофілів для зниження частоти і тривалості виникнення небажаних ефектів. Особливо, якщо все це пов'язано з інфекційними ускладненнями.

Застосовують ліки і в якості профілактики бактеріальних інфекцій та лікуванні стійкій нейтропенії. Особливо у тих пацієнтів, у яких спостерігається розгорнута стадія ВІЛ-інфекції, якщо інші здатні лікування не дають необхідного ефекту. Зарс має широкий спектр застосування. 

[1], [2]

Форма випуску

Форма випуску медикаменту - розчин для внутрішньовенного і підшкірного введення. Засіб безбарвне або з легким жовтуватим відтінком. Зазвичай воно прозоре, але може дещо змінювати свій зовнішній вигляд. Незначні відхилення вважаються нормою.

В одному шприці міститься 500 мл препарату. Основною діючою речовиною є філграстім. Допоміжні компоненти це глутамінова кислота, сорбіт, полісорбат, вода і натрій гідроксид.

Продається препарату в блістерах, які розміщені в карткових пачках. В одному шприці міститься 0,5 мл активної речовини. Скло «судини» безбарвне, що дозволяє переконатися в кількості вмісту і побачити його зовнішні дані.

Випускається засіб виключно у вигляді розчину. Жоден інший «розфасовки» не існує. Дане ліки має широкий спектр використання. Тому його ефективніше застосовувати у вигляді розчину, який вводиться внутрішньовенно або підшкірно. Зарс хороший засіб, в боротьбі з несприятливими наслідками хіміотерапії. 

[3], [4]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка препарату - активною речовиною є філграстім. Він відноситься до числа високоочищених неглікозильовані білків, який складаються з 175 амінокислот. Виробляється компонента штамом К12 Escherichia coli.

У геном його посредствам генної інженерії вводитися ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора (Г-КСФ) людини. Він здатний регулювати продукцію і вивільняти нейтрофіли з кісткового мозку в периферичну кров. Застосування даного активної речовини може супроводжуватися значним збільшенням числа нейтрофілів в судинному руслі протягом 24 годин.

У деяких випадках можливе збільшення числа еозинофілів і базофілів. Правда таке явище може бути присутнім і до початку лікування даними медикаментом. Підвищення числа нейтрофілів носить дозозалежний характер. Вивільняються нейтрофіли мають підвищену або нормальну функціональну активність. Це було підтверджено не один раз на підставі проведених тестів. Після того, як терапія препаратом буде припинена, число нейтрофілів зменшується на 50% за пару днів. До нормального значення цей показник повертається протягом тижня.

Пацієнти, які приймають філграстім, спостерігають зниження частоти вираженості і тривалості нейтропенії і фебрильної нейтропенії. Це дозволяє їм застосовувати антибіотики в помірних дозах. Крім того, знижується необхідність, перебуває в стаціонарі тривалий час. Після мієлоаблативної терапії частота підвищення температури не знижувалася.

Використання ліки в монотерапії здатне мобілізувати вихід гемопоетичних стовбурових клітин до периферичного кровотоку. Застосування ПСКК, які були мобілізовані за допомогою Зарс, здатне прискорювати відновлення кровотворення. Крім того, спостерігається зменшення вираженості і тривалості тромбоцитопению. Можливе зниження ризику геморагічних ускладнень і потребу в переливанні тромоцітарной маси після проведення мієлоаблативної або мієлосупресивної терапії.

Використання ліки у дітей і дорослих, що володіють важкої вродженої нейтропенією здатне стимулювати стійке збільшення числа активних нейтрофілів в периферичної крові. Спостерігається і зниження частоти інфекційних та інших ускладнень. Застосування медикаменту Зарс дозволяє підтримувати число нейтрофілів в межах допустимих норм. 

[5], [6], [7], [8]

Фармакокінетика

Фармакокінетика медикаменту - розподіл здійснюється в системному кровотоці. Підвищена концентрація активної речовини в плазмі крові при внутрішньовенному і підшкірному введенні досягається протягом 8-16 годин.

Була відзначена також і пряма лінійна залежність, яка спостерігається між введеною дозою філграстиму і його концентрацією в плазмі крові. Говорити про точні цифри в цьому випадку безглуздо. Багато що залежить від раніше призначеної дози.

Що стосується процесу виведення, то він не має особливої лінійної залежності. Швидкість даного явища залежить від дозування ліків. В основному ліки виводиться з участю нейтрофілів. Швидкість виведення при повторному прийомі медикаменту зростає до тих пір, поки число підвищується число нейтрофілів.

Тривале застосування Зарс, яке становило 28 днів, не супроводжувалося кумуляцією. Навіть у тих пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку. Крім того, вона мала допустимі значення T _1/2. 

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози Зарс залежить від стану людини. Терапія медикаментом проводиться при взаємодії з лікарями онкологічного центру. Використовувати цей препарат можуть тільки ті люди, які мають досвід роботи з ним. Тому самостійно приймати засіб не можна.

При цитотоксичної хіміотерапії добова доза ліків не повинна перевищувати 0,5 млн. ОД / кг маси тіла. Перший раз препарат вводиться не раніше ніж через 24 години після перенесеної хіміотерапії. Застосовується він до тих пір (щодня), поки число нейтрофілів не прийде в норму. Тривалість лікування не перевищує 14 днів. У вкрай складних випадках вона підвищується до 38 діб. Збільшення нейтрофілів звичайно спостерігається вже на другий день після початку використання ліки. Пацієнти, які отримують мієлоаблативну терапію, починають прийом ліків з 1 млн. ОД / кг маси тіла. Перша доза вводиться через 24 години після хіміотерапії і не пізніше заданого часу після трансплантації кісткового мозку. Коригування дози здійснюється в індивідуальному порядку. Вводиться препарат протягом 30 хвилин.

При мобілізації периферичних стовбурових клітин крові потрібно застосовувати по 1 млн. ОД / кг маси тіла. Препарат використовується протягом 5-7 днів. У деяких випадках потрібне додаткове проведення одного сеансу лейкаферезу. Рекомендована доза препарату становить 0.5 млн. ОД / кг. Починаючи з першого дня прийому ліків і закінчуючи останнім, до тих пір, поки рівень нейтрофілів не досягне допустимого значення. Може вводитися в якості тривалої інфузії протягом 24 годин.

При тяжкою хронічною нейтропенії які носить вроджений характер, варто приймати по 1.2 млн. ОД / кг. Проводиться це одноразово або дробовими дозами. При ідіопатичній або періодичній нейтропенії потрібно використовувати по 0.5 млн. ОД / кг. Через 1-2 тижні доза може бути збільшена.

ВІЛ інфекція. Рекомендована початкова доза становить 0.1 млн. ОД / кг. В наслідок вона може збільшувати до 0.4 млн. ОД / кг. У рідкісних випадках вона досягає показника в 1 млн. ОД / кг. В якості підтримуючого ефекту потрібно приймати по 0.3 мг / сут 2-3 рази в тиждень. Згодом можливо коригування дози Зарс. 

[17]

Використання Заргіо під час вагітності

Використання Зарс під час вагітності обмежений. Особливих даних щодо застосування цих ліків не було отримано. Але, незважаючи на це, є вказівки, які свідчать про можливе проходження філграстиму через плацентарний бар'єр.

Були проведені дослідження на тваринах, в ході яких використання філграстиму не приводило до тератогенним впливів. Зареєстровано велику кількість викиднів, але при цьому аномалій розвитку плода не спостерігалося.

При необхідності використання ліків дівчатам в положенні, потрібно реально оцінювати критерій користь-ризик. Адже не завжди очікуваний терапевтичний ефект для матері, може позитивно позначитися на розвиток малюка.

Немає даних і щодо проникненні ліки в грудне молоко. Тому якщо є необхідність використання засіб під час годування грудьми, то останнє заняття варто припинити. У будь-якому випадку можна знайти альтернативний шлях вирішення даної проблеми. У багатьох випадках рекомендується припинити використання Зарс. 

Протипоказання

Протипоказання до застосування Зарс є, навіть більше того їх досить багато. Насамперед варто виключити прийом ліків лицям, які страждають спадковою непереносимістю фруктози. Тому що в складі ліки міститься сорбіт.

Якщо у людини важка спадкова нейтропенія, що супроводжується цитогенетическими порушеннями застосовувати ліки не варто. Засіб не повинно застосовуватися для збільшення доз цитотоксичних хіміотерапевтичних препаратів, які перевищують норму.

При одночасному застосуванні променевої або хіміотерапії разом з цитотоксической. Стадія хронічної ниркової недостатності також знаходиться під забороною. Новонародженим використовувати ліки ні в якому разі не можна. Природно, ризик становлять люди з підвищеною чутливістю до препарату або ж його основних компонентів.

З обережністю застосовується ліки при міелодіпластіческом синдромі, хронічному мієлолейкозі і вторинному гострому мієлобластний лейкоз. Особливий ризик є і у людей зі значно зниженою кількістю мієлоїдних клітин - попередників. У будь-якому випадку використовувати Зарс можна тільки лише після консультації лікаря. 

Побічна дія Заргіо

Побічні дії Зарс пов'язані з високим вмістом активного компонента. З боку імунної системи можуть бути виявлені анафілактичніреакції, кропив'янка, шкірний висип, ангіоневротичний набряк, зниження тиску і задишка.

Органи кровотворення також здатні негативно відреагувати на прийом ліків. Так, виявляється це у вигляді анемії та транзиторною тромбоцитопенії. Досить часто можна помітити тромбоцитопенії та спленомегалию. У вкрай рідкісних випадках відбувається розрив селезінки

З боку нервової системи можлива поява головних болів. Серцево-судинна система теж може негативно відреагувати. У цьому випадку з'являється зниження артеріального тиску, судинні порушення і в дуже рідкісних випадках віно-оклюзійна хвороба.

Органи дихання: носова кровотеча, рідко набряк легенів, інфільтрати в легенях і кровохаркання. Можлива задишка, поява легеневої кровотечі та гіпоксемія.

З боку шкіри та її придатків, найчастіше це васкуліт і висип. У рідкісних випадках фебрильний дерматоз. Кістково-м'язова система: досить часто проявляє себе у вигляді больового синдрому в суглобах і м'язах. Можливі й серйозні наслідки, такі як остеопороз і загострення ревматоїдного артриту.

Травна система проявляється себе часто у вигляді діареї та гепатомегалії. З боку лабораторних показників не виключено оборотне підвищення активності ЛФ і ЛДГ. У деяких випадках Зарс викликає різку стомлюваність і безпосередньо реакції в місцях введення препарату. 

[15], [16]

Передозування

Передозування Зарс медикаментом не спостерігалося. Справа в тому, що він застосовується тільки під керівництвом лікаря. Тому самостійно людина ніяк не може вплинути на введення даного медикаменту. Виходячи з чого, випадків передозування і не було.

Природно, виключати цей момент не варто. Адже ситуації бувають різні. Так, неправильно розрахована доза може привести до великої концентрації медикаменту в плазмі крові людини. Це здатне негативно позначитися на самопочутті пацієнта.

Це свідчить про те, що приймати препарат самостійно не можна. Доза безпосередньо залежить від стану людини і його захворювання. Медикамент має широкий спектр дії і застосовується в багатьох випадках. Тому коригування дози є індивідуальною.

Якщо дотримуватися основних правил прийому засобу і не перевищувати допустиму дозу, то ніякої передозування і бути не може. Зарс це потужний препарат, який варто використовувати з обережністю, адже нанести шкоду набагато простіше, ніж усунути його наслідки. 

[18], [19]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодії з іншими препаратами можливо, але проводиться це повинно під керівництвом лікаря. Так, безпеку та ефективність введення медикаменту в той же день, як була проведена хіміотерапія, не встановлені.

Швидко діляться мієлоїдний клітини дуже чутливі до мієлосупресивної цитотоксичної хіміотерапії, тому призначати Зарс в інтервалі за 24 години дл або після використання їх не рекомендується. Тяжкість нейтропенії може посилювати при одночасному призначенні препарату разом з фторурацилом.

Не виключено взаємодія медикаменту з іншими гемопоетичними факторама зростання і цитокінами. Необхідно враховувати той факт, що літій стимулює вивільнення нейтрофілів. Все це здатне посилити дію медикаменту Зарс. Такий вплив можливо при комплексному призначенні препарату. Ніяких досліджень щодо цього проведено не було.

Є великий ризик несумісності медикаменту разом з 0,9% розчином натрію хлориду. Тому застосовувати Зарс в цьому випадку не рекомендується. 

[20], [21]

Умови зберігання

Умови зберігання Зарс відіграють велику роль. Але, у зв'язку з тим, що медикамент використовується виключно в медичних установах, турбуватися з цього приводу в домашніх умовах не варто.

Але, незважаючи на це, варто дотримуватися певних правил. Температура зберігання засобу не повинна перевищувати 25 градусів це загальноприйнята норма. Зберігати Зарс в холодильнику і тим більше заморожувати його не можна.

Стежити потрібно і за вологістю, вона відіграє чималу роль у всьому процесі зберігання. Бажано виділити для медикаменту сухе місце куди не будуть проникати прямі сонячні промені.

У медичному закладі діти не зможуть проникнути в препарату, а ось в домашніх умовах цілком. Тому потрібно захистити доступ до медикаменту. Адже використання його дітьми неприпустимо в більшості випадків і вимагає певної дозування.

Звертати увагу потрібно і на зовнішній вигляд препарату. Розчин не повинен міняти свій колір і запах. Якщо це сталося, то, швидше за все не дотримувалися певні умови зберігання Зарс. 

Термін придатності

Термін придатності важливий, але тільки лише в тому випадку якщо умови зберігання правильно дотримуються. Важливо створити певний температурний режим. Бажано щоб він не перевищував допустимих 25 градусів. Відхилення від норми можливо, але не значне.

Велику роль відіграє і вологість, адже вона може мати негативний вплив на основні якості медикаменту. Після відкриття «флакона» потрібно використовувати засіб негайно. Зберігати розчин у відкритому вигляді не можна. Поміщати його в холодильник або піддавати заморожуванню тим більше. Це не той медикамент, який варто зберігати в подібних умовах. Бажано обгородити його і від прямих сонячних променів, що є важливим критерієм.

Звернути увагу варто на зовнішній вигляд засоби. Колір і запах не повинні відрізнятися від норми. В іншому випадку приймати медикамент не можна. Велику роль відіграють умови зберігання, адже саме від них залежить термін придатності, який становить 2-3 роки. Після закінчення заданого часу застосовувати Зарс не рекомендується. 

[22], [23]