Зефтера

Зефтера - системне ліків з антибактеріальними властивостями.

Показання до застосування зефтера

Показано в наступних випадках: усунення ускладнених шкірних інфекцій (серед таких синдром діабетичної стопи (інфікований), на тлі якого не спостерігається остеомієліт), які були спровоковані грампозитивними або грамнегативними мікробами.

Форма випуску

Випускається у вигляді ліофілізату інфузійних розчинів. Обсяг одного скляного флакона з ліками - 20 мл. Одна упаковка може містити 1 або 10 таких флаконів.

Фармакодинаміка

Медокаріл цефтобіпрол - це пролекарство водорозчинного типу, яке надає бактерицидну активність відносно великого числа грампозитивних мікробів, серед яких стійкі щодо метициллина стафілококи, стійкі до пеніциліну пневмококи, а крім цього чутливі щодо ампіциліну ентерококи фекальні. Крім цього виявляється активність щодо безлічі грамнегативнихмікроорганізмів, серед яких штами ентеробактерій і синьогнійної палички.

Активний компонент міцно синтезується з безліччю важливих грамнегативних і грампозитивних мікробів, а також PBP. Цефтобіпрол синтезується з PBP2a стафілококами (серед них резистентні до метициліну стафілококи золотисті), саме тому він активно діє проти стійких до метициліну стафілококів.

Є дані, що цефтобіпрол володіє активністю щодо безлічі ізолятів нижчеперелічених мікробів як при госпітальних інфекціях, так і in vitro.

Аеробні бактерії (грампозитивні): ентерокок фекальний (виключно ізоляти, що володіють чутливістю / стійкістю до ванкоміцину), стафілокок золотистий (виключно ізоляти, що володіють стійкістю / чутливістю до метициліну), стафілокок епідермальний, стрептокок агалактия, а крім цього стрептокок піогенний. Також коагулазонегатівние стафілококи (ізоляти, які стійкі / чутливі до метициліну; серед таких стафілокок гемолітичний, Staphylococcus hominis, стафілокок сапрофітний, а також Staphylococcus lugdunensis), пневмококи (ізоляти, які стійкі / помірно стійкі / чутливі до пеніциліну) і стрептококи з категорії viridans.

Аеробні мікроорганізми (грамнегативні): ентеробактерій клоаки, кишкова паличка, клебсієла пневмонії, протей мірабіліс і синьогнійна паличка. Крім цього бактерії роду цитробактер (серед них також цитробактер фреунді і Citrobacter koseri), а також Enterobacter aerogenes, клебсієла оксітока, моракселла катараліс і моргана бактерія. Разом з цим мікроби з роду нейссерий, провіденцій і серрацій марцесценс.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні показники у дорослих при введенні одноразової 1-годинної інфузії (розмір 500 мг) або багаторазових доз (ті ж 500 мг), які вводилися 2-годинними инфузиями через кожні 8 год подібні в обох випадках. В середньому вони становлять: показники в плазмі - 34,2 мкг / мл (одноразова) і 33,0 мкг / мл (багаторазова); показник AUC - 116 мкг.ч / мл і 102 мкг.ч / мл; період напіврозпаду - 2,85 годин і 3,3 години; рівень кліренсу - 4,46 і 4,98 л / год.

Показники AUC і піку концентрації цефтобіпрол підвищуються відповідно до збільшення дозування (діапазон становить 125 мг / 1 г). Ліки досягає рівноважного стану вже в перший день курсу. У пацієнтів зі здоровою ниркової функцією введення препарату через кожні 8 або 12 годин не викликає накопичення активного компонента в організмі.

Синтез з плазмовим білком становить 16%, а ступінь цього показника незалежна від рівня концентрації речовини. Стаціонарний розподільний обсяг дорівнює 18-ти л і приблизно дорівнює обсягу людської позаклітинної рідини.

Біотрансформація з цефтобіпрол медокаріла в активний елемент цефтобіпрол здійснюється швидко, після чого каталізується за допомогою плазмових естераз. Показники пролекарства дуже маленькі, воно виявляється в сечі і плазмі лише в процесі інфузії. Активний компонент слабо метаболізується, перетворюючись на нециклический продукт розпаду, неактивний мікробіологічно. Його показник дуже низький - дорівнює приблизно 4% від концентрації цефтобіпрол.

Цефтобіпрол в основному виводиться незміненим, через нирки, а період напіврозпаду речовини становить приблизно 3 години. Основним механізмом виведення виступає клубочкова фільтрація, а мала частина дозування проходить канальцевую реабсорбцію.

Доклінічні тестування пробеніциду показали, що він не впливає на фармакокінетичні властивості цефтобіпрол, з чого можна зробити висновок, що у останнього відсутнє активно функціонуюча канальцевая секреція. При одноразовому введенні ліків близько 89% речовини спостерігається в сечі під виглядом цефтобіпрол в активній формі (83%), а також під виглядом продукту розпаду з відкритим кільцем (близько 5%) і елемента цефтобіпрол медокаріл (менше 1%).

Спосіб застосування та дози

Сублімований ін'єкційний порошок розчиняють в 10 мл води, а потім в 5% розчині глюкози. Після розведення порошку флакон потрібно струсити. Для повного розчинення необхідно почекати близько 10-ти хвилин. Перш, ніж починати розведення в розчині інфузії, слід почекати, поки осяде в ємності піна.

Для усунення інфекційних процесів, спровокованих грампозитивними мікробами, потрібно вводити по 500 мг ліки через кожні 12 годин (у формі інфузій, що тривають 1 годину). У людей з синдромом діабетичної стопи (інфікований тип) режим введення через кожні 12 годин не вивчався.

Як правило, лікувальний курс триває приблизно 1-2 тижні, залежно від місця розвитку інфекційного процесу, перебігу патології та клінічної реакції хворого.

[1]

Використання зефтера під час вагітності

За допомогою доклінічних випробувань вдалося з'ясувати, що цефтобіпрол не має тератогенної активності і не впливає на вагу плода, осифікація, а також процес внутрішньоутробного розвитку. Але при цьому тестувань по використанню ліків вагітними жінками не виконувалося.

Результати тестів, за допомогою яких перевірялося вплив ліків на репродуктивну систему тварин, не можна інтерполювати на людську систему. У зв'язку з цим Зефтеру дозволяється призначати вагітним лише в ситуаціях, коли можлива користь для здоров'я матері перевищує ризик розвитку у плода негативних ефектів.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• непереносимість діючої речовини або будь-якого з допоміжних елементів, що входять до складу лікарських засобів, а також інших цефалоспоринів;
• наявність в анамнезі у хворого алергії на β-лактами;
• діти молодше 18-ти років.

Обережно призначають при:

• недостатності нирок (показник коефіцієнта очищення креатиніну нижче 50-ти мл / хв);
• епілептичних припадках;
• нападах судом (наявних в анамнезі);
• Псевдомембранозний формі коліту (наявної в анамнезі).

Побічна дія зефтера

Клінічні тестування показали, що найчастіше застосування ліків викликає такі побічні

Сублімований ін'єкційний порошок розчиняють в 10 мл води, а потім в 5% розчині глюкози. Після розведення порошку флакон потрібно струсити. Для повного розчинення необхідно почекати близько 10-ти хвилин. Перш, ніж починати розведення в розчині інфузії, слід почекати, поки осяде в ємності піна.

Для усунення інфекційних процесів, спровокованих грампозитивними мікробами, потрібно вводити по 500 мг ліки через кожні 12 годин (у формі інфузій, що тривають 1 годину). У людей з синдромом діабетичної стопи (інфікований тип) режим введення через кожні 12 годин не вивчався.

Як правило, лікувальний курс триває приблизно 1-2 тижні, залежно від місця розвитку інфекційного процесу, перебігу патології та клінічної реакції хворого.

Перші реакції, як нудота (приблизно 12%), прояви на ділянці введення ЛЗ (8%), а крім цього блювота, головні болі і пронос (близько 7%), а також дізгевзія (приблизно 6%). Зазвичай нудота досить незначна, вона швидко зникає, без необхідності у скасуванні ЛЗ. Цей побічний ефект рідше спостерігався у людей, яким виконувалися 2-годинні інфузії (приблизно 10%). У людей, яким робили 1-годинні процедури, цей показник вищий - 14%. Інші негативні реакції:

• органи НС: часто розвивається запаморочення;
• підшкірна клітковина і шкіра: в основному виникають висипання (папулезной, макулезная, а також макулопапулезной і генералізованої форм), а крім цього свербіж;
• органи шлунково-кишкового тракту: часто виникають диспепсичні явища, одинично з'являються коліти, спровоковані викликані клостридиум діффіціле;
• явища метаболізму: часто проявляється гіпонатріємія;
• інвазії та інфекційні процеси: зазвичай розвиваються грибки (в області піхви і вульви, а також на шкірі і в роті);
• імунна система: зазвичай реакції гіперчутливості (серед таких кропив'янка і непереносимість ліків); зрідка може розвиватися анафілаксія;
• гепатобіліарна система: збільшення показників ензимів печінки (в тому числі збільшення показників АСТ і АЛТ).

Умови зберігання

Ліки потрібно утримувати в умовах температури 2-8 ° С, в місці, закритому від сонячного світла. Упаковка повинна бути оригінальною. Місце зберігання також має бути недоступно маленьким дітям.

[2]

Термін придатності

Зефтера придатна до використання протягом 2-х років з моменту випуску лікарського засобу. Готовий розчин може зберігатися протягом 1-го години в умовах температури 25 ° С, а також протягом 24-х годин в умовах температури 2-8 ° С.