Зідолам

Зідолам є противірусним ліками. Входить в категорію нуклеотидних і нуклеозидних інгібіторів ревертази.

Показання до застосування зідолама

Показаний для лікування ВІЛ - дітям 12+ років, а також дорослим (при прогресуючій формі імунодефіциту).

Форма випуску

Випускається в таблетках - по 10 штук в 1-ной блистерной платівці. Одна упаковка ліків містить 10 блістерів з таблетками.

Зідолам-н використовується для лікування ВІЛ у підлітків від 16-ти років (вага 50+ кг), а також у дорослих.

Як фіксованої комбінації ЛЗ може призначатися при існуючій у пацієнта переносимості його діючих елементів (зидовудин, ламівудин, а також невірапін). Оцінка переносимості виконується після проведення курсу комбінованого антиретровірусного лікування з вживанням невірапіну в підтримуючої дозуванні 200 мг двічі за день, що застосовувався мінімум 6-8 тижнів. Призначати підтримуючу дозу ЛЗ дозволяється лише через 2 тижні після застосування його в початковому розмірі - 200 мг за день одноразово.

Фармакодинаміка

Ламівудин, а також зидовудин мають синергічну сповільнює впливом щодо вірусної реплікації типів ВІЛ-1, а також ВІЛ-2. Діючі компоненти ЛЗ поступово перетворюються всередині клітини в речовини трифосфати. Ці елементи є конкурентними виборчими інгібіторами ревертази ВІЛ. Клінічні тестування підтвердили, що подібна комбінація здатна перешкоджати виникненню стійкості до зидовудину у осіб, які раніше не проходили курс антиретровірусного лікування.

Поєднання компонентів ламивудин з зидовудином діє більш ефективно, ніж комбінації зидовудин з диданозином або зидовудин з залцитабіном. Серед додаткових властивостей цих з'єднаних речовин - хороша переносимість такої комбінації. Крім того, вона сприяє субоптимального придушення вірусної репродукції, а також послаблює рівень концентрації речовини.

Фармакокінетика

Зидовудин з ламівудином добре абсорбуються з шлунково-кишкового тракту, з показником біодоступності 80-85% (ламівудин) і 60-70% (зидовудин). Піковий рівень в плазмі цих елементів дорівнює 1,3-1,8 мг / ммоль (ламівудин) і 1,5-2,2 мг / ммоль (зидовудин) і досягається через 0,5-2 години і 0,25-2 години відповідно.

При лікарському діапазоні дозувань у ламівудину відзначається лінійна фармакокінетика зі слабким зв'язуванням з розташованими в плазмі альбумінами (менше 36% in vitro). Показник синтезу зидовудину з білком дорівнює 34-38%.

Обидві речовини здатні проходити всередину ліквору, а також в ЦНС.

Через 2-4 години після прийняття Зідолама пропорції між показниками зидовудину з ламівудином всередині плазми, а разом з цим цереброспинальной рідини рівні відповідно 0,5, а також 0,12.

Основний продукт розпаду зидовудину всередині сечі з плазмою - це 5-глюкуронід. Тестування in vitro продемонстрували, що відбувається внутрішньоклітинне фосфорилювання ламівудину, який далі перетворюється в активно діючий продукт розпаду 5-трифосфат.

Екскреція ламівудину в основному відбувається через нирки, речовина виводиться незміненим. Час напіврозпаду речовини досягає 10,5-15,5 годин.

Період напіврозпаду зидовудину дорівнює приблизно 1,1 години. Близько 50-80% речовини виводиться через нирки у формі 5-глюкуроніду. Крім цього зидовудин може виводитися через грудне молоко.

Спосіб застосування та дози

Ліки слід вживати перорально. Для дітей від 12-ти років і дорослих людей дозування ЛЗ становить 1-ну таблетку двічі за день. Дозволяється пити ЛЗ незалежно від вживання їжі.

[1]

Використання зідолама під час вагітності

Вагітним жінкам протипоказано призначати ці ліки.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• непереносимість складових компонентів ліки;
• важка стадія нейтропенії (з числом нейтрофілів менше 0,75 х 10 9 / л) або анемії (показники гемоглобіну менше 7,5 г / дл або 4,65 ммоль / л);
• поліневропатія;
• порушення ниркової функції (рівень коефіцієнта очищення креатиніну становить менше 50-ти мл / хвилина);
• лактаційний період;
• дитячий вік менше 12-ти років.

Побічна дія зідолама

Внаслідок використання ліки можуть розвиватися такі побічні дії: відчуття втоми і нездужання, головні болі, діарея, блювота, запаморочення і нудота. Крім цього також стан лихоманки, розвиток нейропатії, анорексії, поява безсоння або ознобу. Можуть виникати симптоми пошкодження носової слизової, болі в кістково-м'язової області, розвиватися нейтропенія або облисіння, з'являтися висипання або кашель, а крім того збільшуватися показник білірубіну і ензимів печінки.

Передозування

При розвитку передозування ліками необхідно підтримуючу терапію, а також процедури, спрямовані на усунення симптомів. Не існує специфічного антидоту для лікування передозування Зідоламом.

Взаємодія з іншими препаратами

Так як в ліках містяться 2 активних речовини (зидовудин з ламівудином), воно здатне взаємодіяти відповідно до характеристиками обох з них.

У разі поєднання ліки з мієлосупресивними або нефротоксичними ЛЗ (серед таких системне використання пентамідину з піриметаміном, а крім цього дапсона, флуцитозину, ко-тримоксазол і інтерферону, а також амфотерицину В, ганцикловіру з доксорубіцином, і винбластина з винкристином) потрібен постійний контроль за гематологічним рівнем і ниркової функцією. Дозування знижується в разі потреби.

Потрібно стежити за показниками в крові речовини фенітоїн - при одночасному використанні з Зідоламом.

Кодеїн з аспірином і морфіном, а крім цього оксазепам з кетопрофеном, індометацин з напроксеном і циметидин, а також дапсон з оксазепамом і ізопринозин здатні впливати на процес метаболізму зидовудину (конкурентно сповільнюючи процеси формування його глюкуроніду або безпосередньо придушуючи метаболізм речовини за допомогою мікросомальнихпечінкових ензимів) .

Пробенецид здатний підвищувати показники зидовудину, пригнічуючи процес глюкуронізації або зменшуючи швидкість виведення речовини через нирки.

На процеси метаболізму і коефіцієнт очищення зидовудину впливає застосування флуконазолу.

Вальпроєва кислота уповільнює 1-ю фазу метаболізму зидовудину, внаслідок чого підвищується показник біодоступності останнього. Через це при одночасному застосуванні даних речовин рекомендується стежити за станом здоров'я пацієнтів, щоб своєчасно виявити почастішання негативних реакцій на використання зидовудину.

Окремі ліки-аналоги нуклеозидів здатні впливати на роботу, а також число лейкоцитів / еритроцитів, можуть посилювати токсичні властивості зидовудину щодо кров'яних клітин, а крім цього процесу реплікації ДНК.

Рибавірин антагоністично впливає на противірусну діяльність зидовудину щодо вірусу ВІЛ (in vitro).

Речовини пириметамин, триметоприм, а також ацикловір з сульфаметоксазолом дозволяється використовувати в процесі профілактики або лікування інфекційних процесів, спровокованих умовно-патогенними організмами, тому як при обмеженому застосуванні даних ЛС їх токсичні властивості не посилюються.

[2], [3]

Умови зберігання

Утримувати Зідолам потрібно в місці, яке буде недоступно дітям, а також відповідати стандартних умов для зберігання медикаментів. Температура при цьому: 15-30 ° С.

Термін придатності

Зідолам потрібно використовувати протягом 2-х років з моменту випуску лікарського засобу.