Зітазоніум

Зітазоніум - це протівоестрогенний препарат, входить в категорію протипухлинних засобів і гормональних антагоністів.

Показання до застосування Зітазоніума

Застосовується в таких випадках:

• при лікуванні раку грудей на пізніх етапах хвороби, а крім цього в післяопераційний період (як допоміжний препарату у людей з раком грудей);
• жінкам, які перебувають у періоді менопаузи поста і мають метастази внаслідок раку грудей. У людей, що мають пухлини естроген-позитивного типу, використання тамоксифену може стати альтернативою проведення променевих процедур в області яєчників або оваріектомії;
• для усунення безпліддя (ановуляторні форма патології).

[1]

Форма випуску

Випуск в таблеткової формі - всередині блістерних упаковок в кількості 10-ти штук. У пачці випускається по 3 блістерних пластинки.

[2]

Фармакодинаміка

Тамоксифен формує стабільні комплекси за допомогою незворотного синтезу з естрогеновими закінченнями. В результаті відбувається пригнічення процесів синтезу естрадіолу з нервовим закінченням - саме так активний компонент ЛЗ найчастіше надає протівоестрогенное вплив.

Великі концентрації ліки дозволяють пригнічувати процес утворення прогестеронових рецепторів. Внаслідок цього відбувається уповільнення зростання і розвитку пухлини, стимульоване виділяються естрогенами.

Фармакокінетика

Після перорального застосування речовина швидко всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту. Пікових плазмових значень ліки досягає через 4-7 годин. При постійному вживанні ЛЗ показники його всередині крові весь час підвищуються, досягаючи через 4 тижні рівноважного стану.

Препарат піддається інтенсивному печінковому метаболізму. Головний продукт розпаду речовини (N-дезметилтамоксифен) має лікарську активність. Час напіврозпаду тамоксифена коливається в межах 91-156-ти годин. Екскреція ЛЗ переважно відбувається з фекаліями.

[3]

Спосіб застосування та дози

При лікуванні раку грудей на початковому етапі потрібно приймати за день по 20 мг ліки. Жінкам, які перебувають на пізніх стадіях патології дозволяється приймати за добу по 30-40 мг. При цьому допоміжне лікування часто триває близько 3-5-ти років або до моменту, коли з-за прогресування захворювання потрібно переходити до паліативної терапії.

Режими терапії при усуненні безпліддя.

Попередньо, до початку лікування, потрібно переконатися у відсутності вагітності. Тривалість курсу і розмір дози можна призначити заздалегідь - при підборі необхідно враховувати показники переносимості конкретної пацієнтки.

Схема №1: щоденний прийом 20-ти мг препарату (в період 2-5-го днів менструального циклу). При цьому потрібно постійно відслідковувати будь-які зміни функції яєчників. Жінкам, у яких нерегулярний цикл, приймати ліки можна починати в будь-який з днів. При відсутності індукції овуляції в результаті такої терапії дозволяється збільшити дозування відповідно до зазначених нижче правилами.

Схема №2: якщо необхідно, можна збільшити розмір денної дози до 40-80-ти мг (з 1-2-разовим прийомом за добу). У разі початку менструації у жінки новий курс необхідно починати з 2-го дня нового циклу. При нерегулярному циклі і відсутності необхідного лікарського результату (і якщо менструації не починаються) необхідно почекати 45 діб перед початком повторного терапевтичного курсу.

[8], [9]

Використання Зітазоніума під час вагітності

Не можна застосовувати Зітазоніум в період вагітності.

Протипоказання

Медикаментозний препарат забороняється призначати в таких випадках:

• наявність непереносимості активного компонента ЛЗ (тамоксифена) або будь-яких інших його складових речовин;
• період годування груддю;
• проблеми з функціональною діяльністю печінки у важкій формі;
• наявне в анамнезі або протікає в даний момент тромбоемболічне захворювання.

[4], [5], [6]

Побічна дія Зітазоніума

Використання таблеток може викликати появу таких побічних дій:

• порушення функції органів почуттів і НС: поява запаморочення, катаракти, головних болів, ураження рогівки, стан депресії, відчуття сплутаності свідомості або стомлюваності, розлад зору і розвиток ретинопатії;
• прояви в області ССС, а крім цього розладу гомеостазу і кровотворного процесу: розвиток тромбоемболії, тромбоцитопенії або тромбофлебіту, а крім того скороминущої лейкопенії;
• ураження шлунково-кишкового тракту: виникнення нудоти, абдомінальних болів, блювоти, розвиток запору і важких форм розладів в роботі печінки (гепатиту або холестазу), а крім цього втрата апетиту і підвищення показників печінкових ензимів;
• порушення функції урогенітальної системи: поява вагінальних виділень або кровотечі, розвиток аменореї і виліковної пухлини в області яєчників (кістозного типу), затримка рідини, а також нерегулярність менструального циклу у жінок, що знаходяться в періоді пременопаузи;
• симптоми алергії: поява висипу на поверхні шкіри і свербіння на ділянці статевих органів;
• інші: больові відчуття на ділянці розташування пухлини або в кістках, розвиток алопеції або гіперкальціємії, розростання пухлин в області м'яких тканин (при цьому в уражених областях і на ділянках навколо них спостерігається помітна еритема). Також підвищується температура, виникає переживає напади відчуття жару. В результаті тривалого використання може відбуватися зміна ендометрія (серед проявів - поліпи, гіперплазія, а також фіброма матки); одинично спостерігається рак маточного тіла.

[7]

Передозування

Ознаки інтоксикації: транзиторна нейротоксичность в гострій формі (поява тремору, запаморочення, розвиток гиперрефлексии і нестійкості ходи). Подібні порушення проходять через кілька діб після відміни терапії. Зітазоніум не викликає невиліковних розладів в організмі.

У медикаменту немає спеціального антидоту. Якщо є підозра, що сталася передозування, потрібно виконувати стандартні процедури симптоматичної і підтримуючої терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Зітазоніум забороняється поєднувати з ліками аллопуринол (протиподагричних засіб), а крім цього з речовинами, які знижують кров'яну в'язкість і перешкоджають появі тромбів (наприклад, деривати кумарину).

Обережність потрібна при використанні ЛЗ в комбінації з бромокриптином - в результаті може збільшитися сироватковий показник і активного компонента, і продукту розпаду ліки. З обережністю застосовують і разом з цитотоксичними агентами - таке поєднання підсилює ризик появи ускладнень тромбоемболічного типу.

[10], [11], [12]

Умови зберігання

Зітазоніум необхідно утримувати в місцях, куди не проникає сонячне світло, а також недоступних дітям. Температурні умови - в межах 15-25 ° С.

[13], [14]

Термін придатності

Зітазоніум може використовуватися в період 4-х років з дати виготовлення препарату.

[15]