Зитазоніум

Зітазоній – антиестрогенний препарат, що належить до категорії протипухлинних засобів та гормональних антагоністів.

Показання до застосування Зитазоніум

Його використовують у таких випадках:

• при лікуванні раку молочної залози на пізніх стадіях захворювання, а також у післяопераційному періоді (як допоміжний препарат у людей з раком молочної залози);
• жінки в постменопаузі з метастатичним раком молочної залози. У людей з естроген-позитивними пухлинами тамоксифен може бути альтернативою опроміненню яєчників або овариектомії;
• для усунення безпліддя (ановуляторної форми патології).

[ 1 ]

Форма випуску

Випуск у формі таблеток – всередині блістерних упаковок у кількості 10 штук. В упаковці 3 блістерні пластини.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Тамоксифен утворює стабільні комплекси шляхом незворотного синтезу з естрогенними закінченнями. В результаті пригнічуються процеси синтезу естрадіолу з нервовими закінченнями – саме так активний компонент препарату часто має антиестрогенну дію.

Високі концентрації препарату дозволяють пригнічувати процес утворення рецепторів прогестерону. В результаті сповільнюється ріст і розвиток пухлини, стимульований секретованими естрогенами.

Фармакокінетика

Після перорального застосування речовина швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Препарат досягає пікової концентрації у плазмі крові через 4-7 годин. При постійному застосуванні препарату його рівень у крові постійно зростає, досягаючи рівноважного стану через 4 тижні.

Препарат піддається інтенсивному печінковому метаболізму. Основний продукт розпаду речовини (N-десметилтамоксифен) має лікарську активність. Період напіввиведення тамоксифену коливається від 91 до 156 годин. Виведення препарату відбувається переважно з калом.

[ 3 ]

Спосіб застосування та дози

При лікуванні раку молочної залози на початковій стадії необхідно приймати 20 мг препарату на добу. Жінкам на пізніх стадіях патології дозволено приймати 30-40 мг на добу. У цьому випадку ад'ювантне лікування часто триває близько 3-5 років або до того моменту, коли через прогресування захворювання необхідно перейти на паліативну терапію.

Схеми лікування безпліддя.

Перед початком лікування необхідно переконатися у відсутності вагітності. Тривалість курсу та дозу не можна призначати заздалегідь – при підборі необхідно враховувати показники переносимості конкретної пацієнтки.

Схема № 1: щоденний прийом 20 мг препарату (у період 2-5-го дня менструального циклу). У цьому випадку необхідно постійно контролювати будь-які зміни функції яєчників. Жінки з нерегулярним циклом можуть розпочати прийом препарату в будь-який день. Якщо в результаті такої терапії не відбувається індукції овуляції, допускається збільшення дозування відповідно до правил, зазначених нижче.

Схема № 2: за необхідності добову дозу можна збільшити до 40-80 мг (з 1-2 прийомами на день). Якщо у жінки почалася менструація, новий курс слід розпочати на 2-й день нового циклу. Якщо цикл нерегулярний і бажаний лікарський ефект не досягається (і якщо менструація не починається), необхідно почекати 45 днів, перш ніж розпочинати повторний терапевтичний курс.

[ 8 ], [ 9 ]

Використання Зитазоніум під час вагітності

Зітазоній не слід застосовувати під час вагітності.

Протипоказання

Препарат заборонено призначати в таких випадках:

• наявність непереносимості активного компонента препарату (тамоксифену) або всіх інших його компонентів;
• період грудного вигодовування;
• серйозні проблеми з функцією печінки;
• наявність у анамнезі або поточна тромбоемболічна хвороба.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Побічна дія Зитазоніум

Вживання таблеток може викликати такі побічні ефекти:

• порушення функції органів чуття та нервової системи: поява запаморочення, катаракти, головного болю, пошкодження рогівки, депресії, відчуття сплутаності свідомості або втоми, порушення зору та розвиток ретинопатії;
• прояви в серцево-судинній системі, а крім цього, порушення гомеостазу та процесу кровотворення: розвиток тромбоемболії, тромбоцитопенії або тромбофлебіту, а крім того, транзиторна лейкопенія;
• Ураження шлунково-кишкового тракту: виникнення нудоти, болю в животі, блювання, розвиток запору та тяжких форм захворювань печінки (гепатит або холестаз), а також втрата апетиту та підвищення рівня печінкових ферментів;
• порушення функції сечостатевої системи: поява вагінальних виділень або кровотеч, розвиток аменореї та виліковної пухлини в яєчниках (кістозного типу), затримка рідини, а також нерегулярність менструального циклу у жінок у пременопаузальному періоді;
• симптоми алергії: поява висипу на поверхні шкіри та свербіж в області геніталій;
• інші: біль в області пухлини або в кістках, розвиток алопеції або гіперкальціємії, ріст пухлини в області м’яких тканин (спостерігається помітна еритема в уражених ділянках та в областях навколо них). Також підвищується температура, виникає відчуття жару, яке виникає уривчасто. Внаслідок тривалого застосування можуть виникати зміни ендометрію (прояви включають поліпи, гіперплазію та фіброміоми матки); рак тіла матки спостерігається спорадично.

[ 7 ]

Передозування

Ознаки інтоксикації: транзиторна нейротоксичність у гострій формі (поява тремору, запаморочення, розвиток гіперрефлексії та нестійкості ходи). Такі розлади зникають через кілька днів після припинення терапії. Зітазоній не викликає невиліковних порушень в організмі.

Специфічного антидоту для препарату немає. Якщо є підозра на передозування, слід дотримуватися стандартних процедур симптоматичної та підтримуючої терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Зітазоній заборонено поєднувати з препаратом алопуринол (протиподагричний препарат), а також з речовинами, що знижують в'язкість крові та запобігають утворенню тромбів (наприклад, похідні кумарину).

Потрібна обережність при застосуванні препарату в комбінації з бромокриптином – внаслідок цього може підвищитися рівень у сироватці крові як активного компонента, так і продукту розпаду препарату. Також з обережністю застосовують разом з цитотоксичними засобами – така комбінація підвищує ризик тромбоемболічних ускладнень.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Умови зберігання

Зітазоній слід зберігати в місцях, куди не проникає сонячне світло, та недоступних для дітей. Температурний режим – в межах 15-25°C.

[ 13 ], [ 14 ]

Термін придатності

Зітазоній можна використовувати протягом 4 років з дати виробництва препарату.

[ 15 ]