Знеболювальні свічки при геморої

До місцевих засобів, рекомендованих лікарями для зняття больових симптомів запалення вузлів, що утворилися в аноректальній області, в першу чергу належать знеболювальні супозиторії від геморою.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показання до застосування знеболювальних свічок при геморої

Показаннями до застосування протигемороїдальних препаратів цієї фармакологічної групи є відчуття болю в задньому проході, в тому числі під час і після випорожнення кишечника.

Серед найпопулярніших та ефективних засобів необхідно відзначити такі назви знеболювальних супозиторіїв від геморою, як Анестезол, Анузол (Нео-Анузол), Супозиторії з беладоною, Бетіол, Проктозан Нео, Проктоглівенол, Долопрокт.

[ 7 ]

Фармакодинаміка

Знеболювальні супозиторії від геморою використовуються місцево та для забезпечення знеболювального ефекту містять місцеві анестетики – речовини, які або знижують чутливість больових аферентних рецепторів нервових волокон, або перешкоджають передачі больових нервових імпульсів.

Фармакодинаміка знеболювальної дії супозиторіїв Анестезол базується на дії бензокаїну, а також ментолу (вміст якого в одному супозиторії в 25 разів менший, ніж бензокаїну). Бензокаїн (синонім анестезину) – етиловий ефір параамінобензойної кислоти, що блокує передачу нервових сигналів, зменшуючи проникність синаптичних мембран для Na+. Місцево-анестезувальні властивості ментолу менш виражені та проявляються подразненням нервових закінчень холодових рецепторів слизової оболонки прямої кишки.

Знеболювальні супозиторії від геморою Проктозан Нео, Проктоглівенол та Долопрокт містять лідокаїн у формі гідрохлориду (α-діетиламіно-2,6-диметилацетаніліду гідрохлорид), який діє так само, як бензокаїн. Крім того, супозиторії Проктозан Нео містять НПЗЗ буфексамак, який блокує циклооксигеназу, зменшуючи синтез простагландинів та активність нейромедіаторів.

Знеболювальний ефект супозиторіїв Анузол, Бетіол, а також супозиторіїв беладонни зумовлений вмістом екстракту лікарської рослини Atropa belladonna L (беладонна). Алкалоїд беладонни атропін знижує чутливість холінергічних рецепторів нервових закінчень, що викликає тимчасове вимкнення місцевої парасимпатичної іннервації в зоні застосування ректальних супозиторіїв.

Місцево-анестезуючі властивості екстракту беладони в супозиторіях Бетіол посилюються іхтаммолом (іхтіолом), який також зменшує біль при геморої.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Згідно з офіційною інструкцією, фармакокінетика препарату Анестезол не вивчалася, хоча відомо, що бензокаїн, що входить до складу цих супозиторіїв, діє швидко, але недовго, слабо всмоктується у слизові оболонки, але, тим не менш, виявляється у плазмі крові. Бензокаїн частково руйнується в крові, решта – у печінці, а продукти метаболізму виводяться з організму нирками.

Виробники супозиторіїв Беладонна, Анузолу та Бетіолу не вивчали фармакокінетику препаратів, оскільки вважається, що при місцевому застосуванні екстракт беладонни не викликає системних ефектів.

Лідокаїн, що міститься в знеболювальних супозиторіях від геморою Проктозан Нео, Проктоглівенол та Долопрокт, згідно з інструкцією до цих засобів, абсорбується на 24%, а найвища його концентрація в плазмі відзначається через дві години після застосування супозиторіїв. Біотрансформація лідокаїну відбувається в печінці (шляхом гідроксилювання), метаболіти (4-гідрокси-2,6-ксилідин) виводяться з сечею.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Спосіб застосування та дози

Єдиний спосіб використання знеболювальних супозиторіїв від геморою – ректальний. Рекомендується вводити супозиторій у пряму кишку після дефекації або очисної клізми.

Анестезол вводять по одному супозиторію 1-2 рази на день. Анузол, супозиторії Беладонна, Бетіол – по одному супозиторію 2-3 рази на день; максимальна добова доза Анузолу – 7 супозиторіїв, супозиторіїв Беладонна та Бетіолу – 10.

Знеболювальні супозиторії від геморою Проктозан Нео, Проктоглівенол та Долопрокт слід використовувати двічі на день, по одній. Проктозан Нео не слід використовувати довше тижня, а максимальна тривалість лікування супозиторіями Долопрокт становить 14 днів.

[ 18 ], [ 19 ]

Протипоказання

Знеболювальні супозиторії від геморою, що входять до огляду, мають такі протипоказання до застосування:

Анестезол – індивідуальна гіперчутливість до амідних анестетиків, вік до 18 років.

Анузол, супозиторії Беладонна, Бетіол - аденома простати, дизурія, тиреотоксикоз, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, фібриляція та тахікардія передсердь, гіпертензія, атонія кишечника, прогресуюча аутоімунна м'язова слабкість (міастенія гравіс), гостра кровотеча, глаукома, вік до 14 років. Застосування препаратів з екстрактом беладонни вимагає обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.

Проктозан Нео – атопічний дерматит, туберкульоз, сифіліс, вік до 18 років.

Проктоглівенол – індивідуальна чутливість до компонентів, вік до 18 років.

Долопрокт – оперізувальний герпес, туберкульоз, сифіліс, дитячий та підлітковий вік.

Використання знеболювальних супозиторіїв від геморою під час вагітності:

Анузол та Проктозан Нео протипоказані.

Проктоглівенол і Долопрокт заборонені в першому триместрі; у другому та третьому триместрах їх призначають у випадках, коли очікувана користь для матері вища за потенційний ризик для плода.

Анестезол, супозиторії Беладонна, Бетіол – лише за призначенням лікаря, враховуючи можливі ризики для майбутньої дитини.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Побічна дія знеболювальних свічок при геморої

Виробники вказують побічні ефекти, які можуть бути викликані знеболювальними супозиторіями від геморою:

Анестезол – висип на шкірі, свербіж, кропив'янка, печіння в задньому проході, проблеми зі стільцем, порушення складу крові (при тривалому застосуванні).

Анузол, супозиторії Беладонна, Бетіол - сухість у роті, спрага, розлади кишечника, затримка сечі, кропив'янка, свербіж шкіри, головний біль, біль у животі, почастішання серцевих скорочень, судоми, тимчасове погіршення зору, підвищене нервове збудження.

Проктозан Нео, Проктоглівенол та Долопрокт – висип на шкірі та свербіж, печіння в аноректальній ділянці.

[ 17 ]

Передозування

В інструкції, що додається до препаратів Анестезол та Проктоглівенол, зазначено, що «повідомлень про передозування препаратом не було, а передозування Проктозаном Нео (при ректальному застосуванні) неможливе».

Хоча деякі виробники супозиторіїв Анузол стверджують, що немає даних про передозування препаратом, інструкції від інших виробників вказують на те, що передозування призводить до посилення проявів побічних ефектів (див. вище).

Ознаками передозування супозиторіїв Беладонна та Бетіол можуть бути дизурія, відчуття сухості в роті та спраги, почастішання серцевого ритму, психомоторне збудження тощо.

Взаємодія з іншими препаратами

Фармакологічно значущі взаємодії з іншими препаратами Анестезол, Бетіол, Проктозан Нео та супозиторії Проктоглівенол в інструкції не вказані.

Знеболювальний ефект супозиторіїв Анузол знижується при одночасному застосуванні проносних засобів, ліків від печії, метоклопрому та кетоконазолу.

Не рекомендується використовувати супозиторії Беладонна в поєднанні з антигістамінними препаратами, кардіотонічними препаратами на основі дигіталісу (Дигоксин, Дигітоксин, Кордігіт тощо), бета-адренергічними стимуляторами, барбітуратами та трициклічними антидепресантами.

Щоб уникнути можливих порушень серцевого ритму, знеболювальні супозиторії від геморою Долопрокт протипоказані, якщо приймаються антиаритмічні препарати.

[ 20 ], [ 21 ]

Умови зберігання

Усі знеболювальні супозиторії від геморою слід зберігати в місці, захищеному від світла; Анестезол, Анузол та Бетіол – при температурі +10-15°C; супозиторії з беладоною, Проктозан Нео, Проктоглівенол та Долопрокт – при температурі не вище +25°C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Термін придатності

Термін придатності супозиторіїв Анузол, Бетіол, Беладонна, Долопрокт становить 2 роки; Анестезол – 3 роки; Проктозан Нео та Проктоглівенол – 5 років.

[ 25 ], [ 26 ]