Цетрин

Цетрин - системне антигістамінний засіб, що є похідним компонента піперазин.

[1],

Показання до застосування цетрина

Застосовується для лікування назальних проявів алергічного нежитю хронічного або сезонного типу (таких, як чхання, носової свербіж і ринорея) і назальних ознак, що розвиваються через кон'юнктивіту. Крім того, допомагає при лікуванні кропив'янки будь-якого типу (сюди входить і ідіопатична) і свербіння.

[2], [3],

Форма випуску

Випуск в формі сиропу у флакончиках зі скла об'ємом 30 або 60 мл. Всередині пачки міститься 1 флакон з сиропом.

Фармакодинаміка

Цетиризин - це гістаміновий антагоніст конкурентного типу, продукт розпаду гидроксизина, блокатор закінчень Н1 гістаміну.

Володіє Противоалергенні, а крім того протиексудативний і протисвербіжні властивостями, перешкоджає вивільненню запальних провідників на пізньому етапі алергічної відповіді, а разом з цим обмежує переміщення нейтрофілів з еозинофілами і базофілами, і запобігає розвитку набряклість в тканинах.

Ліки прибирає реакцію шкіри на введення окремих специфічних алергенів і гістаміну, а крім того зменшує викликану гістаміном бронхоконстрикцію під час бронхіальної астми помірного або легкого типу. Володіє також слабкими протівосеротоніновимі і холинолитическими властивостями.

Фармакокінетика

Розвиток впливу при вживанні 10-ти мг ліки починається через 20 хвилин (у 5% людей) або через 1 годину (у 95% людей), а загальна тривалість складає 24+ години. Під час курсу терапії у пацієнтів не розвивається толерантності до антигістамінних впливу. По завершенні курсу вплив ліків триває ще близько 3-х днів.

Ліки швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, а піковий показник речовини спостерігається через приблизно 1 годину. Їжа не впливає на ступінь абсорбції, але збільшує час досягнення пікового рівня.

Синтез компонента з білком плазми дорівнює 93%.

Слабо підлягає печінковому метаболізму - проходить процес О-дезалкілірування, під час якого формуються лікарсько неактивні продукти розпаду (на відміну від інших блокаторів закінчень H1, які метаболізуються всередині печінки за допомогою системи гемопротеинов P450).

Дві третини ліки виводяться незміненими через нирки, а ще приблизно 10% речовини - з фекаліями. Показник системного кліренс дорівнює 53 мл / хвилина.

Час напіврозпаду - в межах 7-10-ти годин (дорослі). У дітей 2-6-ти років - 5 годин, 6-12-ти років - 6 годин.

[4]

Спосіб застосування та дози

Сироп приймають перорально, незалежно від вживання їжі.

Розмір дози для віку 2-6-ти років: одноразове вживання за день 2,5 мг (або 2,5 мл) ліки. Дозволяється підвищувати денну дозу до 5-ти мг: приймати по 2,5 мг (або 2,5 мл) через кожні 12 годин, враховуючи при цьому результативність проведеної терапії, тяжкість проявів хвороби і вага пацієнта.

Для віку від 6-ти років, а також дорослих розмір дози становить одноразовий прийом за день 10-ти мг (або 10-ти мл) сиропу. З урахуванням вираженості симптомів і ефективності терапії початкова доза може бути знижена до 5-ти мг (або 5-ти мл). За день дозволяється приймати не більше 20-ти мг ліки (дорослим).

Людям, які мають розлади в роботі нирок (важкі або помірні форми), потрібно індивідуальне визначення розміру доз:

• нормальна ниркова функція (показник КК дорівнює ≥80-ти мл / хвилина) - прийом 10-ти мг одноразово за день;
• легка форма розладу (рівень КК: 50-79 мл / хвилина) - вживати по 10 мг одноразово за день;
• помірна форма розладу (показники КК в межах 30-49-ти мл / хвилина) - приймати по 5 мг 1 раз за день;
• важка форма патології (рівень КК <30-ти мл / хвилина) - вживати по 5 мг ліки одноразово через день;
• на термінальній стадії захворювання; при процедурах діалізу (рівень КК дорівнює <10-ти мл / хвилина) приймати сироп заборонено.

Дітям, які мають проблеми з роботою нирок, дозування коригуються окремо, з урахуванням показників КК, а разом з цим ваги пацієнта.

Тривалість курсу призначається лікарем, з урахуванням ефективності лікування.

[10]

Використання цетрина під час вагітності

При вагітності, а також лактації Цетрин не використовується.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність в анамнезі гіперчутливості щодо елементів ліки, гидроксизина, а крім того будь-яких дериватів піперазину;
• важка ступінь розлади в роботі нирок (показники КК менше 10-ти мл / хвилина);
• непереносимість сахарози-ізомальтози з фруктозою, а також мальабсорбция глюкози-галактози або кальцієва недостатність.

Забороняється призначати дітям до 2-х років, тому як немає інформації про використання ліки у даної вікової групи лікуються.

[5], [6]

Побічна дія цетрина

Прийом сиропу може викликати такі побічні реакції:

• системні розлади: поява набряклості, розвиток астенії, стомлюваності і нездужання;
• реакції органів НС: розвиток тремору, дискінезії, дисгевзія, а також дистонії, поява головних болів, судом, запаморочення і парестезій, а також непритомність;
• розлади шлунково-кишкового тракту: пронос, нудота, сухість ротових слизових і біль у животі;
• психічні розлади: відчуття агресивності, сонливості, сплутаності свідомості або тривожності, а крім того розвиток тика, депресії, безсоння і поява галюцинацій;
• прояви з боку органів дихання: нежить або фарингіт;
• результати тестів і аналізів: підвищення ваги;
• розлади в роботі серця: поява тахікардії;
• лімфа і органи кровотворної системи: розвиток тромбоцитопенії;
• проблеми із зоровими органами: зорова нечіткість, розлад акомодації і ністагм;
• система сечовиділення і нирки: розвиток енурезу або дизурії;
• реакції підшкірних шарів і шкіри: розвиток кропив'янки, набряку Квінке, локальних медикаментозних висипань, а також свербіння;
• імунні реакції: підвищена чутливість і розвиток анафілаксії;
• гепатобіліарна система: розлади печінкової функції (збільшення показників ЛФ, трансаміназ, білірубіну, а також ГГТ).

[7], [8], [9]

Передозування

Передозування цетиризином зазвичай проявляється впливом на ЦНС або реакціями, які можуть розвиватися внаслідок холинолитических властивостей. Порушення, що виникали в результаті прийому дозування, мінімум уп'ятеро перевищує стандартну денну, включають: поява запаморочення, проносу, свербіння, нездужання і головного болю, а крім того почуття занепокоєння, сплутаність свідомості, стомлюваності та сонливості. Може також розвиватися затримка сечі, тахікардія і мідріаз.

У ліки немає специфічного антидоту. Допомога при передозуванні має бути спрямована на усунення порушень та підтримання стану потерпілого. На початковому етапі розвитку передозування потрібно індукувати блювання, а також зробити шлунковий промивання. Крім того призначаються проносні і активоване вугілля. Процедура діалізу буде неефективна. Якщо спостерігається важка інтоксикація, потрібен професійний медичний контроль за роботою ССС і органів дихання.

[11], [12], [13]

Взаємодія з іншими препаратами

Виконувалися дослідження, спрямовані на вивчення взаємодії ліки з антипірином і еритроміцином, а також з речовинами кетоконазол, псевдоефедрин і азитроміцин. Ці тести не виявили наявності фармакокінетичної взаємодії зазначених вище ліків з цетиризином.

Комбінація з теофіліном знижує рівень коефіцієнта очищення цетиризина, внаслідок чого речовина може кумулировать в організмі. В результаті може статися передозування.

Спиртні напої або депресанти ЦНС в поєднанні з речовиною цетиризин здатні привести до додаткового ослаблення пильності і погіршення концентрації уваги.

[14], [15]

Умови зберігання

Цетрин необхідно утримувати в місці, закритому від сонячного світла, та недоступному дітям. Температурні значення - максимум 25 ° С.

[16],

Термін придатності

Цетрин дозволяється використовувати в період 2-х років з моменту виготовлення сиропу.

[17], [18], [19]