Цетротид

Цетротид входить в групу антігонадотропінов, є ліберинів.

Показання до застосування цетротида

Застосовується для запобігання передчасного початку жіночої овуляції. Використовується при контрольованій оваріальної індукції, після якої відбувається вилучення ооцитів. В процесі застосовують також додаткові репродуктивні методики.

[1]

Форма випуску

Випускається у вигляді ліофілізату для виготовлення ін'єкційних розчинів.

Цетротид 0,25 мг

Цетротид 0,25 мг - в блістері міститься 1 флакон, заповнений порошком, до нього додаються шприц, попередньо наповнений спеціальним розчинником (обсяг 1 мл), необхідна для розчинення голка (1 штука), ін'єкційна голка (1 штука), а крім того 2 тампона, змочених у спирті. Всередині упаковки міститься 1 або 7 блістерів.

Цетротид 3 мг

Цетротид 3 мг - в блістері міститься 1 флакон з порошком, на додаток до нього йдуть шприц, наповнений розчинником (1 штука; обсяг 3 мл), голка для розчинення (1 штука), ін'єкційна голка (1 штука), а також тампони, змочені в спирті (2 штуки). Всередині упаковки міститься 1 такий блістер.

[2]

Фармакодинаміка

Цетрорелікс є антагоністом гонадотропін ліберинів. Він синтезується з закінченнями клітинних мембран гіпофіза і разом з цим конкурує в з'єднанні з внутрішнім гонадотропином ліберинів. Це допомагає речовині контролювати процес виділення гіпофізом гонадотропінів (ЛГ, а також ФСГ). Відбувається це шляхом уповільнення функції (ступінь залежить від дози). Придушення починається майже відразу, без надання початкового стимулюючого впливу, а потім підтримується в разі тривалого введення розчину.

Речовина затримує у жінок зростання показника ЛГ, в результаті чого затримується і овуляція. Під час виконання овариальной індукції тривалість впливу цетрорелікса залежить від розміру дози. При ін'єкції одноразової дози (3 мг) ефект триває трохи менше 4-х днів. На 4-у добу після ін'єкції рівень придушення дорівнює приблизно 70%. При введенні ін'єкцій розміром 0,25 мг з проміжками між процедурами тривалістю 24 години лікарський ефект підтримується. Після закінчення терапевтичного курсу антагоністичну гормональний вплив ЛЗ повністю зникає.

[3], [4]

Фармакокінетика

При п / к ін'єкції рівень біодоступності цетрорелікса доходить до приблизно 85%.

Загальний показник ниркового і плазмового кліренсу відповідно становить 0,1 мл / хвилина 1х1кг і 1,2 мл / хвилина 1х1кг. Розподільчий обсяг дорівнює 1,1 л / кг. Середній показник кінцевого терміну напіврозпаду при п / к і в / в введениях дорівнює відповідно 30-ти і 12-ти годинах. Це демонструє наявність процесу всмоктування на ділянці введення.

При п / к ін'єкції одноразових доз ЛЗ (0,25-3 мг речовини) і після повторного щоденного введення розчину в період 14-ти днів фармакокінетичнівластивості ліки залишаються лінійними.

[5]

Спосіб застосування та дози

Ліки можуть призначати виключно лікар, який має достатній досвід роботи в даній області.

Обережно потрібно призначати при наявності у пацієнтки симптомів і проявів активних алергічних реакцій або при наявності в анамнезі схильності до розвитку алергії. При важких формах алергій призначати Цетротид не слід.

Першу ін'єкцію необхідно виконувати під контролем лікаря і в таких умовах, при яких можна буде негайно надати допомогу в разі появи псевдоаллергических / алергічних проявів. Наступні введення жінка може виконувати самостійно, поки не відчує симптоми, здатні вказати на появу ознак підвищеної чутливості або на розвиток наслідків цих проявів - в таких випадках знадобиться термінова медична допомога.

Ін'єкцію розчину виконують п / к методом в область нижньої частини очеревини (рекомендується вибирати ділянку навколо пупка). Щоб знизити ризик появи локальних реакцій, потрібно кожну ін'єкцію робити в різну частину тіла, не вводячи розчин в однакове місце. Крім того, рекомендується робити ін'єкції повільно, щоб забезпечити поступове всмоктування.

Після першої ін'єкції слід півгодини спостерігати за пацієнткою, щоб забезпечити відсутність розвитку ускладнень через використання Цетротид.

Ліки вводять одноразово (використовувати Цетротид 3 мг) або у формі курсу щоденних процедур (ліки 0,25 мг) в період середнього і раннього фолікулярного етапу. Якщо лікуючий лікар не запропонував іншу схему введення розчину, потрібно використовувати його відповідно до описаних нижче рекомендаціями.

Цетротид в формі випуску 0,25 мг.

Необхідно вводити розчин одноразово за день (з ранку або ввечері), дотримуючись 24-годинні проміжки між процедурами.

При ранкової ін'єкції: розпочати роботу ліки слід на 5-й або 6-й день циклу оваріальної індукції (приблизно через 96-120 годин після того, як почнеться оваріальна індукція з використанням ліків рекомбінантного або лХГ), а потім продовжувати весь період введення гонадотропінів (сюди входить також день стимуляції овуляції або день ін'єкції ХГ).

При вечірньої ін'єкції: починати застосування розчину потрібно на 5 добу циклу (приблизно через 96-108 годин після того, як почнеться курс овариальной індукції з використанням засобів рекомбінантного або сечового гонадотропіну), а після цього продовжувати введення весь період використання гонадотропінів до настання вечора (включно ) перед тим днем, коли буде виконуватися стимуляція овуляції.

Цетротид в формі випуску 3 мг.

Потрібно вводити розчин після того, як буде досягнуто індикативний показник естрадіолу всередині сироватки (елемент, який відповідає за необхідну реакцію на виконувану індукцію). Найчастіше цим днем є 7 добу овариальной індукції (приблизно через 132-144 години після того, як почнеться оваріальна індукція, під час якої використовуються ліки, що містять рекомбінантний або хоріонічний гонадотропін).

У разі якщо фолликулярная функція не дає можливості виконати стимуляцію овуляції на 5 добу після ін'єкції 3-х мг ЛЗ, то через 96 годин після даної процедури (5-й день) потрібно додатково вводити ліки в розмірі 0,25 мг одноразово за добу до моменту овариальной індукції включно.

[9]

Використання цетротида під час вагітності

Не можна призначати ліки вагітним або лактирующим жінкам.

Тести, що виконувалися на тварин, не виявили тератогенного впливу, але при цьому виникали прояви ранньої розробці, а також спостерігалося підвищення імплантаційні втрат (залежне від розміру дози).

Протипоказання

Основні протипоказання:

• підвищена чутливість щодо активного компонента або ж будь-яких структурних аналогів речовини Гн-РГ, а крім того зовнішніх пептидних гормонів і додаткових елементів ЛС;
• період постменопаузи;
• розлади в роботі печінки або нирок (важка або помірна ступінь);
• дитячий вік.

[6], [7]

Побічна дія цетротида

Розчин може спровокувати розвиток окремих побічних дій:

• реакції імунітету: зрідка розвиваються псевдоаллергические / алергічні прояви, серед яких анафілактичні симптоми, небезпечні для життя;
• прояви з боку НС: в деяких випадках з'являються головні болі;
• реакції органів шлунково-кишкового тракту: зрідка може розвиватися нудота;
• грудні залози і репродуктивна функція: найчастіше розвивається СГЯ (в помірній або легкій формі), але це невід'ємний ризик при виконанні процедури овариальной індукції. В окремих випадках цей синдром розвивається в важкого ступеня;
• прояви на ділянці введення та системні розлади: часто виникають локальні реакції в області ін'єкції - у вигляді свербежу, еритеми або набряклості. Ці симптоми зазвичай минущі і мають легку ступінь тяжкості.

[8]

Передозування

При передозуванні можливе подовження дії ліки, але при цьому малоймовірно, що це здатне спровокувати гостре отруєння.

[10]

Взаємодія з іншими препаратами

Формальні тестування на предмет взаємодії ліки з іншими засобами не виконувалися.

Тести in vitro продемонстрували, що ймовірність взаємодій Цетротид з ліками, метаболізм яких відбувається за допомогою гемопротеинов Р450 або з формуванням за допомогою окремих інших шляхів кон'югатів або глюкуронидов, вкрай низька. Але, в будь-якому випадку, навіть при тому, що відсутня інформація про взаємодії (особливо з часто використовуваними ЛЗ, гонадотропинами і ліками, стимулюючими гістамінових вивільнення у людей з підвищеною чутливістю), не можна повністю виключити можливість їх розвитку.

Умови зберігання

Порошок повинен зберігатися в місці, захищеному від сонячного світла, а також недоступному маленьким дітям. Температурні значення - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Цетротид придатний до використання в період 2-х років з моменту випуску. При цьому потрібно враховувати, що після розведення його потрібно відразу ж використовувати. Невикористаний готовий розчин заборонено вводити з часом після розведення.

[11]