Цефабол

Цефабол – це антибіотик, що належить до групи цефалоспоринів.

Показання до застосування Цефабола

Застосовується для усунення важких та середньої тяжкості інфекційних процесів різної локалізації, спричинених мікробами, чутливими до цефотаксиму – у дорослих, а також дітей, навіть новонароджених:

• інфекційні процеси в центральній нервовій системі (включаючи менінгіт);
• інфекції в ЛОР-органах та дихальній системі (сюди входить і пневмонія);
• інфекції сечовидільної системи (включаючи пієлонефрит);
• інфекції кісток та суглобів;
• інфекційні процеси в області м’яких тканин зі шкірою (наприклад, ускладнення в області ран, що залишилися після операцій);
• інфекції в області малого тазу (наприклад, ендометрит з тазовим перитонітом, а також гострий аднексит (або загострення його хронічної форми));
• кліщовий бореліоз, гонорея, а також сепсис, ендокардит та сальмонельоз;
• інфекції, що розвиваються внаслідок імунодефіциту;
• профілактика розвитку інфекції в післяопераційному періоді (це стосується шлунково-кишкового тракту, а також акушерсько-гінекологічних та урологічних процедур).

Форма випуску

Випускається у формі порошку для приготування ін'єкційних розчинів у 2 дози. Має таку упаковку:

• 1 флакон (0,5 або 1 г) з порошком та 1 ампула (5 мл) з розчинником в упаковці;
• 50 флаконів з порошком по 0,5 або 1 г в упаковці;
• 5 флаконів з порошком по 0,5 або 1 г в упаковці.

Фармакодинаміка

Цефотаксим – антибіотик із групи цефалоспоринів (3-го покоління), що застосовується парентерально. Він має бактерицидні властивості: синтезується за допомогою транспептидаз, і водночас запобігає завершальним стадіям зв'язування клітинної стінки бактерій. Препарат має широкий спектр антимікробної дії.

Активно впливає на грамнегативні та грампозитивні бактерії (сюди входять мікроби, стійкі до цефалоспоринів та пеніцилінів 1-го та 2-го поколінь):

• стафілококи (включаючи Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis; крім метицилін-резистентних штамів) та більшість стрептококів (включаючи пневмокок, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, зеленіючі стрептококи тощо);
• ентерококи, коринебактерії дифтерії, Erysipelothrix rhusiopathiae, ацинетобактер, паличка кашлюку, цитробактер, ентеробактер та кишкова паличка;
• паличка грипу (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), H. parainfluenzae, клебсієла (включаючи Klebsiella pneumoniae), бактерії Моргана та гонокок (включаючи штами, що продукують β-лактамази);
• менінгокок, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, шигели, сальмонели (включаючи S. typhi) та єрсинії (також Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, бактероїди (включаючи окремі штами Bacteroides fragilis), клостридії (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (включаючи паличку Плаута), пептококи, пептострептококи та пропіонібактерії.

Він стійкий до більшості β-лактамаз грамнегативних та грампозитивних бактерій, а також до стафілококової пеніцилінази.

Фармакокінетика

Пікове значення речовини в сироватці крові після одноразового внутрішньовенного введення 1 г препарату спостерігається через 5 хвилин після введення і становить 101,7 мг/л. Через півгодини після внутрішньом'язового введення аналогічної дози пікове значення препарату становить 20,5 мг/л.

Рівень біодоступності речовини при внутрішньом'язовому введенні досягає 90-95%. Синтез з білками плазми становить 25-40%.

Після внутрішньом'язових та внутрішньовенних ін'єкцій лікарські концентрації речовини спостерігаються всередині більшості тканин (у міокарді з легенями, нирках, кістках, шкірі, органах очеревини, підшкірному шарі та у слизовій оболонці носових пазух), а також у рідинах (спинномозковій, плевральній, перикардіальній та асцитичній, а також у синовіальній оболонці, рідині середнього вуха тощо). Низькі концентрації препарату проникають у материнське молоко, а також через плацентарний бар'єр. Об'єм розподілу становить 0,25-0,39 л/кг.

Період напіввиведення активного компонента із сироватки крові (при внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкціях) становить приблизно 1 годину (у новонароджених цей показник досягає 0,75-1,5 години). Цефотаксим частково піддається печінковому метаболізму, в результаті чого утворюється активний продукт розпаду (М1) - речовина деацетилцефотаксим, а крім цього, 2 неактивних - компоненти М2, а також М3.

Приблизно 80% цефотаксиму виводиться з сечею (44-61% речовини залишається в незміненому вигляді, а решта виводиться у формі деацетилцефотаксиму (13-24%) та неактивних продуктів розпаду M2 та M3 (7-16%)). Після багаторазових внутрішньовенних ін'єкцій 1 г з інтервалом у 6 годин протягом 2 тижнів речовина не накопичується в організмі.

У літніх людей із хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення подвоюється. Цей період також збільшується у недоношених дітей – до 4,6 годин.

Спосіб застосування та дози

Ін'єкції виконуються внутрішньом'язово та внутрішньовенно (струменево або крапельно) – вибір способу введення залежить від обраного дозування, схеми лікування та тяжкості патології.

Для підлітків від 12 років (або вагою 50+ кг) та дорослих.

У разі розвитку неускладнених інфекційних процесів необхідно вводити ін'єкції в кількості 1 г з інтервалом 12 годин внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Для усунення неускладненої гонореї в гострій формі потрібне одноразове введення 0,5-1 г внутрішньом'язово. У разі інфекцій середньої тяжкості необхідно робити внутрішньовенні або внутрішньом'язові ін'єкції в кількості 1-2 г з інтервалом 8 годин. За необхідності введення великих доз антибіотика (наприклад, при сепсисі) призначають ін'єкції по 2 г внутрішньовенно з інтервалом 6-8 годин. Якщо інфекційний процес набуває форми, що загрожує життю, допускається скорочення інтервалів між процедурами до 4 годин (на добу можна вводити не більше 12 г).

Для антимікробної профілактики з метою запобігання розвитку гнійно-септичних ускладнень після хірургічних операцій використовуються ін'єкції по 1 г (одноразово, за півгодини до процедури). За необхідності ін'єкцію можна повторити через 6 та 12 годин. Пацієнткам, яким роблять кесарів розтин, необхідно ввести 1 г розчину внутрішньовенно одразу після перетискання пуповини. Далі, за необхідності, допускаються додаткові ін'єкції по 1 г через 6 та 12 годин після першої дози.

Особам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20 мл/хвилину/1,73 м2 ⁾ необхідно зменшити добову дозу препарату вдвічі.

Для дітей першого місяця життя (без урахування гестаційного віку) потрібні такі дози препарату:

• протягом першого тижня потрібна внутрішньовенна ін'єкція 50 мг/кг з 12-годинними інтервалами;
• період 1-4 тижні – внутрішньовенне введення 50 мг/кг з інтервалом 8 годин.

Для дітей віком від 1 місяця до 12 років (або вагою менше 50 кг) добову дозу розчину (50-180 мг/кг) слід розділити на 4-6 ін'єкцій (внутрішньовенно або внутрішньом'язово). Якщо спостерігається тяжка інфекція (наприклад, менінгіт), добову дозу для дитини слід збільшити до 200 мг/кг (на 4-6 ін'єкцій).

[ 1 ]

Використання Цефабола під час вагітності

Застосування Цефаболу під час вагітності дозволено лише в ситуаціях, коли ймовірна користь для жінки вища, ніж ризик негативних наслідків для плода.

Цефотаксим може проникати в грудне молоко, тому грудне вигодовування слід припинити під час застосування препарату.

Протипоказання

Основне протипоказання: підвищена чутливість до цефотаксиму та інших цефалоспоринів.

При використанні у вигляді розчинника при приготуванні розчину лідокаїну:

• кардіогенний шок;
• блокади серця з невстановленим ритмом;
• внутрішньовенна ін'єкція;
• діти віком до 2,5 років;
• непереносимість лідокаїну або інших амідних анестетиків для місцевого застосування.

Обережність потрібна при застосуванні при неспецифічному виразковому коліті (також за наявності в анамнезі) та хронічній нирковій недостатності, а також при наявності алергії на пеніциліни в анамнезі.

Побічна дія Цефабола

Лікування часто добре переноситься, побічні ефекти трапляються рідко та швидко зникають після припинення прийому препарату. Розрізняють такі реакції:

• прояви алергії: розвиток анафілаксії, еозинофілії, набряку Квінке, кропив'янки, лихоманки та синдромів Лайєлла або Стівенса-Джонсона, поява висипань, ознобу, свербіння та бронхоспазму;
• реакції з боку органів травлення: запор або діарея, нудота, здуття живота, біль у животі та блювання, а також виникнення глоситу, стоматиту та дисбактеріозу, а також псевдомембранозного коліту та діареї, викликаної антибіотиками;
• прояви з боку кровотворної системи: нейтро-, лейкопенія-, тромбоцито- та гранулоцитопенія, а також гемолітична анемія;
• органи сечовидільної системи: розвиток тубулоінтерстиціального нефриту або олігурії;
• Реакції НЗ: запаморочення з головним болем;
• результати лабораторних досліджень: підвищення рівня сечовини та активності лужної фосфатази та печінкових трансаміназ, а також розвиток азотемії, гіперкреатинінемії або гіпербілірубінемії;
• прояви з боку серцево-судинної системи: при швидкому болюсному введенні в центральну вену можуть розвинутися аритмії, що потенційно загрожують життю;
• місцеві прояви: біль по ходу вени, інфільтрат та біль у місці внутрішньом’язового введення, а також розвиток флебіту;
• інші: поява суперінфекції (серед таких – молочниця).

Передозування

Передозування може спричинити такі розлади: тремор, судоми, підвищену збудливість нервово-м’язової системи, а також ціаноз та енцефалопатію (при введенні високих доз, особливо людям з нирковою недостатністю).

Для усунення порушень необхідно забезпечити пацієнту підтримуючу терапію та провести симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату з аміноглікозидами спричиняє розвиток адитивних та синергічних ефектів.

Розчин препарату має фармацевтичну несумісність з ванкоміцином та аміноглікозидами. Якщо потрібне поєднання цих препаратів, заборонено змішувати їх в одному шприці або в одній інфузії. Внутрішньом'язова ін'єкція вимагає введення препаратів у різні ділянки тіла. Внутрішньовенні ін'єкції необхідно проводити окремо, дотримуючись необхідної послідовності (максимально тривалі часові інтервали між процедурами), або використовувати різні катетери для внутрішньовенного введення. Забороняється використовувати розчин бікарбонату натрію для розчинення порошку.

Поєднання з НПЗЗ та антитромбоцитарними засобами підвищує ймовірність кровотечі.

Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують рівень цефотаксиму в плазмі, а також пригнічують швидкість його виведення.

Ризик розвитку функціональних порушень функції нирок зростає у разі комбінації Цефаболу з поліміксином B, а також петльовими діуретиками та аміноглікозидами.

У разі поєднання з етиловим спиртом розвитку дисульфірамоподібних проявів не спостерігається.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Цефабол необхідно зберігати в захищеному від світла та недоступному для маленьких дітей місці. Температура – максимум 25°C.

[ 4 ]

Термін придатності

Цефабол дозволено використовувати протягом 2 років з дати виготовлення лікарського розчину.