Цефабол

Цефабол є антибіотиком, який входить до складу цефалоспориновими групи.

Показання до застосування цефабол

Застосовується при усуненні інфекційних процесів важкої і помірної ступеня з різною локалізацією, спровокованих мікробами, що мають чутливість щодо цефотаксима - у дорослих, а також дітей, навіть новонароджених:

• інфекційні процеси в ЦНС (серед таких менінгіт);
• інфекції в області ЛОР-органів і системи дихання (сюди входить запалення легенів);
• інфекції в області системи сечовипускання (серед них пієлонефрит);
• кісткові і суглобові інфекції;
• інфекційні процеси в області м'яких тканин з шкірним покривом (наприклад, ускладнення в області ран, які залишилися після операцій);
• інфекції в області малого тазу (наприклад, ендометрит з пельвиоперитонитом, а також гострий аднексит (або загострення його хронічної форми));
• кліщовий бореліоз, гонорея, а також сепсис, ендокардит і сальмонельоз;
• інфекції, що розвинулися внаслідок імунодефіциту;
• профілактика розвитку інфекцій в післяопераційний період (сюди входить область ШКТ, а також акушерсько-гінекологічні та урологічні процедури).

Форма випуску

Випускається у формі порошку для приготування ін'єкційних розчинів в 2-х дозах. Має такі фасування:

• 1 флакон (0,5 або 1 г) з порошком і 1 ампула (5 мл) з розчинником на пачку;
• 50 флаконів з порошком об'ємом 0,5 або 1 г на одну пачку;
• 5 флаконів з порошком об'ємом 0,5 або 1 г на одну упаковку.

Фармакодинаміка

Цефотаксим - це антибіотик з цефалоспориновими групи (3 покоління), який використовується парентеральним методом. Має бактерицидні властивості: синтезується з транспептидаза, а разом з цим перешкоджає заключним стадіям зв'язування бактеріальної клітинної стінки. У ліки широкий діапазон антимікробної дії.

Активно впливає на грамнегативні, а також грампозитивні бактерії (сюди входять і мікроби, резистентні до цефалоспоринів з пеніцилінами 1-2-го поколінь):

• стафілококи (сюди входять стафілокок золотистий і епідермальний; крім резистентних до метициліну штамів) і більшість стрептококів (сюди входять пневмокок, стрептокок піогенний, стрептокок агалактия, Streptococcus bovis, стрептококи з категорії viridans та ін.);
• ентерококи, дифтерійна Коринебактерії, Erysipelothrix rhusiopathiae, ацінетобактер, коклюшная паличка, цитробактери, ентеробактери і кишкова паличка;
• паличка інфлюенци (сюди також входять штами, резистентні щодо ампіциліну), H. Parainfluenzae, клебсієли (серед них клебсієлла пневмонії), моргана бактерія і гонокок (серед них штами, що виробляють β-лактамази);
• менінгокок, протей мірабіліс, вульгарний протей, Providencia spp., провіденція Реттгера, провіденція Стюарта, серрацій марцесценс, шигели, сальмонели (сюди включені S.typhi) і йерсинии (також іерсіній ентероколітіка);
• Боррель Бургдорфера, бактероїди, (сюди входять окремі штами бактероїдів фрагіліс), клостридії (крім клостридиум діффіціле), Fusobacterium spp. (Серед них паличка Плаута), пептококки, пептострептококки і пропіонібактеріі.

Володіє резистентністю щодо більшості β-лактамаз грамнегативних і грампозитивних бактерій, а крім того пеніцилінази стафілококів.

Фармакокінетика

Піковий показник речовини всередині сироватки після одноразової внутрішньовенної ін'єкції 1-го г ліки спостерігається через 5 хвилин після введення і дорівнює 101,7 мг / л. Через півгодини після внутрішньом'язової ін'єкції аналогічної дози піковий показник ЛЗ дорівнює 20,5 мг / л.

Рівень біодоступності речовини при внутрішньом'язової ін'єкції доходить до 90-95%. Синтез з плазмовим білком становить 25-40%.

Після внутрішньом'язових і внутрішньовенних ін'єкцій лікарські концентрації речовини спостерігаються всередині більшості тканин (в міокарді з легкими, нирках, кістках, шкірному покриві, органах очеревини, підшкірному шарі і в слизовій носових пазух), а крім того в рідинах (спинномозкової, плевральної, перикардіальної і асцитической , а крім того в синовії, рідині середнього вуха та ін.). Низькі концентрації ЛЗ проникають всередину материнського молока, а також крізь плацентарний бар'єр. Розподільчий обсяг становить 0,25-0,39 л / кг.

Час напіврозпаду активного компонента з сироватки (при внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкціях) становить приблизно 1 годину (у новонароджених цей показник доходить до 0,75-1,5 години). Цефотаксим частково проходить печінковий метаболізм, в результаті якого формується активний продукт розпаду (М1) - речовина дезацетилцефотаксим, а крім цього 2 неактивних - компоненти М2, а також М3.

Приблизно 80% цефотаксима виводиться з сечею (44-61% речовини залишається незміненим, а залишок виводиться у формі дезацетилцефотаксиму (13-24%) і неактивних продуктів розпаду М2 і М3 (7-16%)). Після повторних внутрішньовенних ін'єкцій в розмірі 1-го г з 6-годинними інтервалами в період 2-х тижнів речовина не накопичується в організмі.

У літніх людей з недостатністю нирок хронічного типу спостерігається збільшення періоду напіврозпаду вдвічі. Цей період збільшується і у недоношених немовлят - до 4,6 годин.

Спосіб застосування та дози

Ін'єкції виконуються в / м і в / в методом (струменевий або краплинно) - підбір способу введення залежить від обраної дозування, режиму і ступеня тяжкості патології.

Для підлітків від 12-ти років (або з вагою 50+ кг) і дорослих.

У разі розвитку неускладнених інфекційних процесів потрібно вводити ін'єкції в розмірі 1-го г з інтервалами о 12 годині внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Для усунення неускладненій гонореї в гострій формі потрібно одноразове введення 0,5-1 г внутрішньом'язово. При розвитку інфекцій помірного ступеня необхідно робити ін'єкції в / в або в / м способом в розмірі 1-2-х г з проміжками о 8 годині. При потребі введення великих доз антибіотика (наприклад, при сепсисі) призначаються ін'єкції в розмірі 2-х г внутрішньовенно з проміжками в межах 6-8-ми годин. Якщо інфекційний процес набуває загрозливу для життя форму, дозволяється скоротити проміжки між процедурами до 4-х годин (за день можна вводити не більше 12-ти г).

При антимікробної профілактики для запобігання появи ускладнень гнійно-септичного характеру після хірургічних операцій використовуються ін'єкції в розмірі 1-го г (одноразово, за півгодини перед процедурою). Якщо необхідно, можна повторити ін'єкцію через 6 і 12 годин. Пацієнткам, яким проводиться кесарів розтин, потрібно вводити 1 г розчину внутрішньовенно відразу після того, як була перетиснута пуповина. Далі, в разі необхідності, дозволяється вводити додатково ін'єкції в розмірі 1-го г через 6 і 12 годин після 1-ої дози.

Особам, що страждають розладами ниркової функції у важкій формі (рівень КК становить 20 мл / хвилина / 1,73 м ² ), потрібно знижувати денну дозу ЛЗ вдвічі.

Дітям на 1-му місяці життя (без урахування гестаційного віку) потрібно вводити такі дози ліків:

• на 1-му тижні необхідна внутрішньовенна ін'єкція в розмірі 50 мг / кг з інтервалами в 12 годин;
• період 1-4-ой тижнів - внутрішньовенна ін'єкція в розмірі 50 мг / кг з проміжками о 8 годині.

Дітям, починаючи з 1-го місяця і до 12-ти років (або з вагою менше 50-ти кг), денну дозу розчину (50-180 мг / кг) потрібно ділити на 4-6 ін'єкцій (внутрішньовенно або внутрішньом'язово). Якщо спостерігається важка інфекція (наприклад, менінгіт), слід підвищити денну дозу для дитини до 200 мг / кг (на 4-6 ін'єкцій).

[1]

Використання цефабол під час вагітності

Використовувати Цефабол при вагітності дозволяється лише в ситуаціях, коли ймовірна користь для жінки більш висока, ніж ризик виникнення у плода негативних наслідків.

Цефотаксим здатний проходити в материнське молоко, через що потрібно відмінити годування груддю на час використання ЛЗ.

Протипоказання

Основне протипоказання: підвищена чутливість щодо цефотаксима і інших цефалоспоринів.

У разі використання в формі розчинника при виготовленні лідокаіновий розчину:

• кардіогенний шок;
• блокади в серці на тлі невстановленого ритму;
• ін'єкція в / в способом;
• діти молодше 2,5 років;
• непереносимість лідокаїну або іншого амідного анестетика для місцевого нанесення.

Обережність потрібна в разі використання при виразковий коліт неспецифічного типу (також якщо він є в анамнезі) і недостатності нирок хронічного типу, а крім того при наявності в анамнезі алергії на пеніциліни.

Побічна дія цефабол

Найчастіше лікування переноситься добре, побічні дії розвиваються рідко і швидко зникають в разі скасування ЛЗ. Виділяють наступні реакції:

• прояви алергії: розвиток анафілаксії, еозинофілії, набряку Квінке, кропив'янки, лихоманки і синдромів Лайєлла або Стівенса-Джонсона, поява висипань, ознобу, свербіння і спазму бронхів;
• реакції органів травлення: запор або пронос, нудота, здуття, біль у животі і блювота, а крім того виникнення глоситу, стоматиту і дисбактеріозу, а також псевдомембранозний форми коліту і викликаного антибіотиками проносу;
• прояви з боку кровотворної системи: нейтро-, лейко-, тромбоціто- і гранулоцитопенія, а також гемолітична форма анемії;
• органи системи сечовиділення: розвиток тубулоинтерстициального нефриту або олігурії;
• реакції НС: запаморочення з головними болями;
• результати лабораторних досліджень: збільшення показника сечовини і активності ЛФ і трансаміназ печінки, а також розвиток азотемії, гіперкреатинінемії або гіпербілірубінемії;
• прояви з боку серцево-судинної системи: при швидкій болюсної ін'єкції область центральної вени можуть розвиватися аритмії, потенційно небезпечні для життя;
• локальні прояви: біль по ходу вени, інфільтрат і больові відчуття на ділянці внутрішньом'язової ін'єкції, а також розвиток флебіту;
• інші: поява суперинфекции (серед таких молочниця).

Передозування

Передозування може викликати такі порушення: тремор, напади судом, посилену збудливість нервово-м'язової системи, а також ціаноз і енцефалопатію (при ін'єкції в високих дозах, особливо у людей з недостатністю нирок).

Щоб прибрати порушення, потрібно забезпечити підтримуючу стан хворого терапію і виконати симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація ліки з аміноглікозидами викликає розвиток адитивної і синергидного впливу.

Розчин ліки має фармацевтичну несумісність з ванкоміцином, а також аміноглікозидами. У разі потреби в поєднанні цих ліків, забороняється змішувати їх усередині одного шприца або в одній інфузії. При внутрішньом'язової ін'єкції потрібно вводити ліки в різні області тіла. Внутрішньовенну ін'єкцію необхідно виконувати окремо, з дотриманням необхідної послідовності (максимально тривалі тимчасові проміжки між процедурами), або застосовувати різні катетери для в / в введення. Забороняється застосовувати для розчинення порошку розчин бікарбонату натрію.

Комбінація з НПЗЗ, а також антиагрегантами підсилює ймовірність появи кровотеч.

Ліки-блокатори секреції канальців підвищують рівень цефотаксиму всередині плазми, а також гальмують швидкість його екскреції.

Ризик розвитку функціонального ниркового розладу підвищується в разі поєднання цефабол з полимиксином B, а також петльовими сечогінними ЛЗ і аміноглікозидами.

У разі комбінації з етиловим спиртом не спостерігається розвитку дисульфірамоподібних проявів.

[2], [3]

Умови зберігання

Цефабол потрібно утримувати в місці, закритому від попадання світла та недоступному маленьким дітям. Температурний рівень - максимум 25 ° С.

[4]

Термін придатності

Цефабол дозволяється використовувати в період 2-х років з дати виготовлення лікарського розчину.