Елігард

Елігард є аналогом гонадолиберина - виступає в якості депо-форми.

Показання до застосування Eligarda

Застосовується при лікуванні раку простати гормонозалежного типу.

[1]

Форма випуску

Випуск в формі ліофілізату для виготовлення розчину, що вводиться п / к методом. Обсяг шприців з ліками - 7,5, 22,5, а також 45 мг. Всередині упаковки міститься один з таких шприців, в комплекті з другим шприцом - зі спеціальним розчинником всередині нього.

[2]

Фармакодинаміка

Лейпрорелін - це штучний аналог природного ГнРГ (непептідние). При тривалому його введенні він уповільнює виділення гипофизарного гонадотропіну, а також пригнічує процес чоловічого тестикулярного стероидогенеза. У цього аналога більш потужний вплив, ніж у природного гормону, а його ефект звернемо в разі скасування ліки. Внаслідок застосування речовини лейпрорелін спочатку спостерігається збільшення показників ЛГ, а також ФСГ, через що у чоловіків на деякий час збільшуються і значення тестостерону разом з гонадного стероїдами, а також дигідротестостероном.

При подальшому продовженні курсу показники ФСГ з ЛГ знижуються. Значення тестостерону у чоловіка зменшуються до кастрационной (показник ≤50 нг / дл) за період 3-5-ти тижнів після початку курсу. Середній показник тестостерону через півроку терапії дорівнює:

• 6,1 ± 0,4 нг / дл при розмірі порції 7,5 мг;
• 10,1 ± 0,7 нг / дл при дозувальні розмірі 22,5 мг;
• 10,4 ± 0,53 нг / дл при дозувальні показнику 45 мг.

Дані цифри можна зіставити з показниками тестостерону після здійснення процедури білатерально орхідектомія.

[3], [4], [5]

Фармакокінетика

Після введення 1-ої дози ЛЗ через 4-8 годин спостерігається підвищення середніх сироваткових показників лейпрореліну до 25,3 нг / дл, а також 127 нг / дл або 82 нг / дл після введення ліків відповідно в працях 7,5, 22,5 , а також 45 мг.

При первинному збільшенні (етап плато дорівнює 2-28-ми діб при дозувальні 7,5 мг; 3-84 діб - при 22,5 мг, а також 3-168 діб - при дозі 45 мг) сироваткові значення компонента лейпрорелін залишаються в досить стабільному стані (приблизно 0,2-2 нг / мл). Відомостей про кумуляцію ЛЗ після повторного введення немає.

Синтез речовини з білком плазми дорівнює 43-49%.

Після внутрішньовенної ін'єкції чоловікам-добровольцям 1-го мг ацетату лейпрореліну було відзначено, що в разі використання 2-камерної моделі показник середнього кліренсу досяг 8,34 л / год з остаточним періодом напіврозпаду близько 3-х годин.

Тестів на предмет екскреції Елігарду не виконувалося.

[6], [7]

Спосіб застосування та дози

Елігард потрібно вводити підшкірно одноразово за місяць в розмірі 7,5 мг. Також вводиться 1 раз в період 3-х місяців в розмірі 22,5 мг, а крім того 1 раз в півроку в розмірі 45-ти мг. Що потрапив під шкіру розчин формує депо ліки, яке забезпечує регулярне вивільнення активного компонента в період усього зазначеного проміжку. Процес лікування є тривалим.

Якщо спостерігається збільшення рівня ПСА при кастрационной показниках тестостерону, потрібно зупинити використання ЛЗ.

Необхідно періодично змінювати ділянку введення розчину. Також потрібно уникати проникнення ліків всередину вени або артерії.

Лікарських відомостей щодо використання ЛЗ у людей з недостатністю нирок або печінки немає.

Процес виготовлення розчину.

Змішувати вміст 2-х шприців потрібно безпосередньо перед процедурою ін'єкції. Готувати суміш необхідно таким чином:

• дістати упаковку ліки з холодильника і потримати її в умовах приміщення, щоб упаковка зрівнялася з його температурним показником по своїй температурі;
• дістати шприци А і Б з блістерів. Далі витягти з Б-шприца невеликий поршень, який має 2-ий обмежувач, після чого з блістери з А-шприцом дістають довгий спеціальний поршень, і вставляють в Б-шприц;
• прибрати пробки з обох шприців (всередині А-шприца міститься розчинник, а всередині Б-шприца - ліофілізат ліки) і акуратно з'єднати їх. Далі розчин потрібно перемішати, по черзі використовуючи поршні шприців (60 натисків), поки не буде отримана однорідна суміш. Розчин, який дозволено використовувати для введення, набуває світло-жовтий або безбарвний відтінок;
• готову суміш вводять всередину Б-шприца, а порожній А-шприц прибирають, до кінця вдавлюючи поршень. Під час процедури можуть виникнути маленькі бульбашки. Дане явище абсолютно нормально, і не робить впливу на формування депо після лікарської ін'єкції. Після цього в Б-шприц вставляється стерильна голка;
• після цього суміш можна вводити підшкірно. При цьому готовий розчин потрібно ввести відразу після процедури змішування. Якщо він не був використаний відразу, через деякий час вводити його вже не можна. Ліки призначені для одноразового застосування.

[11]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• кастрація хірургічним методом;
• непереносимість лейпрореліну, а також інших агоністів гормону ГнРГ або додаткових компонентів ліки;
• застосування в дитячому віці або жінкам.

[8]

Побічна дія Eligarda

Внаслідок прийому ЛЗ можливий розвиток наступних побічних дій:

• порушення функції серцево-судинної системи: збільшення або зниження показників артеріального тиску, поява припливів спека, розвиток непритомності. Іноді можуть виникати набряклості периферичного типу, диспное, серцебиття, а також ТЕЛА;
• реакції з боку ПНС і центральної нервової системи: поява головних болів, смакових або нюхових порушень, запаморочення, гипестезии, мимовільних рухів, а також безсоння. Іноді може розвиватися депресія, стан амнезії, різні розлади сну або зору, запаморочення периферичного типу, а крім цього шкірна гіперчутливість;
• розлади функції шлунково-кишкового тракту: пронос, блювота або нудота, запор, диспепсичні прояви, відрижка, сухість слизової рота, здуття і збільшений рівень АЛТ;
• прояви з боку респіраторної системи: проблеми з диханням або ринорея;
• реакції органів урогенітальної системи: розвиток никтурии, дизурії або олігурії, а також поява інфекції в сечових протоках. Крім цього больові відчуття в яєчках або їх атрофія, проблеми з сечовипусканням, гематурія, спазми в області сечового міхура, гостра затримка сечовипускання, а також ослаблення лібідо, імпотенція і безпліддя;
• порушення функції ендокринної системи: розвиток гінекомастії і больові відчуття в області грудних залоз;
• прояви в області структури м'язів і кісток: больові відчуття в області кінцівок або спини, біль у суглобах, судоми в м'язах або їх слабкість, а також біль у м'язах. У людей з кастрацією медикаментозного або хірургічного типу може розвиватися ослаблення щільності тканин кістки. Потрібно враховувати, що тривале введення розчину теж може зменшувати щільність кісток і сприяє прогресуванню остеопорозу;
• розлади в роботі кровотворної системи: зниження значень гематокриту з гемоглобіном, зменшення числа еритроцитів. Зрідка спостерігається тромбоціто- або лейкопенія;
• порушення кровосвёртиваемості: подовження тимчасового проміжку, необхідного для згортання крові, а також збільшення показників ПТВ;
• зміни значень лабораторних аналізів: збільшення рівня КФК всередині крові, а також підвищений показник тригліцеридів;
• локальні прояви: виникнення болю, відчуття поколювання або печіння, а також почервоніння, свербіння і синців на ділянці ін'єкції. Зрідка в області введення з'являються невеликі виразки або ущільнення;
• інші: посилене відчуття втоми, відчуття сильної слабкості або нездужання, а крім цього поява алопеції, ознобу, висипань на шкірі, гіпергідрозу, підвищення ваги і зміна толерантності щодо глюкози.

На перших етапах лікування може виникати загострення ознак патології.

[9], [10]

Умови зберігання

Утримувати Елігард необхідно в умовах температури в межах 2-8 ° C.

[12]

Особливі вказівки

Елігард, за свідченнями пацієнтів, демонстрував посилення проявів хвороби на початковому етапі терапії. Крім цього виникали болі в області кісток, кров у сечі, а також неврологічні порушення. Подібні ознаки розвиваються внаслідок спалаху виділення гонадотропних гормонів. В процесі подальшого лікування відбувається їх пригнічення. Під час тривалого використання, по відгуками окремих людей, спостерігалися припливи жару середньої або слабкої ступеня вираженості, а також нудота, печіння в ділянці введення та гінекомастія.

Але при цьому ліки є унікальним, тому що воно використовує спеціальну систему Атрігель (полімер Біодеградуючі типу, застосовуваний в якості розчинника), яка сприяє формуванню лікарського депо всередині підшкірного шару на період 1-3-6-ти місяців, а також забезпечує стабільний результат. Подібна система допомагає зменшити рівень тестостерону у 95% тих, що лікуються.

Серед достоїнств Елігарду слід зазначити також, що завдяки використанню депо 6-місячного типу знижується частота виникнення локальних проявів, а також зникає потреба в частому відвідуванні лікаря.

[13],

Термін придатності

Елігард може використовуватися в період 2-х років з моменту випуску лікарського засобу.