Аксастрол

Аксастрол є протипухлинним медикаментом.

Показання до застосування Аксастрол

Застосовується в наступних випадках:

• терапія при карциномі грудей, має поширений характер, у жінок, які перебувають у періоді постменопаузи. У лиць з негативною відповіддю тесту на закінчення щодо естрогенів не відзначалося розвитку ефекту ЛЗ (виключаючи ситуації, коли раніше виявлялася позитивна лікарська реакція на тамоксифен);
• рання стадія раку грудей, що має гормоноположітельний характер, у пацієнток на етапі постменопаузи (ад'ювантне лікування);
• рання карцинома грудях гормоноположітельного характеру у жінок на стадії постменопаузи, після терапевтичного циклу з введенням тамоксифена протягом 2-3-х років (ад'ювантне лікування).

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в таблетованій формі, в кількості 14-ти штук. Усередині окремої коробки - 2 блістерних пластинки.

Фармакодинаміка

Ліки є вибірковим інгібітором компонента ароматаза, які мають нестероїдний характер. На стадії постменопаузи основна частина естрадіолу формується з естрону, що виробляється всередині тканин периферичного характеру при перетворенні з андростендіону (за допомогою ензиму ароматази).

Зниження значень циркулюючого естрадіолу стає каталізатором розвитку медикаментозного впливу у жінок з карциномою грудей. При постменопаузі денна порція анастрозола (1 мг) викликає зменшення значень естрадіолу відразу на 80%.

Анастрозол не робить андрогенного, прогестагенного, а також естрогенного впливу. У медикаментозних працях не вплине на процеси виділення альдостерону з кортізолом.

Фармакокінетика

Абсорбція і розподільні процеси.

У анастрозола високі показники всмоктування (при пероральному вживанні абсорбція становить 83-85% дозування). Плазмові значення Cmax часто відзначаються після 2-х годин після вживання ЛЗ (при прийомі натщесерце). Їжа трохи зменшує швидкість всмоктування, не впливаючи при цьому на його ступінь. Так як зміна швидкості всмоктування є несуттєвим, клінічно значущого ефекту отримання плазмових показників Css анастрозола не розвивається (в разі використання 1-разової денний порції медикаменту). При використанні 7-ми денних доз плазмовий рівень анастрозола дорівнює 90-95% від значень Css.

Білковий синтез анастрозола всередині плазми досягає 40%.

Обмінні процеси і екскреція.

Анастрозол піддається інтенсивному метаболізму у перебувають в постменопаузі жінок. Менше 10% використаної дози виводиться в незміненому стані з сечею протягом 72-х годин після вживання. Обмінні процеси анастрозола здійснюються через етапи гідроксилювання, N-дезалкілірування, а також коньюгации з глюкуроновою кислотою. Основний плазмовий метаболічний продукт анастрозола, речовина триазол, не уповільнює активність ферменту ароматази.

Екскреція метаболічних продуктів в основному відбувається з сечею. Виведення анастрозола здійснюється на низькій швидкості, а термін плазмового напіврозпаду дорівнює 40-50-ї години.

Спосіб застосування та дози

Фармацевтичне засіб потрібно приймати перорально, в дозуванні 1 мг, 1-кратно за день.

Тривалість лікувального циклу визначається виразністю і формою патології. Якщо виникають симптоми прогресування хвороби, застосування ЛЗ потрібно скасувати.

[2]

Використання Аксастрол під час вагітності

Заборонено призначати Аксастрол при вагітності або грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність непереносимості щодо компонентів ліки;
• період пременопаузи;
• застосування на тлі терапії Аксастролом тамоксифена яких медикаментів, в складі яких є естрогени;
• недостатність нирок, що має виражений характер (значення КК становлять <20 мл / хвилина);
• виражена або помірна форма недостатності печінкової діяльності (так як немає інформації про безпеку та медикаментозної ефективності введення ЛЗ при подібних станах).

Побічна дія Аксастрол

Вживання медикаментозного речовини може стати причиною розвитку деяких побічних ознак:

• розлади, що зачіпають роботу органів почуттів і НС: инсомния, парестезії, запаморочення, а крім того почуття тривожності або сильної сонливості, виражені головні болі, стан депресії і астенічний стан;
• проблеми, пов'язані з гемостазу, кровотворними процесами і діяльністю ССС: тромбоемболія, анемія, тромбофлебіт, а крім цього лейкопенія (супроводжується інфекцією чи ні) і зростання рівня артеріального тиску (виражене запаморочення і тривають довгий час головні болі);
• порушення респіраторної функції: нежить, фарингіт, диспное, а крім цього бронхіт і синусит;
• ушкодження, Що зачіпають органи шлунково-кишкового тракту: відзначається нудота або сухість ротової слизової, ослаблення апетиту, пронос або обстипація, а також блювота;
• прояви алергії: висипання, синдром Стівенса-Джонсона, а також багатоформова еритема і свербіж;
• інші: сухість вагінальної слизової, артралгія, припливи, кровотеча з піхви, больові відчуття в області спини або грудини і біль у м'язах. Крім цього відзначається гіпергідроз, зниження суглобової рухливості, набряклості периферичного характеру, грипоподібний синдром, а разом з цим алопеція або істотне витончення волосяного покриву. Крім того в списку збільшення ваги, розвиток гіперхолестеринемії і збільшення показників АСТ, ЛФ або ж АЛТ (у людей з метастазами в області печінки).

[1],

Передозування

Є тільки обмежені дані щодо тестувань інтоксикації анастрозолом.

Клінічні тести виконувалися з різноманітними порціями анастрозола: до 60-ти мг в 1-разової дозуванні, яку призначали чоловікам добровольцям, а також в порції до 10-ти мг за день, призначалася жінкам на стадії постменопаузи з поширеною формою карциноми грудей. Такі дозування переносилися без ускладнень. Визначити 1-разову порцію анастрозола, здатну привести до загрози для життя, не вдалося.

У медикаменту немає антидоту, тому при отруєнні потрібно виконувати симптоматичні заходи. При цьому також потрібно брати до уваги можливе використання інших ліків або декількох медикаментів.

Якщо людина перебуває у свідомості, слід індукувати у нього блювоту. Проведення діалізу може допомогти при екскреції вже абсорбувати частини ЛС, тому як у анастрозола низький показник білкового синтезу.

Потрібно також виконувати загальні підтримуючі процедури, серед яких регулярне відстеження роботи важливих для життя систем і органів, а також уважний контроль за потерпілим.

Взаємодія з іншими препаратами

Анастрозол помітно послаблює терапевтичні властивості естрогенів.

Клінічні тести продемонстрували, що при комбінованому використанні Аксастрола з циметидином або антипірином ймовірність розвитку медикаментозної взаємодії, пов'язаного з індукуванням активності ензимів печінкових мікросом, дуже низька.

[3], [4]

Умови зберігання

Аксастрол потрібно утримувати в місці, яке буде недоступно маленьким дітям. Температурні позначки - не вище показника 25 ° С.

Термін придатності

Аксастрол може використовуватися в межах 4-х років з моменту виробництва фармацевтичного засоби.

Застосування для дітей

Не можна використовувати медикамент в педіатрії - лицям, які не досягли 18-річчя.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Актастрозол, Летрозол, Екземестан з Анастерой, Аримидекс з Анастрозол, а також Лезра з Летротерой. Крім цього в списку Анатеро, Фемара, Армотраз, Етрузіл з Леторайпом, Нексазол з Летромарой, а разом з тим Егістрозол, Маммозол і Фемізет з Тексолом.