Ацел

Аксетін є системним антимікробну ліками. Містить речовину цефуроксим, яке входить в категорію цефалоспоринів.

Показання до застосування Аксетіна

Застосовується для терапії при інфекціях, що мають різноманітну локалізацію і спровокованих діяльністю мікробів, чутливих щодо цефуроксима. Серед хвороб, при яких використовується ліки:

• бронхіт, який має хронічну або гостру форму, пневмонія бактеріального походження, легеневий абсцес, бронхоектази інфікованого характеру, а також ушкодження в області грудини, мають післяопераційну природу;
• фарингіт в хронічній або гострій фазі, а також синусит, тонзиліт або отит;
• протікає в хронічній або гострій формі цистит або пієлонефрит, а разом з цим бактериурия, розвивається безсимптомно;
• ранові зараження або целюліт;
• остеомієліт і септична форма артриту;
• мають інфекційний генез запалення в області малого тазу;
• гонорея в гострій ступеня (препарат використовують в якості засоби 2-ої ряду в разі гіперчутливості щодо пеніцилінів);
• септицемія, менінгіт або перитоніт.

Аксетін використовують для запобігання виникнення ускладнень інфекційного походження при хірургічних процедурах (наприклад, в області грудини або очеревини), а крім цього при ортопедичних або гінекологічних операціях.

Медикамент може призначатися в комбінації з іншими ЛЗ (наприклад, з аміноглікозидами або метронідазолом).

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується у вигляді ліофілізату для виготовлення парентеральной рідини, всередині флакончиків, що мають обсяг 750 або 1500 мг. Усередині окремої упаковки 10 або 100 таких флакончиків.

Фармакодинаміка

Аксетін є антмікробним засобом з потужними бактерицидними властивостями. Чутливість щодо цефуроксима демонструє велику кількість хвороботворних бактерій, серед яких форми, що виробляють β-лактамазу. Резистентність відносно β-лактамаз дозволяє препарату ефективно діяти при інфекціях, пов'язаних з амоксіціллін- або ампіцилін-стійкими штамами. Вплив цефуроксиму є результатом впливом, яке він справляє на процеси зв'язування компонентів, що є основою клітинних стінок бактерій.

При тестах in vitro була виявлена ефективність медикаменту щодо протея Реттгера, кишкової палички, провіденцій, протея мірабіліс і палички інфлюенци (сюди включені і штами, які мають стійкість щодо ампіциліну). Також в списку Haemophilus parainfluenzae (тут враховуються ампіцилін-стійкі штами), моракселли катараліс, клебсієли, гонококи (серед них штами, що виробляють пеніциліназу), сальмонели та менингококки. Крім цього він діє на пневмококи, золотисті стафілококи, піогенні стрептококи та інші β-лактамні стрептококи, епідермальні стафілококи (з урахуванням штамів, що виробляють пеніциліназу і не мають стійкості щодо метициллина), стрептококи Мітіс (категорія viridans) і стрептококи агалактия. Вплив виявляється на пептококки, паличку кашлюку, Peptostreptococcus species, фузобактерии, бактероїди, більшу частину штамів клостридій і на пропіонібактеріі.

Тести також показали, що чутливість щодо цефуроксима демонструють штами Боррель Бургдорфера.

При лабораторних, а також клінічних тестуваннях була виявлена стійкість кампілобактера, лістерій моноцитогенес, клостридиум діфіціле, а також псевдомонад і Acinetobacter calcoaceticus щодо цефуроксима. Крім цього стійкість демонструють метицилін-резистентні епідермальні і золотисті стафілококи, ентеробактерій з бактеріями Моргана, цитробактери, звичайні протеї, серрація, легіонелли з бактероїдами фрагіліс, і фекальні ентерококи.

Під час тестів було визначено, що при комбінації цефуроксиму і аміноглікозидів розвивається аддитивное вплив.

Фармакокінетика

Сироватковий рівень Cmax активного елементу розвивається після закінчення 30-45-ти хвилин з моменту в / м уколу. В середньому для напіврозпаду цефуроксима після парентеральної ін'єкції потрібно 70 хвилин (метод введення не має значення). При поєднанні з пробенецидом відбувається пролонгація терміну напіврозпаду активної елемента ЛЗ (через що зростають сироваткові показники цефуроксима).

Близько 50% сироваткового цефуроксима синтезується з білками.

У період 24-х годин після введення ліки майже повноцінно (до 90% використаної порції) і в незміненому стані виводиться з плазми. Основна частина застосованої дози при цьому виводиться за період перших 6-ти годин.

Цефуроксим не метаболізується всередині організму, а його екскреція відбувається за допомогою гломерулярної фільтрації та тубулярної виділення.

Спостерігається суттєве зниження показників Аксетіна всередині плазми в разі проведення процедур діалізу. Речовина досягає високих (вище, ніж мінімально який можна застосовувати інгібуючий рівень) значень всередині синовии з кістковими тканинами і внутрішньоочної рідини. Якщо у пацієнта є ушкодження оболонок мозку (наприклад, при менінгіті), ліки виявляється всередині ліквору.

Спосіб застосування та дози

Ліофілізат призначений для виготовлення парентеральной рідини. Приготоване речовина вводиться тільки внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Перед початком лікувального циклу необхідно провести пробу на переносимість ліків.

Щоб виготовити засіб для в / м уколів, у флакончик об'ємом 750 мг додають ін'єкційну воду (3 мл), після чого струшують його, щоб отримати рівномірну суспензію.

Щоб виготовити рідина для внутрішньовенної болюсної ін'єкції, на 750 мг ліки використовують 6 мл ін'єкційної води, після чого струшують флакончик (для 1500 мг Аксетіна необхідно мінімум 15 мл ін'єкційної води).

Для проведення інфузій (які повинні тривати максимум півгодини) 1500 мг ліофілізату розводять в 50-100 мл ін'єкційної води. Готове речовина вводиться внутрішньовенно. Як альтернатива може застосовуватися введення ЛЗ через трубку крапельниці при загальному інфузійному лікуванні.

Необхідно брати до уваги, що в разі зберігання приготованого лікарської речовини воно може змінювати насиченість відтінку.

Дозування Аксетіна і режим його використання підбирає медик, враховуючи тип патології та загальний клінічний стан хворого.

Для дорослих часто застосовується по 0,75 г медикаменту 3-кратно за день (введення в / м або в / в способом). Якщо інфекція призводить до важкого стану хворого, кількість введеного речовини збільшується до 1500 мг з 3-разовим використанням за добу (великі порції ЛЗ слід вводити в / в методом). Якщо буде потрібно, частоту проведення процедури можна збільшити (6-годинні проміжки між уколами), що підвищить загальну денну дозу до 3000-6000 мг речовини.

Іноді допускається застосування лікарського засобу в порції 0,75-1,5 г 2-кратно за день, з подальшим переходом на внутрішній прийом медикаменту.

Розміри дозувальних порцій ЛЗ для дітей.

Для дітей найчастіше застосовують по 30-100 мг / кг речовини за день, а дозування розділяють на 3-4 введення. В середньому за день дітям потрібно використовувати по 60 мг / кг (це дозування ефективна при більшій частині заражень).

Для новонароджених препарат призначається в працях, які використовуються для дітей старшого віку, але при цьому їх необхідно розділяти на 2-3 введення. У немовлят на перших тижнях життя термін напіврозпаду цефуроксима більш тривалий, ніж у дітей старшого віку, через що частота застосування ЛЗ може бути нижче.

Розміри порцій ліки в різних випадках.

Для лікування гонореї вводиться 1500 мг препарату 1-кратно або застосовуються уколи по 0,75 г ЛЗ в кожну з сідниць 1-разово.

При менінгіті медикамент використовують для монотерапії - в порції 3000 мг, 3-кратно за день (між уколами повинен дотримуватися 8-годинний проміжок; загальна дозування за добу становить 9000 мг).

Хворіють на менінгіт дітям потрібно застосовувати за добу по 150-250 мг / кг препарату (внутрішньовенні уколи, з поділом порції на 3-4 введення).

Немовлятам під час перших тижнів життя для лікування менінгіту часто застосовують по 0,1 г / кг ліки за день (внутрішньовенне використання з поділом дозування на 2-3 введення).

Під час послідовного лікування пневмонії найчастіше проводиться 2-3-разове введення 1500 мг ліки (внутрішньом'язово або внутрішньовенно; загальна денна порція становить 3-4,5 г) за 48-72 години. Далі проводиться перехід на прийом препарату внутрішньо - 2-разово за день по 0,5 г речовини (в період 7-10 діб).

При послідовному лікуванні розвиненого рецидиву бронхіту, що має хронічний характер, найчастіше виконують 2-3-разову ін'єкцію 0,75 г речовини (внутрішньом'язово або внутрішньовенно; загальний розмір денної дози дорівнює 1,5-2,25 г препарату) в межах 48-72- х годин. Далі здійснюється переведення пацієнта на внутрішнє вживання ЛЗ - 2-кратно за добу в кількості 0,5 г (такий цикл триває 7-10 діб).

У разі послідовної терапії необхідно брати до уваги, що період переходу з парентерального на пероральне застосування, а також тривалість загального лікувального циклу розраховують з урахуванням ступеня вираженості інфекції та клінічної реакції хворого.

Використання ліки з метою профілактики.

Щоб запобігти появі ускладнень інфекційного характеру після виконання тазових, ортопедичних або абдомінальних операцій, часто вводять по 1500 мг речовини спільно з індукцією наркозу. Якщо буде потрібно, може бути проведена повторна ін'єкція 0,75 г речовини після 8-ми і 16-ти годин.

Щоб попередити появу інфекції після виконання хірургічних процедур на легких, серце з судинами і стравоході, в основному застосовується введення 1500 мг цефуроксиму разом з індукцією наркозу. Після використання початкової порції призначається застосування 0,75 г ліки 3-кратно за день в період подальших 24-48-ми годин.

У разі проведення повної заміни суглоба потрібно перемішати 1500 мг ліофілізату цефуроксима з речовиною метілметакрілатние цемент-полімер (1 пакет), поки не буде додано рідкий мономер.

Дозувальний режим для різних груп лікуються.

Людям з ослабленою фільтрацією нирок потрібно змінювати дозування ліків (тому як цефуроксим в основному виводиться разом з сечею).

Лицям з рівнем КК в межах 10-20-ти мл / хвилина не можна вводити більше 0,75 г речовини 2-кратно за день.

Хворим, у яких значення фільтрації нирок не перевищують 10-ти мл / хвилина, потрібно використовувати максимум 0,75 г ліки 1-кратно за день. Людям, котрі перебувають на діалізі, необхідно застосовувати препарат в кінці сеансу; крім цього допускається додаткове додавання цефуроксима до діалізної перитонеальній рідині (найчастіше потрібна приблизно 0,25 г на кожні 2 л).

Лицям, Які отримують тривалий гемодіаліз артеріовенний характеру або гемофільтрацію на високій швидкості (інтенсивна терапія в стаціонарі), дозволяється використовувати 2-кратно за день по 0,75 г Аксетіна.

При рівні КК, що перевищує 20 мл / хвилина, не потрібно змінювати дозування медикаменту, хоча потрібно додатково спостерігати за загальним станом хворого (так як в цьому стані зростає ризик появи негативних симптомів).

Використання Аксетіна під час вагітності

Потрібно дуже обережно призначати препарат на 1-му триместрі (використання ЛЗ допускається лише при наявності суворих показань і в ситуаціях, коли більш безпечні ліки будуть неефективні).

Медикамент виявляється всередині материнського молока, тому годування груддю при його використанні заборонено. Можлива тимчасова відміна грудного вигодовування з подальшим відновленням під наглядом лікаря.

Протипоказання

Протипоказано використовувати людям з гіперчутливістю щодо цефуроксима, а крім цього при наявності в анамнезі вказівок на появу непереносимості в разі введення цефалоспоринів.

Побічна дія Аксетіна

При використанні Аксетіна негативні симптоми часто виникають рідко і мають слабку вираженість. Вони можуть асоціюватися з основною патологією і змінюватися з урахуванням наявних показань до застосування.

Серед побічних симптомів, що можуть з'являтися після введення цефуроксиму:

• ушкодження, Що мають інфекційну або инвазионную природу: суперінфекція (найчастіше в зв'язку з тривалим застосуванням ЛЗ);
• порушення в області кров'яної системи: позитивний результат проби Кумбса, зниження сироваткових значень гемоглобіну, лейко- або нейтропенія, анемія гемолітичного характеру, а також еозинофілія. Цефалоспорини, серед яких і цефуроксим, здатні всмоктуватися через стінки еритроцитів, після чого взаємодіяти з антитілами і давати позитивну пробу Кумбса, через що можуть з'являтися проблеми з визначенням групи крові, а також розвиватися гемолітична форма анемії (одинично);
• імунні розлади: кропив'янка, свербіж генералізованого характеру, висипання, лікарська гіпертермія, тубулоінтерстіціальний нефрит, а крім цього анафілаксія, набряк Квінке та васкуліт. Перед початком лікування необхідно обов'язково виконувати пробу чутливості;
• проблеми з функцією шлунково-кишкового тракту: псевдомембранозная різновид коліту, блювота, розлади травних процесів, минуща гіпербілірубінемія і зміна результатів проб печінки (в основному якщо у хворого є печінкові захворювання);
• ушкодження підшкірного шару з епідермісом: ТЕН, синдром Стівенса-Джонсона і полформная еритема;
• порушення функції урогенітальної системи: розвиток гіперкреатинінемії і підвищення сироваткових значень азоту сечовини.

Крім цього, при парентеральному використанні ЛЗ може виникати тромбофлебіт або больові відчуття в зоні проведення уколу. Спостерігається залежність таких реакцій від розміру дозування (у разі використання великих порцій ризик появи больових відчуттів в області введення ЛЗ зростає).

[1]

Передозування

Інтоксикація ліками з групи цефалоспоринових може викликати прояви, які асоціюються з головномозговим роздратуванням (наприклад, поява судом). Крім цього при отруєнні підвищується ризик і вираженість побічних симптомів, характерних для речовини цефуроксим.

Якщо у пацієнта розвинулася передозування, потрібно відразу зупинити введення медикаменту (при низькій швидкості інфузії) і призначити йому проведення симптоматичних процедур. Якщо інтоксикація має важку ступінь вираженості, для зниження показників цефуроксима всередині сироватки може призначатися сеанс діалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент здатний послаблювати лікарський вплив оральної контрацепції - так як змінює мікрофлору кишечника і порушує естрогенну всмоктування всередині шлунково-кишкового тракту. Потрібно застосовувати додаткові контрацептивні препарати, що мають інший принцип терапевтичного впливу, весь час спільного введення Аксетіна.

При використанні цефуроксима потрібно застосовувати виключно гексозокіназної або глюкозооксидазного способи вимірювання сироваткових показників цукру. Чи не зареєстровано впливу препарату на дані тестувань глюкозурии з використанням ферментних способів.

Препарат може змінювати дані тестів, що проводяться із застосуванням методів, які засновані на процесах відновлення міді (серед них тести Бенедикта з Фелінгом, а також Клінітест), але розвитку хибнопозитивних відповідей при таких процедурах не спостерігалося (подібний ефект характерний деяким іншим цефалоспоринам).

Аксетін не вплине на свідчення тестів рівня креатиніну, при яких використовується лужний пікрати.

Не можна змішувати ліки з аміноглікозидними засобами всередині однієї ін'єкційної системи або шприца.

Розчин харчової соди може змінювати відтінок цефуроксима, тому не рекомендується використовувати його при виготовленні ін'єкцій ліки. Але при цьому, якщо хворому необхідно ввести двовуглекислий натрій через інфузію, дозволяється застосовувати цефуроксим через трубку крапельниці.

1500 мг препарату, розведені в ін'єкційної воді (15 мл), можна поєднувати з метронідазолом (співвідношення 0,5 г / 0,1 л). Подібні рідини залишаються активними в період наступних 24-х годин в умовах стандартної кімнатної температури.

1500 мг цефуроксиму і 1000 мг азлоциліну, які розчиняють в 15-ти мл ін'єкційної води (або використовують 5000 мг азлоциліну на 50 мл ін'єкційної води) продовжують залишатися активними впродовж 6-ти годин (при кімнатних температурних відмітках) і 24-х годин ( якщо температура зберігання становить 4 ^про C).

Цефуроксим (порція 5 мг / мл) в 5-10% -ному ін'єкційному Ксилітол може міститися при кімнатних відмітках максимум 24 години.

Препарат можна змішувати з лідокаіновий розчинами (концентрація повинна бути максимум 1% -ної).

Медикамент дозволяється змішувати з більшою частиною рідин для інфузій. Наприклад, ліки залишається активним протягом наступних 24-х годин (в кімнатні умови) після розведення в таких розчинах:

• 0,9% -ний NaCl;
• 5% -ний ін'єкційний глюкозний;
• 0,18% -ний NaCl з 4% -ним ін'єкційним глюкозним;
• 5% -ний глюкозний з 0,9% -ним, 0,45% -ним або 0,225% -ним NaCl;
• 10% -ний ін'єкційний глюкозний;
• Рінгера-лактату або Рінгера;
• Гартман.

Стабільність медикаменту (після змішування з 0,9% -ним NaCl і 5% -ним глюкозним) не змінюється при поєднанні з натрій фосфатом гідрокортизону.

Сумісність відзначається також (збереження стабільності до 24-х годин в кімнатних умовах) з рідинами для інфузій, в складі яких є гепарин (в дозуванні 10-50 ОД / мл), в 0,9% -ному NaCl для інфузій разом з CaK ( порція 10-40 мекв / л) в 0,9% -ному інфузійному NaCl.

[2], [3]

Умови зберігання

Аксетін необхідно утримувати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Зберігати готову лікарську рідина не можна, але при неможливості негайного введення вона може зберігатися при температурних відмітках в межах 2-8 ^про C протягом максимум 24-х годин.

Термін придатності

Аксетін може використовуватися в межах 2-х років з моменту виробництва фармацевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Зіннат, Проксім, Цетіл з зинацеф, Цефумакс, Цефутил з Аксефом і Цефуроксим з Бактілемом.