Аксеф

Аксеф - це протипаразитарний і антимікробний препарат.

Показання до застосування Accsa

Застосовується для попередження або терапії інфекційних ушкоджень, спровокованих діяльністю бактерій, що володіють чутливістю щодо цефуроксима. Серед таких хвороб:

• ушкодження, Що зачіпають нижню, а також верхню область респіраторних шляхів: має бактеріальний генез пневмонія, бронхіт або трахеїт хронічного або гострого характеру, бронхоектази інфікованого типу, а крім цього попередження і усунення ушкоджень, що виникають внаслідок хірургічних процедур в області грудини;
• зараження в області ЛОР-системи: синусити з тонзилітами, а крім цього отити, мають бактеріальний генез, і фарингіт;
• патології, що вражають урогенітальну систему: цистит, гонорея, запалення в області органів малого тазу, а крім цього пієлонефрит (також хронічного характеру);
• хвороби, що розвиваються в області м'яких тканин і епідермісу: фурункульоз, інфекції в ранах, бешиха, імпетиго і дерматити бактеріальної природи;
• ушкодження в області кісток і суглобів: остеомієліт або септична форма артриту;
• медикамент може використовуватися при розвитку важких стадій нозокоміальних інфекцій, серед яких перитоніт, септицемія, бактеріурія з менінгітом і бактеріємія;
• попередження розвитку заражень після хірургічних заходів.

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках, що мають обсяг 0,25 або 0,5 г, в кількості 10-ти штук всередині блістерної упаковки; 1 або 2 упаковки всередині пачки.

Крім цього проводиться у вигляді ліофілізату для ін'єкційної рідини, у флакончиках об'ємом 0,75 г; всередині коробки міститься 1 такий флакончик.

Фармакодинаміка

Чинним елементом ліки є цефуроксим, який надає бактерицидний ефект щодо досить великого діапазону бактерій. Цефуроксим є антибіотиком β-лактамних характеру і входить в категорію цефалоспоринів.

Ліки входить в групу II-ого покоління цефалоспоринів і може використовуватися для прийому всередину і парентеральних ін'єкцій. Цефуроксим має резистентністю щодо впливу β-лактамаз, що дозволяє успішно використовувати його для терапії при інфекціях, що виникають внаслідок активності бактерій, що виробляють β-лактамази. У всіх цефалоспоринів схожий принцип антимікробної впливу. Медикамент блокує діяльність білків, що зв'язують пеніциліни (вони мають ензимної активністю і потрібні для зв'язування біополімерів специфічного характеру).

Разом з цим ліки уповільнює зв'язування пептидоглікану (полімерний елемент, який є основою клітинних стінок бактерій). Аксеф не володіє токсичним впливом щодо макроорганізму, тому як пептидогликан з пеніцилінзв'язуючими білками не містяться всередині клітинної стінки ссавців.

Медикамент демонструє бактерицидну активність щодо широкого діапазону анаеробів з аеробами, серед яких стійкі щодо амоксициліну з ампіциліном штами.

Грампозитивні аероби:

Стафілококи (штами, що виробляють пеніциліназу), пневмококи, стрептококи агалактия, піогенні стрептококи, Streptococcus equisimilis, ангінозний стрептокок, стрептокок Мітіс і бактерія Борде-Жангу.

Грамнегативні аероби:

Протеї (виключаючи звичайний протей), провіденціі, кишкові палички, клебсієли, менінгококи, палички Пфайффер, сальмонели, моракселли катараліс і гонококи (сюди включені штами, що виробляють пеніциліназу).

Грам і позитивними анаероби:

Клостридії, фузобактерии, Peptococcus niger, бактероїди (виключаючи бактероїди фрагіліс), Peptostreptococcus species і пропіонібактеріі.

Разом з цим цефуроксим має бактерицидну вплив щодо штамів Боррель Бургдорфера.

Чи не демонструє активності по відношенню:

Кампілобактери, ентерококи з псевдомонадами, серрація, легіонелли і цитробактери з ентеробактерій. Крім цього в списку лістерії моноцитогенес, Acinetobacter calcoaceticus, бактерії Моргана і клостридиум діффіціле.

Препарат також не вплине на стійкі щодо метициллина штами епідермального і золотистого стафілококів.

Фармакокінетика

Ліки, прийняте всередину, добре всмоктується всередині кишечника, в разі прийому у вигляді цефуроксиму аксетил воно проходить процес гідролізу всередині кишкової стінки і проникає в кровоносну систему в формі цефуроксиму.

Ступінь вираженості абсорбції ЛЗ буде вище, якщо прийняти його відразу після вживання їжі. Плазмові значення Cmax відзначаються після 2-3-х годин після прийому таблетки всередину. Термін напіврозпаду цефуроксима - в межах 60-90 хвилин.

При в / в ін'єкції значення плазмового Cmax відзначаються після закінчення 30-45-ти хвилин. Термін напіврозпаду речовини в цьому випадку становить 60-70 хвилин. Показники білкового синтезу ЛС всередині плазми - 50%.

Протягом перших 6-ти годин велика частина медикаменту виводиться; по закінченні 24-х годин з моменту введення, всередині крові залишається максимум 10% використаної порції ЛЗ.

Ліки не піддається обмінним процесам всередині організму, екскретіруясь через нирки в незміненому стані.

При великих концентраціях ліки, його активний елемент виявляється у внутрішньоочної рідини, а також в синовії. У людей з менінгітом Аксеф проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Гемодіаліз значно знижує показники цефуроксима.

Спосіб застосування та дози

Підбирати дозувальний режим і тривалість лікувального циклу потрібно з урахуванням індивідуального характеру патології та особливостей організму хворого. Найчастіше терапевтичний курс триває мінімум 1-ну тиждень. Вживати таблетки слід після прийому їжі, тому що це посилює кишкове всмоктування ЛЗ.

Схеми використання препарату в таблетованій формі.

У разі ушкодження сечовивідних проток приймають 125 мг речовини 2-кратно за день.

Для терапії інфекцій респіраторного характеру, що протікають без ускладнень, потрібно використовувати по 0,25 г ЛЗ 2-разово за добу.

Для усунення заражень в області респіраторних шляхів, мають важкий характер, приймають по 0,5 г речовини 2-кратно за день.

У разі лікування пієлонефриту (хронічного або гострого) використовують 0,25 г ліки 2-разово за добу.

Для терапевтичного використання при гонореї, що протікає без ускладнень, потрібно 1-разове застосування 1000 мг речовини.

Для підлітків старше 12-річного віку і дорослих людей при кліщовий бореліоз часто використовують 0,5 г ліки 2-кратно за добу. При цьому захворюванні потрібно пройти 20-денний лікувальний цикл.

Дітям старше 3-річного віку потрібно використовувати 125 мг ЛЗ 2-разово за добу, а при важких стадіях патологій порцію підвищують вдвічі. За день для дітей допускається застосування максимум 0,5 г препарату.

Іноді потрібно починати лікування з Аксефа в формі ін'єкційної рідини, а далі продовжувати його, приймаючи таблетки. Така схема призначається в зазначених нижче випадках.

У разі пневмонії - дорослим медикамент вводиться в / м або в / в методом, в кількості 1,5 мг, 2-3-разово за день на протязі 2-3-х діб. Далі призначається прийом ліків всередину - по 0,5 г 2-кратно за день протягом 8-10-ти діб.

При розвитку рецидиву бронхіту (протікає хронічно) дорослій людині потрібно парентеральневведення 0,75 г речовини 2-3-разово за добу в 2-3-денний період. Після закінчення цього відрізка ліки вживають перорально - 2-кратно за день в порції 0,5 г, протягом 5-7-денного циклу.

Схеми застосування ін'єкційного ліофілізату.

Ін'єкційну рідина дозволяється використовувати виключно в / м або в / в методом.

При в / м уколах у флакон з порошком додають розчинник (3 мл), а далі акуратно струшують його, щоб отримати суспензію. Розчинником в цьому випадку виступає ін'єкційна вода.

Щоб виготовити рідина для в / в ін'єкцій, потрібно розвести 075 г речовини в 6-ти мл розчинника (для 1500 мг речовини потрібно 15 мл такого розчинника). Для інфузій на 1500 мг цефуроксиму потрібно по 50-100 мл рідини-розчинника. Як розчинник в цьому випадку застосовують ін'єкційну воду.

Вводити медикамент через інфузію потрібно протягом мінімум півгодини. Ін'єкційну рідина вводять відразу в вену або через трубку крапельниці.

Для дорослих розмір порції ЛЗ становить 0,75-1,5 г, з 2-3-кратним застосуванням за день (вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно), з урахуванням ступеня вираженості хвороби.

При стабільному розвитку позитивної динаміки симптомів патології відбувається перехід на лікування з використанням Аксефа в таблетках.

Для лікування гонореї потрібно 1-разове введення 1500 мг речовини або 2-кратний укол по 0,75 г ЛЗ (в кожну з сідниць).

У разі менінгіту потрібно використовувати ліки для монотерапії, вводячи його в / в способом з 8-годинним інтервалом в порції 3000 мг. Для дітей, які хворіють на менінгіт, дозування повинна складати 0,15-0,25 г / кг за день; її поділяють на кілька окремих ін'єкцій, після чого вводять в / в методом. Для новонароджених розмір денної дози становить 0,1 г / кг.

У разі інфекцій дітям необхідно застосовувати по 30-100 мг / кг препарату за день, розділяючи цю порцію на 3-4 введення.

Новонародженим часто потрібно вводити 30-100 мг / кг речовини за добу, розділяючи цю дозування на 2-3 частини. У разі використання цефуроксима у новонароджених слід пам'ятати, що у них його термін напіврозпаду в кілька разів довше, ніж у дорослої людини.

Щоб попередити виникнення інфекції після хірургічних процедур, часто використовують по 1500 мг ліки внутрішньовенно (на етапі індукції наркозу). Такі профілактичні заходи вживаються у разі операцій в області грудини або очеревини, а крім цього при тазових, а разом з цим абдомінальних або ортопедичних процедурах.

При ортопедичних або тазових хірургічних маніпуляціях ліки використовують в порції 075 г - після 8-ми і 16-ти годин після закінчення процедури.

При операціях в області очеревини або грудини потрібно вводити медикамент в порції 075 г, 3-кратно за добу на протязі 1-2-денного циклу.

Лицям з розладами ниркової діяльності і тим, хто перебуває на гемодіалізі, потрібна коригувати дозування препарату.

Використання Accsa під час вагітності

Медикамент не володіє мутагенними і тератогенним, а також ембріотоксичним впливом, але при вагітності його дозволяють застосовувати лише в ситуаціях, коли вважається, що користь для жінки буде більш очікувана, ніж ризик розвитку негативних наслідків у плода.

Цефуроксим здатний проходити всередину материнського молока, через що при наявності потреби в його використанні при лактації тимчасово припиняють годування груддю.

Протипоказання

Протипоказано використовувати препарат при непереносимості щодо елементів ліки або цефалоспоринів.

Обережність потрібна при використанні у людей з присутньої в анамнезі сильною чутливістю щодо β-лактамних антибіотиків. Також дуже обережно слід застосовувати ліки при розладах ниркової діяльності.

Побічна дія Accsa

Ліки часто переноситься без ускладнень, але при тривалому використанні або непереносимості пацієнта може розвиватися кропив'янка, висипання і свербіж. Лише одинично реєструвалася анафілаксія, гарячковий стан і тубулоінтерстіціальний нефрит. Негативні симптоми часто мають слабку вираженість і проходять після відміни ЛЗ.

Одинично введення медикаменту призводило до появи многоформной еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона або ТЕН.

Розлади, що зачіпають роботу шлунково-кишкового тракту - блювота, псевдомембранозная різновид коліту, нудота і пронос.

Порушення функції кровотворної системи - нейтро-, лейко- або тромбоцитопенія, а крім цього еозинофілія і зниження значень гемоглобіну.

Хоча прямого токсичного ефекту Аксеф на печінку не робить, у окремих хворих спостерігається гіпербілірубінемія або збільшення активності ензимів печінки.

У людей, які застосовують цефуроксим, може відзначатися зміна лабораторних даних - наприклад, хибнопозитивний відповідь проби Кумбса або збільшення значень азоту сечовини разом з креатинином.

Ін'єкції ліки можуть призводити до появи локальних побічних ознак. У разі в / м уколу з'являються больові відчуття в зоні введення ЛЗ. При в / в ін'єкції розвивається тромбофлебіт.

[1]

Передозування

При отруєнні Аксефом у хворого розвивається тремор, почуття перезбудження і судоми. Дані прояви виникають через те, що цефуроксим подразнює головний мозок.

Препарат не має антидоту. У разі інтоксикації проводяться симптоматичні заходи. Щоб зменшити плазмові показники цефуроксима, можна виконувати перитонеального діалізу та гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбіноване використання разом з антацидами послаблює всмоктування цефуроксиму (якщо використовується ліки в таблетованій формі).

Одночасне застосування з пробенецидом призводить до збільшення кров'яних значень цефуроксима, а також до уповільнення його нирки.

Медикамент може поєднуватися з розчинами азлоциліну або метронідазолу, а крім того з ін'єкційної рідиною ксилітолу і 1% -ним лідокаіновий розчином. Крім цього властивості ЛЗ не змінюються протягом 24-х годин при його комбінації з такими речовинами:

• натрію лактату 6М;
• изотоническая рідина NaCl;
• 5% -ний глюкозний;
• 0,18% -ний NaCl разом з 4% -ним глюкозним;
• 5% -ний глюкозний з 0,9% -ним, 0,45% -ним, а також 0,25% -ним NaCl;
• 10% -ний глюкозний;
• Рінгера-лактату або Рінгера;
• Гартман.

Медикамент заборонено змішувати всередині одного шприца з аміноглікозидами.

Аксеф не можна змішувати з ін'єкційним розчином двовуглекислого натрію, тому як подібне змішування викликає сильне зміна відтінку розчину цефуроксиму.

[2], [3]

Умови зберігання

Аксеф необхідно утримувати в темному і сухому місці, при температурних значеннях в межах 15-25 ^про C.

Термін придатності

Аксеф може використовуватися в межах 24-х місяців з моменту виробництва терапевтичного засоби. Термін придатності готової ін'єкційної рідини - максимум 24 години.

Аналоги

Аналогами препарату є медикаменти Зіннат, Проксім з зинацеф, Цетіл з Цефутілом і Аксетіном, а крім цього Цефуроксим, Бактілем і Цефумакс.