Ампіцилін

Ампіцилін - це антибіотик з групи пеніцилінів, який використовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Цей антибіотик є бета-лактамним антибіотиком і діє, вбиваючи бактерії, перешкоджаючи їх здатності будувати клітинну стінку, яка необхідна їм для виживання та розмноження.

Ампіцилін порушує процес синтезу клітинної стінки бактерій на останній стадії поділу бактеріальної клітини шляхом зв’язування та активації специфічних білків (пеніцилінзв’язуючих білків), які відіграють ключову роль у побудові клітинної стінки бактерій. Це призводить до ослаблення і подальшого руйнування стінки, що призводить до загибелі бактерій.

Показання до застосування Ампіцилін

1. Інфекції дихальних шляхів :

   • Бронхіт
   • Пневмонія
   • Ангіна

2. Інфекції сечовивідних шляхів :

   • Цистит
   • пієлонефрит
   • простатит

3. ШКТ (шлунково-кишкові) інфекції :

   • Сальмонельоз
   • Шигельоз (дизентерія).

4. Гінекологічні інфекції :

   • Ендометрит
   • Гонорея (часто в комбінації з іншими антибіотиками)

5. Інфекції шкіри та м'яких тканин :

   • Абсцеси
   • фурункули
   • Інфіковані дерматози

6. менінгіт :

   • Лікування менінгіту, спричиненого менінгококами та іншими чутливими мікроорганізмами

7. сепсис :

   • Бактеріальний сепсис, викликаний чутливими бактеріями

8. Профілактика інфекцій :

   • Профілактика інфекційних ускладнень в хірургії, особливо в абдомінальній хірургії та гінекології

Форма випуску

1. пероральні таблетки

Таблетки ампіциліну зазвичай призначені для перорального прийому і доступні в різних дозах, наприклад, 250 мг і 500 мг. Ця форма зручна для лікування в домашніх умовах.

2. Капсули

Як і таблетки, капсули ампіциліну призначені для перорального застосування і часто доступні в дозах 250 мг і 500 мг. Капсули легко ковтати і зручно використовувати.

3. Порошок для приготування суспензії для прийому всередину

Ця форма ампіциліну використовується для створення суспензії безпосередньо перед застосуванням, забезпечуючи зручний спосіб прийому ліків для дітей і дорослих, яким важко ковтати таблетки або капсули. Суспензія зазвичай має дозування, виражене в мг на мл.

4. Порошок для ін'єкцій

Ампіцилін також випускається у вигляді порошку, який розводять для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення. Ця форма використовується в лікарняних умовах для лікування серйозних інфекцій, які потребують негайної дії антибіотика. Дозування можуть змінюватися в залежності від тяжкості стану та специфіки інфекції.

Вибір лікарської форми ампіциліну залежить від багатьох факторів, включаючи вік пацієнта, тип і тяжкість інфекції, а також здатність пацієнта приймати препарат перорально.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії : ампіцилін пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, що призводить до загибелі бактерій. Він зв’язується з білками, які називаються транспептидазами, які беруть участь у формуванні пептидоглікану, основного компонента клітинної стінки бактерій. Це призводить до порушення синтезу пептидоглікану і ослаблення клітинної стінки, що в кінцевому підсумку призводить до загибелі бактеріальної клітини.

2. Спектр дії : Ампіцилін, як правило, активний проти грампозитивних бактерій, таких як

грампозитивні бактерії:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А)
• Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну)

грамнегативні бактерії:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Кишкова паличка
• Протей чудовий
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (у комбінації з іншими препаратами для ерадикації)

3. Стійкість : деякі бактерії можуть бути стійкими до ампіциліну через вироблення бета-лактамаз, ферменту, який гідролізує бета-лактамне кільце ампіциліну та робить його неактивним. Тому в деяких випадках ампіцилін може застосовуватися в комбінації з інгібітором бета-лактамаз, таким як клавуланова кислота, щоб запобігти руйнуванню антибіотика.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : ампіцилін зазвичай швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Всмоктування покращується при прийомі препарату натщесерце.
2. Розподіл : після всмоктування ампіцилін широко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи легені, середнє вухо, жовч, сечу, кістки, шкіру та інші. Він також проникає через плацентарний бар’єр і виділяється з грудним молоком.
3. Метаболізм : ампіцилін не метаболізується в організмі. Він діє як антибактеріальний засіб, пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій.
4. Виведення : ампіцилін виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Частина препарату також виводиться через кишечник.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення ампіциліну з організму становить приблизно 1-1,5 години у дорослих. У дітей воно може тривати довше.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

1. прийом всередину (таблетки, капсули, суспензія):

• Таблетки і капсули слід приймати, запиваючи водою, не розжовуючи.
• Перед використанням суспензію слід добре збовтати.
• Ампіцилін краще приймати натщесерце, за 30 хвилин до їди або через 2 години після їжі, щоб поліпшити його засвоєння.

2. Парентеральне застосування (ін'єкції):

• Розведіть порошок рекомендованою кількістю води для ін’єкцій.
• Ін’єкції можуть бути внутрішньом’язовими або внутрішньовенними, залежно від вказівок лікаря.

Дозування

Дозування для дорослих:

1. При легких та помірних інфекціях (перорально):

   • 250-500 мг кожні 6 годин.

2. При тяжких інфекціях (пероральних або парентеральних):

   • 500 мг кожні 6 годин в/м або в/в
   • Дози можуть бути збільшені до 1 г кожні 6 годин залежно від тяжкості інфекції.

3. Менінгіт (парентеральний):

   • 2 г кожні 4 години в/в.

4. Сепсис (парентеральний):

   • 1-2 г кожні 4-6 годин в/в.

Дозування для дітей:

1. Загальні інфекції (оральні):

   • 25-50 мг/кг/добу в розділених дозах кожні 6-8 годин.

2. Важкі інфекції (парентерально):

   • 50-100 мг/кг/добу в розділених дозах кожні 4-6 годин.
   • При менінгіті дозу можна збільшити до 200-400 мг/кг/добу.

Тривалість лікування:

• Тривалість лікування залежить від типу та тяжкості інфекції та клінічної відповіді пацієнта на терапію. Курс лікування зазвичай становить 7-14 днів, але при менінгіті або інших важких інфекціях може тривати довше.

Особливі інструкції

• Важливо пройти повний курс лікування, навіть якщо симптоми покращаться, щоб запобігти розвитку резистентності бактерій.
• Ампіцилін може викликати розлад шлунка, тому при виникненні дискомфорту його слід приймати під час їжі.
• Слід спостерігати за пацієнтами щодо алергічних реакцій, особливо якщо в анамнезі є чутливість до пеніцилінів.

Використання Ампіцилін під час вагітності

Застосування ампіциліну під час вагітності слід проводити тільки під наглядом лікаря та після ретельної оцінки користі для матері та потенційного ризику для плода. Вирішувати питання про призначення ампіциліну повинен лікар, враховуючи клінічну ситуацію, безпеку та ефективність препарату в конкретному випадку.

Ампіцилін належить до категорії B класифікації FDA для використання під час вагітності, що означає, що його безпека для плода не була повністю встановлена ​​на основі контрольованих досліджень на людях, але немає доказів негативного впливу на плід при застосуванні в вагітних тварин. Однак, як і у випадку з будь-яким іншим препаратом, ризики та переваги необхідно ретельно збалансувати для кожної окремої ситуації.

Протипоказання

1. Гіперчутливість : людям з відомою гіперчутливістю до ампіциліну, інших пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків слід уникати використання цього препарату.
2. Інфекції типу мононуклеозу : застосування ампіциліну не рекомендується при інфекціях, що супроводжуються синдромом мононуклеозу, через ризик розвитку кропив’янки.
3. Серйозне порушення функції печінки. Пацієнти з серйозним порушенням функції печінки повинні приймати ампіцилін з обережністю або уникати його застосування.
4. Алергія : пацієнти з алергічними реакціями на інші бета-лактамні антибіотики (наприклад, цефалоспорини або карбапенеми) можуть мати підвищений ризик алергічних реакцій на ампіцилін.
5. Діарея та суперінфекції : застосування антибіотиків, включаючи ампіцилін, може спричинити діарею та збільшити ризик суперінфекцій.
6. Тривале застосування: Тривале застосування ампіциліну може призвести до розвитку резистентності мікроорганізмів, тому препарат слід застосовувати з обережністю та лише за призначенням лікаря.
7. Діти та підлітки: застосування ампіциліну дітям та підліткам потребує особливої ​​уваги та спостереження лікаря, особливо щодо дозування.
8. Вагітність і годування груддю. Застосування ампіциліну під час вагітності та годування груддю дозволено лише за крайньої необхідності та під наглядом лікаря.

Побічна дія Ампіцилін

1. Алергічні реакції :

   • Висип
   • кропив'янка
   • Сверблячий
   • Набряк Квінке (раптове та значне збільшення об’єму тканин, найчастіше обличчя та шиї)
   • Анафілактичний шок (рідко, але це серйозний і потенційно небезпечний для життя стан)

2. Шлунково-кишкові розлади :

   • нудота
   • блювання
   • діарея
   • Біль у животі
   • Псевдомембранозний коліт (запалення товстої кишки, спричинене антибіотиками)

3. Порушення функції печінки :

   • Підвищення рівня печінкових ферментів
   • Жовтяниця (рідко)

4. Вплив на кровотворну систему :

   • Лейкопенія (зниження кількості лейкоцитів)
   • Нейтропенія (зниження кількості нейтрофілів)
   • анемія
   • Тромбоцитопенія (зниження кількості тромбоцитів)

5. Нервова система :

   • Головний біль
   • Запаморочення
   • Безсоння
   • Судоми (рідко і зазвичай у пацієнтів з порушенням функції нирок)

6. Інші реакції :

   • Ниркова недостатність (рідко)
   • Вагінальний кандидоз
   • Кандидоз порожнини рота (молочниця)

Передозування

1. Шлунково-кишкові розлади : різке посилення характерних для ампіциліну побічних ефектів, таких як нудота, блювання, діарея та диспепсія.
2. Алергічні реакції : можливий розвиток алергічних реакцій, таких як кропив'янка, свербіж, набряк обличчя, утруднене дихання та анафілактичний шок.
3. Розлади печінки та нирок : токсичний вплив на печінку та нирки, що може проявлятися підвищенням рівня печінкових ферментів у крові та ознаками ниркової недостатності.
4. Неврологічні симптоми : нейротоксичні симптоми, такі як головний біль, запаморочення, порушення свідомості та судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробенецид : пробенецид може уповільнити виведення ампіциліну, що може призвести до підвищення його рівня в крові та подовження тривалості його дії.
2. Метотрексат : ампіцилін може збільшити токсичність метотрексату, особливо у високих дозах, шляхом підвищення його рівня в крові та посилення його побічних ефектів.
3. Антибіотики : поєднання ампіциліну з іншими антибіотиками, такими як тетрацикліни або макроліди, може знизити ефективність обох препаратів.
4. Антикоагулянти : ампіцилін може посилити дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання крові та збільшення ризику кровотечі.
5. Препарати, що впливають на травний тракт : антациди, препарати, що містять залізо, або препарати, що уповільнюють перистальтику кишечника, можуть зменшити всмоктування ампіциліну, що може призвести до зниження його ефективності.