Ампіцилін

Ампіцилін – це антибіотик з групи пеніцилінів, який використовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Цей антибіотик є бета-лактамним антибіотиком і діє, знищуючи бактерії, перешкоджаючи їхній здатності будувати клітинну стінку, яка необхідна для їх виживання та розмноження.

Ампіцилін порушує процес синтезу клітинної стінки бактерій на останній стадії поділу бактеріальних клітин, зв'язуючись та активуючи специфічні білки (пеніцилін-зв'язуючі білки), які відіграють ключову роль у побудові клітинних стінок бактерій. Це призводить до ослаблення та подальшого руйнування стінки, що призводить до загибелі бактерій.

Показання до застосування Ампіциліну

1. Інфекції дихальних шляхів:

   • Бронхіт
   • Пневмонія
   • Ангіна

2. Інфекції сечовивідних шляхів:

   • Цистит
   • Пієлонефрит
   • Простатит

3. Шлунково-кишкові інфекції (ШКТ):

   • Сальмонельоз
   • Шигельоз (дизентерія).

4. Гінекологічні інфекції:

   • Ендометрит
   • Гонорея (часто в поєднанні з іншими антибіотиками)

5. Інфекції шкіри та м’яких тканин:

   • Абсцеси
   • Фурункули
   • Інфіковані дерматози

6. Менінгіт:

   • Лікування менінгіту, спричиненого менінгококами та іншими чутливими організмами

7. Сепсис:

   • Бактеріальний сепсис, спричинений чутливими бактеріями

8. Профілактика інфекцій:

   • Профілактика інфекційних ускладнень у хірургії, особливо в абдомінальній хірургії та гінекології

Форма випуску

1. Пероральні таблетки

Таблетки ампіциліну зазвичай призначені для перорального прийому та випускаються в різних дозуваннях, таких як 250 мг та 500 мг. Така форма зручна для лікування вдома.

2. Капсули

Як і таблетки, капсули ампіциліну призначені для перорального застосування та часто доступні в дозуванні 250 мг та 500 мг. Капсули легко ковтати та зручні у використанні.

3. Порошок для приготування пероральної суспензії

Ця форма ампіциліну використовується для створення суспензії безпосередньо перед вживанням, що забезпечує зручний спосіб прийому ліків для дітей та дорослих, яким важко ковтати таблетки або капсули. Суспензія зазвичай має дозування, виражене в мг на мл.

4. Порошок для ін'єкцій

Ампіцилін також доступний у вигляді порошку, розведеного для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення. Ця форма використовується в лікарняних умовах для лікування серйозних інфекцій, які потребують негайної дії антибіотика. Дозування може змінюватися залежно від тяжкості стану та специфіки інфекції.

Вибір лікарської форми ампіциліну залежить від багатьох факторів, включаючи вік пацієнта, тип і тяжкість інфекції, а також здатність пацієнта приймати препарат перорально.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: Ампіцилін пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, що призводить до їх загибелі. Він зв'язується з білками, які називаються транспептидазами, що беруть участь в утворенні пептидоглікану, основного компонента клітинної стінки бактерій. Це призводить до порушення синтезу пептидоглікану та ослаблення клітинної стінки, що зрештою призводить до загибелі бактеріальної клітини.

2. Спектр дії: Ампіцилін загалом активний проти грампозитивних бактерій, таких як

Грампозитивні бактерії:

• Стрептокок пневмонії
• Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А)
• Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи B)
• Streptococcus viridans
• Ентерокок фекаліс
• Золотистий стафілокок (метицилін-чутливі штами)

Грамнегативні бактерії:

• Гемофільна паличка
• Мораксела катаральна
• Кишкова паличка
• Протей чудотворний
• Види сальмонели.
• Види шигел.
• Гонорея Neisseria
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (у поєднанні з іншими ерадикаційними препаратами)

3. Резистентність: Деякі бактерії можуть бути стійкими до ампіциліну через продукцію бета-лактамаз – ферменту, який гідролізує бета-лактамне кільце ампіциліну та робить його неактивним. Тому в деяких випадках ампіцилін може використовуватися в комбінації з інгібітором бета-лактамаз, таким як клавуланова кислота, щоб запобігти руйнуванню антибіотика.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Ампіцилін зазвичай швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Всмоктування покращується, якщо препарат приймати натщесерце.
2. Розподіл: Після всмоктування ампіцилін широко розподіляється в тканинах та рідинах організму, включаючи легені, середнє вухо, жовч, сечу, кістки, шкіру та інші. Він також проникає через плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком.
3. Метаболізм: Ампіцилін не метаболізується в організмі. Він діє як антибактеріальний засіб, пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій.
4. Виведення: Ампіцилін виводиться з організму переважно нирками у незміненому вигляді. Частина препарату також виводиться через кишечник.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення ампіциліну з організму у дорослих становить приблизно 1-1,5 години. У дітей він може бути довшим.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

1. Пероральне застосування (таблетки, капсули, суспензія):

• Таблетки та капсули слід приймати, запиваючи водою, не розжовуючи.
• Суспензію слід добре струсити перед використанням.
• Ампіцилін краще приймати натщесерце, за 30 хвилин до їжі або через 2 години після їжі, щоб покращити його всмоктування.

2. Парентеральне введення (ін'єкції):

• Розведіть порошок рекомендованою кількістю води для ін'єкцій.
• Ін'єкції можуть бути внутрішньом'язовими або внутрішньовенними, залежно від вказівок лікаря.

Дозування

Дозування для дорослих:

1. При інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості (перорально):

   • 250-500 мг кожні 6 годин.

2. При тяжких інфекціях (пероральному або парентеральному застосуванні):

   • 500 мг кожні 6 годин в/м або в/в
   • Дози можна збільшити до 1 г кожні 6 годин залежно від тяжкості інфекції.

3. Менінгіт (парентеральний):

   • 2 г кожні 4 години внутрішньовенно.

4. Сепсис (парентеральний):

   • 1-2 г кожні 4-6 годин, внутрішньовенно.

Дозування для дітей:

1. Загальні інфекції (оральні):

   • 25-50 мг/кг/добу в розділених дозах кожні 6-8 годин.

2. Важкі інфекції (парентерально):

   • 50-100 мг/кг/добу в розділених дозах кожні 4-6 годин.
   • При менінгіті дозу можна збільшити до 200-400 мг/кг/добу.

Тривалість лікування:

• Тривалість лікування залежить від типу та тяжкості інфекції, а також клінічної відповіді пацієнта на терапію. Курс лікування зазвичай становить 7-14 днів, але може бути довшим у разі менінгіту або інших тяжких інфекцій.

Спеціальні інструкції

• Важливо пройти повний курс лікування, навіть якщо симптоми покращуються, щоб запобігти розвитку резистентності бактерій.
• Ампіцилін може викликати розлад шлунка, тому його слід приймати під час їди, якщо виникає дискомфорт.
• Пацієнтів слід спостерігати на наявність алергічних реакцій, особливо якщо в анамнезі є чутливість до пеніцилінів.

Використання Ампіциліну під час вагітності

Застосування ампіциліну під час вагітності слід проводити лише під наглядом лікаря та після ретельної оцінки користі для матері та потенційних ризиків для плода. Лікар повинен вирішити, чи призначати ампіцилін, враховуючи клінічну ситуацію, безпеку та ефективність препарату для конкретного випадку.

Ампіцилін належить до категорії B класифікації FDA для застосування під час вагітності, що означає, що його безпека для плода не була повністю встановлена на основі контрольованих досліджень на людях, але немає жодних доказів несприятливого впливу на плід при застосуванні у вагітних тварин. Однак, як і з будь-яким препаратом, ризики та користь повинні бути ретельно збалансовані для кожної окремої ситуації.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до ампіциліну, інших пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків слід уникати використання цього препарату.
2. Інфекції мононуклеозного типу: застосування ампіциліну не рекомендується при інфекціях, що супроводжуються мононуклеозним синдромом, через ризик розвитку кропив’янки.
3. Серйозне порушення функції печінки: пацієнтам із серйозним порушенням функції печінки слід приймати ампіцилін з обережністю або уникати його застосування.
4. Алергія: пацієнти з алергічними реакціями в анамнезі на інші бета-лактамні антибіотики (наприклад, цефалоспорини або карбапенеми) можуть мати підвищений ризик алергічних реакцій на ампіцилін.
5. Діарея та суперінфекції: Застосування антибіотиків, включаючи ампіцилін, може спричинити діарею та збільшити ризик суперінфекцій.
6. Тривале застосування: Тривале застосування ампіциліну може призвести до розвитку резистентності мікроорганізмів, тому препарат слід застосовувати з обережністю та лише за призначенням лікаря.
7. Діти та підлітки: Застосування ампіциліну у дітей та підлітків вимагає особливої уваги та нагляду лікаря, особливо щодо дозування.
8. Вагітність та годування груддю: Застосування ампіциліну під час вагітності та годування груддю може бути дозволено лише за крайньої необхідності та під медичним наглядом.

Побічна дія Ампіциліну

1. Алергічні реакції:

   • Висип
   • Кропив'янка
   • Сверблячий
   • Набряк Квінке (раптове та значне збільшення об'єму тканин, найчастіше обличчя та шиї)
   • Анафілактичний шок (рідкісне, але серйозне та потенційно небезпечне для життя захворювання)

2. Шлунково-кишкові розлади:

   • Нудота
   • Блювання
   • Діарея
   • Біль у животі
   • Псевдомембранозний коліт (запалення товстої кишки, спричинене антибіотиками)

3. Дисфункція печінки:

   • Підвищений рівень печінкових ферментів
   • Жовтяниця (рідко)

4. Вплив на кровотворну систему:

   • Лейкопенія (зниження кількості лейкоцитів)
   • Нейтропенія (зниження кількості нейтрофілів)
   • Анемія
   • Тромбоцитопенія (зниження кількості тромбоцитів)

5. Нервова система:

   • Головний біль
   • Запаморочення
   • Безсоння
   • Судоми (рідко та зазвичай у пацієнтів з порушенням функції нирок)

6. Інші реакції:

   • Ниркова недостатність (рідко)
   • Вагінальний кандидоз
   • Кандидоз ротової порожнини (молочниця)

Передозування

1. Шлунково-кишкові розлади: різке посилення побічних ефектів, характерних для ампіциліну, таких як нудота, блювання, діарея та диспепсія.
2. Алергічні реакції: можливий розвиток алергічних реакцій, таких як кропив'янка, свербіж, набряк обличчя, утруднене дихання та анафілактичний шок.
3. Порушення функції печінки та нирок: токсичний вплив на печінку та нирки, що може проявлятися підвищенням рівня печінкових ферментів у крові та ознаками ниркової недостатності.
4. Неврологічні симптоми: нейротоксичні симптоми, такі як головний біль, запаморочення, порушення свідомості та судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробенецид: Пробенецид може уповільнювати виведення ампіциліну, що може призвести до підвищення його рівня в крові та подовження тривалості його дії.
2. Метотрексат: Ампіцилін може підвищувати токсичність метотрексату, особливо у високих дозах, шляхом підвищення його рівня в крові та посилення його побічних ефектів.
3. Антибіотики: Поєднання ампіциліну з іншими антибіотиками, такими як тетрацикліни або макроліди, може знизити ефективність обох препаратів.
4. Антикоагулянти: Ампіцилін може посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання крові та підвищеного ризику кровотечі.
5. Лікарські засоби, що впливають на травний тракт: антациди, препарати, що містять залізо, або препарати, що уповільнюють перистальтику кишечника, можуть зменшувати всмоктування ампіциліну, що може призвести до зниження його ефективності.