Ампіцилін

Ампіцилін - це антибіотик з групи пеніциліну, який використовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Цей антибіотик є бета-лактамним антибіотиком і працює, вбиваючи бактерії, втручаючись у їх здатність будувати клітинну стінку, що необхідно їм вижити та розмножуватися.

Ампіцилін порушує процес синтезу бактеріальних клітинних стінок на останній стадії поділу бактеріальних клітин шляхом зв'язування та активізації специфічних білків (білків, що зв'язують пеніцилін), які відіграють ключову роль у побудові бактеріальних клітинних стінок. Це призводить до ослаблення та подальшого знищення стінки, що призводить до смерті бактерій.

Показання до застосування Ампіцилін

1. Інфекції дихальних шляхів:

   • Бронхіт
   • Пневмонія
   • Ангіна

2. Інфекції сечовивідних шляхів:

   • Цистит
   • Пієлонефрит
   • Простатит

3. GI (шлунково-кишкові) інфекції:

   • Сальмонельоз
   • Шигелоз (дизентерія).

4. Гінекологічні інфекції:

   • Ендометрит
   • Гонорея (часто в поєднанні з іншими антибіотиками)

5. Інфекції шкіри та м’яких тканин:

   • Абсцеси
   • Фурус
   • Заражені дерматози

6. Менінгіт:

   • Лікування менінгіту, спричиненого менінгококом та іншими сприйнятливими організмами

7. Сепсис:

   • Бактеріальний сепсис, спричинений чутливими бактеріями

8. Профілактика інфекцій:

   • Профілактика інфекційних ускладнень при хірургії, особливо при черевній хірургії та гінекології

Форма випуску

1. Пероральні таблетки

Таблетки ампіциліну зазвичай призначені для прийому перорально і доступні в різних дозах, таких як 250 мг і 500 мг. Ця форма зручна для лікування вдома.

2. Капсули

Як і таблетки, ампіцилінові капсули призначені для перорального використання і часто доступні у дозуваннях 250 мг та 500 мг. Капсули легко ковтати та зручні у використанні.

3. Порошок для приготування пероральної суспензії

Ця форма ампіциліну використовується для створення підвіски безпосередньо перед використанням, забезпечуючи зручний спосіб прийняти ліки для дітей та дорослих, у яких труднощі з ковтанням таблетками або капсулами. Підвіска зазвичай має дозування, виражену як мг на мл.

4. Порошок для ін'єкції

Ампіцилін також доступний у вигляді порошку, який розводиться для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення. Ця форма використовується в лікарняних умовах для лікування серйозних інфекцій, які потребують негайних дій антибіотика. Дозування можуть змінюватися залежно від тяжкості стану та специфіки інфекції.

Вибір форми дозування ампіциліну залежить від багатьох факторів, включаючи вік пацієнта, тип та тяжкість інфекції, а також здатність пацієнта приймати препарат перорально.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: Ампіцилін інгібує синтез клітинної стінки бактерій, що призводить до загибелі бактерій. Він зв'язується з білками, які називаються транспептидазами, які беруть участь у утворенні пептидоглікану, основної складової клітинної стінки бактерій. Це призводить до порушення синтезу пептидоглікану та ослаблення клітинної стінки, що в кінцевому підсумку призводить до загибелі бактеріальної клітини.

2. Спектр дії: Ампіцилін, як правило, активний проти грампозитивних бактерій, таких як

Грампозитивні бактерії:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (бета-гемолітична група A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (бета-гемолітична група B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну штами)

Грамнегативні бактерії:

• Гемофілус грип
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (у поєднанні з іншими препаратами ліквідації)

3. Резистентність: Деякі бактерії можуть бути стійкими до ампіциліну через вироблення бета-лактамаз, ферменту, який гідролізує бета-лактамне кільце ампіциліну і робить його неактивним. Тому в деяких випадках ампіцилін може використовуватися в поєднанні з інгібітором бета-лактамази, таким як клавуланова кислота, для запобігання руйнування антибіотика.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Ампіцилін зазвичай швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Поглинання покращується, коли препарат приймається натщесерце.
2. Розподіл: Після поглинання ампіцилін широко розподіляється в тканинах та рідинах тіла, включаючи легені, середнє вухо, жовч, сечу, кістки, шкіру та інші. Він також проникає в плацентарний бар'єр і виводиться з грудним молоком.
3. Метаболізм: Ампіцилін не метаболізується в організмі. Він діє як антибактеріальний агент шляхом інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки.
4. Екскреція: Ампіцилін виводиться з тіла, головним чином нирками в незмінному вигляді. Частина препарату також виводиться через кишечник.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення ампіциліну з організму становить приблизно 1-1,5 годин у дорослих. Це може бути довше у дітей.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування

1. УРАЛЬНЕ ВІДПОВІДА (Таблетки, капсули, підвіска):

• Таблетки та капсули слід приймати з водою без жування.
• Підвіска слід похитнути задовго до використання.
• Краще взяти ампіцилін натщесерце, за 30 хвилин до їжі або через 2 години після їжі, щоб покращити його всмоктування.

2. Парентеральне управління (ін'єкції):

• Розведіть порошок рекомендованою кількістю води для ін'єкції.
• Ін'єкції можуть бути внутрішньом’язовими або внутрішньовенними, залежно від вказівок лікаря.

Дозування

Дозування для дорослих:

1. Для легких та помірних інфекцій (перорально):

   • 250-500 мг кожні 6 годин.

2. Для важких інфекцій (пероральних або парентеральних):

   • 500 мг кожні 6 годин. Або i.v.
   • Дози можуть збільшуватися до 1 г кожні 6 годин залежно від тяжкості інфекції.

3. Менінгіт (парентеральний):

   • 2 г кожні 4 години IV.

4. Сепсис (парентеральний):

   • 1-2 г кожні 4-6 годин з/об.

Дозування для дітей:

1. Загальні інфекції (пероральний):

   • 25-50 мг/кг/добу в розділених дозах кожні 6-8 годин.

2. Суворі інфекції (Парентерально):

   • 50-100 мг/кг/добу в розділених дозах кожні 4-6 годин.
   • Для менінгіту доза може бути збільшена до 200-400 мг/кг/добу.

Тривалість лікування:

• Тривалість лікування залежить від типу та тяжкості інфекції та клінічної реакції пацієнта на терапію. Хід лікування зазвичай становить 7-14 днів, але може бути довшим у випадку менінгіту або інших важких інфекцій.

Спеціальні інструкції

• Важливо завершити повний курс лікування, навіть якщо симптоми покращуються, щоб запобігти розвитку бактерій резистентності.
• Ампіцилін може спричинити розлад шлунка, тому його слід приймати з їжею, якщо виникає дискомфорт.
• Пацієнтів слід контролювати на алергічні реакції, особливо якщо існує анамнеза чутливості до пеніцилінів.

Використання Ампіцилін під час вагітності

Застосування ампіциліну під час вагітності слід проводити лише під наглядом лікаря та після ретельної оцінки переваг матері та потенційні ризики для плоду. Лікар повинен вирішити, чи потрібно призначити ампіцилін, враховуючи клінічну ситуацію, безпеку та ефективність препарату для конкретного випадку.

Ампіцилін належить до категорії B класифікації FDA для використання під час вагітності, а це означає, що його безпека для плоду не була повністю встановлена на основі контрольованих досліджень у людини, але немає доказів несприятливих наслідків на плоду при використанні у вагітних тварин. Однак, як і будь-який препарат, ризики та переваги повинні бути ретельно збалансовані для кожної окремої ситуації.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: люди з відомою гіперчутливістю до ампіциліну, інших пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків повинні уникати використання цього препарату.
2. Інфекції типу мононуклеозу: використання ампіциліну не рекомендується при інфекціях, що супроводжуються синдромом мононуклеозу через ризик кропив’янки.
3. Серйозні порушення печінки: пацієнти з серйозними порушеннями печінки повинні обережно приймати ампіцилін або уникати його використання.
4. Алергія: Пацієнти з алергічною реакцією на інші бета-лактамні антибіотики (наприклад, цефалоспорини або карбапенем) можуть мати підвищений ризик алергічних реакцій на ампіцилін.
5. Діарея та суперінфекція: використання антибіотиків, включаючи ампіцилін, може спричинити діарею та збільшити ризик суперінфекцій.
6. Тривале використання: тривале використання ампіциліну може призвести до розвитку резистентності мікроорганізмів, тому препарат слід застосовувати обережно і лише при призначенні лікаря.
7. Діти та підлітки: використання ампіциліну у дітей та підлітків потребує особливої уваги та нагляду лікарем, особливо щодо дози.
8. Вагітність та годування груддю: використання ампіциліну під час вагітності та годування груддю може бути дозволено лише за необхідності та під медичним наглядом.

Побічна дія Ампіцилін

1. Алергічні реакції:

   • Висип
   • Кропива
   • Сверблячий
   • Набряк Квінке (раптове та значне збільшення обсягу тканин, найчастіше обличчя та шиї)
   • Анафілактичний шок (рідкісний, але це серйозний і потенційно небезпечний для життя стан)

2. Шлунково-кишкові розлади:

   • Нудота
   • Блювота
   • Діарея
   • Біль у животі
   • Псевдомембранозний коліт (запалення товстої кишки, спричиненої антибіотиками)

3. Дисфункція печінки:

   • Збільшені ферменти печінки
   • Жовтяниця (рідкісна)

4. Вплив на гематопоетичну систему:

   • Лейкопенія (зниження кількості лейкоцитів)
   • Нейтропенія (зниження кількості нейтрофілів)
   • Анемія
   • Тромбоцитопенія (зниження кількості тромбоцитів)

5. Нервова система:

   • Головний біль
   • Запаморочення
   • Безсоння
   • Судоми (рідкісні та зазвичай у пацієнтів з порушенням нирок)

6. Інші реакції:

   • Ниркова недостатність (рідкісна)
   • Вагінальний кандидоз
   • Пероральний кандидоз (молочниця)

Передозування

1. Шлунково-кишкові порушення: різке збільшення побічних ефектів, характерних для ампіциліну, таких як нудота, блювота, діарея та диспепсія.
2. Алергічні реакції: можливий розвиток алергічних реакцій, таких як кропив’янка, свербіж, набряк обличчя, труднощі з диханням та анафілактичним шоком.
3. Порушення печінки та нирок: токсичний вплив на печінку та нирки, що може проявлятися як підвищення рівня печінкових ферментів у крові та ознаки ниркової недостатності.
4. Неврологічні симптоми: нейротоксичні симптоми, такі як головний біль, запаморочення, порушення свідомості та судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробенецид: Пробенецид може уповільнити виділення ампіциліну, що може призвести до підвищення рівня його в крові та продовження його тривалості дії.
2. Метотрексат: ампіцилін може підвищити токсичність метотрексату, особливо при високих дозах, за рахунок підвищення рівня його крові та посилення його побічних ефектів.
3. Антибіотики: Поєднання ампіциліну з іншими антибіотиками, такими як тетрацикліни або макроліди, може знизити ефективність обох препаратів.
4. Антикоагулянти: Ампіцилін може збільшити вплив антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання та підвищення ризику кровотечі.
5. Препарати, що впливають на травний тракт: антациди, препарати, що містять залізо, або препарати, які повільно кишкова перистальтис можуть зменшити всмоктування ампіциліну, що може призвести до зниження його ефективності.