Анастрозол

Анастрозол (анастрозол) - це ліки, яке належить до класу інгібіторів ароматази. Він використовується в онкології, особливо при лікуванні раку молочної залози у жінок в постменопаузі.

Рак молочної залози може бути чутливим до естрогену, жіночого статевого гормону, який може стимулювати ріст ракових клітин. Анастрозол працює, блокуючи дію ферментації ароматази, яка перетворює андрогени (чоловічі статеві гормони) в естроген у тканинах, таких як жирна тканина, які не піддавалися гормону. Це знижує рівень естрогену в організмі жінки, що може уповільнити ріст та поширення раку, чутливих до естрогенів.

Анастрозол зазвичай приймають у планшетній формі раз на день. Використання та дозування визначаються лікарем залежно від конкретної ситуації пацієнта та характеру раку молочної залози.

Важливо зазначити, що анастрозол може спричинити побічні ефекти, включаючи біль у м’язах, втому, головний біль, гіпертонію, почервоніння шкіри та інші. Пацієнти повинні обговорити будь-які побічні ефекти зі своїм лікарем та забезпечити регулярний медичний моніторинг під час лікування.

Показання до застосування Анастрозол

1. Хормоновий рак молочної залози: анастрозол використовується як частина всебічного лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок в постменопаузі.
2. Профілактика рецидиву: Після хірургічного видалення пухлини молочної залози (мамектомія) анастрозол може використовуватися у деяких пацієнтів для зменшення ризику рецидиву раку.
3. Запобігання раку молочної залози у жінок з високим ризиком: в деяких випадках анастрозол може бути рекомендована жінкам, що мають високий ризик розвитку раку молочної залози, щоб зменшити ймовірність її розвитку.

Форма випуску

Таблетки з покриттям: Анастрозол найчастіше доступний як 1 мг пероральних таблеток. Це стандартна дозування, що використовується для щоденного введення в рамках антихормональної терапії раку молочної залози.

Фармакодинаміка

1. Інгібування ароматази: Основна дія анастрозолу полягає у інгібуванням ферменту ароматази, який відповідає за перетворення андрогенів (таких як тестостерон) в естрогени. Це призводить до зниження рівня естрогену в крові.
2. Зниження рівня естрогену: інгібуючи ароматазу, анастрозол знижує рівень циркулюючого естрогену в організмі. Це особливо корисно у випадках, коли підвищений рівень естрогену може бути причиною певних захворювань або ускладнень, таких як рак молочної залози або залежні від естрогену пухлини.
3. Використання в онкології: Аастрозол широко застосовується при лікуванні раку молочної залози у жінок в постменопаузі, особливо у тих пацієнтів, пухлини яких є естрогенрецепторними.
4. Гінекологічне використання: Анастрозол іноді використовується для лікування певних гінекологічних станів, пов'язаних з гіперестрогенемією або високим рівнем естрогену.
5. Спортивне використання: Аастрозол іноді використовується в спортивній медицині для зниження рівня естрогену у чоловіків, особливо при використанні анаболічних стероїдів, що може призвести до підвищення рівня естрогену в організмі.
6. Побічні ефекти: Хоча анастрозол, як правило, добре переноситься, це може спричинити побічні ефекти, такі як головний біль, гіпертонія, біль у м’язах, артралгія, біль кістки та погане здоров'я кісток (особливо у жінок після менопаузи).

Фармакокінетика

1. Поглинання: Аастрозол швидко і повністю поглинається з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Зазвичай його приймають щодня в планшетному вигляді.
2. Розподіл: Аастрозол має високу спорідненість до білків у плазмі крові (близько 40%), особливо до альбуміну. Він добре проникає в тканини тіла, включаючи пухлини молочної залози.
3. Метаболізм: Анастрозол метаболізується в печінці для утворення активних метаболітів, включаючи гідроксианастрозул та триазоланастрозул. Основним шляхом метаболізму є гідроксилювання ароматичного кільця.
4. Екскреція: Основним механізмом виведення анастрозолу та його метаболітів є виведення нирок, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 10% дози виводяться незмінним у сечі.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення анастрозолу з плазми становить близько 50 годин. Це означає, що його концентрація в організмі зменшується на половину приблизно 50 годин після введення.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування

Анастрозол приймається перорально, незалежно від прийому їжі. Рекомендується приймати таблетку одночасно щодня, щоб підтримувати стабільну концентрацію активної речовини в крові.

• Таблетки слід проковтнути цілою, пити достатню воду.
• Не рекомендується жувати або розчавити планшет.

Дозування

Стандартна дозування анастрозолу становить 1 мг один раз на день. Нижче наведено рекомендації щодо дозування різних клінічних ситуацій:

Ранній рак молочної залози

• Візьміть 1 мг один раз на день.
• Звичайний курс лікування триває 5 років, але може бути продовжено до 10 років залежно від судження лікаря та індивідуальних факторів ризику.

Розповсюджений рак молочної залози

• Візьміть 1 мг один раз на день.
• Лікування триває до тих пір, поки є позитивна клінічна реакція або до тих пір, поки не відбудеться ознаки прогресування захворювання.

Профілактика раку молочної залози

• У деяких випадках може бути призначений анастрозол для запобігання раку молочної залози у жінок, що мають високий ризик захворювання.
• Візьміть 1 мг один раз на день на період, визначений лікарем.

Спеціальні інструкції

• У нирковій недостатності: коригування дози зазвичай не потрібно.
• У печінковій недостатності: слід обережно здійснювати при призначенні анастрозолу, особливо у сильних формах печінкової дисфункції.
• Передозування: випадки передозування рідкісні, але якщо виникають симптоми, необхідне симптоматичне лікування.

Використання Анастрозол під час вагітності

Він призначений виключно для використання у жінок в постменопаузі і може призвести до небезпеки вагітності, якщо застосовуватися під час вагітності.

Ось деякі потенційні ризики використання анастрозолу під час вагітності:

1. Вроджені вади: використання анастрозолу під час вагітності може збільшити ризик вроджених вад у плоді.
2. Затримка плода: Аастрозол може негативно впливати на розвиток плоду і викликати затримку плода.
3. Аборт: Використання анастрозолу в першому триместрі вагітності може збільшити ризик аборту.
4. Ризик ускладнень матері: Аастрозол також може негативно вплинути на здоров'я матері під час вагітності, викликаючи ряд ускладнень.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до анастрозолу або будь-якого з інгредієнтів препарату повинні уникати його використання.
2. Вагітність: використання анастрозолу протипоказане у вагітних жінок, оскільки це може спричинити вроджені аномалії у плоді. У жінок під час лікування анастрозолом необхідно використовувати ефективні методи контрацепції.
3. Грудне вигодовування: Аастрозол також не рекомендується під час грудного вигодовування, оскільки його вплив на немовляти не вивчався.
4. Педіатричний вік: Безпека та ефективність анастрозолу у дітей не встановлена, тому це не рекомендується дітям.
5. Предмети, що вимагають обережності: пацієнти повинні бути обережними при роботі техніки та участі у заходах, що потребують посилення концентрації, оскільки анастрозол може спричинити сонливість або втому.
6. Кісткові та скелетні захворювання: У пацієнтів з остеопорозом або іншими захворюваннями кісток слід застосовувати анастрозол з обережністю, оскільки він може погіршити здоров'я кісток.
7. Серце та судинні захворювання: Аастрозол також може збільшити ризик серцево-судинних ускладнень, тому його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцевими та судинними захворюваннями.

Побічна дія Анастрозол

1. Біль у м’язах та суглобах: це одна з найпоширеніших побічних ефектів анастрозолу. У пацієнтів може виникнути біль і дискомфорт у м’язах та суглобах.
2. Головний біль: Деякі пацієнти можуть відчувати головний біль під час використання анастрозол.
3. Гіпертонія: Деякі пацієнти можуть відчувати високий кров'яний тиск.
4. Гіперхолестеринемія: підвищення рівня холестерину в крові може бути побічним ефектом анастрозолу.
5. Остеопороз: тривале використання анастрозолу може збільшити ризик остеопорозу та переломів кісток.
6. Швидка втома: Деякі пацієнти можуть відчувати втому та слабкість під час лікування анастрозолом.
7. Гінекомастія: Чоловіки можуть відчувати розширення молочних залоз.
8. Підвищений ризик серцево-судинних захворювань: деякі пацієнти, особливо пацієнти з схильністю, можуть відчувати проблеми з серцем та судинами.
9. Психо-емоційні розлади: включає депресію, тривогу, порушення сну та інші психіатричні симптоми.
10. Вагінальна кровотеча: може виникнути у деяких пацієнтів.

Передозування

Інформація про передозування анастрозолу обмежена, оскільки випадки серйозної передозування зазвичай не описані в літературі через низьку токсичність препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що впливають на цитохром Р450: Аастрозол метаболізується в печінці з участю ферментів системи цитохрому P450, в основному CYP3A4 та CYP2D6. Тому препарати, які індукують або інгібують ці ферменти, можуть змінити концентрацію крові анастрозолу. Наприклад, інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть збільшити концентрацію анастрозолу, і індуктори (наприклад, рифампіцин, фенітоїн) можуть зменшити його.
2. Гіперестрогенні препарати: препарати, що містять естрогени (наприклад, гормональна терапія або контрацептиви), можуть знизити ефективність анастрозолу, оскільки вони суперечать його механізмом дії.
3. Гіпоестрогенні препарати: препарати, які можуть спричинити гіпоестрогенізм (наприклад, агоністи гормонів, що вивільняють гонадотропін або препарати ендометріозів) можуть збільшити вплив анастрозолу.
4. Препарати, що впливають на гемопоез: деякі препарати, такі як цитостатики або препарати, що застосовуються при лікуванні раку, можуть збільшити ризик анемії при використанні разом з анастрозолом.
5. Препарат, що впливає на кісткову тканину: препарати, що впливають на резорбцію кісток або утворення кісток (наприклад, бісфосфонати або ралоксифен), можуть покращити вплив анастрозолу у запобіганні остеопорозу, спричиненого його введенням.