Анастрозол

Анастрозол (Anastrozole) — лікарський засіб, що відноситься до класу інгібіторів ароматази. Застосовується в онкології, особливо при лікуванні раку грудей у ​​жінок у постменопаузі.

Рак молочної залози може бути чутливим до естрогену, жіночого статевого гормону, який може стимулювати ріст ракових клітин. Анастрозол діє шляхом блокування дії ензимеази ароматази, яка перетворює андрогени (чоловічі статеві гормони) в естроген у тканинах, таких як жирова тканина, які не піддавалися впливу гормону. Це знижує рівень естрогену в організмі жінки, що може уповільнити ріст і поширення чутливих до естрогену ракових клітин.

Анастрозол зазвичай приймають у формі таблеток один раз на день. Застосування та дозування визначає лікар залежно від конкретної ситуації пацієнтки та характеру раку молочної залози.

Важливо відзначити, що анастрозол може викликати побічні ефекти, включаючи біль у м’язах, втому, головний біль, гіпертонію, почервоніння шкіри та інші. Пацієнти повинні обговорити будь-які побічні ефекти зі своїм лікарем і забезпечити регулярний медичний контроль під час лікування.

Показання до застосування Анастрозол

1. Гормоночутливий рак молочної залози: Анастрозол застосовують у комплексному лікуванні гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі.
2. Профілактика рецидивів: після хірургічного видалення пухлини молочної залози (мамектомії) анастрозол може застосовуватися у деяких пацієнтів для зниження ризику рецидиву раку.
3. Профілактика раку молочної залози у жінок з високим ризиком: у деяких випадках анастрозол може бути рекомендований жінкам з високим ризиком розвитку раку молочної залози, щоб зменшити ймовірність його розвитку.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою: анастрозол найчастіше доступний у вигляді таблеток для перорального прийому по 1 мг. Це стандартна доза, яка використовується для щоденного прийому в рамках антигормональної терапії раку молочної залози.

Фармакодинаміка

1. Інгібування ароматази : основна дія анастрозолу полягає в інгібуванні ферменту ароматази, який відповідає за перетворення андрогенів (таких як тестостерон) в естрогени. Це призводить до зниження рівня естрогену в крові.
2. Зниження рівня естрогену : інгібуючи ароматазу, анастрозол знижує рівень циркулюючого естрогену в організмі. Це особливо корисно у випадках, коли підвищений рівень естрогену може бути причиною певних захворювань або ускладнень, таких як рак молочної залози або естроген-залежні пухлини.
3. Застосування в онкології : Анастрозол широко використовується для лікування раку молочної залози у жінок у постменопаузі, особливо у тих пацієнтів, чиї пухлини є естроген-рецептор-позитивними.
4. Застосування в гінекології : анастрозол іноді використовують для лікування певних гінекологічних захворювань, пов’язаних з гіперестрогенемією або високим рівнем естрогену.
5. Спортивне застосування : Анастрозол іноді використовують у спортивній медицині для зниження рівня естрогену у чоловіків, особливо при використанні анаболічних стероїдів, що може призвести до підвищення рівня естрогену в організмі.
6. Побічні ефекти : Хоча анастрозол, як правило, добре переноситься, він може спричинити такі побічні ефекти, як головний біль, гіпертонія, біль у м’язах, артралгія, біль у кістках та погане здоров’я кісток (особливо у жінок після менопаузи).

Фармакокінетика

1. Всмоктування : Анастрозол швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Зазвичай його приймають щодня у вигляді таблеток.
2. Розподіл. Анастрозол має високу спорідненість з білками плазми крові (близько 40%), особливо з альбуміном. Добре проникає в тканини організму, в тому числі в пухлини молочної залози.
3. Метаболізм : анастрозол метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, включаючи гідроксианастрозол і триазоланастрозол. Основним шляхом метаболізму є гідроксилювання ароматичного кільця.
4. Виведення. Основним механізмом виведення анастрозолу та його метаболітів є виведення нирками, головним чином у формі метаболітів. Близько 10 % дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення анастрозолу з плазми становить приблизно 50 годин. Це означає, що його концентрація в організмі зменшується вдвічі приблизно через 50 годин після прийому.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

Анастрозол приймають всередину незалежно від прийому їжі. Рекомендується приймати таблетку щодня в один і той же час для підтримки стабільної концентрації діючої речовини в крові.

• Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.
• Не рекомендується розжовувати або подрібнювати таблетку.

Дозування

Стандартна доза анастрозолу становить 1 мг 1 раз на добу. Рекомендації щодо дозування для різних клінічних ситуацій наведені нижче:

Ранній рак молочної залози

• Приймати по 1 мг один раз на день.
• Звичайний курс лікування триває 5 років, але може бути продовжений до 10 років залежно від висновку лікаря та індивідуальних факторів ризику.

Дисемінований рак молочної залози

• Приймати по 1 мг один раз на день.
• Лікування триває до тих пір, поки не буде позитивної клінічної відповіді або поки не з'являться ознаки прогресування захворювання.

Профілактика раку молочної залози

• У деяких випадках анастрозол може бути призначений для профілактики раку молочної залози у жінок з високим ризиком захворювання.
• Приймайте по 1 мг один раз на день протягом періоду, визначеного лікарем.

Особливі інструкції

• При нирковій недостатності: корекція дози зазвичай не потрібна.
• При печінковій недостатності: слід з обережністю призначати анастрозол, особливо при тяжких формах печінкової дисфункції.
• Передозування: випадки передозування рідкісні, але при появі симптомів необхідне симптоматичне лікування.

Використання Анастрозол під час вагітності

Він призначений виключно для використання жінками в постменопаузі і може призвести до загрози вагітності, якщо застосовувати під час вагітності.

Ось деякі потенційні ризики використання анастрозолу під час вагітності:

1. Вроджені дефекти: застосування анастрозолу під час вагітності може збільшити ризик вроджених дефектів у плода.
2. Затримка плода: анастрозол може негативно вплинути на розвиток плода та спричинити затримку плода.
3. Аборт: застосування анастрозолу в першому триместрі вагітності може підвищити ризик переривання вагітності.
4. Ризик ускладнень у матері: Анастрозол також може мати негативний вплив на здоров'я матері під час вагітності, спричиняючи низку ускладнень.

Протипоказання

1. Гіперчутливість : особам з відомою гіперчутливістю до анастрозолу або будь-якого з інгредієнтів препарату слід уникати його застосування.
2. Вагітність : застосування анастрозолу протипоказано вагітним жінкам, оскільки це може спричинити вроджені аномалії у плода. У жінок під час лікування анастрозолом необхідно використовувати ефективні методи контрацепції.
3. Грудне вигодовування : Анастрозол також не рекомендується застосовувати під час годування груддю, оскільки його вплив на немовля не вивчався.
4. Дитячий вік : безпека та ефективність анастрозолу у дітей не встановлені, тому його не рекомендують дітям.
5. Елементи, які вимагають обережності : пацієнти повинні бути обережними під час роботи з механізмами та участі в діяльності, що вимагає підвищеної концентрації, оскільки анастрозол може викликати сонливість або втому.
6. Захворювання кісток і скелета : пацієнтам з остеопорозом або іншими захворюваннями кісток анастрозол слід застосовувати з обережністю, оскільки він може погіршити стан кісток.
7. Захворювання серця та судин : Анастрозол також може підвищити ризик серцево-судинних ускладнень, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями серця та судин.

Побічна дія Анастрозол

1. Біль у м’язах і суглобах: це один із найпоширеніших побічних ефектів анастрозолу. Пацієнти можуть відчувати біль і дискомфорт у м’язах і суглобах.
2. Головний біль: деякі пацієнти можуть відчувати головний біль під час застосування анастрозолу.
3. Гіпертонія: деякі пацієнти можуть відчувати високий артеріальний тиск.
4. Гіперхолестеринемія: підвищення рівня холестерину в крові може бути побічним ефектом анастрозолу.
5. Остеопороз: тривале застосування анастрозолу може збільшити ризик остеопорозу та переломів кісток.
6. Швидка стомлюваність: деякі пацієнти можуть відчувати втому та слабкість під час лікування анастрозолом.
7. Гінекомастія: у чоловіків може спостерігатися збільшення молочних залоз.
8. Підвищений ризик серцево-судинних захворювань: у деяких пацієнтів, особливо у схильних, можуть виникнути проблеми з серцем і судинами.
9. Психоемоційні розлади: включають депресію, тривогу, порушення сну та інші психіатричні симптоми.
10. Вагінальна кровотеча: може спостерігатися у деяких пацієнтів.

Передозування

Інформація щодо передозування анастрозолу обмежена, оскільки випадки серйозного передозування зазвичай не описані в літературі через низьку токсичність препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що впливають на цитохром Р450 : анастрозол метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому Р450, головним чином CYP3A4 і CYP2D6. Таким чином, препарати, які індукують або пригнічують ці ферменти, можуть змінювати концентрацію анастрозолу в крові. Наприклад, інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть підвищувати концентрацію анастрозолу, а індуктори (наприклад, рифампіцин, фенітоїн) можуть її знижувати.
2. Гіперестрогенні препарати: препарати, що містять естрогени (наприклад, гормональна терапія або контрацептиви), можуть знизити ефективність анастрозолу, оскільки вони суперечать механізму його дії.
3. Гіпоестрогенні препарати : препарати, які можуть викликати гіпоестрогенію (наприклад, агоністи гонадотропін-рилізинг-гормону або препарати від ендометріозу), можуть посилити ефект анастрозолу.
4. Препарати, що впливають на кровотворення : деякі препарати, такі як цитостатики або препарати, що використовуються для лікування раку, можуть збільшити ризик анемії при застосуванні разом з анастрозолом.
5. Препарати, що впливають на кісткову тканину : препарати, що впливають на резорбцію або кісткоутворення (наприклад, бісфосфонати або ралоксифен), можуть покращити ефект анастрозолу щодо запобігання остеопорозу, викликаного його застосуванням.