Арикстра

«Арикстра» (фондапаринукс натрію) — препарат, що відноситься до класу антикоагулянтів, а саме низькомолекулярних гепаринів. Застосовується для профілактики та лікування тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із різними захворюваннями, такими як тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, інфаркт міокарда та інші стани, пов’язані з тромбозом та тромбоемболією.

Фондапаринукс натрію запобігає утворенню тромбів (згустків крові), пригнічуючи активність фактора Ха, який є ключовим ферментом у процесі згортання крові. Це зменшує схильність крові до утворення тромбів і допомагає запобігти тромбозу та його ускладненням.

Препарат зазвичай вводиться шляхом підшкірної ін’єкції та доступний у різних дозах для адаптації до індивідуальних потреб пацієнта. Зазвичай він використовується в лікарнях або під наглядом лікаря в амбулаторних умовах.

Показання до застосування Арікстрі

• Профілактика та лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) і емболії легеневої артерії (ТЕЛА) у пацієнтів із високим ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Це може включати пацієнтів із гострим інфарктом міокарда, пацієнтів після хірургічного втручання на органах малого тазу чи травматичних ушкоджень, а також пацієнтів із гострими захворюваннями з обмеженою рухливістю.
• Профілактика та лікування тромбозів під час вагітності та в післяпологовому періоді у жінок із високим ризиком тромбоемболічних ускладнень або з тромбозами в анамнезі.
• Профілактика тромбозів у пацієнтів із фібриляцією передсердь та іншими аритміями, які мають високий ризик тромбоемболічних ускладнень і потребують антикоагулянтної терапії.
• Лікування та профілактика тромбозів у пацієнтів з артеріальними або венозними катетерами.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій. Препарат випускається в скляних ампулах або шприцах-ручках для підшкірного введення. Це найпоширеніший спосіб застосування Арикстри, оскільки він забезпечує швидке та надійне введення препарату.

Фармакодинаміка

Його фармакодинаміка заснована на його здатності пригнічувати активність фактора Ха, який є ключовим ферментом у процесі згортання крові.

Препарат зв'язується з антитромбіном III, підвищуючи його активність, що призводить до посилення інгібування фактора Ха. Це в свою чергу зменшує перетворення протромбіну в тромбін, що зменшує утворення тромбів і запобігає подальшому розвитку тромбоемболічних ускладнень.

Таким чином, «Арикстра» виявляє антитромботичну дію, знижуючи схильність крові до утворення тромбів і перешкоджаючи їх розвитку в різних судинних системах. Це робить його ефективним засобом для профілактики та лікування тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із різними захворюваннями.

Фармакокінетика

• Абсорбція: оскільки Arixtra зазвичай вводиться внутрішньом’язово або підшкірно, вона всмоктується досить швидко. Пікові концентрації в плазмі зазвичай досягаються протягом кількох годин після введення.
• Розподіл: препарат має високий об’єм розподілу, що означає, що він швидко розподіляється в організмі після всмоктування. Фондапаринукс натрію дещо менше зв’язується з білками плазми.
• Метаболізм: фондапаринукс натрію не метаболізується в печінці, тому немає необхідності регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів.
• Виведення: препарат виводиться переважно нирками в незміненому вигляді. Його період напіввиведення в організмі становить приблизно 4-6 годин.

Спосіб застосування та дози

• Профілактика тромбозів у хірургічних пацієнтів: зазвичай рекомендується вводити 2,5 мг Арикстри один раз на день.
• Профілактика тромбозів у пацієнтів із високим ризиком тромбоемболічних ускладнень: залежно від клінічної ситуації дозу можна збільшити до 5 мг один раз на день.
• Лікування тромбозів та емболій: зазвичай рекомендується починати з 5 мг «Арикстри» підшкірно двічі на добу. Для пацієнтів з масою тіла понад 90 кг може бути рекомендовано збільшення дози.
• Профілактика тромбозу під час вагітності: дозування може змінюватись залежно від індивідуальних особливостей і клінічної ситуації та має визначатися лікарем.

Використання Арікстрі під час вагітності

• Застосування при підвищеній чутливості до гепарину:

  • Фондапаринукс використовується як безпечна альтернатива гепарину при гіперчутливості або спричиненій гепарином тромбоцитопенії під час вагітності. В одному випадку фондапаринукс був успішно використаний для лікування вагітної жінки з дефіцитом протеїну S і попереднім тромбозом глибоких вен, у якої розвинулася гіперчутливість до гепарину (Mazzolai et al., 2006).

• Огляд літератури:

  • Огляд літератури щодо застосування фондапаринуксу вагітним вивчив 65 випадків. Препарат добре переносився, і частота ускладнень вагітності була подібною до тієї, що спостерігалася в загальній популяції. Проте необхідні додаткові дослідження для оцінки безпеки препарату щодо вроджених вад розвитку (De Carolis et al., 2015).

• Застосування при тромбоцитопенії, спричиненій гепарином (HIT):

  • В одному випадку фондапаринукс був успішно використаний для лікування вагітної жінки з гострою тромбоемболією легеневої артерії та ГІТ на пізніх термінах вагітності. Препарат показав хороші результати без ускладнень для матері та плоду (Ciurzyński et al., 2011).

• Фармакокінетика та відсутність переходу через плаценту:

  • Дослідження in vitro показали відсутність проходження фондапаринуксу через плаценту, що знижує ризик впливу на плід (Lagrange et al., 2002).

• Загальний досвід користувача:

  • У ретроспективному дослідженні 120 вагітних жінок, які отримували фондапаринукс для профілактики ВТЕ, було встановлено, що препарат добре переноситься та ефективний. Ускладнення включали кровотечу (5 випадків), викидні (2 випадки) та передчасні пологи (2 випадки) (Dempfle et al., 2021).

Протипоказання

• Підвищена чутливість: пацієнтам із відомою гіперчутливістю до фондапарину, натрію, інших низькомолекулярних гепаринів або будь-якого іншого компонента Арикстри застосування препарату протипоказано.
• Сильна кровотеча: препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з активною кровотечею або підвищеним ризиком її розвитку. При наявності сильної кровотечі застосування Арикстри протипоказано.
• Тромбоцитопенія: пацієнтам із тромбоцитопенією (низький рівень тромбоцитів у крові) або іншими порушеннями згортання крові препарат слід застосовувати з обережністю.
• Нестабільний стан пацієнта: препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із нестабільним станом, який може призвести до сильної кровотечі чи інших серйозних ускладнень.
• Активні виразки шлунка та кишечника: застосування Арикстри може збільшити ризик кровотечі у пацієнтів з активними виразками шлунково-кишкового тракту.
• Епідуральна або спинномозкова анестезія: препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які планують або проходять епідуральну або спинномозкову анестезію, оскільки це може збільшити ризик розвитку спінальної або епідуральної гематоми та подальшого компресійного пошкодження спинного мозку.

Побічна дія Арікстрі

• Кровотеча: це найсерйозніший побічний ефект антикоагулянтів, включаючи низькомолекулярні гепарини. Можуть виникати кровотечі різної локалізації: внутрішні (наприклад, при кишковому або геморагічному інсульті), внутрішньочерепні, з носа, гематоми на шкірі тощо.
• Тромбоцитопенія: у деяких пацієнтів може розвинутися тромбоцитопенія (низька кількість тромбоцитів у крові), що може призвести до підвищеного ризику тромбозу.
• Тромбоцитопенія, спричинена гепарином (ГІТ): це серйозне ускладнення, яке може призвести до тромбозу та тромбоемболічних ускладнень.
• Алергічні реакції: включають алергічні шкірні висипання, свербіж, кропив’янку та, у рідкісних випадках, анафілаксію.
• Плямиста кровотеча та гематоми: у місцях ін’єкцій може розвинутися гематома або кровотеча.
• Підвищення активності печінкових ферментів: у деяких пацієнтів може спостерігатися тимчасове підвищення активності амінотрансфераз та інших печінкових ферментів.
• Алопеція: у рідкісних випадках можлива тимчасова втрата волосся.
• Підвищення рівня калію в крові: у деяких пацієнтів може виникнути гіперкаліємія.

Передозування

Передозування Арикстрой може призвести до підвищення ризику кровотечі. При підозрі на передозування або кровотечу слід негайно звернутися за медичною допомогою.

Лікування передозування може включати такі заходи:

1. Припиніть прийом ліків.
2. Симптоматичне лікування, спрямоване на зупинку кровотечі.
3. Переливання свіжозамороженої плазми або інших кровозамінників для відновлення об’єму циркулюючої крові та її згортання.

Взаємодія з іншими препаратами

• Препарати, що посилюють антикоагулянтний ефект: поєднання Арикстри з іншими антикоагулянтами, такими як варфарин, аценокумарол, дабігатран, ривароксабан та апіксабан, може підвищити ризик кровотечі. Ці комбінації вимагають ретельного медичного контролю та можливого коригування дозування.
• Ліки, що підвищують ризик кровотечі. Деякі препарати, наприклад нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП), аспірин, тикагрелор, клофібрат та інші, можуть підвищувати ризик кровотечі при одночасному застосуванні з Arixtra.
>
• Ліки, що знижують антикоагулянтну дію: деякі препарати, такі як протиепілептичні засоби (наприклад, карбамазепін, фенітоїн), рифампіцин та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки, можуть знижувати ефективність Арикстри.
• Ліки, що підвищують ризик гіперкаліємії: певні препарати, такі як калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), деякі нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та інші, можуть підвищувати ризик гіперкаліємії при застосуванні одночасно з Арикстрою.
• Ліки, що збільшують ризик тромбозу: застосування Арикстри з певними препаратами, такими як естрогени та гормональні препарати, може збільшити ризик тромбозу.

Умови зберігання

• Зберігати препарат в оригінальній упаковці або в темній, захищеній від світла тарі.
• Зберігайте Arixtra при температурі від 15°C до 25°C.
• Уникайте заморожування препарату.
• Зберігайте препарат у недоступному для дітей місці.
• Дотримуйтесь інструкцій виробника щодо термінів придатності після відкриття упаковки (якщо є).
• Якщо препарат зберігається в холодильнику, уникайте прямого контакту з морозильником або місцем, де можлива значна зміна температури.