Беровент

Беровент – селективний агоніст, що діє на β-2-адренорецептори. Застосовується для усунення обструктивних патологій дихальних шляхів.

Показання до застосування Беровента

Застосовується для симптоматичної терапії при гострих астматичних нападах. Також призначається для профілактики астми, спричиненої фізичним навантаженням.

Його використовують у симптоматичних процедурах, спрямованих на усунення бронхіальної астми, алергічного чи неалергічного походження, або інших станів, при яких спостерігається виліковна обструкція дихальних шляхів (наприклад, хронічний обструктивний бронхіт з емфіземою або без неї).

Під час тривалого лікування необхідно проводити протизапальний терапевтичний курс на додаток до основного режиму.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді дозованого інгаляційного аерозолю, у металевому балончику, оснащеному розпилювальною насадкою та захисним ковпачком, місткістю 15 мл (300 доз). Упаковка містить 1 такий балончик.

Фармакодинаміка

Беровент має виражену бронходилатаційну дію, яка розвивається внаслідок стимуляції β2-адренорецепторів бронхів. Бронходилатаційні властивості забезпечуються здатністю препарату стимулювати аденілатциклазу, в результаті чого відбувається накопичення цАМФ всередині клітин. Останній компонент, впливаючи на активність протеїнкінази, пригнічує здатність речовини міозин синтезуватися з актином, завдяки чому відбувається уповільнення скорочення гладкої мускулатури, що сприяє розслабленню бронхів.

Лікарські дози препарату не впливають на функціонування життєво важливих органів, і не мають місцевої подразнюючої дії. Застосування у великих дозах призводить до втрати селективності дії та розвитку стимуляції β1-адренорецепторів.

Синтез лікарських засобів за допомогою β2-адренорецепторів шляхом стимуляції активності Gs-білка активує дію аденілатциклази.

Збільшення значень цАМФ активує активність протеїнкінази А, що призводить до фосфорилювання білків-мішеней, розташованих всередині гладком'язових клітин. Цей ефект викликає фосфорилювання кінази в області легких міозинових ланцюгів, пригнічення процесів гідролізу фосфоінозитидів та відкриття великих K-каналів, залежних від елемента Ca.

Фармакокінетика

Після інгаляції поширення бронходилататорного ефекту починається через кілька хвилин і потім триває протягом 3-5 годин. Спосіб інгаляції та тип використовуваного інгалятора визначають точну кількість активного елемента, що потрапляє в нижню частину дихальної системи (показники коливаються в межах 10-30%). Залишок препарату осідає у верхній частині дихальних шляхів та в роті. Частина препарату ковтається та потрапляє в шлунково-кишковий тракт.

Після першої ін'єкції Беровенту абсорбується приблизно 17% препарату. Абсорбція відбувається у 2 етапи – спочатку швидке всмоктування 30% фенотеролу (з періодом напіввиведення 11 хвилин), а потім повільне всмоктування 70% речовини (період напіввиведення становить 2 години).

Спосіб застосування та дози

Один аерозольний спрей містить 100-200 мкг фенотеролу гідроброміду. Необхідно проводити 2-3 інгаляційні процедури на день. Якщо після першої інгаляційної процедури немає результату, допускається повторити її через 5 хвилин. Надалі інгаляції необхідно проводити з інтервалом у 5 годин.

Щоб запобігти розвитку нападу астми, часто достатньо ввести 1 дозу препарату за допомогою інгаляції.

Для профілактики розвитку бронхіальної астми внаслідок фізичного навантаження використовується 1-2 порції на одну інгаляцію (максимально допустима межа використання на добу – 8 порцій – 1,6 мг фенотеролу).

Під час терапії у дітей препарат застосовується в дозуванні 100 мкг, під наглядом лікаря або дорослого.

[ 1 ]

Використання Беровента під час вагітності

Фенотерол проникає через плаценту.

Беровент можна застосовувати під час вагітності або годування груддю лише після всебічної оцінки користі та ризиків (особливо протягом першого триместру).

Немає інформації про негативний вплив фенотеролу на немовлят. Оскільки цей елемент проникає в материнське молоко, препарат можна використовувати під час лактації лише після зважування ймовірної користі та можливих ризиків.

Немає інформації про вплив фенотеролу гідроброміду на жіночу фертильність. Доклінічні випробування цього елемента не виявили негативного впливу на цю функцію.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до фенотеролу гідроброміду або неактивних компонентів препарату;
• гіпертрофічна форма обструктивної кардіоміопатії;
• тахіаритмія;
• Заборонено використовувати цю форму випуску дітям віком до 4 років.

Побічна дія Беровента

Використання аерозолю може спричинити появу певних побічних ефектів:

• запаморочення з головними болями, відчуттям сильної збудливості, аритмією та тахікардією;
• м’язовий тремор, судоми, міалгія, відчуття слабкості;
• парадоксальні бронхіальні спазми, кашель, гіпергідроз;
• блювота з нудотою;
• шкірні прояви алергії та свербіж;
• гіпокаліємія, а також зниження діастолічного тиску та підвищення значень систолічного тиску.

Передозування

Інтоксикація проявляється відчуттям тривоги, тахікардією, тремором рук, аритмією, нападами стенокардії, гіперемією шкіри, а також зниженням артеріального тиску. Також може розвинутися невиліковна бронхіальна обструкція.

У вигляді антидоту використовуються препарати, що блокують дію β-адренорецепторів (переважно кардіоселективного характеру, оскільки існує ризик розвитку бронхоспазму), а також транквілізатори та седативні засоби.

Взаємодія з іншими препаратами

Похідні ксантину, β-адренергічні препарати, а також антихолінергічні засоби можуть посилювати бронходилататорні властивості та побічні ефекти Беровенту.

Гіпокаліємія, викликана β-агоністами, може посилюватися при поєднанні з похідними ксантину, діуретиками та стероїдами.

Частота аритмії у осіб, які приймають препарат разом з дигоксином, зростає.

Зниження ефективності препарату може розвинутися при застосуванні з β-адреноблокаторами.

Трициклічні антидепресанти, інгібітори моноаміноксидази (МАО) та галогеновані вуглеводні (що використовуються для інгаляційної анестезії) можуть посилювати розвиток негативних серцево-судинних ефектів.

[ 2 ]

Умови зберігання

Беровент слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Беровент можна використовувати протягом 2 років з дати випуску препарату.